Нивалин рецепт на латинском

НИВАЛИН

НИВАЛИН: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Фармакологическое действие

Обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными миорелаксантами недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

Фармакокинетика

Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины AUC после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении). C max в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч.

Период полураспределения галантамина составляет 10 мин и является более длительным по сравнению с периодом полураспределения неостигмина и пиридостигмина (соответственно 5 и 6.6 мин). Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга.

Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче.

Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина (который соответствует КК).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности клиренс снижается.

Показания

В анестезиологии и хирургии:

Противопоказания

С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности, нарушениях мочеиспускания, недавно перенесенном оперативном вмешательстве на предстательной железе, при оперативных вмешательствах с применением общей анестезии.

Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат не применяется у детей.

Дозировка

Для детей доза препарата для п/к введения зависит от возраста:

Продолжительность лечения зависит от особенностей и тяжести заболевания и составляет в среднем 40-60 дней. Курс терапии можно повторять 2-3 раза с интервалами 1-2 мес.

Препарат вводят 1 раз/сут. При применении Нивалина в высоких дозах суточную дозу можно разделить на 2 введения.

Взрослым в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов Нивалин вводят в/в в суточной дозе 10-20 мг.

При проведении рентгенологических исследований препарат вводят взрослым в/м в дозе 1-5 мг.

При заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного недержания мочи детям препарат вводят в виде ионофореза в дозе 1-2 мл 0.25% раствора.

Побочные действия

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Нивалина с м-холиноблокаторами (атропин), ганглиоблокаторами (гексаметоний, азаметония бромид, пахикарпин), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и новокаинамидом происходит взаимное уменьшение действия.

Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшать терапевтический эффект Нивалина.

При одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении циметидин может повышать биодоступность галантамина.

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать сонливость, головокружение, нарушения зрения.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Для детей доза препарата для п/к введения зависит от возраста.

Противопоказано: детский возраст до 1 года.

Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат у детей не применяется.

Источник

Нивалин ® (Nivalin ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нивалин ®

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Фармакологическое действие

Обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными миорелаксантами недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

Фармакокинетика

Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины AUC после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении). C max в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч.

Период полураспределения галантамина составляет 10 мин и является более длительным по сравнению с периодом полураспределения неостигмина и пиридостигмина (соответственно 5 и 6.6 мин). Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга.

Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче.

Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина (который соответствует КК).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности клиренс снижается.

Показания препарата Нивалин ®

В анестезиологии и хирургии:

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Для детей доза препарата для п/к введения зависит от возраста:

Продолжительность лечения зависит от особенностей и тяжести заболевания и составляет в среднем 40-60 дней. Курс терапии можно повторять 2-3 раза с интервалами 1-2 мес.

Препарат вводят 1 раз/сут. При применении Нивалина в высоких дозах суточную дозу можно разделить на 2 введения.

Взрослым в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов Нивалин ® вводят в/в в суточной дозе 10-20 мг.

При проведении рентгенологических исследований препарат вводят взрослым в/м в дозе 1-5 мг.

При заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного недержания мочи детям препарат вводят в виде ионофореза в дозе 1-2 мл 0.25% раствора.

Побочное действие

Противопоказания к применению

С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности, нарушениях мочеиспускания, недавно перенесенном оперативном вмешательстве на предстательной железе, при оперативных вмешательствах с применением общей анестезии.

Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат не применяется у детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Источник

Нивалин® (5 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), кальция гидрофосфат дигидрат (для дозировки 5.00 мг).

Описание

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской с двух сторон и риской, без запаха, диаметром 6 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Препараты для лечения деменции.

Ингибиторы холинэстеразы. Галантамин

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Галантамин является щелочным соединением с ионизационной константой (pKa 8,2). Обладает слабой липофильностью с коэфициентом распределения между октанолом и буферным раствором равным 1,09. Растворимость в воде составляет 31 мг/мл.

Галантамин всасывается быстро и полностью после приема внутрь.

Не устанавливаются статистически значимые различия в средних стоимостях AUC галантамина при приеме внутрь и парентеральном введении в дозе 10 мг.

Биодоступность галантамина составляет 80-100% для твердых лекарстевнных форм и при приеме внутрь.

Максимальные плазменные концентрации устанавливаются между 1 и 2 часом после его введения. При приеме внутрь галантамина в дозе 10 мг во время еды наблюдается значительное замедление скорости его всасывания, но не изменяется степень его всасывания.

В низкой степени связывается с белками крови – до 18%. Легко проходит через гемато-эцнефалический барьер и определяется в тканях мозга в концентрациях в 2-3 раза выше плазменной. Объем распределения составляет приблизителяно 175 л.

Время полувыведения галантамина составляет приблизительно 5 часов. Элиминирование центрального компартимента происходит быстрее по сравнению с периферическим. Галантамин выводится в основном с помощью гломерулярной фильтрации (до 74 ± 23% за 72 часа) в неизмененном виде и в виде метаболитов (галантаминон, епигалантамин). Почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин.

Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в терапевтическом дозовом диапазоне. Не наблюдается кумуляции галантамина при многократном его применении.

Не установлена кореляция между плазменными концентрациями и терапевтическим или побочным действием галантамина.

Пациенты с нарушениями печеночной функции

У пациентов со средними до тяжелых нарушениями печени стоимости AUC повышаются на 37-67%. Применение галантамина у пациентов с тяжелыми нарушениями печеночной функции (степени по Child-Plough>9) противопоказано.

Пациенты с нарушениями почечной функции

Галантамин и его метаболиты выводятся в основном почками. Данные исследований показывают, что у пациентов с пониженным клиренсом креатинина, возможно замедление выведения галантамина.

У пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности суточная доза галантамина не должна быть выше 15 мг.

У пациeнтов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) применение галантамина противопоказано.

Плазменные концентрации галантамина могут быть выше на 30-40% у пациентов в пожилом возрасте (старше 65 лет).

Не наблюдались различия в фармакокинетических параметрах галантамина между мужчинами и женщинами, а также у различных рас.

Фармакодинамика

Галанатамин относится к третичным алкалоидам из группы парасимпатомиметиков с непрямым действием. Является селективным конкурентным и обратимым ингибитором фермента ацетилхолинестеразы. Вызывает повышение уровней ацетилхолина в центральной нервной системе.

Кроме его действия в качестве инигибитора ацетилхолинестеразы, он является аллостерическим лигандом самых распространенных в центральной нервной системе никотиновых ацетилхолиновых рецепторов субтипа alpha4/beta2.

Также повышает чувствительность постсинаптических рецепторов к ацетилхолину.

Галантамин легко проходит через гемато-энцефалический барьер, улучшает проводимость импульсов в ЦНС и ускоряет процессы возбуждения. Повышает активность холинергической системы, в результате чего улучшаются когнитивные функции.

По сравнению с неостигмином, галантамин оказывает более слабое влияние на мускариновые рецепторы.

Улучшает возбуждающую проводимость в нервно-мышечных синапсах и восстанавливает нейро-мышечную проводимость, в случах ее блокады недеполяризирующими нейро-мышечными блокаторами.

Повышает тонус гладкой мускулатуры и секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз.

Считается, что применение парасимпатомиметиков связано с риском развития судорог (хотя они и не наблюдались у галантамина). Этот факт требует внимательного наблюдения пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых риск появления судорог является повышенным.

Показания к применению

Применяется в комплексном лечении:

слабо до умеренно выраженной деменции альцгеймеровского типа

заболеваний периферической нервной системы (полирадикулоневрит, радикулоневрит, неврит, полиневрит, полиневропатии)

состояний, связанных с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинальной мышечной атрофии)

церебрального паралича (состояния после инсульта мозга, детского церебрального паралича)

нарушений нервно-мышечного синапса (миастения гравис, мышечная дистрофия).

Способ применения и дозы

Нивалин® таблетки принимают внутрь во время еды. Во время лечения необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости.

Обычная доза составляет 10-40 мг, разделенная на 2-4 приема.

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 2 раза в день, предпочтительно с утренним и вечерним питанием. После проведения 4-недельного курса лечения дозу можно увеличить до достижения поддерживающей дозы по 20 мг в день, разделенную на 2 приема (по 10 мг 2 раза в день). Дозу увеличивают в зависимости от клинической картины и индивидуальной реакции пациента.

Рекомендуемая суточная доза для детей составляет:

— от 6 до 8 лет – 5- 10 мг в день;

— от 9 до 11 лет – 5-15 мг в день;

— от 12 до 15 лет – 5-25 мг в день.

Длительность лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

Наиболее частые побочные действия галантамина связаны с его фармакодинамикой и могут быть выражены в основном в виде никотиновых или реже мускариновых эффектов, характерных для фармакологического класса.

Часто (>1/100 до 1/1 000 до 1/10 000 до 9)

брадикардия, стенокардия, повышение АД

ишемическая болезнь сердца

тяжелая сердечная недостаточность (ІІІ-ІV группа по NYHA)

механическая кишечная непроходимость

нарушение проходимости мочевыводящих путей

беременность и период лактации

детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Фармакодинамические взаимодействия

При одновременном применении галанатамина с другими парасимпатомиметиками (амбеноний, донепрезил, неостигмин, пиридостигмин или системно применяемый пилокарпин) может наблюдаться усиление их холиномиметического действия, в связи с чем они не должны применяться совместно.

Галанатамин антагонизирует действие антихолинергических средств (атропина и подобных субстанций), гексаметония и других ганглиоблокаторов, недеполяризирующих миорелаксантов (тубокурарина).

Возможны взаимодействия галантамина при его одновременном применении с лекарствами, которые вызывают замедление сердечного ритма, таких как дигоксин, бета-блокаторы, блокаторы каналов кальция и амиодарон.

Прокаинамид, терапевтический эффект которого отчасти обуславливается антихолинергической активностью, нельзя применять одновременно с галантамином, так как последний может антагонизировать его терапевтический эффект.

Аминогликозиды (гентамицин, амикацин) могут уменьшить терапевтический эффект галантамина при заболевании myasthenia gravis.

Действие деполяризирующих нейро-мышечных блокаторов (суксаметония) может быть усилено при одновременном применении с галантамином и, особенно, в случаях дефицита псевдохолинестеразы.

Галантамин усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

Фармакокинетические взаимодействия.

При одновременном приеме с пищей замедляется скорость всасывания галантамина, но не изменяется степень его всасывания. Рекомендуется прием лекарственного препарата во время приема пищи с целью уменьшения возможных побочных холиномиметических действий препарата.

Галанатамин метаболизируется печеночными изоферментами CYP3A4 и CYP2D6.

Лекарства, которые подвергаются метаболизму этими же изоферментами, могут взаимодействовать с галантамином на фармакокинетическом уровне. Ингибиторы CYP2D6 (хинидин, пароксетин, флуоксетин) или CYP3A4 (кетоконазол, зидовудин, ритонавир, эритромицин) могут оказать влияние на метаболизм галантамина и вызвать повышение его плазменных концентраций и, соответственно, его биодоступности.

В этих случаях существует повышенный риск появления побочных действий, в связи с чем рекомендуется понижение поддреживающей дозы галантамина.

Циметидин может повысить биодоступность галантамина

Галантамин не оказывает влияния на фармакокинетику варфарина.

Особые указания

Парасимпатомиметики могут оказать ваготоническое действие на сердечный ритм, выражающееся в брадикардии и АV-блокаде, что связано с их специфическим фармакологическим действием. По этой причине необходимо внимательно назначать Нивалин® пациентам с синдромом слабости синусового узла или других наджелудочковых нарушений сердечной проводимости, а также пациентам, которые лечатся средствами, значительно замедляющими сердечный ритм такими, как дигоксин или бета-блокаторы или пациентам с неоткорректированным балансом электролитов (гипер- или гипокалиемией).

В связи с холиномиметическим действием Нивалин® может усилить желудочную секрецию и вызывать побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта. Более высокий риск существует у пациентов с язвеннной болезнью в анамнезе, в восстановительном периоде после операция на желудке и у пациентов, которые лечатся одновременно нестероидными противовоспалительными препаратами. При лечении Нивалин® у таких пациентов необходимо следить за симптомами активного или острого желудочно-кишечного кровотечения.

Нивалин® необходимо внимательно назначать пациентам с хронической обструктивной болезнью легких.

Назначение Нивалин® пациентам с затрудненным мочеиспусканием, после недавней резекции предстательной железы или мочевого пузыря не рекомендуется.

Холиномиметики могут потенцировать действие нейро-мышечных блокаторов типа сукцинилхолина во время анестезии.

При лечении холинестеразными ингибиторами, в том числе и Нивалин®, в отдельных случаях может наблюдаться уменьшение массы тела – похудание. В этих случаях необходимо контролировать вес тела пациентов.

Парасимпотомиметики обладают известным потенциалом вызывать судороги. Повышенная судорожная активность наблюдается у пациентов с болезнью Альцгеймера. В редких случаях парасимпатомиметики могут повысить холинергический тонус и вызвать ухудшение симптомов паркинсонизма.

Нивалин® необходимо применять осторожно и в более низких дозах у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени, в зависимости от клиренса креатинина.

Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество пшеничный крахмал. Пшениченый крахмал может содержать глютен, но только в незначительном количестве, и поэтому считается безопасным для лиц с целиакией.

Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазным дефицитом Lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять лекарство.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нивалин® может вызвать зрительные нарушения, головокружение и сонливость, что может отразиться на способности управлять транспортными средствами и работать с машинами.

Передозировка

Симптомы: мышечная слабость и фасцикуляций, выраженная тошнота, рвота, спастические боли в животе, диарея, слюноотделение, слезотечение, сильная потливость, брадикардия, гипотония, коллапс и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к острому респираторному дистресс-синдрому.

Необходимо контролировать респираторные и сердечно-сосудистие функции. Лечение является симптоматическим.

Если пациент в сознании проводиться промывание желудка.

Форма выпуска и упаковка

По 10 или 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из твердой, бесцветной, прозрачной ПВХ пленки и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке (по 10 или 20 таблеток) или 3 контурных упаковок (по 20 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, помещают в пачку из картона, покрытого пигментом с одной стороны (для дозировки 5 мг).

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из твердой, зеленой, прозрачной ПВХ пленки и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурной упаковке (по 10 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, помещают в пачку из картона, покрытого пигментом с одной стороны (для дозировки 10 мг).

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не принимать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ул. Илиенское шоссе 16

1220 София, Болгария

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ул. Илиенское шоссе 16

1220 София, Болгария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Юридический адрес: РК, г. Алматы, мкр-н «Мамыр 4», дом №190

Почтовый адрес: РК, г.Алматы, 05 00 36, Ауэзовский район,

Источник