Пиперациллин рецепт на латыни
Тазоцин
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Рецепт
Міжнародний:
Rp: «Tazocin»
D. t. d. N 20 in tab. obd.
S. По 1 таблетке 4 раза в день после еды.
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Активен в отношении грамполо-жительных аэробных бактерий: Streptococci (S. pneumo-niae, S. pyogenes, S. bovis, S. группы С и G); Enterococci (E. faecalis, E. faecium), St. aureus, St. epidermidis. Также активен в отношении анаэробных (способных существовать в отсутствии кислорода) микроорганизмов: Bacteri-odes, Bact. fragilis, B. ovatus, Fusobacter.
Препарат активен в отношении штаммов микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы (видов микроорганизмов, выделяющих ферменты, разрушающие пенициллины).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя к препарату.
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно медленно (в течение 30 мин). Средняя суточная доза у взрослых и детей старше 12 лет составляет 12 г пиперациллина и 1,5 г тазобактама (т.е. по 2,25 г тазоцина каждые 6 ч или по 4,5 г тазоцина каждые 8 ч).
Для больных, находящихся на диализе (методе очистке крови), максимальная доза составляет 2,25 г тазсшина каждые 8 ч.
Продолжительность курса лечения составляет 7-10 дней.
При появлении симптомов нарушения коагуляции (свертывания крови) препарат следует отменить.
При смешивании раствора пиперациллина с раствором аминогликозидного антибиотика возможна инактивация (потеря активности) аминогликозида.
Показання
Тазоцин используется для лечения системных и/или местных бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к пиперациллину/тазобактаму микроорганизмами.
Взрослые и дети старше 12 лет
— инфекции нижних дыхательных путей;
— инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные);
— интраабдоминапьные инфекции;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— септицемия;
— гинекологические инфекции (включая эндометрит и аднексит в послеродовом периоде);
— бактериальные инфекции у пациентов с нейтропенией (в комбинации с аминогликозидами);
— инфекции костей и суставов;
— смешанные инфекции (вызванные грамположительными/грамотрицательными аэробными и анаэробными микроорганизмами).
Дети в возрасте от 2 до 12 лет
— интраабдоминальные инфекции;
— инфекции на фоне нейтропении (в комбинации с аминогликозидами).
Протипоказання
— детский возраст до 2 лет;
— повышенная чувствительность к бета-лактамным препаратам (в т.ч. к пенициллинам, цефалоспоринам), другим компонентам препарата или к ингибиторам β-лактамаз.
С осторожностью
Тяжелые кровотечения (в т.ч. в анамнезе), муковисцидоз (повышенный риск развития гипертермии и кожной сыпи), псевдомембранозный энтероколит, детский возраст, беременность, период лактации, почечная недостаточность (клиренса креатинина ниже 20 мл/мин), пациенты, находящиеся на гемодиализе, совместное назначение высоких доз антикоагулянтов, гипокалиемия.
Побічні ефекти
Аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, эритемы (ограниченного покраснения кожи).
Лікарська форма
Сухое вещество для инъекций во флаконах по 4,5 г (4 г пиперациллина и 0,5 г тазобактама) или по 2,25 г (2 г пиперациллина и 0,25 г тазобактама).
Пиперациллин-Тазобактам ЭЛЬФА (Piperacillin-Tazobactam ELFA)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Активные вещества
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пиперациллин-Тазобактам ЭЛЬФА
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде порошка или пористой массы белого или почти белого цвета.
1 фл. | |
пиперациллин (в форме пиперациллина натрия) | 2000 мг (2085 мг) |
тазобактам (в форме тазобактама натрия) | 250 мг (268.3 мг) |
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде порошка или пористой массы белого или почти белого цвета.
1 фл. | |
пиперациллин (в форме пиперациллина натрия) | 4000 г (4170 мг) |
тазобактам (в форме тазобактама натрия) | 500 г (536.6 мг) |
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство.
Чувствительны большинство штаммов микроорганизмов, устойчивых к пиперациллину и продуцирующих бета-лактамазы.
Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий : Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp. (включая Citrobacter freundii, Citrobacter diversus), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Moraxella spp. (включая Moraxella catarrhalis), Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Pseudomonas aeruginosa (только пиперациллиночувствительные штаммы) и другие Pseudomonas spp. (включая Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens), Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Haemophilus spp. (включая Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae), Serratia spp. (включая Serratia marcescens, Serratia liquifaciens), Pasteurella multocida, Yersinia spp., Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis, Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Providencia spp, Stenotrophomonas maltophilia, Acinetobacter spp. (продуцирующие и непродуцирующие хромосомную бета-лактамазу); грамотрицательных анаэробных бактерий : Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides disiens, Bacteroides capillosus, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides oralis, Bacteroides distasonis, Bacteroides uniformis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides bivius, bacteroides asaccharolyticus), Fusobacterium nucleatum; грамположительных аэробных бактерий : Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis), Streptococcus группы viridans (C и G), Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium), Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus метициллиночувствительные штаммы, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus), Listeria monocytogenes, Nocardia spp.; грамположительных анаэробных бактерий : Clostridium spp. (включая Clostridium perfringens, Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp., Eubacter spp.; Veillonella spp., Actinomyces spp.
Фармакокинетика
Выделяется с грудным молоком.
Тазобактам не вызывает значительных изменений фармакодинамики пиперациллина. По-видимому, пиперациллин снижает скорость выведения тазобактама.
T 1/2 пиперациллина и тазобактама составляют 0.7-1.2 ч.
Показания активных веществ препарата Пиперациллин-Тазобактам ЭЛЬФА
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой, у взрослых и детей старше 12 лет: инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры); абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит, холангит, эмпиема желчного пузыря, аппендицит (в т.ч. осложненный абсцессом или прободением)). инфекции мочеполовых путей, в т.ч. осложненные (пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит, гонорея, эндометрит, вульвовагинит, послеродовой эндометрит и аднексит); инфекции костей, суставов, в т.ч.остеомиелит; инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, фурункулез, абсцесс, пиодермия, лимфаденит, лимфангит, инфицированные трофические язвы, инфицированные раны и ожоги); интраабдоминальные инфекции (в т.ч. у детей старше 2 лет); бактериальная инфекция у больных с нейтропенией (в т.ч. у детей до 12 лет); сепсис; менингит; профилактика послеоперационной инфекции.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Состав
Действующие вещества: пиперациллин натрия (в пересчете на пиперациллин) 2085,0 (2000,0) мг/4170,0 (4000,0) мг, тазобактам натрия (в пересчете на тазобактам) 268,3 (250,0) мг/536,6 (500,0) мг.
Описание
Белый или почти белый порошок или пористая масса.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор
Код АТХ
Фармакодинамика:
Пиперациллин+тазобактам представляет собой антибактериальный комбинированный препарат состоящий из полусинтетического антибиотика пиперациллин натрия и ингибитора бета-лактамазы тазобактама натрия предназначенный для внутривенного введения. Таким образом тазобактам и пиперациллин сочетают в себе свойства антибактериального препарата широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамазы.
В экспериментах in vitro пиперациллин проявляет активность в отношении различных грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий.
Пиперациллин обладает сниженной активностью в отношении бактерий обладающих определенными ферментами семейства бета-лактамаз которые химически инактивируют пиперациллин и другие бета-лактамные антибиотики.
Тазобактам который обладает собственной очень низкой антибактериальной активностью в связи с низкой аффинностью к ПСБ способствует восстановлению или усилению действия пиперациллина в отношении многих резистентных микроорганизмов.
Тазобактам является мощным ингибитором многих бета-лактамаз класса А (пенициллиназ цефалоспориназ и ферментов с расширенным спектром активности). Он обладает непостоянной активностью в отношении карбапенемаз класса А и бета-лактамаз класса D.
Тазобактам практически неактивен в отношении большинства цефалоспориназ класса С и металлобеталактамаз класса В.
Две особенности тазобактама и пиперациллина лежат в основе повышенной активности в отношении некоторых микроорганизмов обладающих бета-лактамазами которые при их оценке в качестве ферментных препаратов в меньшей степени ингибировались тазобактамом и другими ингибиторами: тазобактам не индуцирует хромосомоопосредованную продукцию бета-лактамаз в концентрации которая достигается при использовании рекомендуемых режимов дозирования а пиперациллин относительно устойчив к действию ряда бета-лактамаз.
Так же как и другие бета-лактамные антибиотики пиперациллин в комбинации с тазобактамом или без такового демонстрирует зависимую во времени бактерицидную активность в отношении чувствительных микроорганизмов.
Механизмы развития резистентности:
Существует три основных механизма развития резистентности к бета-лактамным антибактериальным препаратам: изменения целевых пенициллинсвязывающих белков (ПСБ) приводящие к снижению сродства к антибиотикам; разрушение антибиотиков бактериальными бета-лактамазами а также низкая внутриклеточная концентрация антибиотиков в связи со снижением их захвата либо активным транспортом антибиотиков из клеток.
У грамположительных бактерий основным механизмом резистентности к бета-лактамным антибактериальным препаратам в том числе к тазобактаму и пиперациллину является изменение ПСБ. Этот механизм лежит в основе устойчивости к метициллину развивающейся у стафилококков и устойчивости к пенициллин у Streptococcus pneumoniae а также уStreptococcus spp. группы Viridans.
Резистентность обусловленная изменениями ПСБ также развивается у грамотрицательных штаммов со сложными питательными потребностями таких как Haemophilus influenza и Neisseria gonorrhoeae.
Комбинация пиперациилина/тазобактама не активна в отношении штаммов у которых резистентность к бета-лактамным антибактериальным препаратам определяется изменениями ПСБ. Как было указано выше существуют некоторые бета-лактамазы которые не ингибируются тазобактамом.
Спектр антибактериальной активности:
Комбинация тазобактама и пиперациллина продемонстрировала активность в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов как в экспериментах in vitro так и при клинических инфекциях являющихся показаниями к применению.
Аэробные и факультативные анаэробные грамположительные микроорганизмы :
Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы).
Аэробные и факультативные анаэробные грамотрицательные микроорганизмы :
Haemophilus influenza (исключая бета-лактамаза-негативные ампициллин-резистентные штаммы)
Pseudomonas aeruginosa (применяется в комбинации с аминогликозидами к которым чувствителен штамм).
ГруппаBacteroides fragilis (B.fragilis B.ovatus B.thetaiotaomicron и В. vulgatus).
В экспериментах in vitro были получены следующие данные однако их клиническая значимость неизвестна.
Не менее чем в отношении 90% следующих микроорганизмов минимальная подавляющая концентрация (МПК) in vitro менее или равна пороговому значению чувствительности к тазобактаму и пиперациллину. Однако безопасность и эффективность тазобактама и пиперациллина при применении с целью лечения клинических инфекций вызванных данными бактериями в адекватных и хорошо контролируемых исследованиях не установлена.
Аэробные и факультативные анаэробные грамположительные микроорганизмы :
Enterococcus faecalis (только ампициллин- или пенициллин-чувствительные штаммы)
Staphylococcus epidermidis (только метициллин-чувствительные штаммы)
Streptococcus pneumoniae + (только пенициллин-чувствительные штаммы)
Streptococcus spp. группа Viridans +
Аэробные и факультативные анаэробные грамотрицательные микроорганизмы :