Милринон рецепт на латыни

МИЛРИНОН (MILRINONE)

Синонимы

Состав и форма выпуска

Милринона лактат. Раствор дляинъекций (в 1 мл — 1 г).

Фармакологическое действие

Кардиотонический препарат, ингибитор фосфодиэстеразы. Оказывает положительное инотропное действие на сердце, умеренно увеличивает частоту сердечных сокращений, увеличивает ударный и минутный объемы сердца, снижает ОПСС и сосудистое сопротивление малого круга кровообращения.

Препарат вызывает умеренное снижение системного артериального давления. Милринон не взаимодействует с бета-адренергическими рецепторами, не подавляет активность натрий-калий-аденозинтрифосфатазы.

Показания

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (как временное вспомогательное средство на фоне стандартной терапии), послеоперационный период в кардиохирургии.

Применение

Терапию милриноном начинают с введения ударной дозы. Затем переходят на введение поддерживающей дозы. Ударная доза составляет 50 мкг/кг; препарат вводят медленно, в течение 10 мин. Поддерживающая доза — 0,375- 0,75 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза составляет 1,13 мг/кг.

С осторожностью назначают препарат в остром периоде инфаркте миокарда и больным после предшествующей терапии диуретиками. У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования. Данной категории больных препарат назначают в меньших дозах.

В период терапии милриноном необходим тщательный контроль водного и электролитного баланса организма и контроль содержания креатинина в сыворотке крови. В период беременности препарат назначают только по жизненным показаниям.

Побочное действие

На ССС: тахикардия, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия, приступы стенокардии,артериальная гипотензия. Описаны случаи трепетания желудочков.
На НС: головная боль, тремор.
АР: кожная сыпь, зуд; редко — анафилактический шок, бронхоспазм.
Прочие: гипокалиемия, тромбоцитопения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Тяжелые пороки клапанов аорты или легочной артерии, гипертрофический субаортальный стеноз.

Передозировка

Симптомы. Нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.
Лечение. Симптоматическая терапия. Антидот неизвестен.

Взаимодействие с другими лекарствами

Инотропное действие милринона сохраняется при одновременном применении допамина или оуабаина (в инотропных концентрациях). Сосудорасширяющее действие милринона ослабляется оуабаином. Милринон усиливает инотропный эффект бета-адренергических агонистов.

Фармацевтическое взаимодействие. Милринон нельзя смешивать в одной емкости для в/в введения с фуросемидом или буметанидином.
Справочник лекарственных препаратов

Источник

Милринон рецепт на латыни

цАМФ — сигнальная молекула, которая увеличивает инотропную, хронотропную и люзитропную функции КМЦ и вызывает релаксацию гладких мышц сосудистой стенки). ФДЭ IIIа — это разобщающий фермент в мышце сердца и сосудистой стенке, который прерывает работу цАМФ, превращая его в АМФ. Многие специфические ингибиторы фосфодиэстеразы (ИФДЭ) IIIа, например милринон и эноксимон, были синтезированы для улучшения гемодинамики путем повышения уровня цАМФ в КМЦ и гладкомышечных клетках сосудов.

Внутриклеточная локализация предоставляет возможность стимулировать сократимость миокарда без увеличения сердечного ритма с помощью низких доз высокоспецифичных ИФДЭ. Независимость механизма от адренергических рецепторов позволяет избежать отрицательной регуляции, десенсибилизации и прямого антагонизма при назначении (3-АБ. Исследования выявили улучшение гемодинамики на фоне приема ИФДЭ по сравнению с добутамином у больных при терапии бета-АБ, особенно карведилолом.

Этот механизм позволяет получить синергический эффект с агонистами (3-адренорецепторов, например с добутамином. Такая комбинированная терапия может оказаться полезной для пациентов с заметным нарушением систолической функции ЛЖ. ИФДЭ вызывают выраженную вазодилатацию сосудов легких и периферических артерий, снижают постнагрузку и преднагрузку, тем самым увеличивая сократимость миокарда. Эти эффекты обусловливают возможность применения ИФДЭ у пациентов с дисфункцией ЛЖ и ЛГ или после трансплантации сердца.

Милринон — наиболее часто используемый ИФДЭ, но только 3% пациентов в исследовании ADHERE и

В связи с такой фармокодинамикой милринона побочные эффекты могут развиваться позднее, поэтому пациентов следует наблюдать по меньшей мере в течение 48 час после прекращения введения препарата. Милринон выводится почками, поэтому требуется уточнение дозы в зависимости от функции почек или замена его на добутамин.

Милринон имеет много побочных эффектов, включая выраженную гипотензию (рекомендуется КЛА), а также предсердные и желудочковые аритмии. В исследовании OPTIME-CHF (Outcomes of a Prospective Trial of Intravenous Milrinone for Exacerbations of Chronic Heart Failure) 951 пациент с ухудшением систолической СН, не требующей в/в инотропной поддержки, был рандомизирован для инфузии милринона или плацебо.

Различия в первичной конечной точке госпитализации от сердечнососудистых причин в течение 60 сут отсутствовали, но в группе терапии милриноном было отмечено значительное увеличение случаев устойчивой гипотензии и пароксизмов ФП. Post-hoc анализ подгрупп показал увеличение смертности у пациентов с ишемической этиологией СН, получавших милринон. Это исследование усиливает осторожность в использовании препарата для лечения больных с ОСН.

Эноксимон относится к ИФДЭ IIIа. Препарат доступен в Европе. Дозировка, по сути, соответствует 0,1 милринона, эноксимон вводят болюсом 0,25-0,75 мкг/кг в течение свыше 10 мин до 20 мин, далее постоянной инфузией 1,25 мкг/кг/мин. Препарат экстенсивно метаболизируется в печени с почечным выведением активных метаболитов, поэтому при ПН или печеночной недостаточности дозы следует уменьшить.

— Вернуться в оглавление раздела «Кардиология.»

Источник

Препарат Милринон: инструкция, механизм действия и отзывы врачей

Милринон — лекарство, ингибирующее активность фосфодиэстеразы третьего типа (ФДЭ III). В настоящее время известно об 11 разновидностях данного фермента, регулирующих различные функции в организме. Но фармакологическое действие направлено на ФДЭ, находящуюся только в миокарде.

Ранее средство применялось для лечения пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Однако клинические исследования продемонстрировали рост летальных исходов по сравнению со стандартными методами терапии.

В результате Милринон назначают для кратковременных курсов лечения при остром, угрожающем для жизни состоянии.

Согласно справочнику РЛС, механизм действия медикамента не связан с блокадой β-адренорецепторов, поэтому эффект сохраняется на фоне длительного применения β-блокаторов, часто назначаемых для терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы. Лекарство можно комбинировать и с другими препаратами, предназначенными для восстановления сердечной деятельности. Подобное сочетание сопровождается суммированием терапевтической эффективности и улучшением результатов лечения.

Первым медикаментов из группы ингибиторов ФДЭ III, одобренным к применению в США и других странах, был Амринон. По механизму действия Милринон, ингибитор ФДЭ III второго поколения, схож с Амриноном, но его влияние на силу сокращений миокарда выше более, чем в 10 раз. При этом лекарственное средство практически не влияет на уровень потребления кислорода миокардом.

Краткая информация о производителе

Производством лекарства занимается немецкая фармацевтическая компания Carinopharm GmbH, основанная в 2000 году. Интересы корпорации охватывают все спектры практической медицине, а в ассортименте выпускаемых медикаментов присутствуют как оригинальные медикаменты, так и дженерики. Производство препаратов осуществляется непосредственно в Германии, Carinopharm GmbH не прибегает к услугам других фармацевтических компаний, расположенных за пределами страны. Подавляющее большинство лекарств, выпускаемых Carinopharm GmbH, поставляется на внутренний рынок Германии.

Принципы использования

Предназначен для инъекционного введения, что подразумевает лечение пациента в условиях стационара. Подбором дозировки препарата и сочетания с другими медикаментами должен заниматься специалист, имеющий опыт практического применения ингибиторов фосфодиэстеразы третьего типа.

Форма выпуска

Выпускается в виде раствора, предназначенного для внутривенных инъекций или инфузий, в ампулах объемом 10 мл.

Состав

Основное действующее вещество лекарства — милринон в виде лактата. В качестве вспомогательных ингредиентов используют глюкозу, гидроксид натрия и воду для инъекций. Дозировка основного компонента составляет 1 мг на 1 мл раствора, то есть в одной ампуле содержится 10 мг.

Фармакологическая группа

Милринон является негликозидным кардиотоническим лекарством, относится к группе ингибиторов фосфодиэстеразы третьего типа.

Особенности фармакодинамики

По химическому строению и оказываемому эффекту отличается от сердечных гликозидов и катехоламинов. До конца механизм влияния препарата на миокард неизвестен. По мнению специалистов, угнетение активности фосфодиэстеразы третьего типа приводит к накоплению циклического аденозинмонофосфата (аббревиатура — цАМФ). Это, в свою очередь, изменяет работу кальциевых каналов, что повышает силу сокращений миокарда (такой эффект называют положительным инотропным действием).

Увеличение концентрации цАМФ вызывает расширение (вазодилатацию) сосудов, повышает сердечный выброс и снижением общего системного и периферического сопротивления сосудов. Преимущество Милринона заключается в отсутствии влияния на частоту сокращений миокарда, проведение импульсов через атрио-вентрикулярный узел и потребление кислорода мышцей сердца.

При застойной сердечной недостаточности повышает систолическое давление в левом желудочке и его кровенаполнение. Препарат улучшает диастолическую функцию миокарда, снижает давление в легочных капиллярах. Терапевтический эффект зависит от дозы лекарства и развивается через 5 — 15 минут после начала внутривенной инфузии.

Особенности фармакокинетики

Милринон связывается с белками плазмы крови на 70 — 90%. Плазменные концентрации средства зависят от дозировки и в среднем составляют 200 нг/мл (благоприятный терапевтический интервал — 150 — 250 нг/мл), объем распределения — 0,18 — 0,45 л/кг (этот параметр изменяется при повышении дозы и скорости инфузии). Период полувыведения — 1,5 — 3 часа.

Выводится преимущественно почками в неизменном виде, только 12% — в форме метаболитов. Около 50 % вещества выделяется в течение двух часов, спустя 8 часов в организме остается только 10% действующего компонента.

Информация об основном действующем веществе

По химической структуре относится к производным бипиридина. Раствор представляет собой прозрачную жидкость (допускается бледно-желтый оттенок). Уровень рН регулируется при помощи вспомогательных веществ и составляет 3,2 — 4,0.

Показания к назначению

Милринон применяют на непродолжительный срок (до 48 часов) для лечения острой сердечной недостаточности. Введение препарата целесообразно, если другие методы терапии с использованием ингибиторов АПФ, сердечных гликозидов, вазодилататоров в сочетании с диуретиками не принесли терапевтического результата.

Возможно применение и в детском возрасте при лечении острой сердечной недостаточности, но продолжительность введения не должна превышать 35 часов. Препарат назначают для купирования осложнений после проведенной кардиологической операции. Есть данные об успешном применении Милринона при подготовке пациента к трансплантации сердца. Лекарство вводили на протяжении 2 недель, что позволило поддержать состояние больного на должном уровне.

Ограничения к использованию препарата

Введение медикамента противопоказано при выраженной гиповолемии и индивидуальной непереносимости основных и вспомогательных ингредиентов лекарственного средства. Данных о безопасности применения препарата во время беременности нет.

Эксперименты с участием животных не продемонстрировали тератогенного влияния на развитие плода, но в период вынашивания ребенка введение лекарства возможно только по строгим показаниям.

Неизвестно, выделяется ли Милринон с грудным молоком, поэтому на время лечения лактацию следует прекратить.

Особенности применения и дозировки

Дозу и скорость внутривенного введения определяют индивидуально для каждого пациента с учетом следующих параметров:

Скорость инфузии регулируют с учетом гемодинамического ответа. Для приготовления разводят физраствором или 5% раствором глюкозы (40 мл на одну ампулу препарата). В готовом для внутривенного введения средстве дозировка Милринона должна составлять 200 мкг на 1 мл. Время процедуры не должно превышать 48 часов для взрослых и 35 часов для детей.

Возможные нежелательные реакции

На фоне применения у некоторых пациентов возникают:

Аритмии чаще возникают у пациентов из группы риска, например, на фоне предшествующих нарушений ритма сердечных сокращений. Подобные расстройства реже возникают у детей.

Возможные лекарственные комбинации

С осторожностью назначают параллельно с диуретиками. Подобная комбинация требует постоянного контроля уровня креатинина, электролитного баланса (чрезмерная потеря калия может спровоцировать аритмии) и параметров электрокардиограммы.

Совместимость с алкоголем

Введение осуществляется в условиях стационара в угрожающем для жизни и самочувствия больного состоянии, поэтому потребление спиртных напитков противопоказано.

Особые указания и меры предосторожности

Скорость введения определяется показателями почечного клиренса.

Особого внимания требуют пациенты пожилого возраста и больные с нарушением функции почек. Детям при патологиях мочевыделительной системы и открытом артериальном протоке введение Милринона противопоказано.

Разводить препарат можно только физраствором или глюкозой. Использование других растворителей запрещено.

Во время введения контролируют основные жизненные показатели пациента, палата должна быть оборудована всем необходимым для оказания первой помощи при аритмии и других состояниях. У больных со стенозом аорты и обструкцией коронарных артерий применение Милринона может спровоцировать развитие обострения.

Не рекомендуют введение препарата после острого инфаркта миокарда из-за риска тяжелых осложнений. С осторожностью лекарство назначают при желудочковых аритмиях, стойкой гипотензии. Пациентам с пониженным артериальным давлением скорость введения замедляют.

Безопасность применения препарата дольше 48 часов у взрослых и 35 у детей не установлена.

У ребенка необходимо контролировать:

Необходим мониторинг уровня тромбоцитов (в раннем возрасте возрастает риск спонтанных кровотечений на фоне тромбоцитопении), калия, функциональной активности печени и почек. У детей применение Милринона возможно только при стабильных гемодинамических параметрах.

Передозировка

Превышение рекомендуемой дозы или скорости инфузии может вызвать резкое падение артериального давления вплоть до критичных цифр. В таком случае введение препарата приостанавливают до нормализации состояния пациента.

Условия хранения

Ампулы хранят в оригинальной упаковке при комнатной температуре. После разведения лекарство используют немедленно во избежание бактериальной контаминации.

Срок годности

Составляет 3 года с момента даты изготовления.

Прекращение терапии

Не рекомендуют применять лекарство дольше 2 суток у взрослых и 35 часов у детей.

Возможные аналоги

Милринон входит в состав препарата Milrinon Carino, аналогов лекарственного средства ни на отечественном, ни на зарубежном фармацевтическом рынке нет. Описание медикамента отсутствует в российском фарм. реестре РЛС и справочнике Видаль.

Цены и где купить

В России в продаже препарата нет, купить Милринон можно только в аптеках Европы. При необходимости доставку оформляют через фирму посредника. Работники интернет-аптеки помогут правильно сделать заказ и быстро привезти оригинальное немецкое лекарство из Германии в Москву, Санкт-Петербург или другой регион Российской Федерации. Цена упаковки препарата Milrinon Carino (10 ампул по 10 мл) составляет 350 — 370 евро.

Отзывы врачей

Наталья Григорьевна Назаренко, кардиолог

Милринон помог «вытащить» множество моих пациентов. Препарат назначают на непродолжительный срок, под строгим контролем. За двое суток риск развития осложнений минимален. Скорость инфузии можно регулировать с учетом состояния пациента, что расширяет спектр терапевтической эффективности.

Отзывы покупателей

Антон, 34 года

Пришлось в срочном порядке заказывать Милринон для мамы, когда она лежала в кардиологическом стационаре в очень тяжелом состоянии. Привезли лекарство быстро, сразу сделали капельницу. Препарат помог, особых осложнений не было, сейчас постоянно наблюдаемся у кардиолога и держим упаковку «про запас».

Как отличить подделку

Milrinon Carino выпускается немецкой фармацевтической компанией исключительно для рынка Германии. Соответственно, аннотация к препарату, маркировка на ампулах и коробках должна быть на немецком языке. Также следует обратить внимание на кассовые документы, срок годности лекарственного средства.

Результаты клинических испытаний

В клинических исследованиях продемонстрировано прямое сосудорасширяющее действие лекарственного средства. Частота сердечных сокращений увеличивалась у 3 — 5% пациентов. Показатели артериального давления снижались на 5 — 17% (в зависимости от дозировки).

Гемодинамические улучшения коррелируют с дозой и концентрацией препарата в плазме крови. У подавляющего большинства пациентов параметры гемодинамики нормализовались в течение 5 — 15 минут после начала инфузии. Установлено, что максимальный терапевтический эффект проявляется в диапазоне 150 — 250 мкг вещества в 1 мл.

Клинические исследования доказали, что кратковременное введение Милринона улучшают показатели работы сердечно-сосудистой системы после проведенной операции на сердце у всех пациентов (в испытании участвовали 99 человек). В 14% случаев отметили развитие аритмии, но 89% из них не представляли угрозы для жизни.

Рекомендуемая схема терапии

Ориентировочная схема лечения приведена в таблице:

По данным клинических исследований с участием детей младше 6 лет, оптимальным режимом лечения служит введение медикамента в дозе 75 мкг/кг в течение часа с последующим переходом на поддерживающую дозировку в 0,75 мкг/кг в минуту на протяжении 35 часов.

Условия продажи в аптеках

В отечественных аптеках Милринон не продается, за рубежом его можно приобрести только по рецепту врача из немецкой клиники. При заказе через надежных посредников рецептурный бланк не потребуется.

Источник