Оксапин рецепт на латинском
Оксапин
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Оксапин
Лекарство используется, как антиконвульсант для лечения и вспомогательной терапии у взрослых и детей с шести лет. Лекарство применяется для предупреждений временных нарушений функций мозга (со вторичной генерализацией), которые проявляются в виде самопроизвольного сокращения мускулатуры, расстройствами психики и центральной нервной системы, выделением пены изо рта, самопроизвольной дефекацией и мочеиспусканием. После генерализированных тонико-клонических судорог больной обычно не помнит, что произошло.
[1], [2], [3], [4]
Форма выпуска
Лекарство производится в виде твердых дозированных лекарственных форм. Кроме оскарбазепина таблетки Оскапина содержат пищевую добавку Е460, которая используется для повышения химической стойкости и стабильной окраски. Как связующее вещество в препарате Лекарство используется не растворимый в воде поливинилпирролидон «Кросповидон». Адсорбент диоксид кремния способствует быстрейшему заживлению тканей. Все компоненты препарата помогает смешать до однородной консистенции эмульгатор Е572-соль магния стеариновой кислоты. Изопропил применяется, как антисептик.
[5], [6], [7], [8], [9]
Фармакодинамика
Оксапин является лекарственным фармпрепаратом применяющимся, как антиконвульсант при эпилептических приступах. Фармацептическое действие Оксапина связано с задержкой импульсов в натриевых каналах, которая уменьшает спайковую активность гладких мышц. Предотвращает развитие несинаптических экстрацеллюлярных прцессов. Противосудорожное действие препарата строится на повышении проводимости ионов калия и увеличения пропускной импульсной способности кальциевых каналов. Препарат Лекарство эффективено, как при самостоятельном использовании, так и вместе с другими антиконвульсантами.
[10], [11], [12], [13], [14]
Фармакокинетика
После приема антиконвульсанта (натощак) и всасывание его в стенки желудка, его концентрация в крови возрастает и предельное его значение становится примерно через четыре с половиной часа после начала приема. Окскарбазепин при этом метаболизируется, превращаясь в фармокологически активный метаболит. Обычно принятие пищи не оказывает влияние на скорость всасывания и метаболического превращения окскарбазепина фармпрепарата Оксапин, в метаболизме которого принимают участие, в основном, печеночные ферменты. Экскреция в виде метаболитов производится в основном, почками и лишь совсем небольшое количество выводится с калом. Период полувыведения препарата Оксапин составляет примерно десять часов. Стабильная концентрация метаболитов окскарбазепина фармпрепарата Оксапин достигается (при приеме дважды в сутки) через пятьдесят часов после начала приема.
[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]
Использование Оксапин во время беременности
Прерывание применения фармпрепарата во время беременности может отрицательно сказаться и на состоянии матери (вызвав дальнейшее развитие заболевания) и на состоянии плода. Нужно обязательно осознавать, что во время беременности уровень метаболитов в крови может постепенно снижаться, поэтому необходим тщательный контроль и оценка концентрации метаболитов. Контроль за концентрацией метаболитов следует проводить и в послеродовой период, особенно это касается случаев, когда количество применяемого фармпрепарата Оксапин увеличивалось. Общеизвестно, что во время беременности часто появляется дефицит витамина В9. Антиконвульсанты могут усилить недостаток этого витамина, что может явиться одним из предполагаемых факторов нарушений развития будущего ребенка. Метаболиты окскарбазепина фармпрепарата Оксапин выделяются в грудное молоко, поэтому следует перейти на искусственное вскармливание.
Противопоказания
Одним из важных противопоказаний для лечения фармпрепаратом Оксапин является индивидуальная непереносимость любого из его компонентов. Препарат не назначают при нарушениях деятельности сердечной мышцы, болезнях печени. Желательно все же не применять антиконвульсант Оксапин во время беременности, так как это часто приводит к эмбриональной смертности или развитию врожденных патологий. Следует отказаться от приема фармпрепарата Оксапин в период лактации, потому что метаболиты окскарбазепина без труда попадают в грудное молоко матери.
[22], [23]
Побочные действия Оксапин
Побочные действия расписаны от самой большой вероятности частоты возникновения при приеме фармпрепарата Оксапин, к тем, что встречаются совсем редко.
Очень часто втречается: Гиперсомия,которая характеризуется избыточной продолжительностью сна, мигрень, нарушение зрения состоящего в двоении видимых предметов, тошнота, рвота, повышенная утомляемость.
Часто: Нарушение сознания, психические расстройства, характеризующиеся депрессивным состоянием, ангедония, сильное чувство тревоги и страха, нарушение согласованности движений различных мышц, расстройство моторики, непроизвольные колебательные движения глаз высокой частоты.
[24], [25], [26], [27], [28]
Способ применения и дозы
Лекарство используется независимо от времени приема еды. Это лекарство можно использовать как самостоятельно, так и в составе курса с другими антиконвульсантами. Во всех случаях суточная доза разделяется на два приема. В случае эффективности препарата можно увеличить суточную дозу. При назначении фармпрепарата Оксапин в комбинации с другими фармпрепаратами требуется тщательный контроль и в зависимости от эффективности лечения могут снижаться дозы сопутствующих антиконвульсантов, или изменяется скорость повышения доз лекарства. Назначение препарата должно проводиться исключительно лечащим врачом, который должен в последующим и контролировать состояние пациента.
[29], [30], [31]
Передозировка
Наиболее частой реакцией при передозировке фармпрепарата Оксапин является гиперсомния, характеризующаяся дневной избыточной сонливостью, ощущение неуверенности в определении своего положения в пространстве, потеря равновесия, тягостное ощущение в подложечной области и глотке, рефлекторное извержение содержимого желудка через рот, состояние недостаточной двигательной активности организма с ограничением темпа и объема движений, умеренная гипонатриемия, нарушение согласованности движений различных мышц, расстройство моторики, непроизвольные колебательные движения глаз высокой частоты.
[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38]
Взаимодействия с другими препаратами
Клинические исследования подтвердили, что Оксапин может изменять концентрацию ламотриджина, в результате чего снижается потенциал воздействия Оксапина. Это важнейшее свойство совместного применения препаратов важно при назначении препаратов детям. Одновременное применение сильных антеконвульсантов приводит к уменьшению концентрации метаболитов в крови. Одновременное назначение Оксапина иламотриджина повышает риск возникновения побочных реакций, таких как гиперсомния, расстройство моторики, тягостное ощущение в подложечной области и глотке, потери равновесия, рвоты, неуверенности в определении своего положения в пространстве.При одновременном назначении нескольких лекарственных препаратов необходим постоянный контроль и коррекции доз антиконвульсантов назначаемых вместе с фармпрепаратом Оксапин.
[39], [40], [41], [42], [43]
Условия хранения
Фармпрепарат желательно хранить в закрытых оригинальных упаковках в сухом месте при температурах не ниже пяти и не выше тридцати градусов Цельсия, при относительной влажности не более шестидесяти процентов. Следует остерегаться попадания на таблетки фармпрепарата Оксапин прямых солнечных лучей. Препарат необходимо беречь от детей и домашних животных. Запрещено применение антиконвульсанта Оксапин, попавшего под даже кратковременное воздействие высокой температуры (выше 85°С) или водной среды. В указанных выше случаях препарат Оксапин следует утилизировать.
[44], [45], [46], [47]
Особые указания
Антиконвульсант Оксапин не желательно применять при повышенной чувствительности к карбамазепину, так как у таких пациентов может происходить схожая реакция на окскарбазепин. Оксапин следует немедленно отменять при первых признаках развития гиперчуствительности к препарату. Гипонатриемия наблюдается примерно у трех процентов принимающих антиконвульсант Оксапин. При снижении доз концентрация натрия восстанавливается. Особо тщательно необходимо измерять сывороточный уровень натрия у пациентов с почечной недостаточностью. Также уменьшение концентрации натрия может вызывать задержку жидкости в организме у больных с нарушениями в работе сердечно сосудистой системы. При ее возникновении следует ограничить потребление жидкости. Женщины должны знать, что эффективность использования гормональных контрацептивов будет ниже при приеме фармпрепарата Оксапин.
[48], [49], [50], [51], [52]
Оксапин®
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, поливинилпиролидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, спирт изопропиловый,
состав оболочки: Оpadry 04F82782 желтый.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, капсулообразной формы с риской на обеих сторонах.
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептические препараты. Карбоксамида производные.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь окскарбазепин полностью всасывается и в значительной степени метаболизируется с образованием фармакологически активного метаболита 10-моногидроксипроизводного (МГП).
После одноразового приема препарата Оксапин® в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 600 мг натощак максимальная концентрации в плазме крови МГП составляет 34 мкмоль/л, Тmax – приблизительно 4,5 часа. В фармакокинетических исследованиях показано, что в плазме крови определяется 2% окскарбазепина и 70% МГП; другая часть приходится на вторичные метаболиты, которые быстро выводятся из плазмы крови.
Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания.
Распределение. Объем распределения (Vd) МГП составляет 49 л.
Приблизительно 40% МГП связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. В терапевтическом диапазоне степень связывания не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови. Окскарбазепин и МГП не связываются с α1-кислым гликопротеином. Сss МГП в плазме крови достигается на 2-3-ие сутки при приеме Оксапина® 2 раза в сутки В равновесном состоянии фармакокинетические параметры МГП линейные и дозозависимы в диапазоне суточных доз 300–2400 мг.
Метаболизм. Окскарбазепин быстро метаболизируется цитозольными ферментами печени в фармакологически активный метаболит МГП, который подвергается дальнейшей глюкуронизации. Минимальные количества (приблизительно 4% дозы) гидроксилируются с образованием неактивного метаболита – 10,11-гидроксипроизводного (ДГП).
Выведение. Окскарбазепин выводится в виде метаболитов преимущественно почками (95%), меньше 1% выводится в неизмененном виде. Приблизительно 80% метаболитов, которые выводятся, составляет МГП, из них 49% составляют глюкурониды и 27% − неизмененный МГП. ДГП выводится в неизмененном виде (приблизительно 3%), конъюгаты окскарбазепина составляют 13%. Приблизительно 4% дозы выводится с калом. Окскарбазепин быстро выводится из плазмы крови, Т1/2 составляет 1,3–2,3 часа. Период полувыведения МГП составляет, в среднем, 9,3±1,8 часа. У пациентов, которые принимали препарат дважды в сутки, стойкие плазменные концентрации МГП достигались на протяжении 2–3 суток. Фармакокинетика МГП является линейно пропорциональной дозе препарата в диапазоне 300–2400 мг/сут.
Фармакодинамика
Фармакологическая активность Оксапина® обусловлена, в первую очередь, действием его метаболита – моногидроксипроизводного (МГП). Механизм действия окскарбазепина и его МГП связан, в основном, с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации перевозбужденных мембран нейронов, ингибированию возникновения серийных нейрональных разрядов и снижению синаптического проведения импульсов.
Реализации противосудорожного действия препарата оказывает содействие повышение проводимости ионов калия и модуляция потенциалзависимых кальциевых каналов. Не было отмечено значительного взаимодействия с нейромедиаторами мозга или связывания с рецепторами. Окскарбазепин и МГП оказывают противосудорожное действие. Эффективность препарата Оксапин® при парциальных (фокальных) эпилептических приступах (простых, сложных; парциальных приступах с вторичной генерализацией или без нее) и при генерализованных тонико-клонических приступах было продемонстрирована как при монотерапии, так и при применении препарата Оксапин® в составе комбинированной терапии.
Показания к применению
— лечение парциальных эпилептических приступов с или без вторичной генерализации, генерализованных тонико-клонических эпилептических судорог в качестве монотерапии или дополнительной терапии у взрослых и детей старше 6 лет
Способ применения и дозы
Применяют внутрь, независимо от приема пищи. Оксапин® может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами. В обоих случаях курс лечения начинается с клинически эффективной дозы, разделенной на два приема. Доза может быть увеличена в зависимости от эффекта лечения. В случае замены другого противоэпилептического препарата на Оксапин® в начале приема Оксапина® необходимо постепенно снижать дозу препарата, который заменяется. При применении препарата Оксапин® в составе комбинированной терапии может быть необходимым снижение дозы сопутствующих противоэпилептических препаратов и/или более медленное повышение дозы Оксапина®.
Приведенные ниже рекомендации касаются пациентов с нормальной функцией почек. Для этой категории пациентов нет необходимости контролировать концентрации активного вещества в плазме крови при проведении терапии Оксапином®.
На таблетках есть риски, поэтому таблетки можно разламывать на 2 части для облегчения глотания.
Начальная доза препарата составляет 600 мг/сутки (8–10 мг/кг массы тела в сутки в 2 приема. При необходимости возможно постепенное повышение дозы. Дозу повышают не больше чем на 600 мг/сутки с интервалом в 1 неделю до достижения желаемого терапевтического эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в диапазоне доз 600–2400 мг/сутки.
В стационарных условиях, при обеспечении адекватного контроля состояния пациента, существует опыт быстрого повышения дозы до 2400 мг/сутки на протяжении 48 часов.
При назначении в составе комбинированной терапии начальная доза составляет 600 мг/сутки (8–10 мг/кг массы тела в сутки) в 2 приема. При необходимости возможно постепенное повышение дозы. Дозу повышают не больше чем на 600 мг/сутки с интервалом в 1 неделю, до достижения желаемого терапевтического эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в диапазоне доз 600–2400 мг/сутки. Большинство пациентов плохо переносили дозу препарата 2400 мг/сутки без уменьшения дозы других противоэпилептических препаратов, которые принимались одновременно, что было связано с возникновением побочных реакций со стороны ЦНС.
Не изучалось применение препарата Оксапин® в суточной дозе выше 2400 мг.
Применение в педиатрической практике.
Применяют детям старше 6 лет. Рекомендованная начальная доза для детей составляет 8–10 мг/кг массы тела/сутки в 2 приема, как при монотерапии, так и при применении Оксапина® в составе комбинированной терапии. При необходимости, для достижения желаемого терапевтического эффекта, возможно постепенное повышение дозы: с интервалом приблизительно в 1 неделю – дозу увеличивают максимум на 10 мг/кг массы тела/сутки до максимальной суточной дозе из расчета 46 мг/кг массы тела в сутки. При применении Оксапина® в составе комбинированной терапии в педиатрической практике у детей старше 6 лет средняя доза препарата составляет 30 мг/кг массы тела в сутки.
Данные относительно применения препарата у детей с нарушением функции почек отсутствуют.
Всем категориям пациентов при необходимости могут применяться более низкие дозы препарата.
Нет необходимости в коррекции режима дозирования у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функций печени. Данные относительно применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют, поэтому не рекомендуется применять Оксапин® этой категории пациентов.
Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина
Оксапин 300 мг №30 табл.п.п.о.
Инструкция по медицинскому применению
Международное непатентованное название
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, поливинилпиролидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, спирт изопропиловый,
состав оболочки: Оpadry 04F82782 желтый.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, капсулообразной формы с риской на обеих сторонах.
Противоэпилептические препараты. Карбоксамида производные.
Всасывание. После приема внутрь окскарбазепин полностью всасывается и в значительной степени метаболизируется с образованием фармакологически активного метаболита 10-моногидроксипроизводного (МГП).
После одноразового приема препарата Оксапин® в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 600 мг натощак максимальная концентрации в плазме крови МГП составляет 34 мкмоль/л, Тmax – приблизительно 4,5 часа. В фармакокинетических исследованиях показано, что в плазме крови определяется 2% окскарбазепина и 70% МГП; другая часть приходится на вторичные метаболиты, которые быстро выводятся из плазмы крови.
Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания.
Распределение. Объем распределения (Vd) МГП составляет 49 л.
Приблизительно 40% МГП связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. В терапевтическом диапазоне степень связывания не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови. Окскарбазепин и МГП не связываются с α1-кислым гликопротеином. Сss МГП в плазме крови достигается на 2-3-ие сутки при приеме Оксапина® 2 раза в сутки В равновесном состоянии фармакокинетические параметры МГП линейные и дозозависимы в диапазоне суточных доз 300–2400 мг.
Метаболизм. Окскарбазепин быстро метаболизируется цитозольными ферментами печени в фармакологически активный метаболит МГП, который подвергается дальнейшей глюкуронизации. Минимальные количества (приблизительно 4% дозы) гидроксилируются с образованием неактивного метаболита – 10,11-гидроксипроизводного (ДГП).
Выведение. Окскарбазепин выводится в виде метаболитов преимущественно почками (95%), меньше 1% выводится в неизмененном виде. Приблизительно 80% метаболитов, которые выводятся, составляет МГП, из них 49% составляют глюкурониды и 27% − неизмененный МГП. ДГП выводится в неизмененном виде (приблизительно 3%), конъюгаты окскарбазепина составляют 13%. Приблизительно 4% дозы выводится с калом. Окскарбазепин быстро выводится из плазмы крови, Т1/2 составляет 1,3–2,3 часа. Период полувыведения МГП составляет, в среднем, 9,3±1,8 часа. У пациентов, которые принимали препарат дважды в сутки, стойкие плазменные концентрации МГП достигались на протяжении 2–3 суток. Фармакокинетика МГП является линейно пропорциональной дозе препарата в диапазоне 300–2400 мг/сут.
Фармакологическая активность Оксапина® обусловлена, в первую очередь, действием его метаболита – моногидроксипроизводного (МГП). Механизм действия окскарбазепина и его МГП связан, в основном, с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации перевозбужденных мембран нейронов, ингибированию возникновения серийных нейрональных разрядов и снижению синаптического проведения импульсов.
Реализации противосудорожного действия препарата оказывает содействие повышение проводимости ионов калия и модуляция потенциалзависимых кальциевых каналов. Не было отмечено значительного взаимодействия с нейромедиаторами мозга или связывания с рецепторами. Окскарбазепин и МГП оказывают противосудорожное действие. Эффективность препарата Оксапин® при парциальных (фокальных) эпилептических приступах (простых, сложных; парциальных приступах с вторичной генерализацией или без нее) и при генерализованных тонико-клонических приступах было продемонстрирована как при монотерапии, так и при применении препарата Оксапин® в составе комбинированной терапии.
Показания к применению
— лечение парциальных эпилептических приступов с или без вторичной генерализации, генерализованных тонико-клонических эпилептических судорог в качестве монотерапии или дополнительной терапии у взрослых и детей старше 6 лет
Способ применения и дозы
Применяют внутрь, независимо от приема пищи. Оксапин® может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами. В обоих случаях курс лечения начинается с клинически эффективной дозы, разделенной на два приема. Доза может быть увеличена в зависимости от эффекта лечения. В случае замены другого противоэпилептического препарата на Оксапин® в начале приема Оксапина® необходимо постепенно снижать дозу препарата, который заменяется. При применении препарата Оксапин® в составе комбинированной терапии может быть необходимым снижение дозы сопутствующих противоэпилептических препаратов и/или более медленное повышение дозы Оксапина®.
Приведенные ниже рекомендации касаются пациентов с нормальной функцией почек. Для этой категории пациентов нет необходимости контролировать концентрации активного вещества в плазме крови при проведении терапии Оксапином®.
На таблетках есть риски, поэтому таблетки можно разламывать на 2 части для облегчения глотания.
Начальная доза препарата составляет 600 мг/сутки (8–10 мг/кг массы тела в сутки в 2 приема. При необходимости возможно постепенное повышение дозы. Дозу повышают не больше чем на 600 мг/сутки с интервалом в 1 неделю до достижения желаемого терапевтического эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в диапазоне доз 600–2400 мг/сутки.
В стационарных условиях, при обеспечении адекватного контроля состояния пациента, существует опыт быстрого повышения дозы до 2400 мг/сутки на протяжении 48 часов.
При назначении в составе комбинированной терапии начальная доза составляет 600 мг/сутки (8–10 мг/кг массы тела в сутки) в 2 приема. При необходимости возможно постепенное повышение дозы. Дозу повышают не больше чем на 600 мг/сутки с интервалом в 1 неделю, до достижения желаемого терапевтического эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в диапазоне доз 600–2400 мг/сутки. Большинство пациентов плохо переносили дозу препарата 2400 мг/сутки без уменьшения дозы других противоэпилептических препаратов, которые принимались одновременно, что было связано с возникновением побочных реакций со стороны ЦНС.
Не изучалось применение препарата Оксапин® в суточной дозе выше 2400 мг.
Применение в педиатрической практике.
Применяют детям старше 6 лет. Рекомендованная начальная доза для детей составляет 8–10 мг/кг массы тела/сутки в 2 приема, как при монотерапии, так и при применении Оксапина® в составе комбинированной терапии. При необходимости, для достижения желаемого терапевтического эффекта, возможно постепенное повышение дозы: с интервалом приблизительно в 1 неделю – дозу увеличивают максимум на 10 мг/кг массы тела/сутки до максимальной суточной дозе из расчета 46 мг/кг массы тела в сутки. При применении Оксапина® в составе комбинированной терапии в педиатрической практике у детей старше 6 лет средняя доза препарата составляет 30 мг/кг массы тела в сутки.
Данные относительно применения препарата у детей с нарушением функции почек отсутствуют.
Всем категориям пациентов при необходимости могут применяться более низкие дозы препарата.
Нет необходимости в коррекции режима дозирования у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функций печени. Данные относительно применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют, поэтому не рекомендуется применять Оксапин® этой категории пациентов.