Лирика только по рецепту
Влияние прегабалина на организм и способы лечения
Общие сведения
Лирика – это фармакологическое средство для лечения нейролептических болей, судорог при эпилепсии, состояния тревожности. Препарат назначают в комплексном лечении для снижения тревоги при завязке с алкоголем, для снятия болевого синдрома во время ломки при отказе от опиатов.
Основным действующим веществом является прегабалин. Это своего рода аналог ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты). Вещество тормозит нервные импульсы в синапсах, но согласно дополнительным исследованиям, прегабалин может вызывать стимуляцию опиоидных рецепторов.
Лекарственный препарат Лирика используется в неврологической практике при лечении невропатической боли, в том числе и при диабетической полинейропатии. Препарат используют в качестве дополнительной терапии при парциальных судорожных припадках и в лечении фокальных форм эпилепсии.
Взято из научной статьи «Зависимость от Лирики (прегабалина)» авторы: Пискунов М.В. Кривенко А.М. Рейхель Н.В.
Лирику выпускают в виде капсул по 2 шутки, в каждой 150 мг действующего вещества. Существует дозировка по 4 капсулы, в каждой из которых по 75 мг прегабалина. Это сделано для удобства дозирования во время лечения.
Сначала Лирику продавали без рецепта, так как результат первоначальных исследований показал, что препарат не вызывает зависимости. Но исследования были некачественными, потому что пациенты принимали допустимую дозу. Если доза превышает норму, то развивается устойчивая зависимость.
До сих пор прегабалин активно используют, но купить его можно только по рецепту врача. За распространение препарата Лирика предусмотрено уголовное наказание по статье УК РФ 234.
Так как было установлено, что препарат вызывает психические изменения, обладает выраженной токсичностью, и потому может стать причиной смерти от сердечного приступа или остановки дыхания, его нельзя применять детям до 17 лет, беременным и женщинам в период лактации.
История создания
До 2008 года не было зафиксировано случаев употребления Лирики с целью получения новых ощущений. Первой страной, где выявили человека с передозировкой прегабалином, стала Швеция.
К концу 2009 года количество людей, употребляющих Лирику в больших дозах, повысилось до 16. Портрет наркомана: молодые люди в возрасте от 25 до 30 лет, употребляющие в среднем 1 грамм в день. Согласно данным, четверо из них употребляли препарат в виде инъекций и интраназально после измельчения.
При анализе данных о злоупотреблении лекарством Лирика, анализ показал, что средний возраст людей, принимающих препарат – 29 лет. Мужчин было больше, чем женщин.
Взято из научной статьи «Зависимость от Лирики (прегабалина)» авторы: Пискунов М.В. Кривенко А.М. Рейхель Н.В.
В России были зафиксированы случаи, когда пациенты самостоятельно покупали прегабалин в аптеках и употребляли его для борьбы с болью во время абстинентного синдрома от опиатных наркотиков. Появление первых смертей от Лирики и массовое употребление препарата без указаний врача привело к тому, что власти запретили продажу лекарства без рецепта с 2010 года. Также исследования показывают, что зависимость от Лирики плохо поддается лечению.
Зависимость от Лирики плохо поддается лечению, и об этом поступали соответствующие сообщения в Министерство здравоохранения России. Это заставило власти еще больше ужесточить наказание за продажу таблеток без рецепта в аптеках или в других точках сбыта.
Действие на организм
В фармакологически рекомендуемых дозах прегабалин действует на центральную нервную систему. Он связывается со специальной субъединицей альфа-2-дельта-протеина. За счет этого происходят изменения в транспорте ионов кальция, появляется противосудорожный и противотревожный эффект.
Средство снижает передачу импульсов по болевым рецепторам, вызывая обезболивание. Не до конца исследовано, влияет ли препарат на опиоидные рецепторы. Но описанные эффекты указывают на незначительную стимуляцию опиоидных рецепторов.
Использование препарата приводит к притуплению чувствительности синапсов, и потому для достижения эффекта требуется постоянное повышение дозы. Из-за этого препарат токсично влияет на внутренние органы.
При самостоятельном увеличении дозы формируется тяжёлая наркомания с психологической и физической зависимостью. Даже перед приемом лечебной дозы необходимо пройти обследования, чтобы исключить наличие противопоказаний.
Физические симптомы
После приема прегабалин начинает действовать через 30-40 минут. Он метаболизируется в печени, но до 90 процентов вещества выводится в чистом виде без изменений. В состав препарата входят вещества, которые способны вызывать аллергию.
После приема Лирики возникают следующие физические изменения:
Возникновение симптомов связано с нарушением дозирования. В погоне за новыми ощущениями, наркоман постоянно повышает дозу, не обращая внимания на токсичность действующего вещества. Как только антиоксидантная и ферментная способности печени не справятся с прегабалином – наступит передозировка с возможным летальным исходом.
Симптомы усиливаются во время синдрома абстиненции. Именно потому люди часто срываются и снова начинают употреблять Лирику, но уже не как лекарство, а как необходимую дозу наркотика.
Когнитивные изменения
Проводили эксперимент, в ходе которого было установлено, что у 30 добровольцев после курса лечения прегабалином были нарушены когнитивные возможности. Они медленней решали поставленные им задачи, которые были аналогичны задачам в начале лечения. И это наблюдалось при употреблении препарата в разрешенных дозах. При самостоятельном увеличении дозы когнитивные нарушения необратимы.
Какие когнитивные нарушения происходят в первую очередь:
Такие симптомы появляются уже спустя 10-14 дней после самостоятельного повышения дозы лекарства. Лирика полностью выводит человека из строя: отбирает у него семью, работу, друзей и в конечном итоге, его жизнь.
Даже в обычных фармакологических дозах прегабалин вызывал нарушение когнитивных функций у здоровых добровольцев, которые употребляли таблетки.
Взято из статьи из журнала о неврологии «Когнитивное влияние прегабалина на добровольцев» Авторы: Мартин Салинский, Даниель Шторцбах, Соня Муноз.
Эффект от аптечного наркотика
В первые дни после самостоятельного повышения дозы люди описывают, что у них появляется ощущение спокойствия. Это не так хорошо, как может показаться. Дело в том, что за этим спокойствием кроется угнетение работы центральной нервной системы, когнитивных функций.
Принцип работы лекарства на этом и основан. Потому люди и начинают им злоупотреблять, эффект спокойствия напоминает состояние опьянения от алкоголя. Как и алкоголь, Лирика не устраняет проблемы, а только помогает их забыть.
Зафиксированы случаи, когда люди под воздействием Лирики занимались в спортзале, и из-за превышения нагрузки умирали после упражнений со штангой или длительных забегов. Физические нагрузки под воздействием Лирики – прямая дорога к инвалидности или смерти. Зависимость к этому препарату сложно победить, но еще сложнее восстановить ущерб для мозга и сердца.
Признаки наркомана
Определить, что человек зависит от Лирики сложно. Для точного подтверждения нужно проходить лабораторное тестирование. Эффекты от препарата в первое время вообще могут быть незаметны, а человек, как будто бы, не меняется. Но при любой зависимости всегда проходят 2 периода:
Поведение меняется со временем: человек то пребывает в хорошем расположении духа, то становится злым и агрессивным. В доме наркомана могут храниться упаковки от Лирики, а в истории браузера сохраняются соответствующие запросы о том, где купить средство и как.
У человека развиваются когнитивные изменения. Он плохо воспринимает информацию, может не спать ночью. Появляются проблемы со стороны внутренних органов.
В период действия наркотика у человека может не проявиться никаких тревожных симптомов. Он может быть расслабленным, не обращать внимание на происходящее вокруг.
Когда действие заканчивается, пациент ищет деньги на новую дозу или пытается заменить потребность другими наркотиками или алкоголем. В любом случае, изменения сильно заметны. Каждые 8-12 часов необходимо обновлять дозу препарата для предотвращения ломки.
Кто-то из ваших родственников или друзей имеет зависимость? Вы всячески пытались помочь, но в результате человек все равно возвращался к прошлой жизни?
Вы не первые, кто столкнулся с этой бедой, и мы можем вам помочь.
Мы гарантируем анонимность, уговорим на лечение, поможем подобрать центр.
Состав препарата
Лирика – это капсулы, основным действующим веществом которых является прегабалин. В состав капсул в качестве наполнителей входят карбоксиметилкрахмал натрия, кальция серат, микрокристалическая целлюлоза. Оболочка капсулы сделана из желатина и диоксида титана.
Вред от наркотика
Наркотик разрушает центральную нервную систему. Из-за него происходит нарушение когнитивных функций. Человек медленно думает, не осознает того, что происходит вокруг. Человек полностью теряет свое социальное положение. Ему сложно работать, учиться, общаться с друзьями. Формируется зависимость, от которой сложно избавиться.
Токсическое влияние наркотика разрушительно для сердца. Так же страдают кровеносные сосуды, возникают метаболические нарушения в печени и поджелудочной железе. Возможны аллергические реакции в виде анафилактического шока, крапивницы и отека Квинке.
Последствия длительного употребления
Из-за длительного применения Лирики происходят необратимые изменения в нейронах головного мозга: нарушается зрение, координация движений, падает тонус мышц.
Токсическое действие на сердце проявляется угнетением фракции выброса крови. Сердце перестает поставлять кровь в необходимом количестве, особенно во время физической нагрузки. Появляются проблемы с сосудами, формируется атеросклероз.
Человек, который постоянно находится под влиянием Лирики, может страдать от остеопороза костей, частых диарей, которые приводят к нарушениям водно-электролитного баланса.
Опасность способов применения
Для получения наркотического эффекта препарат принимают перорально. Описаны случаи употребления наркотика в виде водного раствора для инъекции и при вдыхании после измельчения. Все способы небезопасны.
Каждый способ и его опасность
Пероральный прием препарата опасен тем, что таблетки влияют на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки. Из-за этого угнетается секреторная функция органов ЖКТ появляются гастриты или язвенная болезнь желудка.
При парентеральном введении рисков для наркомана намного больше. Во-первых, через иглу можно занести инфекцию с последующим формированием постинъекционого абсцесса, флегмоны и даже сепсиса. Во-вторых, нестерильный раствор для инъекции – причина сепсиса, инфекционного эндокардита, пневмонии или абсцессов в печени. Нестерильный раствор и повреждение интимы вен – факторы, из-за которых возрастает риск тромбоза и смерти.
Если иглу использует несколько человек, можно заразиться ВИЧ/СПИДом или гепатитом В, С.
Интраназальный способ также неэффективен в сравнении с пероральным приемом, заверенным в инструкции к препарату. Во время вдыхания происходит повреждение слизистой бронхов, носа, гортани, глотки. Содержимое капсулы Лирики может вызывать аллергию и бронхоспазм с асфиксией и дыхательной недостаточностью. Частые интраназальные приемы приводят к нарушению работы бронхов с развитием инфекционных бронхитов и пневмоний.
Передозировка наркотиком
Передозировка Лирикой случается всегда: у кого-то раньше, у кого-то позже. Во время передозировки в первую очередь страдают внутренние органы из-за токсической нагрузки на них.
Во время передозировки могут возникать галлюцинации. Человек сильно потеет, возникают судороги, нарушается работа мышц, сердца и дыхания. Зафиксированы случаи, когда из-за передозировки Лирикой человек находился в сопорозном состоянии или впадал в кому.
Основные причины
После каждого употребления прегабалина синапсы и рецепторы постепенно начинают терять к веществу чувствительность, так вырабатывается толерантность. Это провоцирует наркомана на постоянное увеличение дозы для достижения первого эффекта.
Толерантность неизбежно развивается у всех пациентов. Тогда наркотическое опьянение еще не наступает, а органы уже не справляются с количеством выпитого лекарства.
Доврачебная помощь
Первое, что нужно сделать – вызвать скорую. Пока вы будете оказывать доврачебную помощь, медицинский персонал сможет добраться к месту происшествия.
Сначала нужно попытаться промыть желудок. Учитывая способ приема лекарств, в желудке остается большое количество препарата даже спустя 1-1,5 часа. Промывание позволит предотвратить нарастание клиники передозировки наркотиком.
Если человек в сознании, промывание в домашних условиях происходит путем приема до 2 литров воды, или другой неалкогольной жидкости с нейтральным pH. После чего необходимо нажать на корень языка и вызывать рвоту. Так стоит повторить 2-3 раза.
После промывания желудка нужно дать сорбенты по типу белого угля, активированного угля или других аналогов. Сорбенты дают только после промывания желудка. Если их дать раньше, то во время промывания вы вымоете все сорбенты, которые пациент выпил.
Если дыхание и пульс у пациента отсутствуют, то до приезда скорой помощи ему делают непрямой массаж сердца и искусственное дыхание. Нужно надавливать на грудную клетку в области солнечного сплетения с частотой 100-120 нажатий в минуту. После каждого 30-го нажатия делают дыхание рот-в-рот. Вдыхать воздух можно через тряпочку или марлю, зажимая пациенту нос.
На этом оказание доврачебной помощи заканчивается. Самостоятельный прием препаратов или назначение других мероприятий без знания их специфики только усугубит ситуацию.
Медицинская помощь
Медицинская помощь заключается в том, чтобы максимально очистить организм пациента от наркотика. Это можно сделать при помощи таких мероприятий:
Все мероприятия занимают более чем 2-3 часа. Гемодиализ или плазмоферез делают в течение 5-6 часов. Своевременное оказание доврачебной помощи облегчает работу врачам и увеличивает шансы пациента на выживаемость.
Последствия при отсутствии помощи
Смерть возникает из-за остановки сердца или дыхания. Инвалидность может быть связана с гипоксией участков мозга, после которой нейронные центры полностью умирают и больше не подлежат восстановлению.
Смертельная доза
Нет четкой дозы, которая была бы смертельной. В начале приема смертельной дозой может стать 1-2 грамма лекарства. Но у людей, которые регулярно принимают прегабалин, часто 1 грамм – это обычная доза.
Летальная доза зависит от того, насколько хорошо работает печень и почки, сможет ли сердце пережить нагрузку, и нет ли хронических заболеваний других органов.
Большому риску смерти от передозировки подвержены люди с сахарным диабетом, так как Лирика снижает эффективность препаратов для лечения сахарного диабета.
Эксперимент на крысах показал, что доза более 100 мг на 1 кг массы тела приводит к смертельному исходу.
Как прекратить действие
Специфического антидота нет. Чтобы прекратить действие препарата, необходимо промыть желудок, принять сорбенты. Можно назначить форсированный диурез с увеличением дневного объёма жидкости в условиях стационара.
Описаны способы лечения, когда для купирования симптоматики после приема Лирики используют транквилизаторы и бензодиазепины. Но в таких случаях исход лечения решает только доза. Если неправильно назначить такие средства, можно усугубить ситуацию, что приведет к смерти пациента.
В остальном, необходимо вызывать скорую помощь или специальную бригаду людей, которые борются с наркозависимостью. Только так можно предотвратить негативное влияние препарата на организм.
При проведении исследования аутопсии было обнаружено, что из 181 человека, умершего от влияния прегабалина, у 74 было сильное алкогольное опьянение.
Отходняк и ломка
Со слов, зависимых от прегабалина людей, отходняк очень тяжелый. Несмотря на отсутствие такой сильной ломки, как при абстиненции от опиатов, психическое влечение к таблеткам идентичное.
Во время ломки угнетается настроение, появляются судороги, длительная бессонница, апатия, потеря аппетита, болевые ощущения в животе, сердце.
Плохо работает мозг. Сложно запоминать информацию, разговоры становятся трудными, начинается депрессия. У человека возникают немотивированные приступы агрессии. Ему постоянно тревожно, неспокойно. Он убежден, что только новая доза избавит его от страданий.
В целом, справиться с такой ломкой самостоятельно сложно. Почти 95% наркоманов идут за новой дозой.
Как облегчить синдром отмены
Специфического способа не существует. Облегчить синдром отмены можно только при помощи симптоматической терапии, устранения тревожности, нарушения работы внутренних органов. Обязательно восстанавливают электролитный баланс организма.
Одним из способов облегчения симптомов может быть прием препарата габапентина. Это, своего рода упрощенная версия Лирики, которую можно назначать детям. Наркотического эффекта от этого средства нет.
Зависимость от Лирики очень сложно поддается терапии и реабилитации. Но нет ничего невозможного, важно найти профессионалов в лечении зависимости.
Аналоги препарата
Несмотря на то, что лекарство относится к противосудорожным и анальгезирующим средствам, не все препараты из этой фармакологической группы являются аналогами. К похожим препаратам по механизму действия относят:
Оба препарата могут быть опасными для здоровья, если неправильно их дозировать.
Все эти препараты так же, как и Лирика, находятся под запретом распространения без рецепта. Потому нет смысла искать такие лекарства аптечных сетях с целью приобретения вместо Лирики. Суть в том, что запрет вводится не на название конкретного препарата, а на действующее вещество, в данном случае – прегабалин.
Как формируется привыкание
Привыкание к Лирике формируется в любом случае, так устроена физиология тела. Применяя препарат, человек подводит себя к тому, что организм становится зависимым от поступления этого вещества извне. Организм не может самостоятельно синтезировать ГАМК для удовлетворения своих физиологических потребностей.
Стадии формирования зависимости:
Сколько живут наркоманы
Из-за токсического влияния на организм, жизнь наркоманов, зависимых от прегабалина, в среднем длится 3-5 лет при систематическом употреблении.
Смерть наступает не из-за действия на нервную систему, а из-за токсического влияния на сердце и печень. К тому же, постоянный порыв к активному времяпрепровождению на фоне нарушения работы сердца может стать причиной сердечного приступа.
Реабилитация
В случае лечения зависимости от Лирики успех напрямую зависит от текущего дозирования препарата. Чем больше человеку нужно для получения ожидаемого эффекта, тем сложнее его реабилитировать и вернуть в социум.
Реабилитация всегда происходит в комплексе. Нет определенного метода, который сразу помог бы. Для проведения качественного лечения с отсутствием срывов в специальных учреждениях организовывают такие мероприятия:
Почему нельзя проходить реабилитацию в домашних условиях
Абстинентный синдром после отмены Лирики очень тяжелый, сходный с эффектом отказа от опиатов. Кроме того, из-за отказа приема Лирики нарушается тормозная функция нервной системы. Это приводит к повышению давления, увеличению скорости сердечных сокращений, сбою функции печени.
Если человек в домашних условиях столкнется с синдромом отмены и не сможет качественно оказать себе симптоматическую помощь – он может даже потерять сознание. Но чаще это приводит к новому срыву. Потому лечение зависимости желательно проводить в специализированных учреждениях по лечению и уходу за наркозависимыми.
Работа с созависимыми
Созависимые люди – это те, кто непосредственно стал жертвой наркомании в семье, хотя сам наркотики не употребляет. У созависимых тоже меняется психологическое восприятие ситуации. Им сложно научиться снова верить человеку, который раньше употреблял наркотики.
Когда человек после зависимости не находит позитивной отдачи и одобрения его реабилитации дома – у него наступает личностный и семейный кризис, а это стигмы, провоцирующие срыв и новое употребление.
Кодирование
По большому счету, кодирование – это шарлатанство. Нет ни единого доказательного способа борьбы с зависимостями при помощи кодирования. Только психологические уловки или навеянные страхи о возможных последствиях после срыва.
Кодирование, как правило, стоит больших денег, а эффекта не приносит. Если в случае с алкоголем человек способен самостоятельно отказаться от употребления под предлогом страха или наказания, то в случаях с наркотиками, а тем более такими как Лирика – это невозможно.
Амбулаторное лечение
Амбулаторное лечение в случае прегабалиновой зависимости неуместно. Люди с зависимостью должны находиться под постоянным контролем врача. Это нужно для того, чтобы они не сорвались и не употребили, и для того, чтобы следить за их здоровьем.
При амбулаторном лечении зависимые люди часто забывают приходить на прием к доктору. Они не обследуются, постоянно общаются со старыми друзьями, которые могут продолжать употреблять наркотики. Все это приводит к минимализации эффекта амбулаторного лечения.
Для выздоровления необходимо проходить лечение в стационаре, где будет оказана медицинская помощь, проходят курсы групповой и индивидуальной психотерапии. В специальных учреждениях зависимые люди могут общаться, помогая бросить друг другу.
Ресоциализация
Это один из самых важных пунктов. При помощи ресоциализации пациенту нужно вернуться к социальной активности. Это помогает избежать срыва.
Важно, чтобы человек заменил отсутствие действия наркотика любой другой деятельностью. Для этого в специальных лечебных заведениях предусмотрены программы ресоциализации. С их помощью после терапии пациент сможет устроиться на работу, поднять свою социальную значимость, завести семью и помириться с близкими.
Только так можно достичь качественной и длительной ремиссии от наркотической зависимости.
Как бросить самостоятельно
Самое важно в отказе от Лирики – это прекращение общения с друзьями, которые активно употребляют. Они легко станут стимулом для срыва.
Отказ от Лирики сложный, советуют начинать отказ поэтапно. Так постепенно будут теряться эффекты от препарата, побочные реакции будут менее выраженными.
Для ускорения выведения наркотика необходимо увеличить количество дневной выпиваемой жидкости. Можно начинать минимальную физическую активность, но только после окончания действия препарата. С целью снижения боли во время ломки можно использовать нестероидные противовоспалительные средства.
Лирика, 75 мг, капсулы, 14 шт.
Состав
| Капсулы | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| прегабалин | 25 мг |
| 50 мг | |
| 75 мг | |
| 100 мг | |
| 150 мг | |
| 200 мг | |
| 300 мг | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 35/70/8,25/11/16,5/22/33 мг; крахмал кукурузный — 20/40/8,375/11,17/16,75/22,33/33,5 мг; тальк — 20/40/8,375/11,17/16,75/22,33/33,5 мг | |
| состав капсулы: | |
| корпус капсулы: краситель железа оксид красный (для дозировки 100 мг — 1,7361%, для дозировки 200 мг — 0,4398%), титана диоксид (2,4423/ 2,4423/ 2,4423/ 0,409/ 2,4423/ 0,4144/ 2,4423%), желатин (для всех дозировок до 100%) | |
| крышечка капсулы: краситель железа оксид красный (только для дозировок 75 мг, 100 мг — 1,7361%, для дозировки 200 мг — 0,4398%, для дозировки 300 мг — 0,7361%), титана диоксид (2,4423% / 2,4423% / 0,409% / 0,409% / 2,4423% / 0,4144% / 0,409%), желатин (для всех дозировок — до 100%) | |
| состав чернил: шеллак (24–27%), этанол (23–26%), изопропанол (0,5–3%), бутанол (0,5–3%), пропиленгликоль (3–7%), аммиака раствор концентрированный (1–2%), калия гидроксид (0,05–0,1%), вода очищенная (15–18%), краситель железа оксид черный (24–28%) |
Описание
Дозировка 25 мг: твердые желатиновые капсулы № 4 с крышечкой и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 25»), на крышечке — «Pfizer».
Дозировка 50 мг: твердые желатиновые капсулы № 3 с крышечкой белого цвета и корпусом белого цвета с черной полосой. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 50»), на крышечке — «Pfizer».
Дозировка 75 мг: твердые желатиновые капсулы № 4 с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого* цвета и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 75»), на крышечке — «Pfizer».
Дозировка 100 мг: твердые желатиновые капсулы № 3 с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета* и основанием от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета*. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 100»), на крышечке — «Pfizer».
Дозировка 150 мг: твердые желатиновые капсулы №2 с крышечкой белого цвета и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 150»), на крышечке — «Pfizer».
Дозировка 200 мг: твердые желатиновые капсулы № 1 с крышечкой от светло-красно-коричневого до красно-коричневого* цвета и корпусом от светло-красно-коричневого до красно-коричневого цвета*. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 200»), на крышечке — «Pfizer».
Дозировка 300 мг: твердые желатиновые капсулы № 0 с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета* и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 300»), на крышечке — «Pfizer».
Содержимое капсулы — порошок от белого до почти белого цвета.
Примечание: *В оригинальных сертификатах производителя данные цвета описаны как: «от красно-коричневого до темно-красно-коричневого» — «orange»; «от светло-красно-коричневого до красно-коричневого» —«light orange», что соответствует цвету понтонов сравнения, используемых в Европейском Союзе при проведении данного вида анализа.
Фармакодинамика
Действующим веществом является прегабалин — аналог ГАМК — (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).
Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α-2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая (3Н)-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.
Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.
Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 нед по 2 раза в сутки и до 8 нед по 3 раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или по 3 раза в сутки одинаковы.
При приеме курсом продолжительностью до 13 нед боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.
Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших прегабалин, и у 16% пациентов, принимавших плацебо, возникала сонливость.
Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 до 600 мг/сут. Эффективность доз 450 и 600 мг/сут сравнима, однако переносимость 600 мг/сут обычно хуже.
Также применение прегабалина связано с заметным улучшением в функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/сут приводило к более выраженному улучшению сна по сравнению с дозой 300–450 мг/сут.
При приеме препарата в течение 12 нед по два или три раза в сутки отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.
Генерализованное тревожное расстройство
Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. При применении препарата в течение 8 нед у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (HAM-A).
Фармакокинетика
Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.
Всасывание. Прегабалин быстро всасывается натощак. Cmax препарата в плазме достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥90% и не зависит от дозы. При повторном применении Css достигается через 24–48 ч. При применении препарата после приема пищи Cmax снижается примерно на 25–30%, а Tmax увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.
Распределение. Vd прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы.
Метаболизм. Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.
Выведение. Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде.
Средний T1/2 составляет 6,3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны Cl креатинина (см. «Нарушение функции почек»). У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы (см. «Способ применения и дозы», табл. 1).
Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (
нейропатическая боль у взрослых;
эпилепсия (в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными приступами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией);
генерализованное тревожное расстройство у взрослых;
фибромиалгия у взрослых.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.
Нейропатическая боль: начальная доза — 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости, через 3–7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.
Эпилепсия: начальная доза — 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости, через 1 нед дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю — до максимальной дозы 600 мг/сут.
Фибромиалгия. Начальная доза — 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости, через 3–7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.
Генерализованное тревожное расстройство. Начальная доза — 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3–7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.
Отмена прегабалина. Если лечение пациентов прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 нед.
Больные с нарушением функции почек. Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом клиренса креатинина (табл. 1), который рассчитывают по следующей формуле:
У больных, получающих лечение гемодиализом, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (табл. 1).
Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек