Левитра отпускается по рецепту

ЛЕВИТРА ОДТ

ЛЕВИТРА ОДТ: инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, диспергируемые в полости рта, белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакологическое действие

Средство для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Фармакокинетика

Варденафил и его основной метаболит в высокой степени связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Через 90 мин после приема варденафила внутрь в сперме здоровых мужчин обнаруживается не более 0.00012% полученной дозы.

Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9.

У пациентов с незначительными (КК 80-50 мл/мин), умеренными (КК 50-30 мл/мин) и выраженными (КК max ).

Показания

Противопоказания

Дозировка

Варденафил можно принимать независимо от приема пищи. Для достижения эффективности лечения необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.

В зависимости от эффективности и переносимости лечения дозу можно увеличить до 20 мг или уменьшить до 5 мг/сут.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

У пациентов пожилого возраста изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени отмечается снижение клиренса варденафила, поэтому начальная доза составляет 5 мг/сут. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг и затем до 20 мг.

Побочные действия

Со стороны дыхательной системы: возможна заложенность носа.

Лекарственное взаимодействие

Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изофермента CYP3A4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3A5 и CYP2C9. Поскольку мощные ингибиторы этих изоферментов (циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир, ритонавир) могут снижать клиренс варденафила, при одновременном применении с этими препаратами не следует превышать максимальную дозу варденафила 5 мг/сут.

При одновременном применении с ингибитором CYP3A4 эритромицином не рекомендуется превышать максимальную дозу варденафила 10 мг/сут.

При одновременном применении варденафила с альфа-адреноблокаторами возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Поэтому варденафил в дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг следует назначать не ранее чем через 6 ч после приема альфа-адреноблокатора.

При одновременном введении гепарина и варденафила крысам время кровотечения не изменялось. Влияние указанной комбинации на время кровотечения у человека не изучалось.

Поскольку ингибиторы ФДЭ оказывают влияние на систему оксид азота/цГМФ, ингибиторы ФДЭ5 могут усиливать гипотензивное действие нитратов.

Поскольку безопасность и эффективность комбинаций варденафила с другими средствами для лечения эректильной функции не исследовалась, применение таких комбинаций не рекомендуется.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Безопасность варденафила не изучена и применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени; при заболеваниях почек в терминальной стадии, требующих проведения гемодиализа; при артериальной гипотензии (систолическое давление в покое менее 90 мм рт.ст.); недавно перенесенном инсульте или инфаркте миокарда (в пределах последних 6 месяцев); нестабильной стенокардии; при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки (например, при пигментном ретините).

Поскольку варденафил не применяли у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с обострением язвенной болезни, назначение препарата в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения риска и пользы терапии.

В исследованиях у человека при одновременном применении варденафила в качестве монотерапии не наблюдалось изменения времени кровотечения.

В связи с тем, что сексуальная активность связана с определенной степенью кардиального риска, перед назначением варденафила по поводу эректильной дисфункции необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента.

Варденафил не предназначен для применения у детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Перед применением у пациентов, деятельность которых связана с управлением транспортными средствами и работой с механизмами, необходимо выяснить их индивидуальную реакцию на варденафил.

Источник

Регистрационный номер: П N015037/01

Торговое название препарата: ЛЕВИТРА ®

Международное непатентованное название (МНН): варденафил

Химическое название: 2-<2-Этокси-5-[(4-этил-1-пиперазинил)-сульфонил]фенил>-5-метил-7-пропил-имидазо[5,1-f][1,2,4]триазин-4(ЗН)-он, гидрохлорида тригидрат

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой

Побочное действие
Неблагоприятные реакции (HP), о которых сообщалось в связи с при применением препарата Левитра ® приведены в таблице. В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена как «очень часто ( > 1/10)», «часто (от > 1/100 до > 1/1 000 до > 1/10 000 до > 0,1 % пациентов или редкими и серьезными по их характеру.

Передозировка
В исследовании у здоровых добровольцев было проведено испытание варденафила в разовых дозах, достигающих 120 мг в день. Разовые дозы варденафила до 80 мг и многократные дозы до 40 мг варденафила, назначаемые один раз в день в течение 4 недель переносились без возникновения серьезных неблагоприятных побочных реакций.
Однако при применении варденафила в дозе 40 мг 2 раза в сутки отмечались выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную системы.
В случаях передозировки следует проводить стандартную поддерживающую терапию.
Поскольку варденафил в высокой степени связывается с белками плазмы, и лишь незначительное количество препарата выводится почками, эффективность гемодиализа маловероятна.

Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 5,10,20 мг.
По 1 или 4 таблетки в Ал/ПП блистер.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности
3 года.
He использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель
Байер Фарма АГ, D-51368, Леверкузен, Германия
Bayer Pharma AG, D-51368, Leverkusen, Germany

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
Байер Фарма АГ, Мюллерштрассе 178,
13353 Берлин, Германия
Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178,
13353 Berlin, Germany

За дополнительной информацией и с претензиями обращаться:
107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д. 18, стр.2.

Источник

Левитра : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: vardenafil;

1 таблетка содержит 5 мг, 10 мг или 20 мг варденафила (5,926 мг, 11,852 мг или 23,705 мг варденафила моногидрохлорид тригидрата соответственно);

Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Средства для лечения нарушений эрекции.

Показания

Лечение эректильной дисфункции (несостоятельности достичь или поддерживать эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата

одновременное употребление нитратов или любых доноров NO (через влияние ингибирования фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) на путь NO / цГМФ, ингибиторы ФДЭ-5 могут усиливать гипотензивные эффекты нитратов)

одновременное применение варденафила с ингибиторами ВИЧ протеаз, такими как индинавир и ритонавир, поскольку они являются потенциальными ингибиторами СYРЗА4.

Способ применения и дозы

Препарат Левитра принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Для достижения желаемого эффекта при применении препарата Левитра необходима адекватная сексуальная стимуляция.

Лица пожилого возраста (старше 65 лет).

Для пожилых людей, следует рассмотреть вопрос о целесообразности назначения начальной дозы 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени (класс А по Чайлд-Пью) нет необходимости в коррекции дозы.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени (класс В по Чайлд-Пью) клиренс варденафила снижен, поэтому рекомедована начальная доза составляет 5 мг в сутки. С учетом эффективности и переносимости в дальнейшем суточную дозу можно повысить до 10 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) фармакокинетика варденафила не изучали.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой (CrCl> 50-80 мл / мин), среднего (CrCl> 30-50 мл / мин) или тяжелой (CrCl

Побочные реакции

Препарат в целом хорошо переносится, побочные эффекты, как правило, легкие или умеренные и имеют преходящий характер.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях при применении варденафила согласно рекомендациям были зарегистрированы следующие побочные реакции.

Таблица

Побочные реакции, зарегистрированные в ≥ 1% пациентов, получавших ваденафил, с большей частотой, чем в случае плацебо во всех плацебо-контролируемых исследованиях 5 мг, 10 мг и 20 мг варденафила.

Передозировка

В исследованиях с участием добровольцев, получавших однократную дозу препарата, варденафил застосовувася в дозах до 80 мг в сутки. Даже высокие дозы исследовались (80 мг в сутки), переносились без серьезных побочных эффектов. Это было подтверждено в исследовании с применением препарата Левитра в дозе 40 мг один раз в сутки в течение 4 недель.

При применении 40 мг дважды в сутки наблюдались случаи выраженной боли в спине. Однако мышечной или неврологической токсичности установлено не было.

В случаях передозировки применяют, в случае необходимости, меры симптоматической и поддерживающей терапии. Применение диализа не увеличивает клиренс варденафила, поскольку последний активно связывается с белками плазмы и практически не выводится с мочой.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат применяют у женщин.

Варденафил не показан для применения у детей.

Особенности применения

Перед началом лечения эректильной дисфункции врач должен проверить состояние сердечно-сосудистой системы пациента, поскольку сексуальная активность связана с определенным кардиальным риском. Варденафил обладает свойствами вазодилататора, что может приводить к незначительному транзиторного снижения артериального давления. Пациенты с обструкцией выводного отдела левого желудочка, например стенозом аорты и идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, могут быть восприимчивыми к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ 5 типа.

Мужчинам, для которых не рекомендуется сексуальная активность из-за наличия сердечно-сосудистых заболеваний, обычно не следует применять средства для лечения эректильной дисфункции.

В исследованиях о влиянии препарата Левитра на интервал QT в 59 здоровых мужчин терапевтические (10 мг) и субтерапевтической (80 мг) дозы препарата Левитра обусловили удлинение интервала QT. Результаты постмаркетингового исследования, оценивало влияние комбинации варденафила с другим препаратом, имеет сравнительная воздействие на QT, показали совокупный эффект на интервал QT комбинации препаратов по сравнению с отдельным применением. Это следует учитывать при решении вопроса о назначении варденафила пациентам с пролонгацией интервала QT в анамнезе или пациентам, принимающим лекарственные средства, удлиняющие интервал QT. Пациентам с врожденным пролонгированным QT интервалом, пациентам, принимающим антиаритмические препараты типа ИА (хинидин, прокаинамид) или типа III (амиодарон, соталол), следует воздерживаться от применения препарата Левитра.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, с особой осторожностью назначают больным с анатомической деформацией полового члена, например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони), а также пациентам с заболеваниями, которые способствуют развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Безопасность и эффективность применения варденафила в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не исследованы, поэтому подобные комбинации применять не рекомендуется.

В связи с применением препарата Левитра и других ингибиторов ФДЭ-5 сообщалось о преходящие случаи потери зрения и случаи ишемической невропатии зрительного нерва. Пациентам следует рекомендовать, что в случае внезапной потери зрения следует прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу.

Через вазодилататорный эффект альфа-блокаторов и варденафила их одновременный прием может вызвать симптоматическую гипотензию у некоторых пациентов. Сопутствующее лечение следует начинать только в случае, если состояние пациента, получающего терапию альфа-блокаторами, стабильное. У этой группы пациентов рекомендуемая доза Левитра составляет 5 мг. С тамсулозином варденафил можно применять в любое время. В случае других альфа-блокаторов при одновременном назначении варденафила следует рассмотреть вопрос о разное время приема препаратов. У пациентов, которые уже принимают оптимизированную дозу варденафила, терапию альфа-блокаторами следует начинать с низкой дозы. Постепенное увеличение дозы альфа-блокаторов может ассоциироваться с дополнительным снижением артериального давления у пациентов, принимающих ингибитор ФДЭ-5, в том числе варденафил.

Одновременное применение мощных ингибиторов ферментов системы цитохрома Р-450 ЗА4 (CYP3A4), таких как кетоконазол, итраконазол, индинавир и ритонавир, вызывает заметное повышение уровня варденафила в плазме. При применении препарата в комбинации с эритромицином или кларитромицином, кетоконазолом или итраконазолом не следует превышать дозу 5 мг.

Варденафил не следует принимать с дозами кетоконазола и итраконазола, превышающих 200 мг. Одновременное применение препарата с индинавиром и ритонавиром, которые являются мощными ингибиторами CYP3A4, противопоказано.

Поскольку препарат Левитра не применялись пациенты со склонностью к кровотечениям и больные с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки, назначать таким лицам можно только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

У людей варденафил не влияет на время кровотечения при отдельном применении или в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Результаты исследований in vitro с человеческими тромбоцитами указывают на то, что варденафил НЕ ингибировал агрегацию тромбоцитов, индуцированную рядом агонистов тромбоцитов. При применении супертерапевтичних концентраций варденафила наблюдалось незначительное зависящее от концентраций рост антиагрегационным эффекта донора оксида азота натрия нитропруссида.

Комбинация гепарина и варденафила не влияла на время кровотечения у крыс, однако это взаимодействие не изучалась у людей.

Источник

Левитра : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10 мг и 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – варденафила гидрохлорида тригидрат 11,852 мг или 23,705 мг (эквивалентно варденафилу 10 мг и 20 мг),

вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглой формы, двояковыпуклые диаметром около 7 мм, с гравировкой «10» (для дозировки 10 мг) или диаметром около 8 мм, с гравировкой «20» (для дозировки 20 мг) на одной стороне и фирменным байеровским крестом – на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения нарушений эрекции. Варденафил

Фармакологические свойства

Всасывание и биодоступность

После приема внутрь варденафил быстро всасывается. При приеме натощак ранний пик максимальной концентрации (Cmax) может быть достигнут через 15 минут, однако в 90% случаев – в среднем через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет в среднем 15%. Площадь под кривой соотношения концентрация-время (AUC) и Cmax увеличиваются почти пропорционально величине дозы варденафила в рекомендованном диапазоне (5-20 мг) после приема внутрь.

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения максимальной концентрации (Тmax) до 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 20% без изменения AUC. При приеме с пищей, содержащей 30% жиров, скорость и степень всасывания варденафила (Cmax, Тmax, AUC) не изменяются по сравнению с приемом препарата натощак.

Средний объем распределения варденафила в устойчивом состоянии фармакокинетических параметров составляет в среднем 208 л, свидетельствуя о его распределении в тканях. Варденафил и его основной циркулирующий метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (приблизительно 95% для варденафила или М1), причем как для варденафила, так и для М1, связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.

Исходя из результатов измерения содержания варденафила в сперме здоровых мужчин спустя 90 мин после приема, установлено, что в сперме пациентов может определяться не более 0,00012% принятой дозы.

Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием системы цитохрома CYP3A4, а также CYP3А5 и изоформами CYP2C.

Основной циркулирующий метаболит (М1) у людей, образуемый путем дезэтилирования варденафила, подвергается дальнейшему метаболизму с периодом полувыведения из плазмы, составляющим около 4 часов. Часть метаболита М1 в форме глюкуронида находится в системной циркуляции. Профиль селективности М1 в отношении фосфодиэстеразы сходен с таковым варденафила; способность подавлять ФДЭ-5 in vitro составляет приблизительно 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 – около 4-5 часов. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно с калом (91-95% принятой дозы) и в меньшей степени – почками (2-6% принятой дозы).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У здоровых пожилых мужчин-добровольцев (>65 лет) по сравнению со здоровыми молодыми добровольцами (18-45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем у мужчин пожилого возраста, принимающих варденафил, AUC больше на 52% и Cmax больше на 34%, чем у более молодых мужчин.

Нарушение функции почек

У добровольцев с незначительным или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина, КК: 30-80 мл/мин) фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с показателями лиц контрольной группы с нормальной функцией почек.

В исследовании плетизмографии полового члена варденафил в дозе 20 мг приводил к появлению эрекции, достаточной для введения полового члена во влагалище (ригидность 60% по данным RigiScan) и развивающейся у некоторых мужчин уже через 15 мин после приема. Общий ответ на варденафил через 25 мин после приема у этих мужчин был статистически достоверным по сравнению с плацебо.

Варденафил оказывает легкое и временное снижение артериального давления, которое в большинстве случаев не cсопровождается клиническим эффектом. Средний максимум понижения систолического артериального давления в положении лежа на спине после приема 20 мг варденафила составляет 6.9 мм.рт.ст., 40 мг варденафила – 4.3 мм.рт.ст. по сравнению с плацебо. Данное воздействие находится в рамках вазодилатирующего эффекта ингибиторов ФДЭ-5 и, возможно, является следствием повышения содержания цГМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов. Однократный или многократный прием варденафила в дозе до 40 мг не вызывает клинически значимых изменений ЭКГ у здоровых мужчин-добровольцев.

В двойном-слепом, перекрестном, рандомизированном исследовании однократного приема у 59 здоровых мужчин сравнивали действие варденафила (10 мг и 80 мг), силденафила (50 мг и 400 мг) и плацебо на интервал QT. Моксифлоксацин (400 мг) использовался в качестве внутреннего активного препарата сравнения. Действие на интервал QT измерялось через час после приема препарата (среднее tmax для варденафила). Основная цель данного исследования заключалась в исключении влияния однократного приема внутрь 80 мг варденафила на удлинение интервала QT более чем на 10 мсек по сравнению с плацебо, измеренное с коррекцией по формуле Фридериции (QTcF=QT/RR1/3) от исходного уровня через 1 час после приема.

Результаты показали увеличение интервала QTс (по Фридериции) на 8 мсек (90% ДИ: 6-9) и 10 мсек (90% ДИ: 8-11) для 10 мг и 80 мг, соответственно, по сравнению с плацебо, а также увеличение интервала QTci на 4 мсек (90% ДИ: 3-6) и 6 мсек (90% ДИ: 4-7) для 10 мг и 80 мг, по сравнению с плацебо, через 1 час после приема. При tmax только среднее изменение QTcF для варденафила в дозе 80 мг не попадало в установленные в исследовании предельные значения (в среднем 10 мсек, 90% ДИ: 8-11). При использовании формул индивидуальной коррекции ни один из показателей не выходил за пределы.

В отдельном постмаркетинговом исследовании, включавшем 44 здоровых добровольцев, варденафил 10 мг или силденафил 50 мг применялись одновременно с гатифлоксацином 400 мг – препаратом с сопоставимым влиянием на интервал QT. При расчете по формуле Фридериции, как варденафил, так и силденафил, увеличивают интервал QTс на 4 мсек (варденафил) и 5 мсек (силденафил), при сравнении с каждым препаратом по отдельности. Фактическое клиническое значение данных изменений интервала QT неизвестно.

Дополнительная информация о клинических исследованиях

В клинических исследованиях варденафил применяли более чем у 17000 мужчин с эректильной дисфункцией (ЭД) в возрасте от 18 до 89 лет, у многих из которых имелись множественные сопутствующие патологические состояния. Более 2500 пациентов получали лечение варденафилом в течение 6 месяцев и более. Из них 900 пациентов получали лечение в течение одного года и более. Пациенты были распределены по следующим группам: пожилые (22%), с артериальной гипертензией (35%), сахарным диабетом (29%), ишемической болезнью сердца и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями (7%), с хроническими заболеваниями легких (5%), гиперлипидемией (22%), депрессией (5%), после радикальной простатэктомии (9%). Следующие группы пациентов были представлены в клинических испытаниях недостаточно: пожилые (>75 лет, 2,4%) и пациенты с некоторыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (см. раздел «Противопоказания»). Клинические исследования не проводились у пациентов с заболеваниями ЦНС (за исключением травмы спинного мозга), тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, перенесших операции или травмы органов таза (кроме нервосберегающей простатэктомии), получающих лучевую терапию, со сниженным сексуальным влечением или анатомической деформацией полового члена.

В основных исследованиях лечение варденафилом (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) приводило к улучшению эректильной функции по сравнению с плацебо. У небольшого количества пациентов при попытке совершения полового акта через 4-5 часов после приема варденафила отмечалась успешная пенетрация и поддержание эрекции, значимо большей по сравнению с плацебо.

В исследованиях с применением фиксированой дозы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) продолжительностью 3 месяца у широкой популяции мужчин с эректильной дисфункцией отмечалась успешная пенетрация – у 68% (5 мг), 76% (10 мг) и 80% (20 мг) (SEP 2) по сравнению с 49% на плацебо. Способность поддерживать эрекцию (SEP 3) отмечалась у данной широкой популяции мужчин с эректильной дисфункцией у 53% (5 мг), 63% (10 мг) и 65% (20 мг) по сравнению с 29% на плацебо. Согласно обобщенным данным основных исследований эффективности, доля пациентов с успешной пенетрацией на фоне приема варденафила составила 77-87% при психогенной эректильной дисфункции, 69-83% при смешанной эректильной дисфункции, 64-75% при органической эректильной дисфункции, 52-75% у пожилых пациентов, 70-73% при ишемической болезни сердца, 62-73% при гиперлипидемии, 74-78% при хронических заболеваниях легких, 59-69% при депрессии и 62-73% при одновременном приеме антигипертензивных препаратов.

В клинических исследованиях у пациентов с сахарным диабетом варденафил в дозе 10 мг и 20 мг значительно улучшал эректильную функцию, способность к достижению и поддержанию достаточно длительной для успешного полового акта эрекции и ригидность полового члена по сравнению с плацебо. Частота ответа на возможность достижения и поддержания эрекции у пациентов, которые завершили три месяца лечения, составила 61% и 49% для 10 мг и 64% и 54% для 20 мг варденафила по сравнению с 36% и 23% в группе плацебо.

В клинических исследованиях у пациентов, перенесших простатэктомию, варденафил в дозе 10 мг и 20 мг достоверно улучшал эректильную функцию, способность к достижению и поддержанию достаточно длительной для успешного полового акта эрекции и ригидность полового члена по сравнению с плацебо. Частота влияния на способность к достижению и поддержанию эрекции у пациентов, которые завершили три месяца лечения, составила 47% и 37% для 10 мг и 48% и 34% для 20 мг варденафила по сравнению с 22% и 10% в группе плацебо.

В клинических исследованиях с гибким режимом дозирования у пациентов после травмы спинного мозга варденафил значительно улучшал эректильную функцию, способность к достижению и поддержанию достаточно длительной для успешного полового акта эрекции и ригидность полового члена по сравнению с плацебо. Нормальная эректильная функция восстановилась (>26 баллов по IIEF) у 53 % пациентов на фоне приема варденафила по сравнению с 9% пациентов на плацебо. Частота влияния на способность к достижению и поддержанию эрекции у пациентов, которые завершили три месяца лечения, составила: 76% и 59% для варденафила по сравнению с 41% и 22% на плацебо, различие клинически и статистически значимо (р

Показания к применению

— Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин.

Эректильная дисфункция – это неспособность к достижению и поддержанию эрекции, необходимой для совершения полового акта. Для обеспечения эффективности препарата Левитра® необходима сексуальная стимуляция.

Способ применения и дозы

Применение у взрослых мужчин

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Начало действия может быть отсрочено при приеме пищи с высоким содержанием жиров. Рекомендуемая доза составляет одна таблетка препарата Левитра® 10 мг приблизительно за 25-60 минут до сексуального контакта.

В зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до одной таблетки препарата Левитра® 20 мг или снижена до 5 мг в сутки (одна таблетка препарата Левитра® 5 мг). Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Максимальная частота приема препарата – 1 раз в сутки.

Особые популяции пациентов

Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше)

В данной возрастной группе коррекции дозы препарата не требуется.

Однако в зависимости от индивидуальной переносимости следует тщательно оценить необходимость повышения дозы до максимально допустимой 20 мг.

У пациентов с незначительным нарушением функции печени (класс А по классификации Чайлд-Пью) и умеренным нарушением функции печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) следует рассмотреть начальную дозу 5 мг в сутки. В дальнейшем, в зависимости от эффективности и переносимости лечения, доза может быть увеличена. Максимальная рекомендованная доза у пациентов с умеренным нарушением функции печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) составляет 10 мг (см. раздел «Противопоказания» и «Фармакокинетика»).

У пациентов с незначительным или умеренным нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК

Побочные действия

Побочные реакции, наблюдавшиеся на фоне приема Левитра® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, или Левитра®, таблетки, растворимые в полости рта, в целом были преходящими и носили слабый или умеренный характер. Наиболее часто сообщалось о такой побочной реакции как головная боль, которая наблюдалась с частотой ≥10%.

Побочные реакции упоминаются в порядке уменьшения их частоты согласно Медицинского словаря терминов регламентирующей деятельности (MedDRA): «очень часто (≥1/10)», «часто (от ≥1/100 до

Противопоказания

— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

— одновременное применение с нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота (такими как амилнитрит) в любой форме;

— пациенты с потерей зрения на один глаз как следствие неартериитной передней ишемической нейропатии зрительного нерва, независимо от того, связан ли этот эпизод с предварительным воздействием ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа;

— лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции, как правило, не следует применять у мужчин, которым не целесообразна сексуальная активность (например, пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность [класс III или IV по классификации Нью-йоркской кардиологической ассоциации]);

— безопасность препарата Левитра® не исследовалась и, пока соответствующие данные не получены, его применение противопоказано у пациентов со следующими состояниями:

— тяжелое нарушение функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);

— терминальная стадия почечной недостаточности, требующая диализа;

— артериальная гипотензия (артериальное давление

Лекарственные взаимодействия

Влияние других препаратов на варденафил

Исследования in vitro

Варденафил метаболизируется преимущественно с участием печеночных ферментов системы цитохрома Р450 (CYP), а именно, изоформы 3А4, а также с некоторым участием изоформ CYP3А5 и CYP2С. Cледовательно, ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила.

Исследования in vivo

При сочетанном применении ингибитора протеаз ВИЧ индинавира (800 мг 3 раза в сутки), мощного ингибитора CYP3A4 и Левитры® таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг отмечается 16-кратное увеличение AUC и 7-кратное увеличение Cmax варденафила. Через 24 ч после приема концентрация варденафила в плазме резко снижается приблизительно до 4% от его Cmax.

Ритонавир (600 мг два раза в сутки) повышает в 13 раз Cmaxварденафила и в 49 раз его суммарный суточный показатель AUC при одновременном приеме с Левитрой ® в дозе 5 мг. Взаимодействие обусловлено тем, что ритонавир, являясь очень сильным ингибитором CYP3A4 и CYP2C9, блокирует печеночный метаболизм варденафила. Ритонавир значительно удлиняет T1/2 варденафила до 25,7 ч (см. раздел «Противопоказания»).

Кетоконазол (200 мг), мощный ингибитор CYP 3A4, вызывает 10-кратное увеличение AUC и 4-кратное увеличение (300%) Cmax варденафила при одновременном применении с Левитрой® в дозе 5 мг (см. раздел «Особые указания».

Хотя специальные исследования взаимодействий не проводились, при одновременном применении с другими мощными ингибиторами CYP3A4, такими как итраконазол, можно ожидать повышения концентрации варденафила в плазме крови в сравнении с повышением на фоне приема кетоконазола. Следует избегать одновременного назначения Левитры® с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол и итраконазол для приема внутрь (см. раздел «Противопоказания» и «Особые указания»).

Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол и итраконазол (для приема внутрь) противопоказано у пациентов старше 75 лет.

Эритромицин (500 мг три раза в сутки), ингибитор CYP 3A4, вызывает 4-кратное увеличение AUC и 3-кратное увеличение Cmax варденафила при одновременном применении с Левитрой® в дозе 5 мг. Хотя специальные исследования взаимодействия не проводились, при совместном применении с кларитромицином можно ожидать подобного влияния на AUC и Cmax варденафила.

При использовании с умеренными ингибиторами CYP 3A4, такими как эритромицин или кларитромицин, может потребоваться коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

Циметидин (400 мг 2 раза в сутки), неспецифический ингибитор цитохрома Р450, не оказывает влияния на AUC и Cmax варденафила при одновременном применении с Левитрой® в дозе 20 мг у здоровых добровольцев.

Грейпфрутовый сок, являясь слабым ингибитором CYP 3A4 пристеночного кишечного метаболизма, может несколько повышать уровень варденафила в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).

Фармакокинетика Левитры® в дозе 20 мг не менялась при его сочетанном применении с антагонистом Н2-рецепторов ранитидином (150 мг два раза в сутки), дигоксином, варфарином, глибенкламидом, алкоголем (средний максимальный уровень алкоголя в крови 73 мг/дл) или разовыми дозами антацида (магния гидрохлорид/алюминия гидроксид).

Хотя специальные исследования взаимодействия не проводились, популяционный фармакокинетический анализ свидетельствует о том, что ацетилсалициловая кислота, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, бета-блокаторы, слабые ингибиторы CYP3A4, диуретики и противодиабетические препараты (сульфонилмочевина и метформин) не оказывают влияния на фармакокинетику варденафила.

Влияние Левитры® на другие препараты

Данные о взаимодействии варденафила и неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, таких как теофиллин и дипиридамол, отсутствуют.

Исследования in vivo

У 18 здоровых молодых мужчин-добровольцев варденафил в дозе 10 мг при приеме за 1-24 ч до приема нитроглицерина (в дозе 0,4 мг сублингвально) не вызывает усиления его гипотензивного эффекта.

Варденафил в дозе 20 мг при приеме за 1-4 ч до приема нитроглицерина (0,4 мг сублингвально) усиливает его гипотензивное действие у здоровых лиц среднего возраста. Если варденафил в дозе 20 мг назначается за 24 ч до приема нитроглицерина, усиления гипотензивного действия последнего не происходит. Однако информация о возможном усилении гипотензивного эффекта нитратов варденафилом отсутствует, в связи с чем, данная комбинация противопоказана.

Никорандил является гибридом препарата, открывающего калиевые каналы, и нитрата. Наличие нитрата в составе никорандила обусловливает вероятность его серьезного взаимодействия с варденафилом.

Поскольку монотерапия α-блокаторами может вызывать выраженное снижение артериального давления, особенно постуральную гипотензию и обморок, был изучен вопрос взаимодействия их с варденафилом. В двух исследованиях взаимодействия у здоровых нормотензивных добровольцев, сообщалось о развитии артериальной гипотензии, в некоторых случаях симптоматической, у значительного числа испытуемых после приема варденафила при одновременном форсированном повышении до высоких доз α-блокаторов тамсулозина или теразозина. Среди лиц, получающих теразозин, развитие гипотензии (систолическое артериальное давление в положении стоя ниже 85 мм.рт.ст.) чаще происходило при одновременном назначении Левитры® и теразозина, чем в том случае, если бы препараты принимались отдельно с разницей во времени приема 6 часов.

На основании результатов исследований по изучению взаимодействия варденафила у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, получающих стабильные дозы альфузозина, тамсулозина или теразозина, получены следующие данные:

— При приеме Левитры® таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозах 5, 10 или 20 мг на фоне стабильной терапии тамсулозином не наблюдалось симптоматического снижения артериального давления, хотя у 3 из 21 пациента отмечено систолическое давление

Особые указания

Перед тем как решить вопрос о лекарственной терапии, необходимо собрать медицинский анамнез и провести физикальный осмотр для диагностики эректильной дифункции, а также выявить возможные причины ее возникновения.

До назначения любого препарата, применяемого для лечения эректильной дисфункции, врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента, поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности. Левитра® обладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться легким и непродолжительным снижением АД. Пациенты с обструкцией выходного тракта левого желудочка, например, с аортальным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, могут быть чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа.

Препараты для лечения эректильной дисфункции должны применяться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкоз).

Совместное применение препарата Левитра®, таблетки покрытые пленочной оболочкой, с препаратом Левитра® ОДТ, таблетки растворимые в полости рта, и другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не рекомендуется, поскольку безопасность и эффективность Левитры® при их совместном применении не изучалась.

Переносимость максимальной дозы 20 мг у пожилых пациентов (в возрасте 65 лет и старше) может быть сниженной.

Сочетанное применение с α-блокаторами

Учитывая вазодилатирующий эффект α-блокаторов и варденафила, одновременное их применение может приводить у некоторых пациентов к развитию гипотензии с клиническими проявлениями.

Сочетанное назначение Левитры® и α-блокаторов допустимо только при стабильном артериальном давлении на фоне приема α-блокаторов, при этом нужно назначать минимальную рекомендованную дозу препарата Левитра® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.

Левитру® можно принимать в любое время вместе с тамсулозином или альфузозином. При сочетанном применении с другими α-адреноблокаторами следует учитывать временной интервал с приемом варденафила (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

У пациентов, которые уже принимают оптимизированные дозы варденафила, терапию α-блокаторами следует начинать в минимальной дозе. Постепенное увеличение дозы α-блокаторов пациентам, получающим Левитру®, может вести к дальнейшему снижению артериального давления.

Сочетанное применение с ингибиторами CYP 3А4

Следует избегать одновременного назначения Левитры® с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как итраконазол и кетоконазол (для приема внутрь), поскольку комбинация этих препаратов приводит к достижению очень высокой концентрации варденафила в плазме крови (см. раздел «Противопоказания» и «Лекарственные взаимодействия»).

Соответствующий подбор дозировки Левитры® может потребоваться у пациентов, принимающих умеренные ингибиторы системы цитохрома Р450 (CYP) 3А4 (например, эритромицин, кларитромицин, ритонавир и индинавир) (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Лекарственные взаимодействия»).

Следует избегать одновременного приема грейпфрутов или грейпфрутового сока, поскольку при этом можно ожидать повышения концентрации варденафила в плазме крови.

Влияние на интервал QT

Разовый прием варденафила 10 мг и 80 мг приводит к удлинению интервала QTс в среднем на 8 мсек и 10 мсек, соответственно. Разовый прием варденафила 10 мг совместно с гатифлоксацином в дозе 400 мг, активным веществом со сравнимым влиянием на интервал QT, приводит к аддитивному действию на интервал QTc в 4 мсек по сравнению с таковым, полученным при приеме этих препаратов по отдельности.

Клиническое значение указанных изменений неизвестно, их нельзя обобщать для всех пациентов и при всех обстоятельствах, поскольку имеется зависимость от индивидуальных факторов риска и предрасположенности, которые могут присутствовать в любое время у любого пациента. Назначения лекарственных препаратов, которые могут удлинять интервал QTc, включающих варденафил, следует избегать у пациентов со значимыми факторами риска, такими как гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, одновременное назначение антиаритмических препаратов класса 1А (таких как хинидин, прокаинамид) или класса III (например, амиодарон, соталол).

На фоне приема ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа, в том числе Левитры, сообщалось о нарушении зрения и случаях неартериитной ишемической оптической нейропатии. При наступлении внезапного нарушения зрения необходимо прекратить прием Левитры® и срочно проконсультироваться с лечащим врачом (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние на кровотечение

Исследования in vivo с тромбоцитами человека указывают на то, что варденафил не обладает собственно антиагрегантным действием, однако высокие его концентрации (в сверхтерапевтической дозе) усиливают антиагрегантный эффект донатора оксида азота нитропруссида натрия. Варденафил не влияет на длительность кровотечения у людей, так же не влияет на этот показатель при сочетанном применении с ацетилсалициловой кислотой. Поскольку безопасность применения варденафила не исследовалась у пациентов с нарушениями свертываемости крови и обострением язвенной болезни, его назначение в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения польза-риск.

Применение в педиатрии (дети и подростки)

Применение Левитры® не показано у детей и подростков младше 18 лет. Обоснованного показания для использования Левитры® у детей нет.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат Левитра® не показан для применения у женщин. Исследований варденафила у беременных женщин не проводилось.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования по влиянию на способность к управлению автотранспортом и использованию механизмов не проводились.

Поскольку при приеме препарата сообщалось о случаях головокружения и нарушения зрения, пациентам следует знать об их возможной реакции на Левитру® перед тем как управлять транспортом и движущимися механизмами.

Доклинические данные о безопасности препарата

Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при повторном введении, генотоксичности, канцерогенности и токсичности в отношении репродуктивной системы, не указывают на существование специфического риска для человека.

Передозировка

В исследованиях у добровольцев однократный прием Левитра® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в дозах до и включая 80 мг в сутки, не приводил к серьезным побочным реакциям.

При применении более высоких доз и с большей частотой, чем рекомендованные (в дозе 40 мг два раза в сутки Левитра®, таблетки покрытые пленочной оболочкой) наблюдались выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную системы.

При передозировке следует при необходимости применять стандартные поддерживающие меры. Гемодиализ не усиливает выведение препарата, поскольку варденафил в высокой степени связывается с белками плазмы и незначительно выводится с мочой.

Форма выпуска и упаковка

По 4 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки полипропиленовой и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

По 1 или 4 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки полипропиленовой и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше +30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности препарата.

Источник