Пирибедил рецепт на латинском

Пирибедил

Содержание

Латинское название [ править ]

Фармакологическая группа [ править ]

Характеристика вещества [ править ]

Фармакология [ править ]

Пирибедил является агонистом дофаминовых рецепторов. Пирибедил стимулирует дофаминовые рецепторы в ЦНС, преимущественно в ядрах экстрапирамидной системы. Пирибедил увеличивает кровоснабжение тканей мозга, потребление ими кислорода, улучшает мозговой метаболизм. Пирибедил стимулирует передачу нервных импульсов, повышает электрическую активность нейронов коры (как в период бодрствования, так и в период сна). Пирибедил возбуждает периферические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и оказывает вазодилатирующее действие.

Пирибедил быстро абсорбируется из ЖКТ. C max пирибедила достигается через 1 ч, связывание с белками плазмы низкое. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов. Т_1/2 пирибедила в α-фазе составляет 1,7 ч, в β-фазе — 6,9 ч. Выводится пирибедил преимущественно почками (68% в виде метаболитов) и с желчью (25%). Через 24 ч с мочой выводится около 50% препарата, через 48% — 100%.

Применение [ править ]

Пирибедил: Противопоказания [ править ]

Гиперчувствительность к пирибедилу, артериальная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда (острая фаза), совместный прием с нейролептиками с выраженными антипсихотическими свойствами (кроме клозапина), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]

В связи с отсутствием данных пирибедил не должен применяться во время беременности и в период кормления грудью.

Пирибедил: Побочные действия [ править ]

Беспокойство, возбуждение, сонливость, психические расстройства; ортостатическая гипотензия; тошнота, рвота, метеоризм.

Взаимодействие [ править ]

В связи с взаимным антагонизмом между дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами и нейролептиками, одновременное назначение пирибедила с нейролептиками (за исключением клозапина) противопоказано.

Наблюдается взаимный антагонизм между пирибедилом и противорвотными препаратами группы антагонистов дофамина

Не рекомендуется применение пирибедила совместно с алкоголем.

Следует соблюдать осторожность при назначении пирибедила с другими ЛС, обладающими седативным действием.

Пирибедил: Способ применения и дозы [ править ]

Внутрь, после еды, 50 мг/сут за один прием, при необходимости по 50 мг пирибедила 2 раза в сутки.

Болезнь Паркинсона: монотерапия — 150–250 мг/сут в 3–5 приемов; в комбинации с леводопой — 100–150 мг пирибедила в 2–3 приема.

Меры предосторожности [ править ]

При необходимости применения нейролептиков у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих пирибедил, дозу последнего следует уменьшать постепенно до полной отмены. Внезапная отмена пирибедила может вызвать злокачественный нейролептический синдром.

При возникновении нарушения пищеварения, вызванного приемом пирибедила, возможно назначение противорвотных препаратов, действующих на периферические рецепторы дофамина (домперидон).

При возникновении на фоне приема пирибедила состояния сильной сонливости (вплоть до внезапного засыпания) необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.

Условия хранения [ править ]

Торговые наименования [ править ]

Проноран: таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой 50 мг; Les Laboratoires Servier (Франция)

Источник

Проноран

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp. «Pronoran» 50 mg
D.t.d. № 30 in tabl.
S. По 1 таблетке 1 раз в сутки

Россия:

Rp. Piribedili 50 mg
D.t.d. № 30 in tabl.
S. По 1 таблетке 1 раз в сутки

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Активное вещество пирибедил является агонистом дофаминергических рецепторов. Проникает в кровоток головного мозга, где связывается с дофаминергическими рецепторами головного мозга, проявляя высокое сродство и селективность по отношению к дофаминергическим рецепторам типа D2 и D3.

Механизм действия пирибедила обуславливает основные клинические свойства препарата для лечения болезни Паркинсона как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания с воздействием на все основные моторные симптомы. Пирибедил помимо воздействия на дофаминергические рецепторы проявляет активность антагониста двух основных α-адренергических рецепторов ЦНС (типа α2А и α2С).

Синергическое действие пирибедила, как антагониста α2-рецепторов и агониста дофаминергических рецепторов головного мозга, было продемонстрировано на различных животных моделях с болезнью Паркинсона: длительное применение пирибедила приводит к развитию менее выраженной дискинезии, чем применение леводопы, со сходной эффективностью по отношению к обратимой акинезии, сопутствующей болезни Паркинсона.

В ходе фармакодинамических исследований у людей было показано возбуждение коркового электрогенеза дофаминергического типа как при пробуждении, так и во время сна с проявлением клинической активности по отношению к различным функциям, контролируемым дофамином. Данная активность была продемонстрирована при использовании поведенческой или психометрической шкалы. Было показано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимание и бдительность, связанные с когнитивными задачами.

Эффективность препарата Проноран® в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой при лечении болезни Паркинсона изучалась в ходе трех двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований (2 исследования по сравнению с плацебо и 1 исследование по сравнению с бромокриптином). В исследованиях участвовало 1103 пациента 1-3 стадии по шкале Хен и Яра (Hoehn & Jahr), 543 из которых получали Проноран®. Показано, что Проноран® в дозировке 150-300 мг/сут эффективен при действии на все моторные симптомы с 30% улучшением по Унифицированной Шкале Оценки Болезни Паркинсона (UPDRS) III часть (двигательная) в течение более 7 месяцев при монотерапии и 12 месяцев в комбинации с леводопой. Улучшение части «активность в повседневной жизни» по шкале UPDRS II было оценено в тех же значениях.

При монотерапии статистически значимое соотношение пациентов, нуждающихся в экстренном лечении леводопой, получавших пирибедил (16.6%) было меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо (40.2%).

Наличие дофаминергических рецепторов в сосудах нижних конечностей объясняет вазодилатирующее действие пирибедила (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь. Таблетку следует принимать после еды, запивать половиной стакана воды, не разжевывая.

При болезни Паркинсона в виде монотерапии назначают 150-250 мг/сут (3-5 таб./сут), разделив на 3 приема в день. При необходимости приема препарата в дозе 250 мг рекомендуется принять 2 таб. по 50 мг утром и днем и 1 таб. вечером.

При применении в комбинации с препаратами леводопы суточная доза составляет 150 мг (3 таб.): рекомендуется разделить на 3 приема.

При подборе дозы в случае ее увеличения рекомендуется титровать дозу, постепенно увеличивая на 1 таб. (50 мг) каждые 2 недели.

Показания

— вспомогательная симптоматическая терапия при хроническом нарушении когнитивных функций и нейросенсорном дефиците в процессе старения (расстройства внимания, памяти и т.д.);

— болезнь Паркинсона: монотерапия (при формах, преимущественно включающих тремор) и в составе комбинированной терапии с леводопой как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор;

— в качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте, возникающей вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (2-я стадия по классификации Leriche и Fontaine);

— терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов и др.).

Противопоказания

— повышенная индивидуальная чувствительность к пирибедилу и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
— коллапс;
— острый инфаркт миокарда;
— совместный прием с нейролептиками (кроме клозапина);
— детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью: в связи с тем, что в состав препарата входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, а также пациентам с дефицитом сукрозоизомальтазы (редкое нарушение обмена веществ) препарат принимать не рекомендуется.

Источник

Проноран

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

Рецепт

Міжнародний:

Rp. «Pronoran» 50 mg
D.t.d. № 30 in tabl.
S. По 1 таблетке 1 раз в сутки

Россия:

Rp. Piribedili 50 mg
D.t.d. № 30 in tabl.
S. По 1 таблетке 1 раз в сутки

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологічні властивості

Активное вещество пирибедил является агонистом дофаминергических рецепторов. Проникает в кровоток головного мозга, где связывается с дофаминергическими рецепторами головного мозга, проявляя высокое сродство и селективность по отношению к дофаминергическим рецепторам типа D2 и D3.

Механизм действия пирибедила обуславливает основные клинические свойства препарата для лечения болезни Паркинсона как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания с воздействием на все основные моторные симптомы. Пирибедил помимо воздействия на дофаминергические рецепторы проявляет активность антагониста двух основных α-адренергических рецепторов ЦНС (типа α2А и α2С).

Синергическое действие пирибедила, как антагониста α2-рецепторов и агониста дофаминергических рецепторов головного мозга, было продемонстрировано на различных животных моделях с болезнью Паркинсона: длительное применение пирибедила приводит к развитию менее выраженной дискинезии, чем применение леводопы, со сходной эффективностью по отношению к обратимой акинезии, сопутствующей болезни Паркинсона.

В ходе фармакодинамических исследований у людей было показано возбуждение коркового электрогенеза дофаминергического типа как при пробуждении, так и во время сна с проявлением клинической активности по отношению к различным функциям, контролируемым дофамином. Данная активность была продемонстрирована при использовании поведенческой или психометрической шкалы. Было показано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимание и бдительность, связанные с когнитивными задачами.

Эффективность препарата Проноран® в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой при лечении болезни Паркинсона изучалась в ходе трех двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований (2 исследования по сравнению с плацебо и 1 исследование по сравнению с бромокриптином). В исследованиях участвовало 1103 пациента 1-3 стадии по шкале Хен и Яра (Hoehn & Jahr), 543 из которых получали Проноран®. Показано, что Проноран® в дозировке 150-300 мг/сут эффективен при действии на все моторные симптомы с 30% улучшением по Унифицированной Шкале Оценки Болезни Паркинсона (UPDRS) III часть (двигательная) в течение более 7 месяцев при монотерапии и 12 месяцев в комбинации с леводопой. Улучшение части «активность в повседневной жизни» по шкале UPDRS II было оценено в тех же значениях.

При монотерапии статистически значимое соотношение пациентов, нуждающихся в экстренном лечении леводопой, получавших пирибедил (16.6%) было меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо (40.2%).

Наличие дофаминергических рецепторов в сосудах нижних конечностей объясняет вазодилатирующее действие пирибедила (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).

Спосіб застосування

Для дорослих:

Внутрь. Таблетку следует принимать после еды, запивать половиной стакана воды, не разжевывая.

При болезни Паркинсона в виде монотерапии назначают 150-250 мг/сут (3-5 таб./сут), разделив на 3 приема в день. При необходимости приема препарата в дозе 250 мг рекомендуется принять 2 таб. по 50 мг утром и днем и 1 таб. вечером.

При применении в комбинации с препаратами леводопы суточная доза составляет 150 мг (3 таб.): рекомендуется разделить на 3 приема.

При подборе дозы в случае ее увеличения рекомендуется титровать дозу, постепенно увеличивая на 1 таб. (50 мг) каждые 2 недели.

Показання

— вспомогательная симптоматическая терапия при хроническом нарушении когнитивных функций и нейросенсорном дефиците в процессе старения (расстройства внимания, памяти и т.д.);

— болезнь Паркинсона: монотерапия (при формах, преимущественно включающих тремор) и в составе комбинированной терапии с леводопой как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор;

— в качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте, возникающей вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (2-я стадия по классификации Leriche и Fontaine);

— терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов и др.).

Протипоказання

— повышенная индивидуальная чувствительность к пирибедилу и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
— коллапс;
— острый инфаркт миокарда;
— совместный прием с нейролептиками (кроме клозапина);
— детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью: в связи с тем, что в состав препарата входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, а также пациентам с дефицитом сукрозоизомальтазы (редкое нарушение обмена веществ) препарат принимать не рекомендуется.

Источник

PIRIBEDIL (ПИРИБЕДИЛ)

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое средство. Механизм действия связан со стимуляцией допаминовых рецепторов преимущественно в ядрах экстрапирамидной системы. Увеличивает кровоснабжение тканей и стимулирует передачу нервных импульсов, что способствует улучшению мозгового метаболизма.

Оказывает вазодилатирующее действие, обусловленное влиянием на допаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре периферических сосудов.

Фармакокинетика

После приема внутрь пирибедил быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы среднее. Плазменная элиминация пирибедила носит двухфазный характер и состоит из первоначальной фазы и второй более медленной фазы, приводящей к поддержанию устойчивой концентрации пирибедила в плазме крови в течение более чем 24 ч. Пирибедил интенсивно метаболизируется в печени и выводится главным образом почками: 75% абсорбированного пирибедила выводится почками в виде метаболитов.

Показания активного вещества ПИРИБЕДИЛ

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, реакции пациента на лечение, компонентов комбинированной терапии и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Расстройство привычек и влечений: у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих терапию агонистами допамина, включая пирибедил, возможны патологическая склонность к азартным играм, усиление либидо и гиперсексуальность, навязчивое желание делать покупки и переедание/компульсивное переедание.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Не рекомендуется применять у женщин с сохраненным детородным потенциалом, не использующих надежных мер контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при тяжелой почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

Особые указания

Известно, что агонисты допамина нарушают системную регуляцию АД, в результате чего может развиться ортостатическая гипотензия. Рекомендуется контролировать АД, особенно в начале лечения. Учитывая возраст популяции, получающей терапию пирибедилом, следует учитывать риск падений, которые могут быть вызваны внезапным засыпанием, артериальной гипотензией или спутанностью сознания.

Резкое прекращение терапии агонистом допаминергических рецепторов связано с риском развития ЗНС. Во избежание этого следует снижать дозу пирибедила постепенно, до полной отмены.

Пациенты, получающие пирибедил, должны находится под наблюдением для выявления развития расстройства поведения. Пациенты и их опекуны должны быть предупреждены о возможных симптомах расстройства привычек и влечений (склонность к азартным играм, усиление либидо и гиперсексуальность, навязчивое желание делать покупки и переедание/компульсивное переедание). При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии пирибедилом.

При возникновении таких симптомов как спутанность сознания, возбуждение, агрессия, необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии.

При возникновении таких симптомов, как бред, делирий и галлюцинации, необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии.

У пациентов с прогрессирующей болезнью Паркинсона на фоне приема препаратов леводопы в начале подбора дозы пирибедила может развиться дискенезия. В этом случае следует снизить дозу пирибедила.

Следует соблюдать осторожность при назначении пирибедила одновременно с другими лекарственными средствами, обладающими седативным действием.

Не следует употреблять алкоголь в период лечения пирибедилом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения пирибедила пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

В связи с взаимным антагонизмом между допаминергическими противопаркинсоническими препаратами и нейролептиками, одновременное назначение с нейролептиками (за исключением клозапина) противопоказано.

Пациентам с экстрапирамидным синдромом, вызванным приемом нейролептиков, следует назначать терапию антихолинергическими лекарственными средствами и не следует назначать допаминергические противопаркинсонические лекарственные средства (вследствие блокирования нейролептиками допаминергических рецепторов).

Агонисты допаминергических рецепторов могут вызывать или усиливать психотические расстройства. При необходимости применения нейролептиков у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих лечение допаминергическими противопаркинсоническими средствами, дозу последних следует постепенно снижать до окончательной отмены (в связи с риском развития ЗНС).

Источник

Пирибедил*

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Пирибедил*
Латинское название: Piribedil*

Химическое название.

2-[4-(1,3-Бензодиоксол-5-илметил)-1-пиперазинил]пиримидин (и в виде монометансульфоната)

Фармакология.

Является агонистом дофаминовых рецепторов. Стимулирует дофаминовые рецепторы в ЦНС, преимущественно в ядрах экстрапирамидной системы. Увеличивает кровоснабжение тканей мозга, потребление ими кислорода, улучшает мозговой метаболизм. Стимулирует передачу нервных импульсов, повышает электрическую активность нейронов коры (как в период бодрствования, так и в период сна). Возбуждает периферические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и оказывает вазодилатирующее действие.

Быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 1 ч, связывание с белками плазмы низкое. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов. Т_1/2 в α-фазе составляет 1,7 ч, в β-фазе — 6,9 ч. Выводится преимущественно почками (68% в виде метаболитов) и с желчью (25%). Через 24 ч с мочой выводится около 50% препарата, через 48% — 100%.

Показания.

В качестве дополнительной симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивных функций и нейросенсорном дефиците в процессе старения (в т.ч. расстройства внимания и памяти); болезнь Паркинсона (в виде монотерапии — при формах, преимущественно сопровождающихся тремором; или в составе комбинированной терапии с леводопой — как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор); в качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (II стадия по классификации Лериша и Фонтейна); терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (в т.ч. снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов).

Противопоказания.

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда (острая фаза), совместный прием с нейролептиками с выраженными антипсихотическими свойствами (кроме клозапина), беременность, кормление грудью.

Побочные действия.

Беспокойство, возбуждение, сонливость, психические расстройства; ортостатическая гипотензия; тошнота, рвота, метеоризм.

Взаимодействие.

Антагонисты дофамина, в т.ч. нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены) и метоклопрамид, могут уменьшать эффективность (взаимно). Наблюдается взаимный антагонизм между пирибедилом и противорвотными препаратами группы антагонистов дофамина (совместный прием пирибедила и противорвотных препаратов группы антагонистов дофамина центрального действия не рекомендуется в связи с риском взаимного снижения эффективности).

Способ применения и дозы.

Внутрь, после еды, 50 мг/сут за один прием, при необходимости по 50 мг 2 раза в сутки. Болезнь Паркинсона: монотерапия — 150–250 мг/сут в 3–5 приемов; в комбинации с леводопой — 100–150 мг в 2–3 приема.

Передозировка.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказано при беременности (адекватные и хорошо контролируемые исследования по применению во время беременности не проводились) и в период кормления грудью.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

Меры предосторожности.

При необходимости применения нейролептиков у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих пирибедил, дозу последнего следует уменьшать постепенно до полной отмены. Внезапная отмена пирибедила может вызвать злокачественный нейролептический синдром.

При возникновении нарушения пищеварения, вызванного приемом пирибедила, возможно назначение противорвотных препаратов, действующих на периферические рецепторы дофамина (домперидон).

При возникновении на фоне приема пирибедила состояния сильной сонливости (вплоть до внезапного засыпания) необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.

Источник