Рецепт бупивакаин на латинском

Бупивакаин

Химическое название

Химические свойства

Вещество относят к группе местных обезболивающих средств, группы амидов. Это белый кристаллический порошок, который хорошо растворяется в этиловом спирте, воде, слабо растворяется в ацетоне и хлороформе. Молекулярная масса хим. соединения = 288,4 грамма на моль.

По химической структуре у вещества имеется гидрофобная ароматическая часть и гидрофильный хвост, которые соединяются с помощью амидной связи. Лекарство представляет собой слабое липофильное основание. Структура вещества более стабильная, медленнее разрушается и выводится из организма. В отличие от лидокаина, у средства амин включен в пиперидиновый гетероцикл. Следует отметить, что у левовращающего изомера Левобупивакаина в меньшей степени выражена степень кардиотоксичности, чем у рацемической смеси право- и левовращающих энантиомеров.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бупивакаин блокирует возникновение и проведение нервного импульса по волокнам, повышая их порог возбудимости и снижая величину потенциала действия. Вещество легко проникает сквозь оболочку нерва внутрь, при низком водородном показателе среды (7,4) переходит в катионную форму и угнетает работу натриевых каналов.

Лекарственное средство, как и прочие анестетики последовательно блокирует проведение нервного импульса по волокнам, в зависимости от их размера, степени активации и миелинизации. Сначала у пациента пропадает болевая чувствительность, на последней стадии инактивации утрачивается двигательная активность.

Фармакокинетические показатели различаются в зависимости от способа введения средства и препаратов, которые вводят дополнительно. Чаще всего лекарство сочетают с Адреналином, Мезатоном, натрия гидрокарбонатом.

Чем ниже концентрация вещ-ва в крови, тем меньше степень связывания с белками. В среднем своей максимальной концентрации средство достигает в течение получаса. Обезболивающий эффект проявляется через 5-10 минут. Средство с трудом преодолевает гистогематические барьеры. Его можно обнаружить в тканях головного мозга, миокарда, почек, печени и легких.

Период полувыведения составляет в среднем 2,7 часа. У детей и новорожденных данный показатель приблизительно 8 часов. Метаболизируется средство в печени, выделяется с помощью почек в виде метаболитов и неизмененном виде (6%).

Учитывая то, что вещество обладает кардиотоксичностью, может привести к замедлению проводимости и подавлению автоматизма синусового узла, аритмиям, остановке водителя ритма, снижению сердечного выброса, коме и судорогам, его с осторожностью применяют для эпидуральной, люмбальной, и каудальной анестезии, в акушерской практике.

Показания к применению

Противопоказания

Побочные действия

Бупивакаин может вызвать следующие побочные действия:

Частота и выраженность реакций зависит от дозировки и техники введения.

Бупивакаин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировку препарата определяет врач, в зависимости от вида анестезии и препаратов, с которыми Бупивакаин смешивают.

При проведении лечебных и диагностических манипуляций в хирургии используют от 2,5 до 100 мг средства.

При длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начинают с дозировки 50 мг, в качестве поддерживающей дозы назначают от 15 до 40 мг, раз в 4-6 часов.

В акушерской практике применяется от 15 до 50 мг вещества. При проведении кесарева сечения – от 75 до 150 мг.

Максимальная дозировка лекарства – 2 мг на один кг веса пациента.

Передозировка

При передозировке препаратом возникает гипотония, коллапс сосудов, брадикардия, вплоть до остановки сердца, аритмия, слабое дыхание, судороги, спутанность сознания.

У лекарства нет специфического антидота. Рекомендуется проводить симптоматическую терапию. При необходимости проводят интубацию, устанавливают наружный водитель ритма, кислородную маску.

Взаимодействие

Бупивакаин в сочетании с антиаритмическими средствами, которые имеют местноанестезирующий эффект обладает токсическим действием.

Барбитураты снижают плазменную концентрацию и эффективность лекарства.

Сочетанный прием данного вещества и варфарина повышает риск возникновения кровотечений.

С особой осторожностью лекарство сочетают с амиодароном и антиаритмическими средствами третьего класса.

Условия продажи

При покупке обезболивающего в аптеке может потребоваться рецепт.

Пример рецепта Бупивакаина на латинском:
Rp. (Recipe) : Sol. Bupivacaini 0,5 % 4 ml
D. t. d. N. 6 in ampull.

Условия хранения

Раствор хранят при температуре не выше 25 градусов, нельзя допускать замораживания лекарства.

Срок годности

Особые указания

С осторожностью сочетают Бупивакаин с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью.

Спинальную анестезию с данным веществом следует проводить под контролем опытного врача-анестезиолога.

При беременности и лактации

Несмотря на то, что вещество проникает в кровеносную систему плода, его концентрация обычно не велика. Средство назначают при беременности и во время кормления грудью, но с осторожностью, если польза для матери выше риска для плода.

Анестетик в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, его можно назначать во время лактации, но после консультации со специалистом.

Источник

Бупивакаин (Bupivacaine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бупивакаин

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Фармакологическое действие

Местный анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза сильнее лидокаина. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы. Может оказывать аналогичный эффект в головном мозге и миокарде.
Оказывает гипотензивное действие, замедляет ЧСС. Послеоперационная анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч при межреберной блокаде. После однократной эпидуральной инъекции длительность эффекта при использовании концентрации 5 мг/мл составляет от 2 до 5 ч, и до 12 ч – при периферической блокаде нерва.
Использование растворов в концентрации 2.5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы.

Фармакокинетика

Системная абсорбция бупивакаина зависит от дозы, метода его введения и васкуляризации области введения.
Анестезирующее действие наступает быстро; по сравнению с другими местноанестезирующими средствами анестезирующее действие бупивакаина значительно длиннее. Отмечено, что после возвращения чувствительности еще некоторое время сохраняется болеутоляющий эффект, что дает возможность уменьшать дозы анальгетиков. Бупивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства; абсорбция носит двухфазный характер. T Cmax в плазме крови при проведении каудальной эпидуральной и проводниковой анестезии – 30-45 мин, с последующим снижением до незначительного уровня в течение 3-6 ч. Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 580 мл/мин, V d – 73 л. Конечный T 1/2 – 2.7 ч.

Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Бупивакаин выводится главным образом почками, только 6% выводится в неизмененном виде с мочой.

Бупивакаин проникает через плаценту путем пассивной диффузии. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Секретируется с молоком матери.

Фармакокинетические параметры могут быть значительно изменены факторами, влияющими на уровень pH мочи и почечный кровоток, в зависимости от пути введения бупивакаина и возраста пациента, а также у пациентов с заболеваниями печени и почек.

Источник

Бупивакаин (Bupivacaine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бупивакаин

Раствор для инъекций в виде прозрачной, бесцветной жидкости.

Фармакологическое действие

Местный анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза сильнее лидокаина. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы. Может оказывать аналогичный эффект в головном мозге и миокарде.
Оказывает гипотензивное действие, замедляет ЧСС. Послеоперационная анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч при межреберной блокаде. После однократной эпидуральной инъекции длительность эффекта при использовании концентрации 5 мг/мл составляет от 2 до 5 ч, и до 12 ч – при периферической блокаде нерва.
Использование растворов в концентрации 2.5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы.

Фармакокинетика

Системная абсорбция бупивакаина зависит от дозы, метода его введения и васкуляризации области введения.
Анестезирующее действие наступает быстро; по сравнению с другими местноанестезирующими средствами анестезирующее действие бупивакаина значительно длиннее. Отмечено, что после возвращения чувствительности еще некоторое время сохраняется болеутоляющий эффект, что дает возможность уменьшать дозы анальгетиков. Бупивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства; абсорбция носит двухфазный характер. T Cmax в плазме крови при проведении каудальной эпидуральной и проводниковой анестезии – 30-45 мин, с последующим снижением до незначительного уровня в течение 3-6 ч. Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 580 мл/мин, V d – 73 л. Конечный T 1/2 – 2.7 ч.

Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Бупивакаин выводится главным образом почками, только 6% выводится в неизмененном виде с мочой.

Бупивакаин проникает через плаценту путем пассивной диффузии. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Секретируется с молоком матери.

Фармакокинетические параметры могут быть значительно изменены факторами, влияющими на уровень pH мочи и почечный кровоток, в зависимости от пути введения бупивакаина и возраста пациента, а также у пациентов с заболеваниями печени и почек.

Источник

Бупивакаин

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкогоpH), ингибирует натриевые каналы.

Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия/отсутствия эпинефрина (адреналина) или др. вазоконстриктора. Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством препарата, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии. Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95%), плохо проходит через гистогематические барьеры (соотношение плод— материнский организм составляет 0,2–0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головной мозг, миокард, печень, почки и легкие. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии,Cmaxдостигается через 30–45 мин.T1/2у взрослых составляет 2,7ч, у новорожденных— 8,1ч. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками, причем 6% в неизмененном виде.

Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна. Клиническая последовательность угнетения проводимости от различных видов рецепторов выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и эфферентная нейромышечная. Попадая в системный кровоток, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При в/в введении больших доз наблюдается замедление проводимости и подавление автоматизма синусного узла, возникновение желудочковых аритмий и остановка водителя ритма. Происходит снижение сердечного выброса (отрицательное инотропное действие), ОПСС и АД. Воздействие на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга,в т.ч.дыхательного (возможно угнетение дыхания и кома) или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами.

Местная анестезия развивается через 2–20 мин после введения и длится до 7ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина (др. вазоконстрикторов) в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии.

0,75% раствор бупивакаина не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Регионарная в/в анестезия препаратом иногда сопровождается летальным исходом. При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи возникновения остановки дыхания.

Способ применения

Для взрослых:

Внутримышечно или подкожно.

Местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Доза любой местной анестезии зависит от обезболивающей процедуры, области, которую необходимо обезболить, кровоснабжения тканей, глубины анестезии и степени мышечной релаксации, требуемых для требуемой продолжительности анестезии, индивидуальной переносимости и физического состояния пациента. Для достижения требуемой степени анестезии необходимо вводить минимально возможную дозу.

Следует избегать быстрого введения большого объема препарата. Ни при каких обстоятельствах нельзя допускать случайного внутрисосудистого введения Бупивакаина. До и во время введения препарата рекомендуется осуществлять аспирационную пробу. Препарат необходимо вводить медленно, со скоростью 25-50 мг/мин или дробно, поддерживая непрерывный вербальный контакт с пациентом и контролируя частоту сердечных сокращений.
Продолжительность анестезии бупивакаином такова, что для большинства показаний разовой дозы достаточно.

Расчет максимальной дозы должен быть индивидуальным, необходимо учитывать телосложение и физический статус пациента, а также обычную скорость системной абсорбции в конкретном месте инъекции.

Разовая доза бупивакаина до 225 мг сэпинефрином(1:200 000) и 175 мг безэпинефринаможет быть использована в зависимости от индивидуализации каждого случая. Через каждые 3 часа допускается повторное введение препарата в данных дозах.

В ходе хирургического вмешательства возможно дополнительное введение препарата.

При одновременном применении наркотических анальгетиков дозу бупивакаина необходимо снизить.

При длительном введении препарата у пациента необходимо регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и другие признаки потенциальной токсичности. При появлении токсических эффектов введение препарата необходимо немедленно прекратить.

Способ приготовления
Препарат допускается разводить только совместимыми растворителями, такими как 0,9 % растворнатрия хлорида, поскольку разведение может изменить свойства препарата и привести к преципитации бупивакаина. Разведение должно проводиться только квалифицированным персоналом с обязательным визуальным контролем на предмет механических включений и изменение цвета перед введением. Возможно использование только 6прозрачных растворов без видимых частиц. Раствор препарата предназначен только для однократного применения.

Показания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа и другим компонентам раствора.
Заболевания центральной нервной системы: менингит, опухоли,полиомиелит.
Внутричерепное кровотечение.
Остеохондроз, спондилиты,туберкулезили метастатические поражения позвоночника. Пернициознаяанемияс неврологической симптоматикой.
Декомпенсированнаясердечная недостаточность.
Массивный плевральный выпот.
Значительно повышенное внутрибрюшное давление.
Выраженный асцит.
Опухоли брюшной полости.
Выраженная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок).
Септицемия. Гнойничковые поражения кожи в месте инъекции.
Нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами.
Внутривенная регионарная анестезия по Биеру.
Аллергияк препарату в анамнезе.

Побочные действия

Симптомы возбуждения или угнетения ЦНС (беспокойство, тревожность, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, тремор конечностей, генерализованные судороги), паралич конечностей, паралич дыхательных мышц, брадикардия, нарушение функций сфинктеров, задержка мочи, парестезии и онемение конечностей, импотенция, снижение сердечного выброса, блокада синусного узла, гипотония, брадикардия, желудочковые аритмии,в т.ч.желудочковая тахикардия, остановка сердца.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 5 мг/мл.

По 10 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла с меткой для вскрытия. По 5 ампул помещают в ячейковую упаковку для ампул из пленки поливинилхлоридной. Одну ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Источник

Бупивакаин (Bupivacaine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бупивакаин

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Фармакологическое действие

Местный анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза сильнее лидокаина. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы. Может оказывать аналогичный эффект в головном мозге и миокарде.
Оказывает гипотензивное действие, замедляет ЧСС. Послеоперационная анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч при межреберной блокаде. После однократной эпидуральной инъекции длительность эффекта при использовании концентрации 5 мг/мл составляет от 2 до 5 ч, и до 12 ч – при периферической блокаде нерва.
Использование растворов в концентрации 2.5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы.

Фармакокинетика

Системная абсорбция бупивакаина зависит от дозы, метода его введения и васкуляризации области введения.
Анестезирующее действие наступает быстро; по сравнению с другими местноанестезирующими средствами анестезирующее действие бупивакаина значительно длиннее. Отмечено, что после возвращения чувствительности еще некоторое время сохраняется болеутоляющий эффект, что дает возможность уменьшать дозы анальгетиков. Бупивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства; абсорбция носит двухфазный характер. T Cmax в плазме крови при проведении каудальной эпидуральной и проводниковой анестезии – 30-45 мин, с последующим снижением до незначительного уровня в течение 3-6 ч. Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 580 мл/мин, V d – 73 л. Конечный T 1/2 – 2.7 ч.

Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Бупивакаин выводится главным образом почками, только 6% выводится в неизмененном виде с мочой.

Бупивакаин проникает через плаценту путем пассивной диффузии. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Секретируется с молоком матери.

Фармакокинетические параметры могут быть значительно изменены факторами, влияющими на уровень pH мочи и почечный кровоток, в зависимости от пути введения бупивакаина и возраста пациента, а также у пациентов с заболеваниями печени и почек.

Источник