Ловастатин на латыни рецепт
Ловастатин : инструкция по применению
Состав
действующее вещество: 1 таблетка содержит ловастатина в пересчете на 100% вещество 20 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза моногидрат, повидон, кальция стеарат кремния диоксид коллоидный.
Лекарственная форма
Фармакологическая группа
Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы. Код АТС С10А А02.
Показания
Атеросклероз (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза у пациентов с ишемической болезнью сердца и гиперхолестеринемией).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ловастатина или иного компонента препарата, нарушение функции почек, заболевания печени в фазе обострения или при стойком повышении (неизвестного генеза) активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови в три и более раз.
Противопоказан одновременный прием ингибиторов CYP3A4 (включая итраконазол, кетоконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеаз, боцепревир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, нефазодон).
Способ применения и дозы
Перед началом лечения и при приеме препарата пациентам следует придерживаться стандартной низкохолестериновой диеты. Обычно при легких формах гиперхолестеринемии препарат применяют внутрь 1 раз в день вечером во время еды в дозе 20 мг. Рекомендуемая доза ловастатина составляет 10-80 мг 1-2 раза в сутки. Если пациенту нужно снизить количество липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) на 20%, то лечение следует начинать с дозы 20 мг в день.
При недостаточной эффективности препарата дозу увеличивают (с интервалами не менее 4 недель) до 40-80 мг на 1 или 2 приема.
Продолжительность лечения зависит от проявлений и тяжести течения заболевания.
Детям в возрасте 10-17 лет (девочкам назначают только при наличии менструаций не менее 1 года) с семейной гетерозиготной гиперлипидемией рекомендуется назначать по 20 мг в день, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
Побочные реакции
Ловастатин, как правило, хорошо переносится. Побочные реакции, как правило, протекают в легкой форме и являются кратковременными.
Не все указанные побочные реакции связаны с приемом непосредственно ловастатина, большинство из них зарегистрированы при применении других препаратов этой группы (статинов).
Со стороны пищеварительного тракта : тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, изменение вкуса, регургитация кислым, панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы : гепатит, холестатическая желтуха, цирроз, жировое перерождение печени, фульминантной некроз печени, гепатома, печеночная недостаточность.
Со стороны костно-мышечной системы : миалгия, миопатия, спазмы мышц, артралгия. У больных, получавших одновременно циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту, развивается рабдомиолиз, что приводит к возникновению острой почечной недостаточности.
Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, паралич лицевого нерва, тремор, парестезии, периферическая нейропатия.
Психические расстройства: возбуждение, беспокойство, депрессия, когнитивные расстройства (потеря памяти, забывчивость, нарушение памяти, спутанность сознания), бессонница.
Со стороны крови и лимфатической системы : гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : алопеция, зуд, сыпь, депигментация кожи, сухость кожи, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопеническая пурпура.
Реакции гиперчувствительности: крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, люпус-эритематозная синдром, ревматическая полимиалгия, артрит, фотосенсибилизация, лихорадка, озноб, ощущение приливов, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны репродуктивной системы : гинекомастия, снижение либидо, эректильная дисфункция.
Изменения лабораторных показателей: повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамил-транспептидазы, билирубина, транзиторное повышение содержания КФК.
Со стороны органов зрения: раздражение слизистой оболочки глаз, затуманивание зрения, офтальмоплегия, у некоторых пациентов может отмечаться помутнение хрусталика, хотя четкой причинно-следственной связи с приемом препарата не выявлено.
Другие: боль в груди, нарушение функции щитовидной железы, астения, слабость, одышка.
Передозировка
Симптомы: миопатии (рабдомиолиз), ухудшение функции печени, тошнота, рвота, диарея.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Длительное применение препарата усиливает вероятность проявления побочных эффектов.
При появлении боли в мышцах или слабости, особенно на фоне лихорадки, необходимо прекратить прием препарата.
Применение в период беременности или кормления грудью
Ловастатин противопоказан при беременности и в период кормления грудью.
Ловастатин допустимо применять по назначению врача у подростков в возрасте 10-17 лет (девочкам назначают только при наличии менструаций не менее 1 года) с семейной гетерозиготной гиперлипидемией.
Особые меры безопасности
Особенности применения
Во время лечения пациенты должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. С осторожностью применяют ловастатин для лечения пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме.
Перед началом лечения, а также периодически (по клиническим показаниям) в ходе лечения ловастатином рекомендуется проводить печеночные пробы. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленно сообщать о любых симптомах, которые могут указывать на поражение печени, включая утомляемость, отсутствие аппетита, боль в правом подреберье, моча темного цвета или желтуха.
Необходимо учитывать возможность риска развития миопатии, почечной недостаточности, выраженной гипотензии.
При одновременном применении ловастатина с определенными препаратами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») повышается риск развития миопатии.
Меры безопасности, необходимые для снижения риска развития миопатии / рабдомиолиза.
1. Противопоказан одновременный прием ловастатина со следующими препаратами: итраконазол, кетоконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеаз, боцепревир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, нефазодон, а также с большим количеством грейпфрутового сока (> 1 л в сутки).
2. Следует избегать одновременного приема ловастатина с гемфиброзилом и другими фибратами, циклоспорином.
3. Доза ловастатина не должна превышать 20 мг для пациентов, принимающих одновременно даназол, дилтиазем, верапамил или липидоснижающие дозы ниацина (≥1 г в сутки).
4. Доза ловастатина для пациентов, принимающих амиодарон, не должна превышать 40 мг в сутки.
5. При одновременном приеме ранолазин может потребоваться коррекция дозы ловастатина.
6. Следует проявлять осторожность при одновременном назначении колхицина и ловастатина.
7. Необходимо предупредить пациента о том, что в случае повышения температуры и возникновения болезненности или слабости в мышцах нужно немедленно обратиться к врачу.
Наличие данных симптомов, а также 10-кратное повышение уровня КФК (КФК) в крови может свидетельствовать о развитии миопатии. В этом случае следует немедленно прекратить терапию ловастатином. В большинстве случаев после немедленного прекращения приема ловастатина симптомы миопатии исчезают, а уровень КФК снижается.
8. У большинства пациентов, у которых развился рабдомиолиз во время лечения ловастатином, отмечался отягощенный анамнез, в том числе почечная недостаточность, преимущественно как следствие длительного течения сахарного диабета.
Лечение ловастатином необходимо временно приостановить во время острых инфекционных заболеваний, за несколько дней до хирургических вмешательств, а также после травм и в послеоперационный период.
Не применять у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Функции эндокринной системы: при приеме ингибиторов ГМК-Ко-А-редуктазы, в том числе ловастатина, сообщалось о повышении уровня гликозилированного гемоглобина и повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови натощак.
ЛОВАСТАТИН
ЛОВАСТАТИН: инструкция по применению и отзывы
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.
Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.
По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Фармакокинетика
Показания
Первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, атеросклероз.
Противопоказания
С осторожностью: заболевания печени (в анамнезе); злоупотребление алкоголем; пациентам после трансплантации органов, которым проводится иммунодепрессивная терапия (повышенный риск развития рабдомиолиза и почечной недостаточности); операционные вмешательства (в т.ч. стоматологические); при одновременном приеме с гемфиброзилом и другими фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) из-за риска развития миопатии.
Дозировка
Внутрь. Дозу и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и ответа на лечение. Во время лечения ловастатином необходимо соблюдать стандартную холестерин снижающую диету.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, диарея, запор, метеоризм, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, нарушение вкуса, анорексия, гастралгия, холестатическая желтуха, гепатит, нарушение функции печени, острый панкреатит.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатии, миозит, рабдомиолиз (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), артралгии.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, общая слабость, судороги, бессонница, парестезии, периферическая нейропатия, потеря памяти, психические расстройства (включая тревогу).
Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), билирубина.
Прочие: снижение потенции; острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение.
Лекарственное взаимодействие
Иммунодепрессанты, мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (в т.ч. итраконазол, кетоконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, боцепривир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон), гемфиброзил, циклоспорин, никотиновая кислота в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), колхицин, ранолазин и препараты, влияющие на концентрацию эндогенных стероидных гормонов, увеличивают риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью.
При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени. Необходим регулярный контроль протромбинового времени.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.
Полагают, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении «петлевых» и тиазидных диуретиков.
Дилтиазем, верапамил, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.
Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.
Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.
Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение ловастатина возможно через 4 ч после приема вышеуказанных препаратов).
Циклоспоринможет повышать плазменный уровень метаболитов.
Грейпфрутовый сок в больших количествах (более 1 л/сут) увеличивает C max и AUC ловастатина и повышает риск миопатий (одновременное их применение не рекомендуется).
Особые указания
В период лечения пациенты должны придерживаться специальной диеты с низкой концентрацией холестерина.
Пациенты должны быть предупреждены, что в случае появления необъяснимых болей в мышцах, болезненности и слабости мышц (особенно в сочетании с лихорадкой), им следует обратиться к врачу.
Применение статинов может приводить к развитию гипергликемии у пациентов сахарным диабетом.
Терапия ловастатином может приводить к развитию миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает при одновременном применении с иммунодепрессантами, гемфиброзилом, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), циклоспорином, эритромицином и противогрибковыми препаратами группы азолов (итраконазол и др.).
При общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания терапию ловастатином следует прекратить.
Ловастатин противопоказан к применению у женщин репродуктивного возраста, не использующих надежные методы контрацепции.
В случае пропуска текущей дозы ловастатин необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не увеличивать.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Ловастатин противопоказан к применению при беременности или ее планировании, в период лактации (грудного вскармливания).
Состав и форма выпуска
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонная кислота, магния стеарат, индигокармин.
Клинико-фармакологическая группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.
Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.
По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Фармакокинетика
В ЖКТ всасывается медленно и не полностью (около 30% принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Максимальная концентрация достигается через 2 ч, но затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Как ловастатин, так и его бета-гидроксикислотный метаболит в общем сосудистом русле циркулируют в связанной с белками плазмы форме (около 95%). Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при назначении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется в основном ночью) достигается на 2–3-й день терапии и в 1,5 раза превышает создаваемую однократной дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-окси производного и др. метаболитов, часть из которых сохраняют активность (блокируют ГМГ-КоА-редуктазу). 10% препарата выводится почками, 83% — кишечником. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 нед, максимальный — в течение 4–6 нед.
Показания к применению Ловастатина
Противопоказания к применению
Острые заболевания печени, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии, беременность (или ее вероятность), лактация (грудное вскармливание), тяжелое общее состояние пациента, повышенная чувствительность к ловастатину.
Режим дозирования и способ применения Ловастатина
Максимальная суточная доза составляет 80 мг в 1 или 2 приема (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме Хс до 140 мг/дл (3.6 ммоль/л) или Хс-ЛПНП до 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) дозу ловастатина следует уменьшить.
При одновременном применении с препаратами, подавляющими иммунитет, суточная доза ловастатина не должна превышать 20 мг.
Побочное действие Ловастатина
Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатии, миозит, рабдомиолиз (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), артралгии, повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.
Прочие: снижение потенции; острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ловастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при острых заболеваниях печени, повышении активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии. С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе.
Особые указания при приеме
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме.
Ловастатин следует отменить в случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК, а также при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, гемфиброзилом, иммунодепрессантами (в т.ч. с циклоспорином), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).
При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.
Полагают, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении «петлевых» и тиазидных диуретиков.
Дилтиазем, верапамил, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.
Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.
Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.
Применение препарата Ловастатин только по назначению врача, описание дано для справки!
LOVASTATIN (ЛОВАСТАТИН)
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.
Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.
По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Фармакокинетика
Показания активного вещества ЛОВАСТАТИН
Первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, атеросклероз.
Режим дозирования
Внутрь. Дозу и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и ответа на лечение. Во время лечения ловастатином необходимо соблюдать стандартную холестерин снижающую диету.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, диарея, запор, метеоризм, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, нарушение вкуса, анорексия, гастралгия, холестатическая желтуха, гепатит, нарушение функции печени, острый панкреатит.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатии, миозит, рабдомиолиз (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), артралгии.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, общая слабость, судороги, бессонница, парестезии, периферическая нейропатия, потеря памяти, психические расстройства (включая тревогу).
Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), билирубина.
Прочие: снижение потенции; острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение.
Противопоказания к применению
С осторожностью: заболевания печени (в анамнезе); злоупотребление алкоголем; пациентам после трансплантации органов, которым проводится иммунодепрессивная терапия (повышенный риск развития рабдомиолиза и почечной недостаточности); операционные вмешательства (в т.ч. стоматологические); при одновременном приеме с гемфиброзилом и другими фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) из-за риска развития миопатии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ловастатин противопоказан к применению при беременности или ее планировании, в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
В период лечения пациенты должны придерживаться специальной диеты с низкой концентрацией холестерина.
Пациенты должны быть предупреждены, что в случае появления необъяснимых болей в мышцах, болезненности и слабости мышц (особенно в сочетании с лихорадкой), им следует обратиться к врачу.
Применение статинов может приводить к развитию гипергликемии у пациентов сахарным диабетом.
Терапия ловастатином может приводить к развитию миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает при одновременном применении с иммунодепрессантами, гемфиброзилом, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), циклоспорином, эритромицином и противогрибковыми препаратами группы азолов (итраконазол и др.).
При общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания терапию ловастатином следует прекратить.
Ловастатин противопоказан к применению у женщин репродуктивного возраста, не использующих надежные методы контрацепции.
В случае пропуска текущей дозы ловастатин необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не увеличивать.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Иммунодепрессанты, мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (в т.ч. итраконазол, кетоконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, боцепривир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон), гемфиброзил, циклоспорин, никотиновая кислота в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), колхицин, ранолазин и препараты, влияющие на концентрацию эндогенных стероидных гормонов, увеличивают риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью.
При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени. Необходим регулярный контроль протромбинового времени.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.
Полагают, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении «петлевых» и тиазидных диуретиков.
Дилтиазем, верапамил, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.
Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.
Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.
Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение ловастатина возможно через 4 ч после приема вышеуказанных препаратов).
Циклоспоринможет повышать плазменный уровень метаболитов.
Грейпфрутовый сок в больших количествах (более 1 л/сут) увеличивает C max и AUC ловастатина и повышает риск миопатий (одновременное их применение не рекомендуется).