Мивакрон рецепт на латинском

Мивакрон рецепт на латинском

Раствор для в/в введения прозрачный, не содержащий включений.

Вспомогательные вещества: хлороводородная кислота, вода д/и; не содержит консервантов.

Раствор для в/в введения прозрачный, не содержащий включений.

Вспомогательные вещества: хлороводородная кислота, вода д/и; не содержит консервантов.

Фармакологическое действие

Недеполяризующий миорелаксант периферического действия конкурентного типа. Угнетает нервно-мышечную передачу за счет блокады н-холинорецепторов скелетных мышц и устранения деполяризующего действия медиатора ацетилхолина.

Мивакурия хлорид представляет собой смесь трех стереоизомеров. Транс-транс и цис-транс стереоизомеры составляют 92-96% мивакурия хлорида и, как было показано в экспериментальных исследованиях, мало отличаются друг от друга и от мивакурия хлорида по способности вызывать нервно-мышечную блокаду.

Эффективность действия цис-цис стереоизомера в 10 раз меньше, чем двух указанных выше стереоизомеров.

Препарат действует кратковременно.

Фармакокинетика

Прекращение блокады нервно-мышечной проводимости после введения препарата связано преимущественно с гидролизом мивакурия хлорида под действием псевдохолинэстеразы, которая в высоких концентрациях присутствует в плазме человека.

По-видимому, существуют различные пути расщепления/выведения мивакурия хлорида (например, гидролиз под действием эстераз печени, выведение с желчью, почечная экскреция).

Дозировка

Мивакрон предназначен только для в/в введения.

При применении Мивакрона (как и других миорелаксантов) необходимо регулярно контролировать нервно-мышечную проводимость для определения индивидуальной потребности пациента в препарате.

Болюсное введение. При проведении общей анестезии средняя доза, необходимая для 95% подавления реакции отводящей мышцы большого пальца в ответ на стимуляцию локтевого нерва (ED95), составляет 70 мкг/кг (в пределах от 60 мкг/кг до 90 мкг/кг).

Рекомендуемые схемы при интубации трахеи:

1. Мивакрон вводят в дозе 200 мкг/кг в течение 30 сек. При этом оптимальные условия для интубации трахеи наступают через 2-2.5 мин после введения препарата.

2. По другой схеме, Мивакрон вводят в дозе 250 мкг/кг дробно (150 мкг/кг и 100 мкг/кг с интервалом в 30 сек). Оптимальные условия для интубации трахеи отмечаются через 1.5-2 мин после введения первой дозы.

Поддержание миоплегии и продление периода миорелаксации можно обеспечить путем введения поддерживающих доз Мивакрона. Так, дополнительное введение препарата во время общей анестезии в дозе 100 мкг/кг увеличивает продолжительность нервно-мышечной блокады приблизительно на 15 мин. Дополнительные дозы Мивакрона не вызывают усиления его действия.

Изофлуран и энфлуран могут усиливать действие мивакурия хлорида, начальную дозу которого при этом следует снизить на 25%.

Галотан в незначительной степени потенцирует действие мивакурия, поэтому при одновременном применении обоих препаратов снижения дозы Мивакрона не требуется.

Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости завершается в течение 15 мин и не зависит от введенной дозы.

Индуцированная Мивакроном миоплегия может быть устранена введением антихолинэстеразных препаратов в стандартных дозах. Поскольку после введения Мивакрона период спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости непродолжительный, то, вероятно, нет необходимости в рутинном введении антихолинэстеразных средств, т.к. они сокращают время восстановления только на 5-6 мин.

У пациентов пожилого возраста при однократном болюсном введении Мивакрона начало, продолжительность действия препарата и скорость спонтанного восстановления могут увеличиваться на 20-30% по сравнению с пациентами молодого возраста. Пожилым пациентам может потребоваться снижение дозы, уменьшение частоты введения и скорости инфузии препарата.

Инфузионное введение. Для поддержания нервно-мышечной блокады Мивакрон можно вводить путем непрерывной инфузии. При появлении ранних признаков спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости после начальной дозы Мивакрона, рекомендуется скорость инфузии, равная 8-10 мкг/кг/мин (500-600 мкг/кг/ч). Начальная скорость инфузии определяется ответной реакцией пациента на стимуляцию периферического нерва и клиническими критериями.

Скорость инфузии можно увеличивать на 1 мкг/кг/мин (60 мкг/кг/ч), но до очередного изменения она должна поддерживаться на прежнем уровне, по крайней мере, в течение 3 мин.

Непрерывная инфузия не сопровождалась развитием тахифилаксии или кумуляцией действия препарата.

Дети в возрасте от 7 месяцев до 12 лет

По сравнению со взрослыми, у детей в возрасте от 7 месяцев до 12 лет отмечается более высокая ED95 Мивакрона (приблизительно 100 мкг/кг), эффект препарата развивается быстрее, период его действия менее продолжительный, а время спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости короче.

Болюсное введение. Рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг/кг, препарат вводят в течение 5-15 сек. В стабильную фазу общей анестезии с применением наркотических препаратов или галотана введение Мивакрона в дозе 200 мкг/кг (после достижения устойчивого состояния параметров) обеспечивает эффективную миорелаксацию в среднем в течение 9 мин, а поддерживающая доза 100 мкг/кг увеличивает ее продолжительность на 6-9 мин. Максимальная нервно-мышечная блокада и оптимальные условия для интубации трахеи достигаются в течение 2 мин после введения Мивакрона в этой дозе. Поддерживающие дозы детям следует вводить чаще, чем взрослым пациентам.

Инфузионное введение. Детям обычно требуется более высокая скорость введения Мивакрона, чем взрослым пациентам.

Во время общей анестезии с применением галотана средняя скорость инфузии Мивакрона, необходимая для поддержания нервно-мышечной блокады на уровне 89-99%, составляет:

Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости завершается приблизительно в течение 10 мин.

Препараты для ингаляционного наркоза усиливают действие мивакурия хлорида.

У детей в возрасте 2-12 лет при общей анестезии с применением севофлурана рекомендуется снижать дозу мивакурия хлорида на 70%.

Дети в возрасте от 2 до 6 месяцев

Болюсное введение. Рекомендуемая доза составляет 100-150 мкг/кг; препарат вводят в течение 5-15 сек. При общей анестезии с применением галотана введение Мивакрона в дозе 150 мкг/кг обеспечивает эффективную миорелаксацию в среднем в течение 9 мин. Максимальная нервно-мышечная блокада и оптимальные условия для интубации трахеи отмечаются приблизительно через 1.4 мин после введения Мивакрона в этой дозе.

Поддерживающие дозы детям следует вводить чаще, чем взрослым пациентам. При общей анестезии с применением галотана введение поддерживающей дозы Мивакрона 100 мкг/кг удлиняет эффективную нервно-мышечную блокаду приблизительно на 7 мин.

Инфузионное введение. Детям в возрасте от 2 до 6 мес обычно требуется более высокая скорость введения Мивакрона, чем взрослым пациентам.

Во время общей анестезии с применение галотана у детей в возрасте от 2 до 6 мес средняя скорость инфузии Мивакрона, необходимая для поддержания нервно-мышечной блокады на уровне 89-99%, составляет около 11 мкг/кг/мин или 700 мкг/кг/ч (4-24 мкг/кг/мин, или 0.2-1.5 мг/кг/ч).

Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости завершается приблизительно в течение 10 мин.

Новорожденные и дети в возрасте до 2 месяцев

Имеющихся данных недостаточно для выработки рекомендаций по применению препарата у пациентов этой возрастной группы.

У пациентов с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы начальную дозу Мивакрона необходимо вводить длительно, в течение 60 сек, т.к. в этом случае препарат оказывает минимальное влияние на гемодинамические показатели во время операций на сердце.

При почечной недостаточности в терминальной стадии длительность нервно-мышечной блокады при введении Мивакрона в дозе 150 мкг/кг увеличивается в 1.5 раза по сравнению с таковой при сохраненной функции почек. Дозу следует подбирать в соответствии с индивидуальной реакцией пациента.

При печеночной недостаточности в терминальной стадии длительность нервно-мышечной блокады при введении Мивакрона в дозе 150 мкг/кг увеличивается приблизительно в 3 раза по сравнению с таковой при нормальной функции печени, что обусловлено значительным снижением активности холинэстеразы плазмы при этой патологии. Дозу следует подбирать в соответствии с индивидуальной реакцией пациента.

При снижении активности холинэстеразы плазмы продолжительность нервно-мышечной блокады, индуцированной Мивакроном, может увеличиваться. Небольшое снижение активности холинэстеразы плазмы (в пределах 20% от нижней границы нормы) не приводит к клинически значимому изменению длительности нервно-мышечной блокады. У пациентов, гетерозиготных по гену атипичной холинэстеразы, длительность эффективной блокады после введения Мивакрона в дозе 150 мкг/кг на 10 мин больше, чем в контрольной группе.

При ожирении (превышение идеальной массы тела для данного роста на 30% и более) начальную дозу Мивакрона следует рассчитывать на основании идеальной, а не истинной массы тела.

Правила приготовления раствора для инъекций

Мивакрон раствор для в/в введения можно применять для инфузий в неразведенном виде или после разведения следующими инфузионными растворами: раствор натрия хлорида для в/в инфузий 0.9%, раствор глюкозы для в/в инфузий 5%, раствор натрия хлорида 0.18% и глюкозы 4% для в/в инфузий, раствор Рингер лактат для инъекций. Если раствор Мивакрона для в/в введения разбавляется одним из перечисленных растворов в соотношении 1:3 (чтобы получить концентрацию Мивакрона 500 мкг/мл), то приготовленный раствор остается стабильным, по крайней мере, в течение 48 ч при температуре 30°C.

Раствор Мивакрона не содержит консервантов, поэтому препарат следует разводить непосредственно перед введением, вводить в асептических условиях, а неиспользованный раствор в открытой ампуле следует уничтожить.

Передозировка

Симптомы: длительный паралич мышц и его последствия, повышенный риск нарушений гемодинамики, особенно артериальной гипотензии.

Лечение: немедленное обеспечение проходимости дыхательных путей и применение ИВЛ до тех пор, пока не восстановится самостоятельное дыхание.

Необходимо применение седативных препаратов, поскольку сознание пациентов не нарушается.

При начавшемся спонтанном восстановлении нервно-мышечной проводимости его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных препаратов в сочетании с атропином или гликопирролатом. Поддержание функции сердечно-сосудистой системы может быть обеспечено определенным положением пациента, или, при необходимости, введением растворов или вазопрессорных препаратов.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Мивакрона со средствами для ингаляционного наркоза (в т.ч. с энфлураном, изофлураном, севофлураном и галотаном) наблюдается усиление нервно-мышечной блокады.

При введении Мивакрона после суксаметония, который был назначен для облегчения интубации трахеи, осложнений не наблюдалось. Следует иметь в виду, что до введения Мивакрона должны появиться признаки спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости, заблокированной под действием суксаметония.

Степень и/или продолжительность блокады нервно-мышечной проводимости, вызванной недеполяризующими миорелаксантами (в т.ч. Мивакроном), может увеличиваться при их взаимодействии со следующими препаратами: антибиотики (аминогликозиды, полимиксины, спектиномицины, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин); антиаритмики (пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид и хинидин); диуретики (фуросемид и, возможно, тиазидные диуретики, маннитол, ацетазоламид); соли магния; кетамин; соли лития; ганглиоблокаторы (триметафан, гексаметоний).

Средства, вызывающие снижение активности холинэстеразы плазмы, могут увеличивать продолжительность нервно-мышечной блокады, индуцированной Мивакроном. К ним относятся противогрибковые, антихолинестеразные препараты, ингибиторы МАО, экотиопата иодид, панкуроний, органические фосфаты, определенные гормоны, бамбутерол.

В редких случаях следующие препараты вызывают обострение миастении, развитие миастенического синдрома и проявления латентной миастении, что сопровождается повышением чувствительности к Мивакрону: некоторые антибиотики; бета-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол); антиаритмики (прокаинамид, хинидин); противоревматические средства (хлорохин, D-пеницилламин); триметафан; хлорпромазин; стероиды; фенитоин; препараты лития.

Сочетанное применение недеполяризующих миорелаксантов и Мивакрона может вызвать более сильную блокаду нервно-мышечной проводимости по сравнению с ожидаемой от введения одного Мивакрона в эквивалентной суммарной дозе. Выраженность синергизма варьирует в зависимости от комбинации препаратов.

Деполяризующий миорелаксант суксаметония хлорид не следует назначать с целью удлинения продолжительности действия недеполяризующих миорелаксантов, поскольку это может вызвать удлинение блокады, которую сложно купировать с помощью антихолинэстеразных препаратов.

Применение при беременности и лактации

Мивакрон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза применения препарата для матери превышает потенциальный риск для плода.

Уровень холинэстеразы в плазме снижается во время беременности, поэтому для поддержания нервно-мышечной блокады во время кесарева сечения, может потребоваться коррекция дозы и скорости инфузионного введения Мивакрона. Снижение скорости инфузионного введения Мивакрона также необходимо в случаях, когда до проведения кесарева сечения был назначен магния сульфат, поскольку ионы магния потенцируют действие Мивакрона.

В настоящее время неизвестно, выделяется ли мивакурий с грудным молоком.

Источник

Мивакрон

Показания к применению

Релаксация скелетной мускулатуры при проведении интубации трахеи и ИВЛ во время общей анестезии.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность, гомозиготность по гену атипичной холинэстеразы.C осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени, нервно-мышечные заболевания: в т.ч. наследственная пароксизмальная миоплегия (гиперкалиемическая или гипокалиемическая), миастения gravis, миастенический синдром = синдром Итона-Ламберта ), мышечная дистрофия; бронхиальная астма, аллергические реакции в анамнезе; заболевания ССС (в т.ч. артериальная гипотензия, тахикардия), бронхогенная карцинома или др. злокачественные новообразования, выраженные нарушения электролитного баланса, дегидратация, гипокалиемия, ожоги, кахексия, гетерозиготность по гену холинэстеразы, тяжелая анемия, воздействие нейротоксичных инсектицидов или др. ингибиторов холинэстеразы, гипотермия, ожирение, дыхательная недостаточность, угнетение дыхания, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы, уменьшение частоты введения и скорости инфузии. Пациентам с заболеваниями ССС начальную дозу необходимо вводить 60 с, и она должна не превышать 150 мкг/кг.

Больным с почечной недостаточностью в терминальной стадии и печеночной недостаточностью дозу следует подбирать индивидуально.

При ожирении, при увеличении массы тела на 30% и более от «идеальной» дозу следует определять на основании «идеальной» массы тела.

При состояниях, сопровождающихся снижением активности холинэстеразы в плазме (эффект может пролонгироваться), проводят острый фармакологический тест в дозе 15-20 мкг/кг, в случае отсутствия паралича мышц, вводят в рекомендованных дозах.

Фармакологическое действие

Недеполяризующий миорелаксант короткого действия.

Вызывает кратковременную обратимую блокаду нервно-мышечной передачи, конкурирует с ацетилхолином за никотинчувствительные холинорецепторы в скелетной мускулатуре. Блокирует пресинаптические Na+-каналы и снижает выделение ацетилхолина из нервных окончаний.

Оказывает влияние на ССС: снижает АД и увеличивает ЧСС. Вызывает паралич скелетной мускулатуры, в т.ч. дыхательной. При быстром введении (особенно в больших дозах) высвобождает гистамин. Прекращение нервно-мышечного блока происходит в результате инактивации холинэстеразой крови.

Побочные действия

Особые указания

У детей блокирующий эффект наступает раньше продолжительность клинического эффекта меньше, а спонтанное восстановление происходит быстрее, чем у взрослых.

У пациентов со сниженной активностью холинэстеразы длительность нервно-мышечной блокады увеличивается (у пациентов, гетерозиготных по гену атипичной холинэстеразы, длительность блокады на 10 мин больше).

Применять только под контролем анестезиолога при наличии возможности интубации и ИВЛ. Во время введения рекомендуется контроль состояния нервно-мышечной проводимости.

При беременности активность холинэстеразы снижается, поэтому при кесаревом сечении (особенно на фоне применения сульфата Mg2+) следует корректировать дозу и скорость введения. Применение у беременных женщин возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком.

Применение препарата после введения деполяризующих миорелаксантов должно быть отсрочено, пока не восстановится мышечная активность.

В течение 24 ч после полного восстановления нервно-мышечной проводимости не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными в плане травматизма видами деятельности.

Взаимодействие

Степень выраженности и/или длительность нервно-мышечной блокады увеличивается, а потребность в инфузии снижается при взаимодействии с антибиотиками (аминогликозидами, полимиксинами, тетрациклинами, линкомицином, клиндамицином, бацитрацином, капреомицином, колистином), ингаляционными анестетиками, производными углеводорода (в т.ч. энфлураном, десфлураном, изофлураном, галотаном, хлороформом, метоксифлураном, трихлорэтиленом), цитратными антикоагулянтами, пропранололом, БМКК, парентеральными анестетиками, лидокаином (в/в), прокаинамидом и хинидином, фуросемидом и др. диуретиками, маннитолом, ацетазоламидом, солями Mg2+, кетамином; солями Li+, триметафана камзилатом, гексаметонием, ЛС, снижающими активность холинэстеразы плазмы (в т.ч. антимитотическими ЛС, ингибиторами МАО, экотиопата йодидом, др. миорелаксантами (в т.ч. панкурония бромидом), демекария бромидом, фосфорорганическими соединениями, антихолинэстеразными ЛС, некоторыми гормонами, фенелзином, системными лекформами прокаина).

Ослабляют эффект соли Ca2+, антихолинэстеразные ЛС и средства, обладающие н-холиностимулирующей активностью.

Усиливают или демаскируют латентное течение myastenia gravis, или вызывают миастенический синдром: антибиотики, бета-адреноблокаторы, прокаинамид, хинидин, хлорохин, D-пеницилламин, триметафан, хлорпромазин, ГКС, фенитоин, Li+.

Не снижает риска чрезмерного снижения АД и развития брадикардии др. ЛС (в т.ч. гипотензивных препаратов) или обусловленные вагальной стимуляцией.

При приеме фенитоина или карбамазепина отмечается позднее развитие и меньшая продолжительность действия.

Не следует комбинировать с деполяризующими миорелаксантами и смешивать в одном шприце с сильнощелочными растворами (барбитуратами).

Применение мивакурия хлорида в низкой дозе перед ведением деполяризующих миорелаксантов снижает выраженность их побочных эффектов (действие не изучено).

Источник