Пентоксифиллин нужен ли рецепт

Пентоксифиллин

Состав

действующее вещество: пентоксифиллин;

1 таблетка содержит пентоксифиллина 100 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), повидон, метакрилатного сополимера дисперсия, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171), кармоизин (Е 122).

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконьюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% введенной дозы выводится с калом. В пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. В пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина.

Показания

Атеросклеротическая энцефалопатия; ишемического церебральные инсульт, дисциркуляторная энцефалопатия; нарушение периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включительно с диабетической ангиопатией), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитического синдром, трофические язвы, гангрена, Отморожение) облитерирующий эндартериит; ангионейропатия (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушения функции внутреннего уха сосудистого генеза, что сопровождается снижение слуха.

Противопоказания

Способ применения и дозы

Пентоксифиллин назначать по 2-4 таблетки 2-3 раза в день. Таблетки следует воспринимать после еды, а не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г.

Для пациентов с лабильным или пониженным артериальным давлением или со значительным снижение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) для пациентов группы особого риска последствий снижения артериального давления (например при тяжелой степени поражения коронарных сосудов, выраженном стенозе магистральных сосудов мозга) необходимо начинать лечение с низких доз, подбирать дозы индивидуально и увеличивать их постепенно с учетом переносимости лечения.

Опыт применения препарата детям отсутствует.

Предостережения, контроль терапии

При первых признаках развития анафилактической / анафилактоидной реакции лечение препаратом пентоксифиллина следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

В случае применения препарата пентоксифиллин пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

В больных, Которые страдают сахарным диабетом и получают лечение инсулином или пероральными антидиабетических средствами, при применении высоких доз препарата пентоксифиллин возможно усиление влияния ЭТИХ препаратов на уровень сахара в крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В ЭТИХ случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.

Больным системной красной волчанкой (СКВ) или с другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, нужен регулярный контроль общего анализа крови.

В пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленное. Нужен надлежаще мониторинг.

Особенно внимательный присмотр необходим для:

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственным формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Имеется недостаточно опыта применения препарата беременным женщинам, поэтому назначать пентоксифиллин в период беременности не рекомендуется.

Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко, поэтому при лечении препаратом пентоксифиллин необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влият на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данных имеется, однако следует учитывать вероятность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения.

Побочные эффекты

У некоторых больных возможно проявление побочных действий, а именно:

со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, тахикардия, стенокардия, артериальная гипотензия / гипертензия, ощущение жара (приливы), периферический отек;

со стороны системы крови и органов кроветворения: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой, апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может иметь летальный исход, кровотечения, лейкопения / нейтропения;

со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, асептических менингит, тремор, парестезии, судороги, возбуждение и нарушение сна, галлюцинации;

со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства, ощущение давления в желудке, метеоризм, тошнота, рвота или диарея, запор, гиперсаливация;

со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, покраснение кожи и крапивница, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона, высыпания;

со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок

со стороны печени и желчных путей: внутрипеченочный холестаз,

со стороны органов зрения: нарушение зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслоения сетчатки;

лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз;

другие: сообщалось о случаях возникновения гипогликемии, повышенной потливости, повышение температуры тела.

Передозировка

Начальным симптомами острой передозировки пентоксифиллином являются тошнота, головокружение или снижение артериального давления. Кроме того, могут развиваться такие симптомы как лихорадка, возбуждение, ощущение жара (приливы), тахикардия, потеря сознания, арефлексии, аритмия, тонико-клонические судороги и Рвотные массы в виде «кофейной гущи» как признак желудочно-кишечного кровотечения.

С целью лечения острой передозировки и предупреждения возникновения осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и принятие терапевтических мероприятий.

Взаимодействие

Эффект снижения уровня сахара в крови, присущи инсулину или пероральным противодиабетических средствам, может усиливаться. Поэтому пациенты, Которые получают медикаментозное лечение при сахарном диабете, Должны находится под тщательным наблюдением.

В постмаркетинговых периоде сообщалось в случаях повышения антикоагулянтной активности в пациентов, Которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антагонистами витамина К. Когда назначается или меняется дозирования пентоксифиллина, рекомендуется проводит контроль антикоагулянтной активности в этой группе пациентов.

Пентоксифиллин может усиливать гипотензивной действие антигипертензивных средств и других препаратов, Которые могут вызвать снижение артериального давления.

Сопутствующее применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводит к росту уровня теофиллина в крови. Поэтому возможно увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина.

У некоторых пациентов одновременное применение с ципрофлоксацином может приводит к повышению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Как следствие, может расти частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением препаратов.

Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: из-за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогреля, эптифибатида, тирофибан, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, НПВП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатив [АСК / ЛАС], тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифилином следует проводит с осторожностью.

Одновременное применение с циметидином может повыше концентрацию пентоксифиллина и метаболита I в плазме крови.

Условия и сроки хранения

Срок годности 3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Источник

Пентоксифиллин, 100 мг, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 60 шт.

Состав

Описание

Таблетки по 100 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого цвета.

Раствор для инфузий: почти прозрачный, бесцветный.

Таблетки пролонгированного действия: продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. С одной стороны таблетки — гравировка «АТА»

Фармакодинамика

Трентал ® улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Трентал ® улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

В качестве активного действующего вещества Трентал ® содержит производное ксантина — пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.

Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Лечение Тренталом ® приводит к улучшению симптоматики при нарушении мозгового кровообращения.

Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.

Фармакокинетика

Таблетки 100, 400 мг

После перорального приема пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается.

После почти полной абсорбции пентоксифиллин метаболизируется. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет (19±13)%. Основной активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит-1) имеет концентрацию в плазме крови, в 2 раза превышающую исходную концентрацию пентоксифиллина.

Т_1/2 пентоксифиллина после перорального введения составляет 1,6 ч.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется, более чем 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов. Выведение метаболитов задерживается у больных с нарушенной функцией почек.

У больных с нарушением функции печени Т_1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность возрастает.

Раствор для инфузий

Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. Среди наиболее известных метаболитов — метаболит-1 (М-1; гидроксипентоксифиллин) образуется за счет расщепления, а метаболит-4 (M-IV) и метаболит-5 (M-V; карбоксипентоксифиллин) — за счет окисления основного вещества. М-l имеет такую же фармакологическую активность, как пентоксифиллин. Более 90% принятой дозы пентоксифиллина выводится через почки и 3–4% — с калом.

Т_1/2 пентоксифиллина после в/в введения 100 мг составлял примерно 1,1 ч. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени Т_1/2 пентоксифиллина увеличивается. Пентоксифиллин имеет большой объем распределения (168 л после 30 мин инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500–5100 мл/мин. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.

Пентоксифиллин: Показания

нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (например «перемежающаяся» хромота, диабетическая ангиопатия), трофические нарушения (например трофическая язва голени, гангрена); обморожения, посттромботический синдром и др. (при применении раствора для инфузий);

нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, нарушение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;

нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;

отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.

Способ применения и дозы

Таблетки 100, 400 мг

Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.

Внутрь, проглатывая целиком, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Обычная доза — по 1 табл. Трентала ® 100 мг 3 раза в сутки с последующим медленным повышением дозы до 200 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 400 мг.

Обычная доза — по 1 табл. Трентал ® 400 мг 2–3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 1200 мг. У пациентов с нарушенной функцией почек (Cl креатинина ®

Раствор для инфузий

Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.

В/в, капельно, доза и способ назначения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата.

Обычная доза составляет две в/в инфузии в день (утром и днем), каждая из которых содержит 200 мг пентоксифиллина (2 амп. по 5 мл) или 300 мг пентоксифиллина (3 амп. по 5 мл) в 250 мл или 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера. Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы.

Пентоксифиллин (100 мг) должен вводиться, по меньшей мере, в течение 60 мин. В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.

После дневной инфузии может быть назначено дополнительно 2 табл. Трентала ® 400 мг. Если 2 инфузии разделены более длительным интервалом, то 1 табл. Трентала 400 мг из дополнительно назначенных двух, может быть принята ранее (приблизительно в полдень).

Если в силу клинических условий, выполнение в/в инфузии возможно лишь 1 раз в день, дополнительно после нее может быть назначено 3 табл. Трентала ® 400 мг (в полдень — 2 табл. и вечером — 1 табл.). Длительная в/в инфузия Трентала — в течение 24 ч показана в более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III–IV стадии по Фонтейну).

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Источник