Мизопростол по рецепту врача

Мизопростол : инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: порошок мизопростол ГПМЦ (1:99) содержит 0,2 мг мизипростола и 19,8 мг гипромеллозы;
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, касторовое масло, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный.

Описание

Двояковыпуклые круглые белые таблетки

Фармакотерапевтическая группа

ПГЕ1 аналог синтетический

Фармакологические свойства

Препарат быстро абсорбируется при пероральном приеме, полностью всасываясь через 1,5 часа. Максимальная концентрация активного метаболита (мизопростоловой кислоты) в плазме крови достигается через 15 минут; при дозировке 200 мг его средняя величина составляет 0,309 мкг/л. Активный метаболит выводится из организма преимущественно с мочой, период полувыведения составляет 36-40 минут.

Показания к применению

Прерывание беременности ранних сроков (до 42 дней аменореи) в сочетании с мифепристоном.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; Сердечно-сосудистые заболевания; Заболевания печени и почек; Заболевания, связанные с простагландиновой зависимостью или противопоказания к применению простагландинов: глаукома, бронхиальная астма, артериальная гипертензия; Эндокринопатии и заболевания эндокринной сиистемы, в том числе сахарный диабет, дисфункция надпочечников Гормональнозависимые опухоли; Анемия; Период лактации; Применение внутриматочных контрацептивов (перед применением необходимо удалить ВМК); Подозрение на внематочную беременность.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат может применяться беременными только для ее прерывания, в противном случае он категорически противопоказан при беременности. При установлении беременности у лиц, принимающих Мизопростол, терапия этим препаратом должна быть прекращена. Необходимо проинформировать пациенток о потенциальной опасности Мизопростола (тератогенное действие).
Грудное вскармливание следует прекратить на 7 дней после приёма мифепристона в методе медикаментозного аборта (на 5 дней после приёма Мизопростола).

Способ применения и дозировка

Для прерывания беременности совместно с мифепристоном препарат должен применяться в учреждениях, которые имеют соответствующим образом подготовленные врачебные кадры.
Внутрь, через 36-48 часов после приема 600 мг (3 таблетки) мифепристона назначают 400 мкг (2 таблетки) Мизопростола.

Побочное действие

При применении на ранних сроках беременности возможна тошнота, рвота, головокружение, вялость, боли в нижней части живота. Отмечены крайне редкие случаи прилива крови к лицу, повышения температуры тела, зуда, аллергических реакций.

Передозировка

Токсичность мизопростола у людей не выявлена. Клиническими признаками, которые могут свидетельствовать о превышении дозировки, являются сонливость, тремор, судороги, боль в животе, лихорадка, усиленное сердцебиение, гипотензия или брадикардия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прием на протяжении длительного времени рифампицина, изониазида, противосудорожных препаратов, антидепрессантов, циметидина, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и барбитуратов, курение больше 10 сигарет в день стимулирует метаболизм мизопростола, снижая его уровень в сыворотке крови. В течение 1 недели после применения мизопростола следует отказаться от приёма аспирина и других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Особые указания

Форма выпуска

Таблетки 0,2 мг. По 3 или 4 таблетки упаковывают в алюминиевый блистер с алюминиевым покрытием. Блистер и инструкцию по применению помещают в бумажную коробку.

Условия хранения

Хранить в запечатанной упаковке в сухом и прохладном, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Бейджинг Зижу Фармасьютикал Ко., Лтд, Китай
Представительство фирмы Бейджинг Зижу Фармасьютикал Ко., Лтд, Китай В Российской Федерации ЗАО «ПЕНТКРОФТ ФАРМА» 129110 Москва Пр.Мира 68 стр.2 к.1

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Каждая таблетка содержит:

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Повышает сократительную способность миометрия стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках повышая чувствительность миометрия к простагландинам (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина). В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и экспульсия плодного яйца.

Фармакокинетика:

После однократного приема внутрь в дозе 600 мг максимальная концентрация мифепристона 198 мг/л достигается через 13 часа. Абсолютная биодоступность составляет 69%.

В плазме крови мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа1-гликопротеином.

Метаболизм мифепристона происходит при «первичном» прохождении через печень путем N-деметилирования и гидроксилирования с образованием трех основных метаболитов.

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами затем более быстро. В плазме крови не определяется на 11 день. Мифепристон выводится в основном через кишечник. Период полувыведения составляет 18 часов.

Показания:

Медикаментозное прерывание развивающейся маточной беременности на ранних сроках (длительность аменореи не более 42 дней) при совместном применении с аналогом простагландина.

Подготовка и индукция родов при доношенной беременности.

Противопоказания:

Для всех показаний:

— наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону и/или к любому другому компоненту препарата;

— острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;

— длительный прием глюкокортикостероидов (ГКС);

— анемия (содержание гемоглобина менее 100 г/л);

— бронхиальная астма тяжелая форма;

— острые воспалительные заболевания половых органов;

— миома матки больших размеров;

— нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами);

— наличие тяжелой экстрагенитальной патологии;

— курение у женщин старше 35 лет без предварительной консультации терапевта.

Для медикаментозного прерывания беременности:

— подозрение на внематочную беременность;

— беременность не подтвержденная клинико-лабораторно;

— беременность сроком более 42 дней аменореи;

— беременность наступившая на фоне применения внутриматочного контрацептива (ВМК) (до его удаления) или после отмены гормональных контрацептивных средств;

— противопоказания к применению мизопростола.

Для подготовки и индукции родов при доношенной беременности:

— гестоз тяжелой степени;

— недоношенная или переношенная беременность;

— предлежание или отслойка плаценты;

— несоответствие размеров головки плода и таза женщины;

— аномальное положение плода;

— кровянистые выделения из половых путей неясной этиологии;

— тяжелые формы гемолитической болезни плода.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Мифепристон применяется в период беременности только с целью ее прерывания или для подготовки и индукции родов при доношенной беременности.

Применение мифепристона для подготовки родов не влияет на последующую лактацию.

Способ применения и дозы:

Для подготовки и индукции родов при доношенной беременности: внутрь однократно препарат Мифепристон в дозе 200 мг (1 таблетка) в присутствии врача. Через 24 часа повторный прием препарата Мифепристон в дозе 200 мг. Через 48-72 часа проводится оценка состояния родовых путей и по необходимости вводят простагландины или окситоцин.

Побочные эффекты:

Со стороны психики: беспокойство бессонница.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боли в нижних конечностях.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.

Передозировка:

Взаимодействие:

Исследования взаимодействия мифепристона не проводились. Учитывая что в метаболизме мифепристона принимает участие CYP3A4 не исключено что кетоконазол итраконазол эритромицин грейпфрутовый сок при совместном применении могут повышать концентрацию мифепристона в плазме крови. Рифампицин дексаметазон препараты зверобоя продырявленного фенитоин фенобарбитал карбамазепин при совместном применении могут снижать концентрацию мифепристона в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при совместном применении мифепристона с препаратами являющимися субстратами CYP3A4 (в том числе и лекарственными средствами для общей анестезии) в виду возможного повышения концентрации их в плазме крови и длительности такого взаимодействия.

Не рекомендуется одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в течение 8-12 дней после применения мифепристона.

При одновременном применении мифепристона и ГКС необходимо увеличить дозу последних.

Особые указания:

Для прерывания беременности препарат должен применяться только в медицинских акушерско-гинекологических учреждениях относящихся к государственной системе здравоохранения а также в учреждениях муниципальной и частной собственности имеющих лицензии на данный род деятельности и соответствующим образом подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование.

При прерывании беременности пациентки должны быть проинформированы о необходимости сочетать применение мифепристона с применением простагландинов; необходимости повторного посещения в течение 14-21 дней после приема мифепристона для подтверждения полного изгнания плодного яйца (клиническое обследование УЗИ органов малого таза и определение концентрации Р-ХГЧ в плазме крови); о том что в случае неэффективности применения препарата на 14 день (неполный аборт или продолжающаяся беременность) беременность необходимо прервать оперативным путем (возможность возникновения врожденных пороков развития у плода); о снижении эффективности метода с увеличением возраста женщины; о возможности длительных кровянистых выделений из влагалища (в среднем около 12 дней и более после приема мифепристона) вплоть до обильного кровотечения (в связи с этим не рекомендуется ездить в дальние поездки до тех пор как будет подтвержден полный аборт). Женщина должна получить четкие указания куда ей обращаться в случае возникновения обильного кровотечения или каких-либо других проблем. Продолжающиеся кровянистые выделения из влагалища могут свидетельствовать о неполном аборте или недиагностированной эктопической беременности для исключения данных состояний должно быть проведено соответствующее обследование и лечение. В случае тяжелого кровотечения (в 14% случаев) может потребоваться выскабливание полости матки с гемостатической целью в связи с этим особое внимание следует уделять пациенткам с нарушениями гемостаза и анемией. Решение о применении препарата в таких случаях должно приниматься совместно со специалистами в зависимости от типа нарушения гемостаза и степени выраженности анемии. Результаты клинических сравнительных исследований применения мифепристона в дозе 600 мг или 200 мг однократно в сочетании с мизопростолом 400 мкг внутрь для прерывания беременности на ранних сроках не исключают несколько более высокий риск продолжения беременности при применении мифепристона в дозе 200 мг однократно.

Очень редко были зарегистрированы случаи эндометрита вызванного Clostridium sordellii или кишечной палочкой осложнившегося токсическим шоком с летальным исходом протекающего без лихорадки и других клинических проявлений инфекции после медикаментозного аборта с применением мифепристона и последующего не разрешенного интравагинального введения таблеток мизопростола для перорального применения. Врач-гинеколог должен знать о таком потенциально возможном смертельном осложнении.

Применение препарата требует проведения профилактики резус-аллоиммунизации и других общих мероприятий сопутствующих аборту.

В случае беременности наступившей на фоне ВМК его необходимо удалить до начала применения мифепристона. Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении мифепристона следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.

Возможно снижение эффективности метода медикаментозного аборта при совместном применении с НПВП в том числе и с ацетилсалициловой кислотой из-за анти-простагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают отсутствие отрицательного влияния на действие мифепристона и аналога простагландина и клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности при одновременном назначении НПВП в день применения аналога простагландина.

Редкие но серьезные осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы были зарегистрированы после внутримышечного введения аналога простагландина. В связи с этим следует относиться с особой осторожностью к пациенткам с факторами риска развития или установленными сердечнососудистыми заболеваниями. Во время приема и в течение 3 часов после приема простагландина пациентка должна находиться в лечебном учреждении для того чтобы не пропустить возможные острые состояния вызванные применением простагландина.

Чтобы избежать потенциального негативного воздействия мифепристона на последующую беременность рекомендуется исключить возможность наступления беременности во время следующего менструального цикла. После применения мифепристона следует как можно раньше использовать надежные методы контрацепции.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Источник

Мизопростол (Mizoprostol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мизопростол

Фармакологическое действие

Индуцирует сокращение гладких мышц миометрия и расширяет шейку матки. Повышает частоту и силу сокращений миометрия, оказывая слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Мизопростол

Профилактика развития язвы желудка, связанной с применением НПВС, у пациентов с повышенным риском язвообразования, лечение обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка.

В комбинации с мифепристоном: прерывание беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи).

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны половой системы: боли внизу живота, связанные с сокращениями миометрия, дисменорея, полименорея, меноррагия, метроррагия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Необходимо учитывать, что мизопростол повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш при применении его в качестве гастропротекторного средства.

При необходимости применения у женщин детородного возраста следует предварительно проводить сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 недель до начала терапии мизопростолом. Лечение можно начинать только на 2-3-й день нормальной менструации. В течение всего курса лечения следует применять надежные методы контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипотензией, ИБС, нарушением мозгового кровообращения, коронарокардиосклерозом, эпилепсией, энтероколитом, диареей, повышенной чувствительностью к простагландинам или их аналогам.

Применение для прерывания беременности проводится только в комбинации с мифепристоном и только в специализированных лечебных учреждениях, имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры, и располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи.

В течение 1 недели после приема мизопростола не следует назначать ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами уменьшается концентрация мизопростола в плазме крови.

При одновременном применении с магнийсодержащими антацидами возможно усиление диареи.

При одновременном применении с аценокумаролом описан случай уменьшения антикоагулянтного действия аценокумарола.

При одновременном применении с диклофенаком, индометацином усиливаются побочные эффекты диклофенака и индометацина.

Источник

Мизопростол

Фармакологическое действие

Мизопростол — синтетическое производное простагландина E₁.

Оказывает гастропротекторное действие. Увеличивает образование защитной слизи и гидрокарбоната; способствует усилению кровотока в слизистой оболочке. Ускоряет заживление эрозий, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в ряде случаев способен предотвратить их образование.

Оказывая непосредственное влияние на париетальные клетки желудка, подавляет базальную, ночную, стимулированную (пищей, гистамином, пентагастрином) секрецию HCl. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Действие Мизопростола начинается через 30 минут и продолжается не менее 3–6 часов. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг — выраженный.

Индуцирует сокращение гладких мышечных волокон миометрия и расширение шейки матки. Способность мизопростола стимулировать сокращения матки облегчает раскрытие шейки и удаление содержимого полости матки.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется при пероральном приёме, полностью всасываясь через 1,5 часа. Одновременный приём с пищей снижает биодоступность (жирная пища значительно снижает абсорбцию, не оказывая влияния на её продолжительность). В стенках желудочно-кишечного тракта и печени подвергается биотрансформации до фармакологически активного диэстерифицированного метаболита — мизопростоловой кислоты. Максимальная плазменная концентрация (C_max) мизопростола составляет (6,08 ± 1,64) пг/мл, мизопростоловой кислоты — (499 ± 15) пг/мл. Время достижения максимальной концентрации (TC_max) — (12 ± 3) минут, циркулирует в системном сосудистом русле в связанной с белками форме (примерно 90 %). Терминальный период полувыведения (T_½) составляет 20–40 минут. Равновесная концентрация в плазме (C_ss) достигается в течение 2 суток, кумуляции не наблюдается. 80 % дозы выводится почками (64–73 % в первые 24 часа) и с фекалиями (15 %). При нарушении функции почек может повышаться C_max (почти в 2 раза) и удлиняться T_½.

У пожилых пациентов (старше 64 лет) наблюдается увеличение AUC (Area Under Curve — площадь под кривой «концентрация-время»).

После однократного перорального приёма мизопростола его метаболит — мизопростоловая кислота — обнаруживается в грудном молоке. C_max мизопростоловой кислоты в грудном молоке достигается через 1 час и составляет 7,6 пг/мл при приёме 200 мг мизопростола и 20,9 пг/мл при приёме 600 мг мизопростола. Концентрация мизопростоловой кислоты в грудном молоке снижается до 1 пг/мл через 5 часов после приёма мизопростола.

Показания

Противопоказания

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения мизопростола при беременности не проведено.

Исследования на животных выявили признаки эмбриотоксичности, когда мизопростол вводили во время органогенеза; на животных моделях выявлены скелетные аномалии и расщепление нёба при дозах, токсичных для матери.

Мизопростол может спровоцировать выкидыш при применении его в качестве гастропротекторного средства.

С целью исключения беременности у женщин репродуктивного возраста до лечения необходимо предварительно провести сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 недель перед приёмом препарата. Лечение следует начинать не ранее 2–3 дня после начала менструации.

В период лечения мизопростолом пациенты репродуктивного возраста должны пользоваться надёжными методами контрацепции.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Мизопростол противопоказан к применению в период беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения мизопростола в период грудного вскармливания не проведено.

Мизопростол выделяется в грудное молоко. Последствия у грудного ребёнка неизвестны.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Способ применения и дозы

В качестве гастропротекторного средства — внутрь, во время еды.

Профилактика НПВП-гастропатии — 400–800 мкг в 2–4 приёма (принимать по возможности одновременно с НПВП). Приём препарата продолжают в течение всего периода приёма НПВП.

Лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе вызванной приёмом НПВП) и эрозивного гастродуоденита: 800 мкг/сут в 2–4 приёма. Курс лечения — минимум 4 недели. При хронической почечной недостаточности необходима коррекция дозы.

Для прерывания беременности: внутрь, через 36–48 часов после приёма 600 мг мифепристона, по 400 мкг мизопростола.

Побочные действия

При применении мизопростола в качестве гастропротекторного средства

Со стороны пищеварительной системы

Боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, запор или диарея.

Со стороны мочеполовой системы

Боли в нижней части живота, связанные с сокращениями миометрия, дисменорея, полименорея, меноррагия, метроррагия.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк.

Прочие

Изменение массы тела, астения, повышенная утомляемость, крайне редко — судороги (у женщин в пред- или постклимактерическом периоде).

При применении мизопростола для прерывания беременности

Тошнота, рвота, головокружение, вялость, боль в нижней части живота, «приливы» крови к лицу, повышение температуры тела, зуд, аллергические реакции.

Передозировка

Токсичность мизопростола у людей не выявлена. Клиническими признаками, которые могут свидетельствовать, о превышении дозировки, являются сонливость, тремор, судороги, боль в животе, лихорадка, усиленное сердцебиение, гипотензия или брадикардия.

Взаимодействие

При сочетании мизопростола с магнийсодержащими антацидами возможно усиление диареи.

Приём пищи, антациды уменьшают концентрацию мизопростоловой кислоты в плазме (клинически незначимо).

Приём на протяжении длительного времени рифампицина, изониазида, противосудорожных препаратов, антидепрессантов, циметидина, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и лекарственных препаратов группы фенобарбитала, курение более 10 сигарет в день — стимулируют метаболизм мизопростола, снижая его уровень в сыворотке крови.

В течение 1 недели после применения мизопростола следует отказаться от приёма ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов.

После приёма мифепристона мизопростол может индуцировать или усилить частоту и силу самопроизвольных сокращений матки.

Особые указания

При назначении мизопростола женщинам репродуктивного возраста следует предварительно проводить сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 недель перед приёмом препарата. Лечение можно начинать только на 2–3 день после начала менструации. В течение всего времени приёма следует применять надёжные методы контрацепции.

При применении для прерывания беременности на ранних сроках мизопростол должен применяться только в сочетании с мифепристоном. В сочетании с мифепристоном препарат должен применяться только по назначению и под наблюдением врача и только в специализированных лечебных учреждениях, располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи, и имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры.

Применение препарата требует предупреждения резус-конфликта и других общих мероприятий, сопутствующих аборту. Перед назначением мизопростола пациентка должна быть подробно проинформирована о действии и возможных побочных эффектах препарата. Пациентка должна наблюдаться в условиях лечебного учреждения в течение 4–6 часов до приёма препарата. Во время и после приёма препарата пациентке должна быть оказана своевременная медицинская помощь в случае массивного кровотечения или развития других осложнений. После приёма препарата у пациенток, как правило, возникает небольшое вагинальное кровотечение, у части женщин — весьма продолжительное. При очень раннем сроке беременности возможен аборт уже после приёма мифепристона, однако в этом случае также необходим приём таблеток мизопростола для оптимизации результатов медикаментозного аборта. После приёма мизопростола примерно у 80 % женщин аборт происходит в течение 6 часов и примерно у 10 % женщин — в течение 1 недели. Пациентке необходимо пройти повторное обследование в том же лечебном учреждении через 8–15 дней после приёма препарата. В случае необходимости должно быть проведено УЗИ или определение уровня хорионического гонадотропина в сыворотке крови. При подозрении на неполный аборт или сохранение беременности необходимо своевременно провести комплексное медицинское обследование. При неполном аборте или продолжающейся беременности, оценённой на 10–14 день после приёма мифепристона, обязательно проводят вакуум-аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.

Приём препарата в качестве гастропротектора следует прекратить при возникновении диареи (лёгкую диарею не считают основанием для отмены лечения, препарат отменяют при тяжёлой диарее — примерно 2 % случаев), кожного зуда, кровянистых выделений из влагалища, снижении артериального давления и повышении активности трансаминаз.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник