Новокаинамид рецепт на латинском
НОВОКАИНАМИД
НОВОКАИНАМИД (Novocainamidum; син.: Amidoprocain, Cardiorytmin, Procainamidi Hydrochloridum, Pronestyl и др.; ГФХ, сп. Б) — противоаритмическое средство. Бета-Диэтиламиноэтиламида n-аминобензойной к-ты гидрохлорид; C13H21N3O•HCl:
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, очень легко растворим в воде, легко — в спирте, малорастворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Мол, вес (масса) 271,79; t°пл 165 —169°. Водные р-ры бесцветны, стабилизируются метабисульфитом натрия (0,5%); pH 10% р-ра 3,8—5,0; р-ры Н. стерилизуют при t° 100° в течение 30 мин.
По хим. строению Н. близок к новокаину (см.). Обладает противоаритмическими и слабыми местноанестезирующими свойствами. Механизм противоаритмического действия связан с мембраностабилизирующим действием и угнетающим влиянием Н. на энергетический обмен клеток миокарда. Вследствие этого Н. уменьшает активность калий-натрие-вого насоса, вызывая ослабление потока ионов Na+ внутрь клетки и увеличение внутриклеточной концентрации ионов К+ в миокарде, что сопровождается изменениями его биоэлектрической активности — повышением порога возбудимости, увеличением эффективного рефрактерного периода и времени проведения возбуждения. Н. подавляет эктопические очаги возбуждения в сердечной мышце и оказывает прямое угнетающее влияние на автоматизм синусового узла, вследствие чего происходит урежение сердечного ритма. Сократимость миокарда под влиянием Н. может снижаться на 15—35%. Н. хорошо всасывается в кровь при разных путях введения. Максимальный уровень его в крови отмечается через 1 — 1,5 часа после приема внутрь и через 15—60 мин. после внутримышечного введения. Концентрация Н. в крови снижается на 50% через
3—4 часа. Эффективные концентрации Н. в крови составляют 2— 8 мкг/мл. При концентрации более 8 мкг!мл возникают токсические эффекты. В организме Н. превращается в ацетилновокаинамид, а затем в n-аминобензойную к-ту. В течение 8 —12 час. до 81 — 90% от введенной дозы препарата выводится с мочой и ок. 6% — с калом.
H. применяют при лечении вентрикулярных и суправентрикулярных аритмий. Препарат более эффективен при пароксизмах желудочковой тахикардии и экстрасистолии, а также при пароксизмах мерцания и трепетания предсердий, чем при пароксизмах суправентрикулярной тахикардии и экстрасистолии. При стойкой мерцательной аритмии и редких экстраенстолах Н. неэффективен. Н. используют также профилактически для предупреждения аритмий (напр., при операциях на сердце и магистральных сосудах, после элек-троимпульсной терапии и т. п.).
Н. назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь. Для купирования пароксизмальной тахикардии вводят внутривенно в течение 5—10 мин. (под контролем ЭКГ и АД) по 2 — 5—10 мл 10% р-ра Н. в 5% р-ре глюкозы или изотоническом р-ре хлорида натрия. При восстановлении синусового ритма введение препарата заканчивают. В случае снижения АД на 15 мм рт. ст. и более введение Н. следует временно прекратить. Повторное внутривенное введение препарата возможно не ранее чем через 2—3 часа, при условии, что на ЭКГ отсутствуют признаки нарушения проводимости миокарда. Внутрь Н. назначают по 0,5—1 г через каждые 3—4 часа. Длительность лечения зависит от эффективности и переносимости препарата. При отсутствии эффекта в течение 48—72 час. от начала лечения в суммарной дозе до 6—8 г дальнейшее введение препарата нецелесообразно. Высшие дозы для взрослых: внутрь — разовая 1 г, суточная 4 г; внутримышечно и в вену (капельно) — разовая 1 г (10 мл 10% р-ра), суточная 3 г (30 мл 10% р-ра).
Побочное действие Н. проявляется отсутствием аппетита, тошнотой, рвотой, диареей, иногда отмечаются зрительные и слуховые галлюцинации. При внутривенном введении Н. может вызвать гипотензию. Длительный прием препарата изредка, гл. обр. у лиц пожилого возраста, приводит к развитию синдрома, подобного волчаночному (кожные высыпания, полисерозиты, протеинурия); при этом в крови обнаруживают LE-клетки. С отменой препарата указанные явления исчезают.
При передозировке могут возникать опасные осложнения: атриовентрикулярные блокады различной степени (вплоть до полной поперечной блокады с приступами Адамса-Стокса), политопные желудочковые экстрасистолы, мерцание желудочков, асистолия. В случае возникновения блокады сердца (см.) проводят временную эндокардиальную стимуляцию его, а при желудочковой тахикардии прибегают к электроимпульсной терапии (см.). При резких коллаптоидных реакциях на Н. прекращают введение препарата и назначают мезатон (см.) или норадреналин (см.)
Н. противопоказан при повышенной чувствительности к нему или к новокаину. Не следует применять Н. при нарушении атриовентрикулярной проводимости, выраженной сердечной недостаточности, нарушении функции почек, а также в остром периоде инфаркта миокарда, осложненного вентрикулярной тахикардией или политопной желудочковой экстрасистолией. В последнем случае целесообразно назначение ксикаина (см.).
Формы выпуска: таблетки по 0,25 г, флаконы по 10 мл 10% р-ра, ампулы но 5 мл 10% р-ра. Хранят в защищенном от света месте, таблетки — в трубках оранжевого стекла.
Библиография: Виноградов А. В. О лечении некоторых нарушений сердечного ритма новокаинамидом, Тер. арх., т. 29, № 12, с. 20, 1957; Клиническая фармакология, под ред. В. В. Закусова, М., 1978; Па на и теску Г. и По-песку Э. Современная медикаментозная терапия, пер. с румын., с. 305, М., 1976; Чазов Е. И. и Боголюбов В. М. Нарушения ритма сердца, с. 76, М., 1972; Arnsdo’rf М. F. Е1е-ctrophysiologic properties of antidysrhyth-mic drugs as a rational basis for therapy, Med. Clin. N. Amer., v. 60, p. 213, 1976; D r e y f u s s J. a. o. Metabolism of procainamide in rhesus monkey and man, Clin. Pharmacol. Ther., v. 13, p. 366, 1972; Weily H. S. a. Gen ton E. Pharmacokinetics of procainamide, Arch, intern. Med., v. 130, p. 366, 1972.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество: новокаинамид (прокаинамид) 100 мг;
вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Непрямой М-холиноблокирующий эффект по сравнению с хинидином и дизопирамидом выражен меньше поэтому парадоксального улучшения AV проводимости обычно не отмечается.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем крови). Имеет ваголитическое и вазодилатирующие свойства что обуславливает тахикардию и снижение артериального давления (АД) общего периферического сосудистого сопротивления.
Фармакокинетика:
Показания:
Желудочковые нарушения ритма: желудочковая тахикардия желудочковая экстрасистолия.
Предсердная тахикардия мерцание и/или трепетание предсердии.
Противопоказания:
С осторожностью:
В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.
Блокада ножек пучка Гиса атриовентрикулярная блокада I степени миастения бронхиальная астма печеночная и/или почечная недостаточность хроническая сердечная недостаточность желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология) выраженный атеросклероз пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Применять только в том случае когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.
При назначении препарата при беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.
Способ применения и дозы:
Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: общая слабость галлюцинации депрессия миастения головокружение головная боль бессонница судороги психотические реакции с продуктивной симптоматикой атаксия.
Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту диарея тошнота рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД желудочковая пароксизмальная тахикардия.
При быстром внутривенном введении возможно развитие коллапса нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости асистолии.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Передозировка:
Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия синоатриальная и атриовентрикулярные блокады асистолия удлинение интервала Q-T пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии снижение сократимости миокарда стойкая артериальная гипотензия отек легких судороги кома остановка дыхания.
Взаимодействие:
Усиливает эффект антиаритмических гипотензивных холиноблокирующих и цитостатических средств миорелаксантов побочные эффекты бретилия тозилата.
Снижает активность антимиастенических лекарственных средств.
Циметидин ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют период полувыведения.
При комбинированной терапии с антиаритмическими средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
Лекарственные средства угнетающее костномозговое кроветворение увеличивает риск миелосупрессии.
Особые указания:
Перед внутривенным применением необходимо разводить вводить со скоростью не выше 50 мг/мин; следует принимать лишь в условиях стационара.
При проведении терапии необходимо проводить контроль АД ЭКГ формулы периферической крови (в конце терапии).
У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
По 5 мл препарата в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул вместе с ножом ампульным или скарификатором ампульным и инструкцией по применению помешают в коробку из картона.
Условия хранения:
В защищённом от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
Акционерное общество «Органика» (АО «Органика»), 654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3, Россия
Новокаинамид таблетки 250мг 20 шт.
Доставим в одну из 2310 аптек вашего региона
Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно
Оплата в аптеке при получении товара
Инструкция по применению Новокаинамид таблетки 250мг 20 шт.
Краткое описание
Антиаритмический препарат Ia класса, оказывает мембраностабилизирующее действие.Показания:наджелудочковые аритмии: мерцание и/или трепетание предсердий,тахикардия,предсердная экстрасистолия,желудочковые аритмии (тахикардия, желудочковая экстрасистолия).Внутрь, в/в, в/м.Начальная доза составляет от 250 мг до 1 г.
Фармакологическое действие
Показания
Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии. Пароксизм мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).
Способ применения и дозировка
Побочные действия
Противопоказания
AV-блокада II и III степени (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения, повышенная чувствительность к прокаинамиду.
Особые указания
Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется. C осторожностью применять при блокаде ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастении, печеночной и/или почечной недостаточности, СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, желудочковой тахикардии при окклюзии коронарной артерии, хирургических вмешательствах (в т.ч. в хирургической стоматологии), при удлинении интервала QT, артериальной гипотензии, атеросклерозе, при миастении, у пациентов пожилого возраста.
Взаимодействие с другими препаратами
Состав
Действующее вещество:
прокаинамид 250 мг;
Вспомогательные вещества:
крахмал картофельный;
сахар молочный (лактоза);
кальция стеарат;
Новокаинамид в Москве
Цены в аптеках на Новокаинамид
История стоимости Новокаинамид
Инструкция на Новокаинамид
Выбор формы выпуска
Состав
В 1 таблетке содержится действующее вещество: прокаинамид 250 мг.
В упаковке 20 штук.
Фармакологическое действие
Антиаритмический препарат Ia класса, оказывает мембраностабилизирующее действие.
Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на МОК). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС.
Фармакокинетика
При приеме внутрь и в/м введении всасывание быстрое. Связывание с белками составляет 15-20%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита N-ацетилпрокаинамида. Обычно около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит; однако при быстром ацетилировании или нарушении функции почек превращению подвергается 40% дозы.
Новокаинамид: Показания
Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии. Пароксизм мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).
Клиническая фармакология
Способ применения и дозы
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения прокаинамида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что активное вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому применение прокаинамида возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или младенца.
Новокаинамид: Противопоказания
Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст. (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения.C осторожностью. Инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальная астма, декомпенсированная ХСН, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), удлинение интервала Q-T, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз, миастения, пожилой возраст.
Новокаинамид: Побочные действия
Со стороны ЦНС: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивными симптомами, атаксия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Взаимодействие
При одновременном применении с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое действие.
При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу; при одновременном применении средств, вызывающих угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.
При одновременном применении с амиодароном увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт». Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.
При одновременном применении с каптоприлом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с соталолом, хинидином возможно аддитивное увеличение интервала QT.
При одновременном применении с триметопримом повышается концентрация в плазме крови прокаина и его активного метаболита N-ацетилпрокаинамида, возникает риск развития токсических реакций.
При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается продолжительность интервала QT вследствие аддитивного действия, возникает риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек, что обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более.
Меры предосторожности
Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется.
C осторожностью применять при блокаде ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастении, печеночной и/или почечной недостаточности, СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, желудочковой тахикардии при окклюзии коронарной артерии, хирургических вмешательствах (в т.ч. в хирургической стоматологии), при удлинении интервала QT, артериальной гипотензии, атеросклерозе, при миастении, у пациентов пожилого возраста.
Новокаинамид, 250 мг, таблетки, 20 шт.
Состав
В 1 таблетке содержится действующее вещество: прокаинамид 250 мг.
В упаковке 20 штук.
Фармакологическое действие
Антиаритмический препарат Ia класса, оказывает мембраностабилизирующее действие.
Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на МОК). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС.
Фармакокинетика
При приеме внутрь и в/м введении всасывание быстрое. Связывание с белками составляет 15-20%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита N-ацетилпрокаинамида. Обычно около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит; однако при быстром ацетилировании или нарушении функции почек превращению подвергается 40% дозы.
Новокаинамид: Показания
Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии. Пароксизм мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).
Клиническая фармакология
Способ применения и дозы
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения прокаинамида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что активное вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому применение прокаинамида возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или младенца.
Новокаинамид: Противопоказания
Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст. (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения.C осторожностью. Инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальная астма, декомпенсированная ХСН, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), удлинение интервала Q-T, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз, миастения, пожилой возраст.
Новокаинамид: Побочные действия
Со стороны ЦНС: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивными симптомами, атаксия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Взаимодействие
При одновременном применении с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое действие.
При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу; при одновременном применении средств, вызывающих угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.
При одновременном применении с амиодароном увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт». Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.
При одновременном применении с каптоприлом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с соталолом, хинидином возможно аддитивное увеличение интервала QT.
При одновременном применении с триметопримом повышается концентрация в плазме крови прокаина и его активного метаболита N-ацетилпрокаинамида, возникает риск развития токсических реакций.
При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается продолжительность интервала QT вследствие аддитивного действия, возникает риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек, что обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более.
Меры предосторожности
Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется.
C осторожностью применять при блокаде ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастении, печеночной и/или почечной недостаточности, СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, желудочковой тахикардии при окклюзии коронарной артерии, хирургических вмешательствах (в т.ч. в хирургической стоматологии), при удлинении интервала QT, артериальной гипотензии, атеросклерозе, при миастении, у пациентов пожилого возраста.