Пропафенон рецепт на латинском

20.06.202123.06.2021 admin 0 Comments

Пропафенон в Москве

Цены в аптеках на Пропафенон

История стоимости Пропафенон

Инструкция на Пропафенон

Выбор формы выпуска

Состав

таблетки, покрытые оболочкой,	1 табл.
пропафенона гидрохлорид	150 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; МКЦ; натрия лаурил сульфат; натрия гликолят крахмальный; повидон; тальк; магния стеарат; опадрай белый Y-1-7000.

во флаконе темного стекла 40 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание

Белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки, с риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты. Обладает м-холиноблокирующим и бета-адреноблокирующим (слабым) эффектами, блокирует натриевые каналы.

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат IС класса. Блокирует быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия, его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу (SA) и предсердиям, замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Вызывает пролонгирование интервала PQ и расширение комплекса QRS, а также интервалов AH и HV. Замедляя проведение, удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Интервал QT значительно не изменяется. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, по сравнению с нормальным миокардом. Местноанестизирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина. Бета-адреноблокирующая активность соответствует примерно 1/40 активности пропранолола. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при уменьшении фракции выброса левого желудочка ниже 40%. Действие начинается через 30 мин после приема внутрь, достигает максимума через 2–3 ч и длится 8–12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывание составляет более 95%. Биодоступность нелинейно возрастает с повышением дозы: при увеличении разовой дозы со 150 до 300 мг она возрастает с 5 до 12%, а до 450 мг —до 40–50%. С_max колеблется в интервале 500–1500 мкг/л, T_max — 2–3 ч. Прохождение через ГЭБ и плацентарный барьер незначительно. Объем распределения — 3–4 л. Связь с белками плазмы и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85–97%. Метаболизируется почти полностью. Описаны 11 метаболитов препарата, из них метаболически активны — 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, которые обладают сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, чья активность генетически детерминирована. Терапевтический диапазон концентрации в плазме крови составляет 0,5–2,0 мг/л. T_1/2 у лиц с быстрым метаболизмом составляет 2–10 ч, медленным — 10–32 ч, биологический T_1/2 — 6,2 ч. Экскретируется почками.

Пропафенон: Показания

Наджелудочковые и желудочковые экстрасистолии, пароксизмальные нарушения ритма, в т.ч. мерцание и трепетание предсердий, WPW-синдром, предсердно-желудочковая re-entry тахикардия (лечение и профилактика); устойчивая мономорфная желудочковая тахикардия (профилактика).

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды (таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды). Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом: по 150 мг каждые 8 ч (450 мг/сут). Увеличение дозы производится постепенно, каждые 3–4 дня, до 600 мг/сут в 2 приема или до 900 мг/сут в 3 приема. Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, интервала QT — более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно отменить препарат.

У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первая доза дается в стационаре под контролем ЭКГ и АД).
При нарушении функции почек (клиренс креатинина

Применение при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Пропафенон: Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, интоксикация дигоксином; тяжелые формы хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, рефрактерная хроническая сердечная недостаточность; кардиогенный шок, за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией; выраженная брадикардия и артериальная гипотензия, нарушение внутрипредсердной проводимости, SA блокада; блокада ножек пучка Гиса, внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV блокада II–III степени (без электрокардиостимулятора); синдром слабости синусового узла, синдром «тахикардия-брадикардия», инфаркт миокарда, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применять с осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких, миастения, в т.ч. m. gravis, сердечная недостаточность (фракция выброса

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA и AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии; при приеме в высоких дозах —ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость и горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея; редко — нарушения функции печени, холестаз, холестатическая желтуха.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко — нечеткость (затуманенность) зрения, диплопия, судороги.

Со стороны лабораторных показателей: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, появление антинуклеарных антител.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.

Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

Передозировка

Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушение внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, SA и AV блокады, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких (симптомы интоксикации могут возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную, и появляются через час, максимум — несколько часов).

Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Сочетание с лидокаином противопоказано (усиливается кардиодепрессивный эффект). Повышает плазменную концентрацию пропранолола, антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм). При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками — увеличение риска поражения ЦНС. Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает. Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт». Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Особые указания

Пропафенон более эффективен, чем антиаритмические средства IА и IВ классов, для лечения желудочковых нарушений ритма.

Источник

Пропанорм ® (Propanorm ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пропанорм ®

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

1 мл
пропафенона гидрохлорид	3.5 мг

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Фармакокинетика пропафенона характеризуется значительными индивидуальными различиями.

Показания активных веществ препарата Пропанорм ®

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны репродуктивной системы: олигоспермия.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов применяют пропафенон в более низких дозах.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, выраженных нарушениях функции почек, а также в комбинации с другими антиаритмическими средствами со сходными электрофизиологическими параметрами.

Пропафенон характеризуется выраженными индивидуальными различиями значений концентрации активного вещества в плазме крови, поэтому рекомендуется тщательный подбор доз для каждого пациента.

В/в введение следует проводить под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ. Если во время курсового лечения или на фоне в/в введения отмечается уширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20%, по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно отменить пропафенон. У пожилых пациентов, больных с массой тела менее 70 кг применяют пропафенон в более низких дозах.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с антихолинэстеразными средствами (в т.ч. с пиридостигмином) уменьшается эффективность пиридостигмина при миастении.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками возможно усиление антиаритмического действия пропафенона при желудочковых аритмиях.

При одновременном применении пропафенон может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выведение пропафенона из организма и уменьшается его концентрация в плазме крови. Полагают, что другие барбитураты взаимодействуют с пропафеноном таким же образом.

При одновременном применении с кетоконазолом описан случай развития судорог.

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови пропранолола, метопролола, циклоспорина, дигоксина.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация пропафенона в плазме крови и значительно уменьшается его терапевтическая эффективность. Это обусловлено тем, что рифампицин индуцирует изоферменты CYP3A4/1A2 и фазу II глюкуронизации пропафенона. Рифампицин не влияет на метаболизм пропафенона, обусловленный активностью изофермента CYP2D6.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и развития токсических реакций.

Хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.

Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.

При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации пропафенона в плазме крови и расширение комплекса QRS на ЭКГ.

При одновременном применении эритромицин может ингибировать метаболизм пропафенона.

Источник

PROPAFENONE (ПРОПАФЕНОН)

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Фармакокинетика пропафенона характеризуется значительными индивидуальными различиями.

Показания активного вещества ПРОПАФЕНОН

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны репродуктивной системы: олигоспермия.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов применяют пропафенон в более низких дозах.

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пропафенон может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с кетоконазолом описан случай развития судорог.

При одновременном применении эритромицин может ингибировать метаболизм пропафенона.

Источник

Пропафенон

Показания к применению

Стойкая желудочковая тахикардия, угрожающие жизни желудочковые аритмии. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW, тахикардия, мерцание или трепетание предсердий).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой, раствор для внутривенного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст. (без электрокардиостимулятора), внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада (без электрокардиостимулятора), кардиогенный шок, синусовая брадикардия, ХСН, СССУ, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Рекомендуется начинать терапию в стационаре, предварительно отменив все антиаритмические ЛС.

Внутрь, в начальной дозе 150 мг каждые 8 ч, с последующим увеличением (каждые 3-4 дня) до 300 мг 3 раза в сутки. В исключительных случаях возможно увеличение суточной дозы при условии строгого кардиологического контроля. Таблетки принимают после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Если на фоне в/в введения или в процессе его курсового назначения отмечено расширение комплекса QRS или интервала Q-T более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно остановить лечение. У пожилых пациентов и у больных с массой тела менее 70 кг терапию начинают с более низких доз.

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат Ic класса, блокирует Na+-каналы. Оказывает прямое мембраностабилизирующее действие на миокардиоциты. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье.

Удлиняет время проведения по SA узлу и предсердиям. Не влияет или незначительно увеличивает корректированное время восстановления функции синусного узла при программируемой электрической стимуляции.

Увеличивает эффективный рефрактерный период AV узла, угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях, повышает порог стимуляции желудочков.

Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном, миокарде.

Обладает слабым бета-адреноблокирующим (соответствующим примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом.

Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса ЛЖ менее 40%.

Обладает местноанестезирующей активностью, соответствующей примерно активности прокаина.

Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает пика через 2-3 ч и длится 8-12 ч.

Побочные действия

Лабораторные показатели: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения), удлинение времени кровотечения, появление антинуклеарных антител, электролитные нарушения.

Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, гиперемия кожи, крапивница.

Прочие: слабость, бронхоспазм, артралгия, геморрагические высыпания на коже.

Особые указания

Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением препарата. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения в сроки, равные 2-5 T1/2 этих ЛС.

Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно концентрации K+) и ЭКГ; периодически определять активность трансаминаз, антинуклеарные антитела.

При лечении желудочковых нарушений ритма эффективнее антиаритмических ЛС Ia и Ib классов.

При индуцируемых нарушениях ритма проводят внутрисердечное электрофизиологическое исследование не ранее чем через 5-7 дней после начала приема.

При желудочковой экстрасистолии общим правилом является снижение числа экстрасистол на 70% от исходного, по данным суточного мониторирования по Холтеру.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие

Применение повышает концентрацию в плазме пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм).

Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт».

ЛС, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка содержит:

Масса таблетки без оболочки: 280,0 мг.

Масса таблетки с оболочкой: 290,0 мг.

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Ядро таблетки от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Пропафенон обладает мембраностабилизирующими свойствами свойствами блокатора натриевых каналов (класс 1C) и слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью (класс II).

Он замедляет нарастание потенциала действия вследствие чего снижается скорость проведения импульса (отрицательный дромотропный эффект). Рефрактерный период в предсердии атриовентрикулярном (AV) узле и желудочках удлиняется. Пропафенон удлиняет также рефрактерный период в дополнительных проводящих путях у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

Фармакокинетика:

Пропафенон представляет собой рацемическую смесь состоящую из R-пропафенона и S-пропафенона.

Максимальная концентрация (С_mах) препарата в плазме крови создается в интервале от 2 до 3 часов после приема внутрь. Пропафенон подвергается значительной и насыщаемой пресистемной биотрансформации с помощью изофермента CYP2D6 (эффект «первичного прохождения» через печень) в связи с этим абсолютная биодоступность препарата зависит от дозы и лекарственной формы. Хотя прием пищи вызывал увеличение биодоступности и С_mах в плазме крови в исследовании приема однократной дозы длительное применение пропафенона с пищей у здоровых добровольцев не приводило к значимому изменению биодоступности.

Пропафенон быстро распределяется в организме. Объем распределения в равновесном состоянии составляет от 19 до 30 л/кг. Степень связывания пропафенона с белками плазмы крови зависит от концентрации и снижается с 973% при введении дозы 025 нг/мл до 913% при введении дозы 100 нг/мл.

Метаболизм и выведение

Менее чем у 10% пациентов пропафенон метаболизируется медленнее поскольку 5-гидроксипропафенон не образуется или образуется в незначительных количествах (так называемые «медленные метаболизаторы»). При этом типе метаболизма Т₁_/₂ составляет от 10 до 32 часов. Клиренс пропафенона составляет от 067 до 081 л/ч/кг.

Поскольку равновесное состояние фармакокинетических параметров или показателей достигается через 3-4 дня после приема препарата у всех пациентов то режимы дозирования пропафенона одинаковы для всех пациентов независимо от скорости метаболизма («быстрые» или «медленные» метаболизаторы).

Фармакокинетика пропафенона имеет значительную индивидуальную вариабельность что обусловлено главным образом эффектом «первичного прохождения» через печень а также нелинейностью фармакокинетики при значительном метаболизме. Вариабельность концентрации пропафенона в крови требует осторожного титрования дозы и наблюдения за клиническими и электрокардиографическими признаками действия препарата.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек содержание пропафенона сильно варьировало и существенно не отличалось от такового у здоровых пациентов молодого возраста. Содержание 5-гидроксипропафенона было примерно сходным однако содержание глюкуронидов пропафенона было в два раза выше.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек содержание пропафенона и 5-гидроксипропафенона было сходным по сравнению со здоровыми добровольцами однако наблюдалась кумуляция метаболитов глюкуронида. При нарушении функции почек пропафенон следует применять с осторожностью.

Нарушение функции печени

Биодоступность и Т₁_/₂ при приеме внутрь повышаются у пациентов с нарушением функции печени. Необходима корректировка дозы пропафенона при нарушениях функции печени.

Показания:

— Пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии в том числе AV-узловая тахикардия наджелудочковая тахикардия у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) и/или пароксизмальной фибрилляцией предсердий.

— Тяжелая пароксизмальная желудочковая тахиаритмия угрожающая жизни.

Противопоказания:

— Известная повышенная чувствительность к пропафенону или любому другому компоненту препарата;

— синдром Бругада (см. раздел «Особые указания»);

— инфаркт миокарда перенесенный в течение последних 3 месяцев;

— значительные органические изменения миокарда такие как:

— выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например нарушения метаболизма калия);

— тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);

— одновременное применение ритонавира;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Нарушение функции печени и/или почек пароксизмальная мерцательная аритмия (см. раздел «Особые указания») применение у пациентов с электрокардиостимулятором пожилой возраст органические изменения миокарда (см. раздел «Способ применения и дозы») беременность и период грудного вскармливания обструктивные заболевания дыхательных путей в т.ч. бронхиальная астма.

Беременность и лактация:

Соответствующих и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат можно применять при беременности только в случае если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Концентрация пропафенона в пуповине составляет примерно 30% от концентрации в крови матери.

Период грудного вскармливания

Исследований выделения пропафенона с грудным молоком не проводилось. Однако имеются ограниченные данные о том что пропафенон может выделяться с грудным молоком. Пропафенон следует применять с осторожностью в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Из-за горького вкуса и местного анестезирующего действия пропафенон следует проглатывать целиком не разжёвывая и запивая жидкостью.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от ответной реакции пациента и полученного эффекта.

Рекомендуется начинать терапию в стационаре предварительно отменив все антиаритмические средства (под контролем артериального давления (АД) электрокардиограммы (ЭКГ) определение ширины комплекса QRS).

У пациентов со значительно расширенными комплексами QRS и AV-блокадой рекомендуется снизить дозу.

Взрослые:

При массе тела пациента менее 70 кг лечение следует начинать с более низких доз препарата. Не следует начинать увеличение дозы если длительность применения препарата составляет менее 3-4 дней.

Пациенты пожилого возраста

Не было выявлено различий в эффективности и безопасности применения пропафенона у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако нельзя исключать отдельные реакции повышенной чувствительности к пропафенону или любому другому компоненту препарата поэтому терапия препаратом должна проводиться под тщательным контролем врача. Также поступают и при проведении поддерживающей терапии. Не следует начинать увеличение дозы если длительность применения препарата составляет менее 5-8 дней.

Нарушение функции почек и/или печени

У пациентов с нарушением функции почек и/или печени из-за возможной кумуляции препарата необходимо титрование дозы под тщательным клиническим контролем и контролем ЭКГ.

Побочные эффекты:

Наиболее распространенными побочными эффектами при применении пропафенона являются головокружение нарушение сердечной проводимости и ощущение сердцебиения.

В таблице ниже приведены побочные эффекты зарегистрированные в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении пропафенона.

Все реакции расцененные как имеющие по меньшей мере возможную связь с применением пропафенона представлены по системам органов и частоте встречаемости: очень часто (≥ 1/10) часто (от ≥ 1/100 до 1

Выраженное снижение АД

Сердечная недостаточность (в том числе возможно ухудшение течения сердечной недостаточности)

Снижение частоты сердечных сокращений

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Сухость слизистой оболочки полости рта

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нарушения функции печени 2

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Обратимое снижение количества сперматозоидов 3

Боль в грудной клетке

1 Прием пропафенона может быть связан с проаритмическими эффектами которые проявляются увеличением частоты сердечных сокращений (тахикардия) или фибрилляцией желудочков. Некоторые из этих аритмий могут быть жизнеугрожающими и могут потребовать проведения реанимационных мероприятий для предотвращения потенциального летального исхода.

3 Возвращается к норме после отмены препарата.

Передозировка:

Симптомы

Со стороны миокарда

Последствия передозировки пропафенона для миокарда проявляются такими нарушениями как удлинение интервала PQ расширение комплекса QRS подавление автоматизма синусового узла AV-блокада желудочковая тахикардия фибрилляция желудочков трепетание желудочков. Снижение сократимости (отрицательный инотропный эффект) может привести к выраженному снижению артериального давления которое в тяжелых случаях может вызвать коллапс.

Экстракардиалъные симптомы : часто могут наблюдаться головная боль головокружение нечеткость зрения парестезия тремор тошнота запор и сухость слизистой оболочки полости рта. В очень редких случаях сообщалось о судорогах в результате передозировки. Также сообщалось о случае летального исхода. В случаях тяжелого отравления возможны клонико-тонические судороги парестезия сонливость кома и остановка дыхания.

Лечение:

Попытки выведения пропафенона из организма посредством гемоперфузии малоэффективны.

Поскольку пропафенон имеет большой объем распределения и высокую степень связывания с белками плазмы крови (>95%) проведение гемодиализа неэффективно. Помимо проведения общих неотложных мероприятий необходимо контролировать жизненно важные показатели в палате интенсивной терапии и корректировать их в случае необходимости.

Для контроля сердечного ритма и артериального давления эффективными мероприятиями являются дефибрилляция а также инфузии дофамина и изопротеренола.

Судороги купируют внутривенным введением диазепама.

Могут потребоваться общие поддерживающие мероприятия такие как подключение к аппарату искусственного дыхания и непрямой массаж сердца.

Взаимодействие:

При совместном применении пропафенона с местными анестетиками (например при имплантации электрокардиостимулятора при хирургических вмешательствах в стоматологии) или другими лекарственными средствами которые урежают частоту сердечных сокращений (ЧСС) и /или снижают сократимость миокарда (например бета-адреноблокаторами трициклическими антидепрессантами) возможно усиление побочных эффектов.

Одновременное применение пропафенона с препаратами метаболизирующимися с помощью изофермента CYP2D6 (например венлафаксином) может вызывать повышение концентрации этих препаратов в плазме крови.

Повышение концентрации пропраиолола метопролола дезипрамина циклоспорина теофиллина и дигоксина в плазме крови также может наблюдаться при одновременном приеме с пропафеноном. При необходимости в случае выявления симптомов передозировки дозы этих лекарственных препаратов следует уменьшать.

Препараты которые ингибируют изоферменты CYP2D6 CYP1A2 CYP3A4 например кетоконазол циметидин хинидин эритромицин и грейпфрутовый сок могут вызвать повышение концентрации пропафенона в плазме крови. При одновременном применении пропафенона с ингибиторами этих изоферментов пациенты должны находиться под тщательным наблюдением в случае необходимости дозу лекарственного препарата следует корректировать.

Сочетанная терапия амиодароном и пропафеноном может вызывать нарушение проводимости и реполяризации а также сопровождаться проаритмогенным эффектом. В этом случае может потребоваться корректировка дозы обоих препаратаов.

Хотя изменений фармакокинетики пропафенона и лидокаина не отмечалось при совместном применении сообщалось о повышенном риске развития побочных эффектов лидокаина со стороны центральной нервной системы.

Так как фенобарбитал является индуктором изофермента CYP3A4 следует контролировать ответ на терапию в случае присоединения пропафенона к длительной терапии фенобарбиталом.

Одновременное применение пропафенона и рифампицина может снизить концентрацию пропафенона в плазме крови и как следствие снизить его антиаритмическую активность.

Необходимо контролировать состояние свертывающей системы крови у пациентов одновременно получающих непрямые антикоагулянты (фенпрокумон варфарин) поскольку пропафенон может усилить фармакологическое действие этих препаратов и вызвать удлинение протромбинового времени. При необходимости в случае выявления симптомов передозировки дозы этих лекарственных препаратов следует уменьшать.

При совместном применении пропафенона и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (таких как флуоксетин или пароксетин) может происходить повышение концентрации пропафенона в плазме крови.

Совместное применение пропафенона и флуоксетина у «быстрых метаболизаторов» повышает С_mах (максимальную концентрацию в плазме крови) и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) пропафенона S на 39% и 50% а пропафенона R на 71% и 50% соответственно. Таким образом желаемый терапевтический эффект может быть достигнут при применении пропафенона в меньших дозах.

Особые указания:

Лечение следует начинать в условиях стационара поскольку повышен риск аритмогенного действия связанного с применением пропафенона. Рекомендуется чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения в сроки равные 2-5 периодам полувыведения этих препаратов.

Каждый пациент который получает пропафенон должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии.

Прием пропафенона может выявить бессимптомное течение синдрома Бругада и вызвать бругадоподобные изменения на ЭКГ. Поэтому после начала терапии пропафеноном следует провести электрокардиографическое обследование чтобы исключить наличие синдрома Бругада и бругадоподобных изменений на ЭКГ.

Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать поскольку пропафенон может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственных водителей ритма.

Существует риск конверсии пароксизмальной мерцательной аритмии в трепетание предсердий с AV-блокадой 2:1 или 1:1.

Как и при применении других антиаритмических средств класса 1C у пациентов со значительными органическими изменениями миокарда при приеме пропафенона могут возникать серьезные побочные эффекты (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Технология лекарств» (ООО «Технология лекарств»), 141400, Московская область, г. Химки, ул. Рабочая, д. 2а, корп. 1, Россия

Источник