Рецепт аминазин в таблетках

Аминазин (Aminazin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аминазин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.

Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.

Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.

Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

T 1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.

Показания активных веществ препарата Аминазин

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.

Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

Применение у пожилых пациентов

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).

Особые указания

С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.

При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.

При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении с эпинефрином возможно «извращение» прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.

При одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.

При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.

При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.

При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Описание

Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик) производное фенотиазина с алифатической боковой цепью. Обладает выраженным антипсихотическим седативным противорвотным вазодилатирующим (альфа-адреноблокирующим) умеренным М-холинолитическим а также слабым гипотермическим действием успокаивает икоту; обладает местнораздражающим действием.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотический эффект проявляется в устранении продуктивной симптоматики психозов (бреда галлюцинаций). Купирует различные виды психомоторного возбуждения уменьшает психотический страх агрессивность.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Одной из главных особенностей Аминазина (в сравнении с другими фенотиазинами) является наличие выраженного седативного эффекта проявляющегося угнетением условнорефлекторной деятельности (в первую очередь двигательнооборонительных рефлексов) уменьшением спонтанной двигательной активности расслаблением скелетной мускулатуры снижением чувствительности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохраненном сознании.

Начало седативного действия через 15 мин после внутримышечного введения препарата.

Аминазин уменьшает проницаемость капилляров снижает артериальное давление оказывает слабое антигистаминное действие. Обладает местнораздражающим эффектом.

Фармакокинетика:

Обладает эффектом «первого прохождения” через печень где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30%) гидроксилирования (30%) и дезметилирования (20%). Фармакологической активностью обладают гидроксилированные метаболиты которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов.

Выводится почками и с желчью. Период полувыведения составляет 15-30 часов. За сутки выводится около 20% принятой дозы 1-6% дозы выделяется почками в неизменном виде. Следы метаболитов можно обнаружить в моче через 12 месяцев и более после прекращения лечения. Вследствие высокого связывания с белками практически не выводится в ходе гемодиализа.

Показания:

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!

В психиатрической практике: психомоторное возбуждение и психотические состояния у больных шизофренией маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе и других психических заболеваниях различного генеза сопровождающихся страхом тревогой возбуждением бессонницей; при расстройствах настроения и психопатиях при психотических расстройствах у больных эпилепсией и органическими заболеваниями ЦНС для облегчения состояния абстиненции при алкоголизме и токсикоманиях.

В терапевтической неврологической и хирургической практике Аминазин применяют для купирования психомоторного возбуждения; как противорвотное (в том числе при оперативном вмешательстве) средство для усиления действия анальгетиков при упорных болях при заболеваниях сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после нарушений мозгового кровообращения и др.) для успокоения икоты для понижения температуры тела в анестезиологии в составе так называемых «литических смесей».

Противопоказания:

— Повышенная индивидуальная чувствительность;

— хроническая сердечная недостаточность (декомпенсация);

— выраженное угнетение функции центральной нервной системы и коматозные состояния любой этиологии;

— прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;

— беременность период лактации

— детский возраст (до 6 месяцев).

С осторожностью:

Активный алкоголизм (повышена вероятность развития гепатотоксических реакций) патологические изменения показателей крови (нарушение кроветворения) рак молочной железы (прогрессирование роста опухоли и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими лекарственными средствами) закрытоугольная глаукома гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями печеночная и/или почечная недостаточность; заболевания сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона эпилепсия микседема хронические заболевания сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей) синдром Рейе в анамнезе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту связанную с передозировкой других лекарственных средств) пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Аминазин проникает через плацентарный барьер выделяется с грудным молоком оказывает тератогенное действие пролонгирует роды. Применение во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Препарат вводят внутримышечно и внутривенно в виде 25% раствора (25 мг/мл).

При внутримышечном введении разбавляют 2-5 мл 025-05% раствора новокаина (прокаина) или 09% раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцу.

При внутривенном введении необходимое количество раствора разбавляют 20 мл 5% раствора декстрозы или 09% раствора натрия хлорида. Вводят медленно в течение 5 мин под контролем артериального давления.

При внутримьппечном введении суточная доза обычно не превышает 600 мг. Курс лечения от 2 недель до 2-4 месяцев и более. До конца курса лечения дозу препарата постепенно уменьшают (на 25-50 мг в сутки).

При выраженном психомоторном возбуждении судорожном синдроме рвоте разовая начальная доза при внутримышечном введении составляет 100-150 мг. Для купирования острого возбуждения Аминазин вводят в вену в дозах 50-75 мг (2-3 мл 25 % раствора) 1-2 раза в сутки.

Детям Аминазин назначают в зависимости от возраста: от 3 лет и старше внутримышечно по 055 мг/кг или по 15 мг/м 2 поверхности тела при необходимости каждые 6-8 часов.

Ослабленным и пожилым больным в зависимости от возраста назначают до 300 мг/сутки.

Для купирования психомоторного возбуждения при нарушении мозгового кровообращения приступов икоты и неукротимой рвоты Аминазин используют в составе так называемых «литических смесей» содержащих в себе 1-2 мл 25% раствора Аминазина 2 мл 25 % раствора дипразина или 2 мл 2 % раствора димедрола 1 мл 2% раствора промедола. Смесь вводят внутривенно или внутримьппечно 1-2 раза в сутки.

Побочные эффекты:

Передозировка:

Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия нечеткость зрительного восприятия мидриаз сухость во рту гиперпирексия или гипотермия ригидность мышц рвота угнетение дыхания возможно развитие отека легких;

кардиотоксичное действие (развитие недостаточности кровообращения артериальная гипотензия шок нарушение ритма (тахикардия изменение зубца QRS фибрилляция желудочков асистолия);

нейротоксическое действие (ажитация; спутанность сознания судороги дезориентация сонливость ступор или кома).

Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток функции центральной нервной системы дыхания измерение температуры тела консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

Взаимодействие:

Аминазин ослабляет сосудосуживающий эффект эфедрина.

Может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах головокружение) ототоксичных лекарственных средств особенно антибиотиков.

Снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов) а также эффекты амфетаминов клонидина и гуанетидина.

Усиливает антихолинергические эффекты других лекарственных средств при этом собственное антипсихотическое действие может уменьшаться.

При одновременном применении Аминазина с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить передозировка и длительная потеря сознания. Совместим с другими антипсихотическими лекарственными средствами анксиолитиками и антидепрессантами.

Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками (возможно развитие гипертермии).

С препаратами для лечения тиреотоксикоза повышает риск развития агранулоцитоза.

С другими лекарственными средствами вызывающими экстрапирамидные реакции Аминазин увеличивает частоту и тяжесть экстрапирамидных нарушений.

С гипотензивными препаратами усиливает выраженность снижения артериального давления в ортостазе.

Антациды противопаркинсонические препараты лития могут нарушать всасывание Аминазина.

Гепатотоксичные лекарственные средства при совместном применении с Аминазином повышают риск развития токсического влияния на печень.

На фоне лечения Аминазином следует избегать введения эпинефрина (из-за возможности извращения эффекта эпинефрина и дальнейшего снижения артериального давления).

Средства угнетающие костномозговое кроветворение увеличивают риск миелосупрессии.

Особые указания:

Во время лечения необходимо следить за показателями артериального давления пульсом регулярно контролировать функции печени почек и крови.

Во избежание резкого снижения артериального давления после внутримышечного или внутривенного введения процедуру проводят в положении больного «лежа”; после применения препарата больные должны оставаться в положении «лежа” не менее 15-2 ч (резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс). Больные не должны подвергаться ультрафиолетовому облучению поскольку препарат может вызывать фотосенсибилизацию.

В период лечения следует не допускать применения этанола.

Необходимо исключать возможность попадания препарата на кожу и слизистые оболочки.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Аминазин нельзя назначать во время работы водителям транспортных средств и людям профессия которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл.

Упаковка:

В ампулах по 1 мл 2 мл 5 мл или 10 мл. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в коробку из картона или по 5 или 10 ампул в контурную ячейковую упаковку.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачке из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество «Новосибхимфарм» (ОАО «Новосибхимфарм»), 630028, г. Новосибирск, ул.Декабристов, д.275, Россия

Источник