Налтрексон это по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой
Состав
Описание
Таблетки белого с кремовым оттенком цвета в форме капсулы, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной насечкой с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Опиоидных рецепторов антагонист
Код АТХ
Фармакодинамика:
Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.
Фармакокинетика:
Показания:
Опиоидная наркомания (в качестве вспомогательного лекарственного средства после отмены опиоидных анальгетиков) алкоголизм.
Противопоказания:
Применение наркотических анальгетиков. Положительный тест на наличие опиоидов в моче. Состояние абстиненции на фоне опиоидной зависимости. Отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном (см. Способ применения и дозы). Гиперчувствительностъ к компонентам препарата в том числе в анамнезе. Острый гепатит или печеночная недостаточность. Дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозогалактозная мальабсорбция.
Не установлена безопасность применения Налтрексона у больных моложе 18 лет при беременности и в период лактации.
С осторожностью:
Способ применения и дозы:
Лечение опиоидной наркомании.
Фаза введения в курс терапии Налтрексоном.
Лечение Налтрексоном может быть начато не ранее чем через 7-10 дней после последнего приема опиоидного. наркотика и при условии отсутствия признаков опиоидного абстинентного синдрома. Воздержание от приема наркотиков определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов. Лечение не начинают до тех пор пока провокационная. проба с внутривенным введением 05 мг Налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится больным с признаками опиоидного абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 часа.
Первая доза Налтрексона обычно составляет 25 мг (половина таблетки). При отсутствии в течение часа признаков синдрома «отмены» больному дают остаток (25 мг) дневной дозы препарата.
Врачу следует контролировать акт проглатывания препарата.
Поддерживающая терапия Налтрексоном
После окончания вводной фазы назначают 50 мг Налтрексона каждые 24 часа (этой дозы достаточно для предупреждения действия 25 мг внутривенно введенного героина).
Можно использовать и другие схемы лечения:
1. 50 мг Налтрексона назначают ежедневно в течение первых пяти дней недели и 100 мг на 6 день
2. 100 мг Налтрексона назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня;
3. 100 мг препарата назначают в 1 день (например понедельник) Лечение алкоголизма.
Комплексная терапия алкоголизма в том числе при поддерживающей терапии в тех же дозировках что и при опиоидной наркомании на фоне психотерапии.
Лечение должно проходить под строгим врачебным контролем в специализированном отделении.
Критериями отбора пациентов для лечения алкоголизма являются: 1) положительная установка на. лечение; 2) готовность отказаться от употребления алкоголя (психоактивных веществ); 3) участие в реабилитационных программах; 4) начало здорового образа жизни после окончания курса лечения.
Побочные эффекты:
В терапевтических дозах у больных в организме которых не содержатся опиоиды Налтрексон обычно не вызывает серьезньк побочных эффектов.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота и/или рвота абдоминальная боль; снижение или повышение аппетита анорексия диарея или запор сухость оболочки полости рта метеоризм усугубление симптомов геморроя эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта боль в животе повышение активности «печеночных» ферментов.
Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство нервозность необычная усталость общая слабость беспокойный сон «кошмарные» сновидения головная боль головокружение нечеткость зрительного восприятия спутанность сознания галлюцинации угнетение центральной нервной системы звон и ощущение заложенности в ушах боль и чувство жжения в глазах светобоязнь раздражительность сонливость дезориентация во времени и пространстве мигрень омборок астения вялость летаргия тревога.
Со стороны дыхательной системы: кашель охриплость голоса заложенность носа (гиперемия сосудов носа) ринорея чиханье бронхообструкция затруднение дыхания одышка носовое кровотечение сухость в горле повышенное отделение слизистой мокроты инфекции верхних дыхательных путей синусит ларингит фарингит (в т.ч. стрептококковый) назофарингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди повышение артериального давления тахикардия ощущение сердцебиения неспецифические изменения на электрокардиограмме флебит.
Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании учащение мочеиспускания отечный синдром (отек лица пальцев стоп голеней) сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции снижение потенции).
Аллергические реакции: кожная сыпь гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица); гипертермия кожный зуд повышение секреции сальных желез озноб.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия миалгия; артрит скованность суставов боль в спине боль в конечностях спазм подергивание или скованность мышц. Со стороны кожных. покровов: папулезная сыпь потница угри алопеция.
Прочие: жажда увеличение или потеря массы тела боль в паховой области увеличение лимфатических узлов лимфоцитоз; развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к препарату (выздоровление произошло после отмены препарата и проведения курса глюкокортикостероидной терапии).
Синдром »отмены” опиоидов: абдоминальная боль спазмы в эпигастральной области беспокойство нервозность усталость раздражительность диарея тахикардия гипертермия ринорея чиханье «гусиная кожа» потливость зевота артралгия миалгия анорексия тошнота и/или рвота тремор общая слабость.
Со стороны центральной нервной системы: нарушение концентрации внимания судороги ишемический инсульт аневризма мозговых артерий раздражительность алкогольный абстинентный синдром ажитация эйфория делирий.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в конечностях.
Со стороны кожных покровов: воспаление подкожной клетчатки.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: боль в горле одышка хроническая обструктивная болезнь легких грипп бронхит пневмония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: «приливы» тромбоз глубоких вен тромбоэмболия легочной артерии фибрилляция предсердий инфаркт миокарда стенокардия в т.ч. нестабильная хроническая сердечная недостаточность атеросклероз коронарных артерий.
Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны репродуктивной системы: самопроизвольный аборт снижение либидо.
Передозировка:
Достаточных клинических данных о возможности передозировки препарата в настоящее время нет. При подозрении на интоксикацию следует назначить симптоматическое лечение.
Взаимодействие:
Случаи несовместимости с другими препаратами не описаны.
Особые указания:
Конкурентная блокада опиоидных рецепторов может быть преодолена введением более высокой дозы наркотического анальгетика.
Перед началом лечения необходимо исключить наличие печеночной недостаточности и в период лечения периодически контролировать активность трансаминаз; нельзя сочетать с препаратами обладающими гепатотоксическими свойствами. Налтрексон необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства при котором требуется применение опиоидных анальгетиков. При необходимости преодоления блокирования опиоидных рецепторов (общая анестезия обезболивание в неотложных случаях) следует использовать увеличенные дозы короткодействующих опиоидных анальгетиков для уменьшения риска угнетения дыхания и кровообращения.
Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны.как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов их содержащих обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч.
При обращении за медицинской помощью больные обязаны информировать медицинских работников о лечении Налтрексоном.
В случае появления болей в животе потемнения мочи пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу. Налтрексон неэффективен при лечении кокаиновой а также неопиоидной лекарственной зависимости.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Препарат может вызывать головокружение и др. нежелательные явления способные влиять на управление транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые оболочкой 50 мг.
Упаковка:
Условия хранения:
При температуре не выше 25°С в сухом защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Условия отпуска
Производитель
Русан Фарма Лтд, Plot No. 59-65, Sector- II, Kandla Special Economic Zone, Gandhidham, Kutch-370 230, Gujarat State, India, Индия
Налтрексон, 50 мг, капсулы, 10 шт.
Состав
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона. По 100, 200, 300 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению, соответственно, в коробку или ящик (для стационара).
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 4, корпус капсулы белого цвета, крышечка темно-зеленого цвета. Содержимое капсул: порошок белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Опиоидных рецепторов антагонист.
Фармакокинетика
При длительном применении в дозе 100 мг/сут налтрексон не кумулирует (при этом концентрация 6-бета-налтрексола в плазме достигает 40 %).
Печеночная недостаточность. Фармакокинетика препарата налтрексон не изменяется у пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции печени (классы А и В по Чайлд-Пью), таким пациентам коррекции дозы не требуется.
Почечная недостаточность. Легкая почечная недостаточность (С1 креатинина 50-80 мл/мин) почти не влияет на фармакокинетику препарата налтрексон и необходимость в коррекции дозы препарата отсутствует. В связи с тем, что налтрексон и его первичный метаболит выводятся из организма в основном с мочой, назначать налтрексон пациентам с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью следует с осторожностью.
Эффективность применения налтрексона при алкоголизме и опиоидной зависимости подтверждена клиническими исследования.
Налтрексон: Показания
Лечение алкогольной зависимости и блокада эффектов экзогенно введенных опиоидов.
Комплексная терапия опиоидной зависимости с целью поддержания у пациента состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия.
Лекарственный препарат показан для предотвращения рецидива опиоидной зависимости после опиодной детоксикации.
Комплексная терапия алкоголизма, в том числе при поддерживающей терапии, в тех же дозировках, что и при героиновой зависимости на фоне психотерапии.
Способ применения и дозы
Лечение опиоидной зависимости.
Фаза введения в курс терапии налтрексоном.
Лечение налтрексоном начинают после того, как пациент в течение 7-10 дней воздерживается от приема опиоидов (при отсутствии проявлений синдрома абстиненции). Воздержание от употребления опиоидов идентифицируют по показателям лабораторных исследований мочи на содержание опиоидов.
Лечение начинают при отрицательной провокационной пробе с 0,5 мг налоксона.
Описание налоксоновой пробы: пациенту необходимо ввести 0,2-0,4 мг налоксона внутривенно в течение 5 мин или в виде инъекции подкожно либо внутримышечно. Если нет реакции на введение налоксона в течение 15-30 мин, вводят вторую дозу препарата 0,4 мг внутривенно или 0,4-0,8 мг подкожно и наблюдают за реакцией. Проба считается положительной при выраженном мидриазе, изменении аффекта от благодушно-сонливого до дисфорического, поведенческих расстройствах, появлении признаков опийной абстиненции.
Налоксоновую пробу не проводят пациентам с симптомами абстиненции и при выявлении опиоидов в моче. Налоксоновую пробу можно повторить через 24 ч.
Лечение налтрексоном начинают с осторожностью, постепенно повышая дозу. Содержимое капсулы растворяют в 50 мл воды. Вначале назначают 25 мг налтрексона внутрь (содержится в 25 мл исходного раствора). Врачу следует контролировать акт проглатывания раствора препарата.
Поддерживающая терапия налтрексоном.
На следующий день после введения начальной дозы налтрексон начинают назначать по 50 мг каждые 24 ч (применения налтрексона в указанной дозе достаточно для блокирования эффектов опиоидов, вводимых парентерально, например, 25 мг героина, введенного внутривенно).
100 мг налтрексона назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня.
В составе комбинированной терапии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат по степени токсичности относится к категории С.
В экспериментах на крысах (прием в дозах, в 30 раз превышающих рекомендуемые для людей непосредственно перед беременностью и во время беременности) и на кроликах (прием в дозах, в 60 раз превышающих рекомендуемые для людей) установлено наличие тератогенного эффекта.
Применение препарата при беременности возможно только в случае, если потенциальная польза от его применения превышает потенциальный риск для плода.
При пероральном приеме налтрексона было отмечено выделение налтрексо- на и 6-бета-налтрексола с грудным молоком. Из-за потенциальной канцерогенности и вероятности возникновения у грудных детей серьезных побочных явлений, следует принять решение о прекращении терапии препаратом во время кормления грудью или прекращении грудного вскармливания во время лечения препаратом, в зависимости от степени важности терапии для матери.
Налтрексон: Противопоказания
Пациенты, имеющие зависимость от опиоидов, в том числе находящиеся на лечении опиоидными агонистами или частичными агонистами. Положительная налоксоновая проба. Применение опиоидных анальгетиков или положительный анализ на содержание в моче опиоидов. Положительный тест на наличие опиоидов в моче. Опиоидный абстинентный синдром. Гиперчувствительность к компонентам препарата. Острый гепатит или печеночная недостаточность. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы. Глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек.
Налтрексон: Побочные действия
В терапевтических дозах у пациентов, в организме которых не содержаться опиоиды, налтрексон обычно не вызывает серьезных побочных эффектов.
Со стороны кожных покровов: папулезная сыпь, потница, угри, алопеция. Прочие: сухость во рту или жажда, боль в горле, увеличение или потеря массы тела, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфо- цитоз; в одном случае описано развитие идиопатической тромбоцитопениче- ской пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к препарату.
Синдром «отмены» опиоидов: абдоминальная боль, спазмы в эпигастральной области, беспокойство, нервозность, усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, ринорея, чиханье, «гусиная кожа», потливость, зевота, артралгия, тошнота и /или рвота, тремор, общая слабость.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Пострегистрационный опыт применения
По литературным данным описан единичный случай идиопатической тромбо- цитопенической пурпуры у пациента, который возможно, был сенсибилизирован к налтрексону в ходе предыдущего лечения. Выздоровление произошло после отмены препарата и проведения курса кортикостероидной терапии.
Передозировка
Налтрексон является умеренно безопасным препаратом. Согласно исследованиям, даже большие дозы не вызывают серьезных симптомов. При подозрении на интоксикацию следует назначить симптоматическое лечение.
На этапе доклинического исследования при повторном введении налтрексона в дозе 100 мг/кг, превышающей максимальную суточную дозу для человека примерно в 35 раз, не выявлено каких-либо существенных изменений в гематологических и биохимических показателях крови, а также в структуре внутренних органов. Местно-раздражающее действие налтрексон также не оказывает.
Взаимодействие
Снижает эффективность лекарственных средств, содержащих опиоиды (про- тивокашлевые лекарственные средства, опиоидные анальгетики, противопростудные препараты). Там, где возможно, должны использоваться альтернативные препараты.
Гепатотоксические лекарственные средства увеличивают (взаимно) риск поражения печени.
Дисульфирам ингибирует микросомальное окисление в печени, вследствие чего может вызвать повышение концентрации препаратов в плазме крови, метаболизирующихся в печени (налтрексон), что увеличивает риск интоксикации.
Возможна летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином. Ускоряет появление симптомов синдрома «отмены» на фоне опиоидной зависимости, характеризующихся стойкостью и трудностью их устранения.
Меры предосторожности
Налтрексон эффективен только в составе комплексной терапии зависимости. Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать транзиторное повышение активности трансаминаз.
Налтрексон оказывает гепатотоксическое действие. Поэтому при длительном применении необходимо контролировать функцию печени.
Налтрексон назначают только после купирования абстинентного синдрома.
Препарат начинают принимать только в специализированных учреждениях под контролем врача. Следует внимательно следить за появлением признаков депрессии или суицидальных мыслей у пациентов с алкогольной и/или опиодной зависимостью, в том числе пациентов, получающих лечение нал- трексоном. Членов семей и ухаживающих за пациентами людей следует предупредить о необходимости внимательно следить за возникновением симптомов депрессии или суицидального поведения и немедленно сообщать о возникновении таких симптомов лечащему врачу. Для обеспечения эффективности лечения необходимо проведение комплексной терапии, включающей психологическую поддержку.
Налтрексон блокирует действие опиоидов. Блокада может быть преодолена повышением доз опиоидов.
Пациента, который получает лечение налтрексоном, следует предупредить о том, что неконтролируемый прием опиоидов в этот период может привести к тяжелому синдрому абстиненции вплоть до развития комы. Существует риск летального исхода.
Налтрексон оказывает гепатотоксическое действие. Поэтому при длительном применении необходимо контролировать функцию печени.
Налтрексон необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков. В случае необходимости проведения экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиоиды в повышенной дозе (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение дыхания при этом будет более глубоким и продолжительным. Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов и лекарственных средств, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований может проявиться абстинентный синдром.
Стойкое снижение аппетита и прогрессирующее похудание требуют прекращения терапии.
Неэффективен при лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости.
Возможно развитие эозинофильной пневмонии, резистентной к антибиотико- терапии; при развитии прогрессирующей одышки и гипоксии необходимо немедленно обратиться к врачу.
Следует предупреждать пациентов, что:
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.