Реланиум в таблетках рецепт

Реланиум

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Реланиум является транквилизатором из категории бензодиазепинов.

[1], [2], [3]

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Реланиума

Применяется при бессоннице, спастических состояниях, тревожных нарушениях и дисфории. Помимо этого при спазмах мышц скелета из-за артритов, травм, миозитов и бурситов, при вызванных напряжением сильных головных болях либо полиартрите, имеющем прогрессирующий характер и хроническую форму, а также артрозе, стенокардии и при спондилоартрите ревматического характера.

Медикамент также назначается при ощущении тревожности, напряжённости, преходящих реактивных состояниях, алкогольной абстиненции или треморе в области конечностей. Используется и для комплексной терапии язв внутри пищеварительного тракта, психосоматических нарушений, повышенного уровня АД, эпилептического статуса, менструальных нарушений, гестоза, расстройств, связанных с климаксом, а помимо этого чувства раздражительности, лекарственной интоксикации, экземы и болезни Меньера.

Перед выполнением эндоскопических либо хирургических процедур препарат используют для премедикации. Парентеральное введение вещества производится в качестве премедикации перед выполнением введения пациента в системный наркоз, а также в случае инфаркта миокарда.

Реланиум достаточно часто используется в неврологии и психиатрии, а кроме того для облегчения процессов родовой деятельности, при начавшихся преждевременно родах или преждевременно отслоившейся плаценте.

[4]

Форма выпуска

Выпуск медикамента производится в форме жидкости для внутримышечного либо внутривенного введения, внутри ампул объёмом 2 мл. Блистерная упаковка содержит 5 таких ампул. Внутри коробки содержится 1, 2 либо 10 таких упаковок.

[5], [6]

Фармакодинамика

Действующий элемент лекарства – диазепам. Он действует путём стимуляции бензодиазепиновых окончаний. Медикамент оказывает антиконвульсивное, снотворное, а вместе с этим центральное миорелаксирующее и седативное воздействие. Влияя на расположенный внутри висцерального мозга миндалевидный комплекс, лекарство оказывает анксиолитический эффект, уменьшая степень выраженности ощущений страха и беспокойства, а помимо этого тревоги и сильного эмоционального напряжения.

Реланиум обладает выраженными седативными свойствами, обусловленными воздействием в отношении неспецифических ядер таламуса и ретикулярной формации головномозгового ствола. Лекарство снижает выраженность проявлений, имеющих неврологическую природу. Подавляя клетки ретикулярной формации внутри головномозгового ствола, препарат приводит к развитию снотворного воздействия.

Лекарство потенцирует процесс пресинаптического замедления, обуславливая тем самым антиконвульсивное влияние. Диазепам не устраняет возбуждение внутри очага эпилепсии, но угнетает процессы распространения эпилептогенной активности.

Замедление спинальных полисинаптических афферентных путей торможения приводит к развитию миорелаксирующего влияния. Симпатолитический эффект приводит к развитию вазодилатирующего влияния относительно коронарных сосудов и к уменьшению показателей кровяного давления.

Медикамент может повышать границы болевого порога, а кроме того угнетать пароксизмы, имеющие парасимпатический и симпатоадреналовый, а также вестибулярный характер.

Помимо этого вещество ослабляет активность выделения желудочного сока по ночам.

Терапевтический эффект развивается в пределах 2-7-го дня лечебного курса. Лекарство не оказывает воздействия на продуктивные проявления психологического происхождения (галлюцинации, аффективные нарушения и бред).

При алкогольной абстиненции или хронической форме алкоголизма препарат ослабляет ажитацию, а помимо этого негативизм с тремором и выраженность делирия алкогольной природы и галлюцинаций.

У людей с аритмиями, а также парестезиями или кардиалгиями развитие медикаментозного влияния наблюдается к концу 1-ой лечебной недели.

[7], [8], [9], [10]

Фармакокинетика

При в/м уколе медикамент всасывается неравномерно, но полностью. Уровень Cmax отмечается по истечении 1-го часа.

При внутривенной инъекции у взрослого человека показатель Cmax достигается спустя 15 минут и определяется размером порции. Лекарственное вещество подвергается быстрому распределению внутри тканей с органами (в особенности внутри печени и головного мозга), проникает сквозь плаценту и ГЭБ, а также внутрь материнского молока.

Процессы внутрипеченочного метаболизма приводят к формированию активных метаболических продуктов: N-диметилдиазепама (составляет 50%) и оксазепама с темазепамом. При этом компонент N-диметилдиазепам накапливается внутри головного мозга, обеспечивая продолжительный и выраженный антиконвульсивный эффект.

Диметилированные и гидроксилированные метаболические продукты диазепама вместе с желчными и глюкуроновыми кислотами экскретируются в большей степени через почки.

Диазепам является транквилизатором с продолжительным типом влияния, поэтому срок его полураспада после в/в инъекции равняется 32-м часам, а срок полураспада N-диметилдиазепама – 50-100 часам. При этом показатели полного клиренса внутри почек составляют в пределах 20-33-ти мл/минута.

[11], [12], [13]

Использование Реланиума во время беременности

Запрещено применять лекарство при беременности.

Противопоказания

Осторожность требуется при таких состояниях (назначение после предварительной медицинской консультации):

[14], [15]

Побочные действия Реланиума

Использование препарата может спровоцировать появление отдельных побочных признаков:

Реланиум приводит к появлению привыкания, лекарственной зависимости, расстройствам дыхательной функции, уменьшению веса, диплопии, подавлению респираторного центра и булимии. Резкая отмена ЛС вызывает «синдром отмены», при котором наблюдается чувство возбуждения, тревожности, страха, раздражительности, нервозности, волнения или деперсонализации, а помимо этого головные боли, гиперакузия и дисфория. Также появляются парестезии, расстройства сна или восприятия, галлюцинации, тахикардия, психоз в острой форме, судороги и фотофобия.

У недоношенных младенцев лекарство приводит к развитию гипотермии, диспноэ и гипотензии мышц.

[16], [17], [18]

Способ применения и дозы

Размер порции необходимо рассчитывать, принимая во внимание показания, реакцию на лекарство, состояние больного и клиническую картину патологии (как основной, так и сопутствующих).

В психиатрии медикамент используется при дисфории, фобиях, истерических либо ипохондрических проявлениях и неврозах – 2-кратное введение за сутки порции 5-10 мг. Иногда, при необходимости, дозировка может быть повышена до 60-ти мг.

При алкогольной абстиненции медикамент вводят 3-кратно за первые сутки (10 мг вещества), а далее понижают порцию до 5-ти мг с 3-разовым применением за день.

Людям с атеросклерозом либо ослабленным пациентам нужно вводить по 2 мг препарата 2-разово за день.

В неврологии Реланиум используется при спастических состояниях или дегенеративных болезнях – 2-3-кратно за сутки в размере 5-10-ти мг.

При кардиологических или ревматологических заболеваниях: в случае стенокардии 3-разово за день вводится 2-5 мг препарата. При увеличенных показателях АД 3-кратно за сутки используется по 5 мг вещества. Для лечения вертебрального синдрома вводится по 10 мг вещества 4-кратно за сутки.

При комбинированной терапии инфаркта миокарда сначала вводится в/в методом 10 мг лекарства, а далее его используют в порции 5-10 мг с 1-3-кратным введением за день.

Для проведения дефибриляции во время премедикации вещество вводится на низкой скорости внутривенно – по 10-30 мг отдельными порциями.

Людям с вертебральным синдромом или спастическими состояниями, имеющими ревматическую природу, сначала вводят в/м методом 10 мг лекарства, а затем назначают применение таблеток (порция 5 мг, с 1-4-кратным приёмом за сутки).

Во время климакса, гестоза, психосоматических либо менструальных нарушений вещество вводится в количестве 2-5 мг, 3-кратно за сутки.

Чтобы облегчить процесс раскрытия маточной шейки и родовую деятельность, лекарство вводится внутримышечно в порции 20 мг.

Лекарственный раствор следует вводить внутримышечно либо внутривенно (на низкой скорости (1 мл/минута) в область крупной вены). Дозировки всегда должен назначать только лечащий доктор.

[19], [20], [21]

Источник

Реланиум

Показания к применению

Дисфория (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного ЛС).

Бессонница (затруднение засыпания).

Спазм скелетных мышц при местной травме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз, столбняк); миозит, бурсит, артрит, ревматический пельвиспондилоартрит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц; вертебральный синдром, стенокардия, головная боль напряжения.

Абстинентный алкогольный синдром: тревожность, напряженность, ажитация, тремор, транзиторные реактивные состояния.

В составе комплексной терапии: артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; психосоматические расстройства в акушерстве и гинекологии: климактерические и менструальные расстройства, гестоз; эпилептический статус; экзема и др. заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью.

Болезнь Меньера. Отравления ЛС.

Премедикация перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими манипуляциями, общей анестезией.

Для парентерального введения: премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента комбинированной общей анестезии; инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии); двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; параноидально-галлюцинаторные состояния; эпилептические припадки (купирование); облегчение родовой деятельности; преждевременные роды (только в конце III триместра беременности); преждевременное отслоение плаценты.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Драже, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для инъекций, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые оболочкой [для детей]

Противопоказания

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, в/м, в/в, ректально. Доза рассчитывается индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату.

В качестве анксиолитического ЛС назначают внутрь, по 2.5-10 мг 2-4 раза в сутки.

Пациентам пожилого и старческого возраста лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. Парентерально при тревожных состояниях вводят в/в в начальной дозе 0.1-0.2 мг/кг, инъекции повторяют каждые 8 ч до исчезновения симптомов, затем переходят на пероральный прием.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Механизм действия обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать снижение АД и расширение коронарных сосудов. Повышает порог болевой чувствительности. Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в т.ч. вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока.

Действие препарата наблюдается к 2-7 дню лечения.

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцинаций.

Терапевтический эффект у больных кардиалгиями, аритмиями и парестезиями наблюдается к концу 1 нед.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, снижение АД (при парентеральном введении).

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), ИВЛ. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Особые указания

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и «печеночных» ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

Начало лечения или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

Использование (особенно в/м или в/в) в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка») и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

При применении препарата Реланиум в дозах более 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания («синдром вялого ребенка»).

Взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола, седативных и антипсихотических ЛС (нейролептиков), антидепрессантов, наркотических анальгетиков, ЛС для общей анестезии, миорелаксантов.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) удлиняют T1/2 и усиливают действие.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.

Антацидные ЛС уменьшают скорость всасывания диазепама из ЖКТ, но не его полноту.

Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Премедикация препаратом Реланиум позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для «выключения» сознания с помощью индукционных доз.

Может повышать токсичность зидовудина.

Рифампин может усиливать выведение диазепама и понижать его концентрации в плазме.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с др. ЛС.

Условия хранения

В недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C.

Источник

РЕЛАНИУМ

РЕЛАНИУМ: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или желто-зеленого цвета.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, бензиловый спирт, натрия бензоат, уксусная кислота ледяная, уксусная кислота 10% (до рН 6.3-6.4), вода д/и.

Фармакологическое действие

Анксиолитический препарат (транквилизатор), производное бензодиазепина.

Диазепам оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминобутировой кислоты (GABA), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, что приводит к активации рецептора GABA, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика

После в/м введения диазепам абсорбируется медленно и неравномерно, в зависимости от места введения; при введении в дельтовидную мышцу абсорбция быстрая и полная. Биодоступность составляет 90%. C max при в/м введении достигается через 0.5-1.5 ч, при в/в введении в течение 0.25 ч.

При постоянном применении C ss достигаются через 1-2 нед.

Связывание с белками плазмы крови составляет 98%.

Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком в концентрациях, соответствующих 1/10 концентрации в плазме крови.

При повторном применении препарата наблюдается выраженная кумуляция диазепама и его активных метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Показания

Противопоказания

С осторожностью назначать при абсансах (petit mal) или синдроме Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса), эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, при гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, при депрессии, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, пациентам пожилого возраста.

Дозировка

С целью купирования психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, назначают по 5-10 мг в/в медленно, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

При столбняке назначают по 10 мг в/в медленно или глубоко в/м, затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг/ч.

При эпилептическом статусе назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

В акушерстве назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Новорожденным после 5-й недели жизни (старше 30 дней) назначают в/в медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости введение повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).

Детям в возрасте 5 лет и старше препарат вводят в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, выраженная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания (при слишком быстром введении препарата).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, боль) в месте введения.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушения зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной деятельности, угнетение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля; проведение симптоматической терапии (поддержание дыхания и АД), ИВЛ.

Специфическим антидотом является флумазенил, который следует применять в условиях стационара. Флумазенил не показан пациентам с эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. В таких случаях антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы МАО, стрихнин и коразол проявляют антагонизм в отношении эффектов Реланиума.

При одновременном применении Реланиума со снотворными, седативными средствами, опиоидными анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, а также с этанолом наблюдается резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.

Изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и повышают его концентрацию в плазме крови.

Пропранолол и вальпроевая кислота повышают концентрацию диазепама в плазме крови.

Рифампицин может индуцировать метаболизм диазепама, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность Реланиума.

Опиодные анальгетики усиливают угнетающее влияние Реланиума на ЦНС.

При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении Реланиума с сердечными гликозидами возможно повышение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).

Реланиум снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Дыхательные аналептики, психостимуляторы снижают активность Реланиума.

При одновременном применении с Реланиумом возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (в низких дозах) может уменьшить седативное действие Реланиума.

Премедикация Реланиумом позволяет уменьшить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Реланиум несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Особые указания

С особой осторожностью следует назначать диазепам при тяжелой депрессии, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

При почечной или печеночной недостаточности и длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении Реланиума в высоких дозах, при значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особой необходимости препарат не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома отмены, однако благодаря медленному выведению диазепама, проявление данного синдрома выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у больных таких необычных реакций как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, суицидальные мысли, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон лечение следует прекратить.

Начало лечения Реланиумом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

С особой осторожностью и не превышая рекомендуемые дозы следует применять Реланиум у пациентов пожилого возраста.

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

Реланиум не вводят внутриартериально из-за риска развития гангрены.

При длительном применении препарата возможно развитие привыкания.

В период лечения употребление алкоголя запрещается.

Использование в педиатрии

Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему влиянию бензодиазепинов на ЦНС.

Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт, т.к. возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, получающим препарат, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

При применении Реланиума в дозах более 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания («синдром вялого ребенка»).

Применение в детском возрасте

Новорожденным после 5-й недели жизни (старше 30 дней) назначают в/в медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости введение повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).

Детям в возрасте 5 лет и старше препарат вводят в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

Источник