Никардипин рецепт на латинском

Никардипин

Фармакологическое действие

Никардипин — блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. В цитоплазматической мембране селективно блокирует кальциевые каналы (и нарушает их образование) для входящих медленных токов ионов кальция и снижает его внутриклеточное содержание. Расслабляет гладкомышечные клетки сосудистой стенки преимущественно артериальных сосудов, что приводит к их расширению, уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления, снижению системного артериального давления. В ответ на понижение периферического сопротивления может вызвать рефлекторную тахикардию. Улучшает кровоснабжение головного мозга и коронарный кровоток, увеличивает перфузию в ишемизированной зоне миокарда. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда. Оказывает антиагрегационное действие за счёт снижения содержания кальция в тромбоцитах.

По сравнению с верапамилом практически не влияет на сократимость миокарда. При внутривенном введении усиливает коронарный кровоток, повышает МОК. При интракоронарном введении снижает продукцию лактата миокардом. Усиливает мозговой кровоток. Максимальная выраженность действия отмечаются через 1–2 часа после перорального приёма, продолжительность — до 8 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая — 90 %, биодоступность — 35 % (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы высокая — более 95 %. Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) и наибольшая выраженность действия отмечаются через 1–2 часа, продолжительность эффекта — до 8 часов. Период полувыведения (T_½) — 2–4 часа (быстрая фаза), 8,6 часа (медленная фаза). Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов, выводится почками (60 % в виде метаболитов, 1 % в неизменённом виде), с желчью (35 % в виде метаболитов), через гематоэнцефалический барьер не проникает, проходит через плацентарный барьер.

Показания

Противопоказания

Беременность и грудное вскармливание

Никардипин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы. Начальная доза обычно составляет 20 мг 3 раза в сутки. При недостаточном эффекте дозу повышают. При длительном приёме никардипина кратность применения может быть уменьшена до 2 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, жар и «приливы» крови к коже лица, тахикардия, снижение артериального давления, периферические отёки, звон в ушах, светобоязнь, повышенная утомляемость, сонливость; снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, боль в животе; сухость во рту, атония кишечника, атония мочевого пузыря, жажда, отёки нижних конечностей, аллергические реакции. При длительном приёме в высоких дозах — повышение активности «печёночных» трансаминаз и другие нарушения функции печени, кардиалгия, стенокардия.

Взаимодействие

Усиливает действие гипотензивных средств, диуретиков, антиагрегантов, антикоагулянтов, а также побочные эффекты β-адреноблокаторов, сердечных гликозидов, хинидина, прокаинамида, эстрогенов.

Эффективность снижается при сочетании с симпатомиметиками.

Особые указания

Необходимо исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения никардипином необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник

Никардипин*

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Никардипин*
Латинское название: Nicardipine*

Химическое название.

Метил-2-[метил(фенилметил)амино]этил-1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоксилат (и в виде гидрохлорида)

Характеристика.

Зеленовато-желтый кристаллический порошок, без запаха. Легко растворим в хлороформе и метаноле, растворим в этаноле, плохо растворим в воде, бутаноле и ацетоне.

Фармакология.

В цитоплазматической мембране селективно блокирует кальциевые каналы (и нарушает их образование) для входящих медленных токов ионов кальция и снижает его внутриклеточное содержание.

Биодоступность — около 35%. Связь с белками плазмы высокая — более 95%. C_max и наибольшая выраженность действия отмечаются через 1–2 ч, продолжительность эффекта — до 8 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 двухфазный: начальная фаза 2–4 ч, терминальная — 8,6 ч. Выводится: 60% почками (лишь 1% в активной форме) и 35% кишечником.

Расслабляет гладкомышечные клетки сосудистой стенки преимущественно артериальных сосудов, что приводит к их расширению, уменьшению ОПСС, снижению системного АД. В ответ на понижение периферического сопротивления может вызвать рефлекторную тахикардию. Улучшает кровоснабжение головного мозга и коронарный кровоток, увеличивает перфузию в ишемизированной зоне миокарда. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда. Оказывает антиагрегационное действие за счет снижения содержания кальция в тромбоцитах.

Показания.

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, кардиогенный шок, печеночно-почечная недостаточность, аденома предстательной железы.

Побочные действия.

Покраснение и ощущение приливов крови к лицу, головная боль, головокружение, светобоязнь, усталость, сонливость, артериальная гипотензия, стенокардия, тахикардия, сердечная недостаточность, периферические отеки, диспептические явления (тошнота, рвота), ксеростомия, атония кишечника и мочевого пузыря, аллергические реакции.

Взаимодействие.

Усиливает действие гипотензивных средств, диуретиков, антиагрегантов, антикоагулянтов, а также побочные эффекты бета-адреноблокаторов, сердечных гликозидов, хинидина, прокаинамида, эстрогенов. Симпатомиметики снижают эффективность.

Способ применения и дозы.

Внутрь, в средней дозе по 20 мг 2–3 раза в сутки.

Меры предосторожности.

Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Необходимо исключить употребление алкоголя. Поскольку нет сведений о безопасности использования у беременных и кормящих грудью женщин, а также у детей, обязательна осторожность при назначении никардипина этим категориям пациентов.

Источник