Метронидазол для инъекций рецепт

Метронидазол раствор д/инф 5мг/мл 100мл №1

Артикул:

Действующие вещества:

Форма выпуска:

Производитель:

Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом

Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии

Инструкция по применению

Состав

Фармакокинетика

Распределение: препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Метаболизм: в организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие

Показания к применению

Метронидазол рекомендуется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным, органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия), лейкопения (в том числе в анамнезе), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), I триместр беременности; период лактации.

Способ применения и дозы

Внутривенно струйно или капельно.

Внутривенное введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл в минуту.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК (клиренс креатинина) менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола составляет 1000 мг, кратность введения 2 раза в сутки. Метронидазол, раствор для инфузий, не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами!

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 2°С до 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Особые указания

С осторожностью назначают при заболеваниях почек, печени.

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

Длительный прием препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Описание

Противомикробное и противопротозойное средство.

Лекарственная форма

Прозрачный, бесцветный или зеленовато-желтого цвета раствор.

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных анаэробов.

Побочные действия

Источник

Инструкция по применению МЕТРОНИДАЗОЛ (METRONIDAZOLE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий бесцветный или со слабым зеленовато-желтым оттенком, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Фармакологическое действие

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (чувствительные штаммы Eubacterium, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Показания к применению

Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus):

Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus:

Режим дозирования

При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности (I триместр), в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Метронидазол для в/в введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами.

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет. При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Окрашивает мочу в темный цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации. После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза). При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15°С до 25°С. Не замораживать.

Источник

Метронидазол

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

Каждые 100 мл препарата содержат:

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до слабо-жёлтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Метронидазол является эффективным антипротозойным и антибактериальным средством широкого спектра действия.

Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) — Bacteroides spp. (B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium.

К Метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Фармакодинамика

Механизм действия Метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведёт к гибели бактерий.

Фармакокинетика

При внутривенном введении 500 мг Метронидазола в течение 20 минут больным с анаэробной инфекцией концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 35,2 мкг/мл, через 4 часа — 33,9 мкг/мл, через 8 часов — 25,7 мкг/мл. Препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая лёгкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Связывание с белками крови слабое и не превышает 10–20 %. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.

Выведение Метронидазола осуществляется почками — 63 % дозы (20 % препарата выводится в неизменённом виде). Период полувыведения метронидазола составляет 6–7 часов. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться аккумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжёлой почечной недостаточностью частоту приёма метронидазола следует уменьшать.

Показания

Метронидазол для инъекций рекомендуется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

Источник

Метронидазол

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

Активное вещество: метронидазол 500,0 мг;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид 900,0 мг, вода для инъекций до 100,0 мл.

Описание

Прозрачный, от бесцветного до бледно-жёлтого или бледного зеленовато-жёлтого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противопротозойный и прогивомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеазой клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведёт к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы.

Фармакокинетика

При внутривенном введении 500 мг в течение 20 мин, максимальная концентрация препарата (С_max) в сыворотке крови через 1 ч составляет 35,2 мкг/мл, через 4 ч — 33,9 мкг/мл, через 8 ч — 25,7 мкг/мл; С_min при последующем введении — 18 мкг/мл. Метронидазол обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая лёгкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме крови. Метронидазол обладает высокой биодоступностыо (около 80 %). Связывание с белками плазмы крови составляет 10-20 %.

В организме метаболизируется около 30–60 % метронидазола путём гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выводится почками 60–80 % (20 % в неизменённом виде), через кишечник — 6–15 %. Период полувыведения (T_½) составляет 8 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к метронидазолу микроорганизмами:

Противопоказания

С осторожностью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Метронидазол проникает через плаценту, поэтому не следует назначать препарат в первый триместр беременности, в дальнейшем следует применять только в том случае, если потенциальная польза от применения препарата для матери, превышает возможный риск для плода.

Поскольку метронидазол проникает в грудное молоко, достигая в нем концентраций, близких концентрациям в плазме крови, рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Скорость внутривенного или капельного введения препарата — 5 мл в минуту. Внутривенное введение мегронидазола показано при тяжёлом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приёма внутрь. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь.

Инфекции, вызванные анаэробными микроорганизмами

Взрослые и дети старше 12 лет:

Начальная доза составляет 1,5–2 г в сутки (соответственно 300–400 мл раствора). В качестве поддерживающей дозы каждые 12 часов (в особых случаях каждые 8 часов) используют 0,5 г (соответственно 100 мл раствора), то есть 2–3 раза в день по 100 мл раствора.

Дети до 12 лет:

Начальная доза составляет 7,5 мг/кг каждые 8 часов в течение 3 суток. Затем в той же дозе каждые 12 часов.

Для предупреждения послеоперационных осложнений

Взрослые и дети старше 12 лет:

Применяют в/в капельно по 0,5–1 г в день операции (введение препарата необходимо прекратить за 1–2 часа до начала операции) и на следующий день — 1,5 г/сутки (по 0,5 г каждые 8 часов).

Дети до 12 лет:

Схема введения препарата одинакова с вышеуказанной, но разовая внутривенная доза составляет 7,5 мг/кг.

Применение при терминальной почечной недостаточности, нарушении функции печени и обструкции желчевыводящих путей: при хронической почечной недостаточности и клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и /или печёночной недостаточности, максимальная суточная доза — не более 1 г, кратность введения — 2 раза в сутки.

Применение у пациентов, находящихся на гемодиализе: метронидазол и его метаболиты хорошо выводятся при гемодиализе. Так как во время гемодиализа период полувыведения резко уменьшается (приблизительно до 3-х часов), в некоторых случаях может возникнуть необходимость дополнительного введения препарата.

Применение у пожилых пациентов: у пожилых пациентов фармакокинетика метронидазола может изменяться, поэтому может возникнуть необходимость контроля концентрации метронидазола в сыворотке крови.

Тяжёлая инфекция требует 5–7 дней лечения, при неосложненной инфекции в общем достаточно 3–5 дней. Продолжительность терапии может быть увеличена по усмотрению врача, но курс лечения не должен превышать 10 дней. Этот срок может быть продлён только в единичных случаях по особо строгим показаниям. По возможности стоит избегать повторения терапии метронидазолом.

Побочное действие

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, «металлический» привкус во рту, снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, панкреатит (обратимые случаи), изменение цвета языка, «обложенный язык» (из-за разрастания грибковой микрофлоры).

Нарушения со стороны иммунной системы

Ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы

Периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружение, сообщалось о развитии энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые являются обратимыми после отмены метронидазола, асептический менингит.

Нарушения психики

Психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации; депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.

Нарушения со стороны органа зрения

Преходящие нарушения зрения, такие как: диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия; нейропатия/неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения. тромбоцитопения.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Повышение активности «печёночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой; у пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибактериальными средствами, наблюдались случаи развития печёночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь, зуд, гиперемия кожи, крапивница, пустулёзная кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Окрашивание мочи в коричневато-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола, дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость (для лекарственных форм для приёма внутрь и парентерального применения), тромбофлебит (боль, гиперемия и отёчность в месте введения) (для лекарственных форм для парентерального применения).

Лабораторные и инструментальные данные

Уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

Передозировка

Симптомы: судороги, периферическая нейропатия, тошнота, рвота, нарушение координации движения.

Лечение: отмена препарата, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Метронидазол выводится путём гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метронидазол для в/в введения не рекомендуется смешивать с другими препаратами!

Непрямые коагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведёт к увеличению времени образования протромбина. Рекомендуется мониторинг протромбинового времени и МНО; при необходимости, снижение дозы непрямых коагулянтов.

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.

Дисульфирам. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов. Метронидазол можно применять через 2 недели после приёма дисульфирама.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию Метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме крови.

Литий. При одновременном приёме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации, поэтому перед началом применения метронидазола необходимо снизить дозу лития или прекратить его приём на время лечения.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего.

При одновременно применении метронидазол может повышать плазменные концентрации бусульфана.

При комбинированном приёме метронидазола и циклоспорина может наблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови, что требует контроля концентрации циклоспорина в плазме крови.

Особые указания

В период лечения противопоказан приём алкоголя, так как возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу. Это происходит вследствие нарушения окисления этанола и накопления ацетальдегида. При длительной терапии необходимо контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса пациентов требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Окрашивает мочу в тёмный цвет.

Проведение терапии более чем 10 дней — только в обоснованных случаях, при строгом наблюдении за пациентом и регулярным контролем лабораторных показателей крови. Если необходим более длительный курс терапии из-за наличия хронических заболеваний, следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском возникновения осложнений.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Учитывая побочные действия препарата, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, требующими концентрации внимания.

Форма выпуска

Раствор для инфузий, 0,5 %.

По 100 мл препарата во флаконы из полипропилена с петлей-держателем, укупоренные полипропиленовыми крышками с резиновой подкладкой и снабжённые колпачком с отрывным кольцом для вскрытия, наваренным на флакон.

По одному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению в потребительскую упаковку (пачку картонную).

120 флаконов по 100 мл вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в групповую упаковку (картонную коробку).

Хранение

Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Источник

Метронидазол

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

1 мл раствора содержит:

активный компонент: метронидазол — 5 мг;

вспомогательные компоненты: натрия хлорид — 9 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещённый 2-водный) — 3 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Прозрачная жидкость слабо жёлтого цвета с зеленоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведёт к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125–6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие).

Фармакокинетика

Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая лёгкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Объём распределения: взрослые — примерно 0,55 л/кг, новорожденные — 0,54–0,81 л/кг. Связь с белками плазмы — 10–20 %.

При внутривенном введении 500 мг в течение 20 мин C_maxв сыворотке крови через 1 ч — 35,2 мкг/мл. Концентрация препарата в крови через 4 ч — 33,9 мкг/мл, через 8 ч — 25,7 мкг/мл; C_min при последующем введении — 18 мкг/мл. ТС_mах — 30–60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6–8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

В организме метаболизируется около 30–60 % метронидазола путём гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Период полувыведения (T_½) при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности — 28–30 нед — примерно 75 ч, 32–35 нед — 35 ч, 36–40 нед — 25 ч. Выводится почками 60–80 % (20 % в неизменённом виде), через кишечник — 6–15 %. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.) у пациентов после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови, в связи с чем дозу препарата следует уменьшить вдвое.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T_½ сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания

Протозойные инфекции: внекишечный амёбиаз, включая амёбный абсцесс печени, кишечный амёбиаз (амёбная дизентерия), трихомониаз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.

Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в том числе менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс лёгких, сепсис.

Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).

Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).

Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori.

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).

Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания

Гиперчувствительность, лейкопения (в том числе в анамнезе), органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия), печёночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.

С осторожностью

Беременность (II–III триместры) — только по жизненным показаниям, почечная/печёночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутривенное введение метронидазола показано при тяжёлом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приёма препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения — 5 мл в минуту. Интервал между введениями — 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза — не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приёма со скоростью 5 мл в минуту.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на органах малого таза и мочевыводящих путях взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500–1000 мг, в день операции и на следующий день — в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1–2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или печени максимальная суточная доза метронидазола составляет 1000 мг (кратность приёма 2 раза в сутки).

В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства вводят внутривенно капельно, из расчёта 160 мг/кг или 4–6 г/кв.м поверхности тела за 0,5–1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1–2 нед. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г, курсовая — 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5 % раствора декстрозы, Гемодеза или 0,9 % раствора натрия хлорида.

При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10 % растворе диметилсульфоксиде), смачивают тампоны, которые применяют местно, за 1,5–2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза — в течение первых 2 нед лечения.

Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами!

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита, кишечная колика, диарея, запор, обложенность языка, горький, «металлический» привкус во рту. стоматит, сухость во рту, глоссит, панкреатит.

Со стороны кроветворной системы: обратимая нейтропения (лейкопения).

Со стороны центральной нервной системы: периферическая нейропатия (чувство онемения конечностей), головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации, раздражительность.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отёк и анафилактическая реакция, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.

Местные реакции: в месте введения возможен тромбофлебит (боль, гиперемия или отёчность в месте инъекции).

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печёночных ферментов, холестаз, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз слизистой оболочки влагалища, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вызывает метаболит метронидазола, не имеет клинического значения).

Прочие: повышение температуры тела, уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; при приёме в качестве радиосенсибилизирующего средства — судороги, периферическая нейропатия.

Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведёт к увеличению протромбинового времени.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед).

Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами.

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приёме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания

Внутривенное введение раствора для инфузий показано больным, у которых пероральный приём препарата невозможен.

При смешанных инфекциях инфузионный раствор метронидазола можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собой.

При внутривенном капельном введении нельзя смешивать с другими препаратами.

При применении препарата может наблюдаться обострение кандидоза.

Употребление спиртных напитков во время курса терапии строго запрещено.

При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнёров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

При проведении терапии более чем 10 дней — только в обоснованных случаях, при строгом наблюдении за больным и регулярным контролем лабораторных показателей крови. Если необходим более длительный курс терапии из-за наличия хронических заболеваний, следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском возникновения осложнений.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При появлении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы следует воздержаться от управления автомобилем и работы с потенциально опасными механизмами.

Форма выпуска

Раствор для инфузий, 5 мг/мл.

По 100 мл во флаконы из полиэтилена высокого давления низкой плотности. На полиэтиленовый флакон наклеивают этикетку-бандероль из бумаги этикеточной или этикетку самоклеящуюся.

1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пакет из пленки полиэтиленовой, и сваривают его (допускается наличие отверстий в сварном шве для выхода воздуха из полиэтиленового пакета).

36 или 40 флаконов в пакетах помещают в ящик из картона гофрированного.

Хранение

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре от 0 до 30 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник