Раствор лидокаина гидрохлорида рецепт
Лидокаина гидрохлорид (Lidocaine hydrochloride)
Владелец регистрационного удостоверения:
Коды АТХ
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лидокаина гидрохлорид
| Раствор для инъекций 10% | 1 мл | 1 амп. |
| лидокаина гидрохлорид | 100 мг | 200 мг |
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.
Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.
Фармакокинетика
После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, V d составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.
T 1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T 1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата Лидокаина гидрохлорид
В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.
Для анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, акушерстве и гинекологии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных узлов.
Режим дозирования
В/м вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.
Для применения в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром «конского хвоста» (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: непроизвольное мочеиспускание, метгемоглобинемия, стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия; при анестезии в стоматологии: потеря чувствительности и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.
Противопоказания к применению
Тяжелые кровотечения, шок, артериальная гипотензия, инфицирование места предполагаемой инъекции, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, СССУ у пациентов пожилого возраста, AV-блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения функции печени.
Повышенная чувствительность к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации применять только по жизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком.
В акушерской практике с осторожностью применять парацервикально при нарушениях внутриутробного развития плода, фетоплацентарной недостаточности, недоношенности, переношенности, гестозе.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
C осторожностью следует применять при заболеваниях печени, сопровождающихся снижением печеночного кровотока.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Препарат разрешен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Следует с осторожностью вводить растворы лидокаина в ткани с обильной васкуляризацией (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе), в таких случаях лидокаин применяют в меньших дозах.
В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.
Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.
Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.
При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания.
При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.
При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.
Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.
При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.
У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.
При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.
Лидокаин, 20 мг/мл, раствор для инъекций, 2 мл, 10 шт.
Состав
Лидокаина гидрохлорида моногидрат
(в пересчете на лидокаина гидрохлорид)
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.
Фармакодинамика
Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим (IB класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше – до 75 минут, а при одновременном применении с эпинефрином – более 2 часов. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутримышечного введения – 5-15 минут, при медленной внутривенной инфузии без начальной насыщающей дозы – через 5-6 часов (у больных с острым инфарктом миокарда – до 10 часов). С белками плазмы крови связывается 50-80% лидокаина. Быстро распределяется (период полувыведения фазы распределения – 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в том числе в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95% дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов – моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих период полувыведения 2 часа и 10 часов соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50 до 10% от нормальной величины); при нарушении перфузии печени у пациентов после инфаркта миокарда и/или с хронической сердечной недостаточностью. Период полувыведения при непрерывной инфузии в течение 24-48 часов – около 3 часов; при нарушении функции почек – может увеличиваться в 2 и более раз. Выводится с желчью и мочой (до 10% в неизмененном виде). Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Лидокаин: Показания
Инфильтрационная (в том числе субконъюнктивальная), проводниковая (в том числе ретробульбарная, парабульбарная анестезия), спинальная и эпидуральная анестезия.
Купирование устойчивых пароксизмов желудочковой тахикардии (в том числе при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах), профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 часов), желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией (применяют раствор с концентрацией 100 мг/мл).
Способ применения и дозы
Для инфильтрационной анестезии: внутримышечно, внутрикожно, подкожно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг).
Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).
Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).
Для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).
Для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг).
Парабульбарная анестезия: парабульбарно, 1-2 мл раствора лидокаина 20 мг/мл.
Ретробульбарная анестезия: ретробульбарно, 3-4 мл раствора лидокаина 20 мг/мл.
Субконъюнктивальная анестезия: введение под конъюнктиву, 0,5-1 мл раствора лидокаина 20 мг/мл.
Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1% раствора эпинефрина (адреналина) (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).
Рекомендуется снижение дозы лидокаина у пожилых пациентов и больных с заболеваниями печени (цирроз, гепатит) или со сниженным печеночным кровотоком (хроническая сердечная недостаточность) на 40-50%.
При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Для детей при местной анестезии максимальные дозы у новорожденных – 4 мг/кг, у детей старше 1 года – 5-7 мг/кг.
Лидокаин раствор с концентрацией 100 мг/мл можно применять только после разбавления.
В качестве антиаритмического средства: внутривенно, 25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 минут со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (период полувыведения приблизительно 8 мин), через 10-20 минут после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 минут.
Максимальная доза в 1 час – 300 мг, в сутки – 2000 мг.
Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12-24 часов с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.
Внутривенно струйно детям – 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е. в течение 3-4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную инфузию.
Внутривенно в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей – 30 мкг/кг/мин.
Лидокаин (Lidocain)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лидокаин
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком.
| 1 мл | |
| лидокаина гидрохлорид | 10 мг |
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.
Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.
Фармакокинетика
После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, V d составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.
T 1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T 1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата Лидокаин
В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.
Для анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, акушерстве и гинекологии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных узлов.
Режим дозирования
В/м вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.
Для применения в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром «конского хвоста» (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: непроизвольное мочеиспускание, метгемоглобинемия, стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия; при анестезии в стоматологии: потеря чувствительности и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.
Противопоказания к применению
Тяжелые кровотечения, шок, артериальная гипотензия, инфицирование места предполагаемой инъекции, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, СССУ у пациентов пожилого возраста, AV-блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения функции печени.
Повышенная чувствительность к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации применять только по жизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком.
В акушерской практике с осторожностью применять парацервикально при нарушениях внутриутробного развития плода, фетоплацентарной недостаточности, недоношенности, переношенности, гестозе.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
C осторожностью следует применять при заболеваниях печени, сопровождающихся снижением печеночного кровотока.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Препарат разрешен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Следует с осторожностью вводить растворы лидокаина в ткани с обильной васкуляризацией (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе), в таких случаях лидокаин применяют в меньших дозах.
В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.
Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.
Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.
При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания.
При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.
При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.
Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.
При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.
У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.
При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.
Лидокаина гидрохлорид Белмед : инструкция по применению
Описание
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Состав
На одну ампулу/флакон:
активное вещество – лидокаина гидрохлорид – 40,0 мг / 2 мл; 200,0 мг / 10 мл.
вспомогательные вещества – натрия хлорид, натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для местной анестезии. Амиды.
Фармакологическое действие
Лидокаина гидрохлорид оказывает местноанестезирующее действие. Характеризуется быстрым началом действия, высокой анестезирующей активностью и низкой токсичностью. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает раздражающего действия на ткани.
Показания к применению
Способ применения и дозы
Осуществлять введение лидокаина гидрохлорида должны врачи, имеющие опыт в проведении региональной анестезии (или под их надзором).
При проведении местной анестезии режим дозирования устанавливают в зависимости от вида анестезии и характера оперативного вмешательства.
Раствор лидокаина гидрохлорида 10 мг/мл назначается взрослым и детям старше 1 года, раствор с концентрацией 20 мг/мл предназначен для применения у взрослых.
Для проводниковой анестезии применяют растворы с концентрацией 10 мг/мл и 20 мг/мл, не превышая максимальную общую дозу для взрослых; в стоматологической практике используют 1-5 мл раствора 20 мг/мл.
Максимальная рекомендованная суммарная доза: 20 мл раствора 20 мг/мл (400 мг лидокаина гидрохлорида).
Необходимо вводить наименьшую дозу, обеспечивающую требуемый эффект.
Средняя суточная доза должна быть снижена для пациентов с нарушениями функции печени и почек.
Для пожилых пациентов рекомендуется снижение дозы, соизмеримое с возрастом.
Побочное действие
Побочные эффекты, вызванные лекарственным средством, иногда трудно отличить от физиологических эффектов блока нерва (например, снижение артериального давления, брадикардия) и от непосредственно (например, повреждение нерва) или косвенно (эпидуральный абсцесс) вызванных проколом.
Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов лекарственного средства или другим местным анестетикам амидного типа в анамнезе. Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на введение лидокаина.
Эпидуральная и парацервикальная анестезия – для раствора 20 мг/мл.
Лидокаин не допускается применять для эпидуральной анестезии у пациентов с тяжелой артериальной гипотензией, кардиогенным или гиповолемическим шоком.
При анестезии пальцев рук и ног, ушей, носа, полового члена – совместное использование с адреналином.
Также следует учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.
Детский возраст – для раствора 20 мг/мл; возраст детей до 1 года – для раствора 10 мг/мл.
Передозировка
Непреднамеренное внутрисосудистое введение местных анестетиков может вызвать немедленные системные токсические реакции (от нескольких секунд до нескольких минут). Признаки системной токсичности при передозировке возникают позже (15-60 мин после инъекции) из-за более медленного увеличения концентрации местного анестетика в крови.
Симптомы: возбуждение центральной нервной системы, сменяющееся ее угнетением. При введении больших доз первым симптомом может служить быстрое начало судорог. Начальные признаки интоксикации – беспокойство, головокружение, тошнота, нарушение зрения, периоральная парестезия. Затем атаксия, слуховые нарушения, эйфория, спутанность сознания, трудности речи, бледность, потливость, тремор, судороги, кома, остановка дыхания. Аритмии, преимущественно брадиаритмии, но при больших дозах также возможны желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, расширение комплексов QRS, АВ-блокада. Сердечная недостаточность, артериальная гипотония (в отдельных случаях описана метгемоглобинемия).
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение, обеспечивают проходимость дыхательных путей, начинают ингаляции кислорода, при необходимости – искусственную вентиляцию легких. При судорогах рекомендуется внутривенное введение диазепама, при брадикардии – применение М-холиноблокаторов (атропина). При недостаточности кровообращения поддержание гемодинамики осуществляют путем введения плазмозамещающих растворов, добутамина и, при необходимости, норэпинефрина (начиная с дозы 0,05 мкг/кг/мин, увеличивая, если нужно, на 0,05 мкг/кг/мин каждые 10 минут), в тяжелых случаях устанавливают мониторинг гемодинамики. При остановке сердца проводят стандартные реанимационные мероприятия. Диализ неэффективен.
Меры предосторожности
За исключением наиболее простых процедур, при проведении региональной и местной анестезии необходимо иметь наготове оборудование для реанимации. При любой крупной блокаде до начала введения анестетика необходимо установить внутривенную канюлю. Лидокаин должны вводить специалисты, прошедшие соответствующее обучение и владеющие навыками реанимации.
Подобно другим местным анестетикам, лидокаин может вызвать острые токсические явления со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем, если его применение приводит к высоким плазменным концентрациям, особенно при непреднамеренном внутрисосудистом введении.
Следует соблюдать осторожность при лечении следующих категорий пациентов:
– пожилые пациенты и пациенты с тяжелым общим состоянием;
– пациенты с тяжелыми заболеваниями печени и почек;
– пациенты с нарушениями проводимости миокарда (атриовентрикулярная блокада различной степени, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия и др.), так как местные анестетики могут вызывать нарушения проводимости миокарда;
– пациенты, получающие антиаритмические средства класса III (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением и мониторингом ЭКГ (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
– пациенты, страдающие эпилепсией или миастенией;
– пациенты с дыхательной недостаточностью;
– у пациентов с порфирией использование лидокаина возможно с особой осторожностью, при тщательной оценке соотношения пользы и риска.
При проведении процедур обезболивания могут возникать серьезные побочные реакции. Эпидуральную анестезию следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции сердечно-сосудистой системы, особенно если она сопровождается гиповолемией. Эпидуральная анестезия может привести к гипотензии и брадикардии. Этот риск может быть уменьшен путем предварительного введения кристаллоидных или коллоидных растворов. Снижение артериального давления следует купировать, например, с помощью введения 5-10 мг эфедрина внутривенно, при необходимости повторяя введение.
Парацервикальная блокада иногда может вызывать брадикардию или тахикардию плода, в связи с чем необходим тщательный мониторинг сердечного ритма плода.
При местной анестезии вводить препарат в сильно васкуляризированные ткани следует осторожно во избежание его попадания в кровяное русло. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Случайная инъекция лидокаина в артерию в области головы или шеи может привести к появлению общемозговой симптоматики, даже при использовании в низких дозах.
При ретробульбарном введении лидокаин может достигать субарахноидального пространства, вызывая при этом серьезные реакции, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.
Возможны травматические поражения нервов и/или местные токсические эффекты на мышцы и нервы при введении местного анестетика. Степень повреждения тканей зависит от размера травмы, локальной концентрации анестетика и продолжительности его воздействия на ткани. В этой связи следует вводить наименьшую эффективную дозу.
При введении лидокаина в мышцу возможно повышение плазменной активности креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.
Эффективность лидокаина снижается при наличии воспаления или инфекции в месте введения.
Использование в педиатрии
Раствор с концентрацией 20 мг/мл не предназначен для применения у детей.
Применение во время беременности и в период лактации
Адекватные данные о применении лидокаина у беременных женщин отсутствуют. Лидокаин проникает через плаценту. Лидокаин применялся у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Данные о нарушении лидокаином репродуктивных процессов (например, повышение частоты пороков развития или какое-либо прямое или косвенное влияние на плод) отсутствуют. Тем не менее, риск для человека до конца не установлен. Исследования на животных относительно влияния лидокаина на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие неполные. При краткосрочном применении у беременных женщин следует тщательно оценивать ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. Парацервикальная или пудентальная блокада лидокаином повышает риск таких реакций у плода, как брадикардия или тахикардия. В связи с этим необходимо контролировать частоту сердечных сокращений у плода.
Небольшое количество лидокаина проникает в грудное молоко. При применении в рекомендуемых дозах влияние на ребенка маловероятно. Тем не менее, при необходимости применения лидокаина во время кормления грудью следует проявлять осторожность, оценивать соотношение пользы и риска лечения, учитывая возможность возникновения у ребенка аллергической реакции.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
В зависимости от дозы и способа введения лидокаин может оказывать кратковременное воздействие на подвижность и координацию. Следует отказаться от управления автотранспортом и потенциально опасными механизмами в случае, если местная анестезия затрагивает функцию частей тела, используемых при данном роде деятельности. Возобновить деятельность можно лишь после полного восстановления функций анестезируемой части тела.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Циметидин и пропранолол уменьшают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов.
Лидокаин следует с осторожностью применять с другими местными анестетиками и антиаритмиками IB класса ввиду потенциальной суммации их токсических эффектов. Отдельные исследования лекарственных взаимодействий местных анестетиков с антиаритмиками III (например, амиодароном) не проводились, следует соблюдать осторожность (см. раздел «Меры предосторожности»).
При совместном назначении с курареподобными лекарственными средствами усиливается мышечная релаксация.
Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.