Лейкомакс рецепт на латинском
Словарь медицинских препаратов (2005)
ЛЕЙКОМАКС
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержит молграмостима 50, 150, 300 или 400 мкг.
Рекомбинантный человеческий гранулоцитарно-макрофагеальный колониестимулирующий фактор.
Способен усиливать экспрессию антигенов II класса главного комплекса гистосовместимости на моноцитах человека и увеличивать продукцию антител; оказывает выраженное влияние на функциональную активность зрелых нейтрофилов, включая усиление фагоцитоза бактерий, повышение цитотоксичности в отношении злокачественных клеток и активирование процессов окислительного метаболизма в нейтрофилах.
При однократном введении действие развивалось через 1–4 ч; максимум достигался в пределах от 6 до 18 ч.
Лейкопения, в т.ч. при противоопухолевой терапии, инфекциях (включая ВИЧ, цитомегаловирусный ретинит у больных СПИДом при лечении ганцикловиром), миелодиспластические синдромы, апластическая анемия, трансплантация костного мозга (для ускорения восстановления миелопоэза).
Гиперчувствительность, миелоидные лейкозы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, стоматит, судороги, миалгии, астения, головные боли, головокружение, парезы, спутанность сознания, повышение внутричерепного давления, нарушения мозгового кровообращения, артериальная гипотония, обмороки, нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность, отек легких, повышенная капиллярная проницаемость, экссудативный перикардит, экссудативный плеврит, одышка, бронхоспазм, отеки, лихорадка, боли в костях, неспецифические боли в области грудной клетки, повышенное потоотделение, снижение числа тромбоцитов, гемоглобина и уровня альбумина сыворотки крови, сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, болезненность в месте введения.
Способ применения и дозы
В/в или п/к — от 1 до 10 мкг/кг в день. Максимальная суточная доза — 10 мкг/кг. Раствор готовят непосредственно перед введением путем растворения порошка в апирогенной или стерильной воде.
Следует постоянно контролировать кровь (лейкоциты, лейкоцитарная формула, тромбоциты, гематокрит, концентрация альбумина и др.). Если развиваются выраженные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм), экссудативный плеврит, экссудативный перикардит, лечение прекращают. С осторожностью назначают больным с заболеваниями легких или с аутоиммунной патологией в анамнезе.
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C.
Лейкомакс
Показания к применению
Нейтропения (лечение и профилактика при миелосупрессивной терапии), нейтропения (лечение при аплазии костного мозга), восстановление миелоидного кроветворения при инфекциях на фоне нейтропении, СПИД, пересадка костного мозга.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения
Противопоказания
Гиперчувствительность; тромбоцитопеническая пурпура (аутоиммунного генеза, в анамнезе), миелолейкозы.C осторожностью. Беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
Как применять: дозировка и курс лечения
При СПИДе назначают в виде монотерапии или совместно с др. ЛС. Монотерапия: 1 мкг/кг п/к, 1 раз в день. Совместно с зидовудином или с комбинацией зидовудина с интерфероном альфа: 1-3 мкг/кг п/к, 1 раз в день; одновременно с ганцикловиром: 3-5 мкг/кг п/к, 1 раз в день; дозу подбирают каждые 4-5 дней, ориентируясь на число лейкоцитов.
Пересадка костного мозга: 5-10 мкг/кг в день в/в, вливая в течение 4-6 ч.
Для ускорения восстановления кроветворения после химиотерапии: 5-10 мкг/кг п/к, 1 раз в день.
Фармакологическое действие
Оказывает выраженное влияние на кроветворение и функциональную активность лейкоцитов. Стимулирует пролиферацию и дифференцировку предшественников кроветворных клеток. Стимулирует рост гранулоцитов, моноцитов, T-лимфоцитов, не влияя на рост B-лимфоцитов.
При миелодиспластических синдромах эффективно нормализует миелопоэз. Уменьшает время восстановления миелоидного кроветворения после трансплантации костного мозга у пациентов с острым лейкозом, не влияя при этом на общую выживаемость и время до развития рецидива. Устраняет лейкопению после химиотерапии, достоверно уменьшая частоту глубокой нейтропении и инфекционных осложнений, снижает потребность в антибиотикотерапии и обеспечивает возможность интенсификации химиотерапии. Увеличивает безрецидивную выживаемость больных с резистентными лимфомами.
После однократного парентерального введения действие проявляется через 2-4 ч и достигает пика через 8-16 ч.
Побочные действия
Со стороны ССС: развитие или усугубление СН, отек легких, суправентрикулярные аритмии, снижение АД, полисерозит (плеврит, перикардит и пр.).
Со стороны дыхательной системы: одышка, возможно диспноэ.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения, снижение Hb и гипоальбуминемия.
Особые указания
Может использоваться только специалистами.
При одновременном назначении с ЛС, назначаемыми при СПИДе, а также при сочетании с противоопухолевыми ЛС, повышается риск возникновения тромбоцитопении.
Приводит к снижению содержания сывороточного альбумина, что необходимо учитывать при назначении ЛС, которые в значительной степени связываются с белком. В процессе лечения необходим контроль картины периферической крови и содержания альбумина в крови.
Выявление признаков серозита (плеврит, перикардит) требует немедленной отмены.
Взаимодействие
ЛС, имеющие высокую связь с альбуминами, могут усиливать гипоальбуминемию, обусловленную действием молграмостима.
Лейкомакс (Leucomax), инструкция по применению
Для профилактики и лечения лейкопении различной этиологии.
Состав. Активный ингридиент : molgramostim (рекомбинаньный человеческих гранулоцитно-макрофагальный колониестимулирующий фактор, негликозированный, с изолейцином в положении 100). Неактивные ингридиенты : маннит, лимонная кислота безводная, фосфат натрия двузамещенный, полиэтиленгликоль (макрогол 4000), человеческий альбумин.
Свойства. Молграмостим, рекомбинантный человеческий гранулоцитно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (рчГМ-КСФ), представляет собой водорастворимый негликозилированный белок, содержащий изолейцин в положении 100. Молекула состоит из 127 аминокислот, а молекулярный вес составляет 14447 дальтон. Молграмостим образуется штаммом Escherichia coli, несущим полученную с помощью генной инженерии плазмиду, содержащую ген ГМ-КСФ человека. Исследования in vitro Молграмостим, представляющий собой поливалентный (действующий на различные ростки кроветворения) гликопротеидный регуляторный белок, участвующий как в регуляции кроветворения, так и в активации зрелых миелоидных клеток, стимулирует пролиферацию и дифференцировку клеток-предшественников кроветворной системы in vitro, что приводит к образованию гранулоцитов, моноцитов/макрофагов и Т-лимфоцитов.
Исследования, проведенные со свежими эксплантатами опухолей в клоногенном тесте с опухолями человека, показали, что молграмостим не стимулирует и не подавляет рост опухолевых клеток. рчГМ-КСФ может повышать экспрессию основных антигенов класса II гистосовместимости на моноцитах человека и повышать образование антител. Кроме того, рчГМ-КСФ обладает выраженным эффектом на функциональную активность зрелых нейтрофилов, включая повышение фагоцитоза бактерий, повышение цитотоксичности в отношении злокачественных клеток, а также активацию нейтрофилов в плане повышения окислительного обмена, что является важной реакцией, связанной с защитой организма.
Исследования in vivo. Исследования in vivo, проведенные на обезьянах cynomolgus, показали, что внутривенное или подкожное струйное введение молграмостима приводит к значительному повышению содержания клеток белой крови (КБК). Серийные определения дифференциальной формулы крови показывают, что это увеличение главным образом касается гранулоцитов нейтрофильного ряда и, в меньшей степени, лимфоцитов и эозинофилов. При изучении кинетики ответа действие однократной дозы молграмостима обычно проявляется через 1-4 часа и достигает пика через 6-18 часов после введения. Результаты исследования по соотношению доза-эффект на обезьянах cynomolgus с использованием внутривенной струйной инъекции молграмостима на протяжении пяти последовательных дней показали, что максимальный эффект может достигаться при дозе 15 мкг/кг в день. Было также показано, что молграмостим повышает содержание КБК у обезьян cynomolgus с нейтропенией, возникшей в результате применения циклофосфамида.
Фармакокинетика. Исследования на крысах, показали, что после внутривенного введения 125I-рчГМ-КСФ радиоактивность распределяется по всему организму. Препарат быстро метаболизируется и подвергается выделению. Фармакокинетические профили молграмостима были сходными у обезьян, здоровых добровольцев-мужчин, а также у больных. После доз 3 мкг/мл, 10 мкг/мл или 20 мкг/кг подкожно или 3-30 мкг/кг внутривенно, увеличение общей площади под кривой (AUC) зависело от дозы. Максимальные концентрации молграмостима в сыворотке достигались через 3-4 часа после подкожного введения. Время полувыведения молграмостима из организма, составляет от 1 до 2 часов после внутривенного введения и от 1 до 3 часов после подкожного введения. Более длительное время полувыведения после подкожного введения, вероятно, обусловлено более продолжительным всасыванием из места инъекции.
Дозировки и способ введения. Лейкомакс перед применением растворяют (см. Технические инструкции). Дозовые схемы Лейкомакса варьируют в зависимости от показаний. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мкг/кг веса тела. Ниже приведены рекомендуемые дозовые схемы. Противоопухолевая химиотерапия. От 5 до 10 мкг/кг в день подкожно. Лечение начинают через 24 часа после последнего курса химиотерапии и продолжают в течение 7-10 дней. Исходная доза может составлять 5 мкг/кг в день.
Миелодиспластические синдромы/апластическая анемия. По 3 мкг/кг один раз в день подкожно. Обычно для проявления исходного терапевтического ответа в отношении КБК требуется от 2 до 4 дней. В последующем суточную дозу следует подобрать с тем, чтобы содержание находилось на необходимом уровне (обычно 1000 мм3. Максимальная продолжительность лечения составляет 30 дней. Лейкопения, обусловленная инфекциями (включая ВИЧ). От 1 до 5 мкг/кг один раз в день подкожно. У больных СПИДом, подвергаемых одновременному лечению зидовудином или комбинацией зидовудина и альфа-интерферона, рекомендованная доза Лейкомакса составляет от 1 до 3 мкг/кг подкожно. Обычно до проявления эффекта на содержание КБК требуется от 2 до 4 дней. В последующем суточную дозу проверяют каждые 3-5 дней или по потребности для поддержания содержания КБК на необходимом уровне (обычно = 1000/мм3 и