Проурокиназа рецепт на латинском
PROUROKINASE (ПРОУРОКИНАЗА)
Фармакологическое действие
Показания активного вещества ПРОУРОКИНАЗА
Для в/в введения: окклюзия коронарных сосудов (острый инфаркт миокарда).
Для введения субконъюнктивально, парабульбарно, в переднюю камеру глаза, интравитреально: гифема, гемофтальм; преретинальные, субретинальные и интраретинальные кровоизлияния; фибриноидный синдром различного генеза; окклюзия центральной артерии сетчатки и ее ветвей; тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей; профилактика спаечного процесса в послеоперационном периоде при антиглаукомных операциях.
Режим дозирования
Применяют в соответствующих лекарственных формах и по специальным схемам.
Побочное действие
Аллергические реакции: кожные проявления, а также отек и гиперемия кожи лица на стороне введения препарата, аллергический тенонит (хемоз, гиперемия конъюнктивы, снижение подвижности глазного яблока).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
Со стороны свертывающей системы крови: кровотечения различной степени тяжести из мест пункций и хирургических разрезов.
Противопоказания к применению
Склонность к кровоточивости (в т.ч. геморрагический диатез, гемофилия, тромбоцитопения и др.), повышенный риск развития кровотечений (ЖКТ кровотечения давностью до 4 нед., обширное хирургическое вмешательство или обширная травма давностью до 4 нед., внутричерепные или внутриспинномозговые вмешательства давностью до 8 нед., травма головы давностью до 4 нед.), реанимационные мероприятия (включая сердечно-легочную реанимацию более 10 мин), заболевания печени с выраженным нарушением системы гемостаза, пункция крупных сосудов (например подключичная вена), диабетическая геморрагическая ретинопатия, состояние после геморрагического инсульта (в т.ч. в анамнезе), повышение систолического АД до 180 мм рт.ст. и выше или диастолического АД до 110 мм рт.ст. и выше, кардиогенный шок (IV класс по Киллипу), подозрение на расслоение аневризмы аорты, септический эндокардит, беременность, повышенная чувствительность к проурокиназе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Особые указания
При развитии артериальной гипотензии (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) и брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин) рекомендуется приостановление введения препарата до нормализации показателей АД и ЧСС. Перекрестных реакций со стрептазой-стрептокиназой и аллергии при стрептококковой аллергизации, как правило, не возникает.
При проведении оперативных вмешательств на фоне действия проурокиназы для снижения риска развития кровоизлияния рекомендуется в/м введение этамзилата в дозе 250-500 мг.
С осторожностью применяют в комбинации с другими троболитическими средствами.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Показания:
Острый инфаркт миокарда в первые 6 часов от момента развития заболевания (в качестве тромболитического средства).
Противопоказания:
— гиперчувствительность к препарату;
— обширное хирургическое вмешательство или обширная травма давностью до 4-х недель;
— реанимационные мероприятия потребовавшие интенсивного непрямого массажа сердца включая сердечно-легочную реанимацию более 10 мин;
— кардиогенный шок (IV класс по Киллипу);
— заболевания печени с выраженными нарушениями системы гемостаза;
— пункция некомпрессируемых сосудов (v. subclavia);
— диабетическая геморрагическая ретинопатия;
— предшествующий геморрагический инсульт;
— систолическое артериальное давление (АД) ≥ 180 мм рт. ст. или диастолическое АД ≥110 мм. рт. ст. рефрактерное к лечению;
— подозрение на расслоение аорты;
— беременность период лактации;
— детский возраст до 18 лет так как эффективность и безопасность препарата у данной группы лиц не изучена.
Способ применения и дозы:
Только для внутривенного введения!
Препарат необходимо вводить как можно раньше в первые 6 часов от момента возникновения клинической симптоматики. Допустимо вводить препарат в период от 6 до 12 часов от момента развития заболевания при наличии соответствующих показаний к тромболитической терапии. Следует учитывать что эффективность тромболитической терапии в этот период может снижаться.
Рекомендованная общая доза препарата не должна превышать 100 000 МЕ/кг массы тела.
Препарат может вводиться по схеме «двойного болюса» или по схеме «болюс плюс инфузия».
Введение препарата по схеме «двойного болюса»
Препарат вводят внутривенно по схеме «двойного болюса»: первый болюс 4 000 000 ME + второй болюс (0 ÷ 4 000 000) ME в дозе 4 000 000 ÷ 8 000 000 ME в зависимости от массы тела пациента согласно Таблице1. Доза первого болюса не должна превышать 4 000 000 ME.
Таблица I. Зависимость дозы препарата от массы тела пациента при введении по схеме «двойного болюса»
Объем раствора для введения (мл)
(флакон 2 000 000 ME разводится
в 20 мл 09% раствора натрия хлорида)
4 000 000 + 1 000 000
4 000 000 + 2 000 000
4 000 000 + 3 000 000
4 000 000 + 4 000 000
Схема введения препарата:
Для обеспечения надежной растворимости препарата растворять каждый флакон в 20 мл 09% раствора натрия хлорида а не в меньшем объеме. Концентрация раствора препарата в 09% растворе натрия хлорида не должна превышать 100 000 МЕ/мл. Раствор препарата готовится непосредственно перед применением и не подлежит храпению.
Введение препарата по схеме «болюс+инфузия»
У пациентов с массой тела от 60 до 85 кг препарат вводят внутривенно в общей дозе 6 000 000 ME (2 000 000 ME болюсно затем 4 000 000 ME в виде инфузии в течение 60 мин).
У пациентов с массой тела более 85 кг препарат вводят внутривенно в общей дозе 8 000 000 ME (2 000 000 ME болюсно затем 6 000 000 ME в виде инфузии в течение 60 мин).
У пациентов с массой тела менее 60 кг препарат вводят внутривенно по схеме: 2 000 000 ME болюсно затем в виде инфузии в течение 60 мин доза которой рассчитывается по формуле: 100 000 МЕ/кг х [масса тела в кг] минус 2 000 000 ME.
Схема введения препарата:
содержимое одного флакона (2 000 000 ME) растворяют в 20 мл 09% раствора натрия хлорида и вводят болюсно. Для приготовления инфузионного раствора содержимое двух (4 000 000 ME) или трех (6 000 000 ME) флаконов растворяют в 09% растворе натрия хлорида (по 20 мл на каждый флакон) затем общий объем раствора доводят до 100 мл и вводят внутривенно в течение 60 мин.
Для обеспечения надежной растворимости препарата растворять каждый флакон в 20 мл 09% раствора натрия хлорида а не в меньшем объеме. Концентрация раствора препарата в 09% растворе натрия хлорида не должна превышать 100 000 МЕ/мл.
Раствор препарата готовится непосредственно перед применением и не подлежит хранению.
Побочные эффекты:
При подозрении на развитие геморрагического инсульта необходима срочная консультация невролога и проведение соответствующего обследования (компьютерная томография и др.) и лечения.
Эффективный коронарный тромболизис может сопровождаться возникновением реперфузионной аритмии которая может потребовать применения общепринятой антиаритмической терапии.
Введение препарата в терапевтических дозах как правило не приводит к снижению АД.
Аллергические реакции при введении препарата обычно не наблюдаются или выражены очень слабо. При развитии аллергических реакций применяется общепринятая противоаллергическая терапия. Анафилактические реакции (то есть обусловленные IgE) даже при повторном введении препарата не наблюдались.
Передозировка:
Симптомы: геморрагические осложнения.
Лечение: небольшие кровотечения могут быть остановлены без прекращения введения препарата путем временного прекращения инфузии гепарина с дополнительным контролем АЧТВ (активированное частичное тромбопластиновое время).
При возникновении жизнеугрожающих кровотечений введение препарата следует остановить и назначить свежезамороженную плазму или цельную кровь. При необходимости для нейтрализации эффекта препарата можно ввести антифибринолитическое средство например аминокапроновую или транексамовую кислоту.
Взаимодействие:
Риск кровотечений может повышаться при одновременном применении
антиагрегантов непрямых антикоагулянтов при передозировке гепарина
(более 4000 ед) и других препаратов действующих на свертывающую
Особые указания:
Лечение инфаркта миокарда должно проводиться квалифицированными специалистами согласно стандартам оказания медицинской помощи пациентам с острым инфарктом миокарда с обязательным применением антикоагулянтной и антитромбоцитарной терапии.
Дополнительные рекомендации по применению антикоагулянтной и антитромбоцитарной терапии для увеличения эффективности терапии препаратом Пуролаза®
Рекомендуется одновременное применение ацетилсалициловой кислоты клопидогрела и гепарина которые следует вводить сразу после установления диагноза острого инфаркта миокарда.
Рекомендуемая начальная доза ацетилсалициловой кислоты составляет 160-250 мг. В этом случае для быстрого начала действия препарата необходимо использовать таблетку ацетилсалициловой кислоты не покрытую кишечно-растворимой оболочкой. Первую дозу обязательно разжевать и дождаться всасывания ее из полости рта. В последующем рекомендуется прием ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-100 мг в сутки неопределенно долго после перенесенного инфаркта.
Клопидогрел используют в нагрузочной дозе 300 мг с переходом на поддерживающую дозу 75 мг в сутки на протяжении первых 12 месяцев после перенесенного инфаркта миокарда.
Доза гепарина рассчитывается в зависимости от массы тела. Введение гепарина рекомендуется начать с болюса внутривенно из расчета 60 ед/кг но не более 4000 ед с последующим инфузионным введением гепарина в течение 24-48 часов со скоростью 1000 ед/час под контролем АЧТВ каждые 3 часа до повышения АЧТВ в 2-25 раза выше исходных значений.
Меры предосторожности при применении
Введение препарата как и других тромболитических средств рекомендуется проводить в условиях когда имеются в наличии стандартное реанимационное оборудование и соответствующие лекарственные препараты. Наиболее частым осложнением связанным с применением препарата является кровотечение. Одновременное применение нефракционированного гепарина или низкомолекулярных гепаринов и двойной антитромбоцитарной терапии (250 мг ацетилсалициловой кислоты + 300 мг клопидогрела) увеличивает вероятность развития кровотечений. Поэтому тромболитическое лечение требует тщательного наблюдения за зонами возможного возникновения кровотечения включая место введения катетера артериальных и венозных пункций разрезов и инъекций. Следует избегать применения жестких катетеров внутримышечных инъекций и пункций некомпрессируемых сосудов.
Форма выпуска/дозировка:
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 2 000 000 ME.
Упаковка:
Во флаконах по 50 мл.
1 флакон с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре от 2 до 20 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Проурокиназа
Содержание
Латинское название [ править ]
Фармакологическая группа [ править ]
Характеристика вещества [ править ]
Фармакология [ править ]
Применение [ править ]
Для в/в введения: окклюзия коронарных сосудов (острый инфаркт миокарда).
Для введения субконъюнктивально, парабульбарно, в переднюю камеру глаза, интравитреально:
Проурокиназа: Противопоказания [ править ]
Склонность к кровоточивости (в т.ч. геморрагический диатез, гемофилия, тромбоцитопения и др.), повышенный риск развития кровотечений (ЖКТ кровотечения давностью до 4 нед., обширное хирургическое вмешательство или обширная травма давностью до 4 нед., внутричерепные или внутриспинномозговые вмешательства давностью до 8 нед., травма головы давностью до 4 нед.), реанимационные мероприятия (включая сердечно-легочную реанимацию более 10 мин), заболевания печени с выраженным нарушением системы гемостаза, пункция крупных сосудов (например подключичная вена), диабетическая геморрагическая ретинопатия, состояние после геморрагического инсульта (в т.ч. в анамнезе), повышение систолического АД до 180 мм рт.ст. и выше или диастолического АД до 110 мм рт.ст. и выше, кардиогенный шок (IV класс по Киллипу), подозрение на расслоение аневризмы аорты, септический эндокардит, беременность, повышенная чувствительность к проурокиназе.
Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]
Проурокиназа противопоказана при беременности.
Проурокиназа: Побочные действия [ править ]
Аллергические реакции: кожные проявления, а также отек и гиперемия кожи лица на стороне введения препарата, аллергический тенонит (хемоз, гиперемия конъюнктивы, снижение подвижности глазного яблока).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
Со стороны свертывающей системы крови: кровотечения различной степени тяжести из мест пункций и хирургических разрезов.
Взаимодействие [ править ]
При одновременном применении с проурокиназой ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечений.
Проурокиназа: Способ применения и дозы [ править ]
Применяют в соответствующих лекарственных формах и по специальным схемам.
Меры предосторожности [ править ]
При развитии артериальной гипотензии (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) и брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин) рекомендуется приостановление введения проурокиназы до нормализации показателей АД и ЧСС.
Перекрестных реакций со стрептазой-стрептокиназой и аллергии при стрептококковой аллергизации, как правило, не возникает.
При проведении оперативных вмешательств на фоне действия проурокиназы для снижения риска развития кровоизлияния рекомендуется в/м введение этамзилата в дозе 250-500 мг.
С осторожностью применяют проурокиназу в комбинации с другими троболитическими средствами.
Условия хранения [ править ]
В защищенном от света месте, при температуре 2–20 °C.
Торговые наименования [ править ]
Гемаза: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 5000 МЕ; Техноген НПП (Россия)
Урокиназа
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Rp.: Urokinasi 1 000 000 ME № 5
D.S. По 1 флакону в/в медленно
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Фибринолитическое. Активирует глу- и лизплазминогены, превращает их в плазмин, вызывающий ферментативное разрушение фибрина. Распад фибриновой сети приводит к дезинтеграции составных элементов тромба и его расщеплению на мелкие фрагменты, которые уносятся током крови или растворяются на месте плазмином. Поздние продукты распада фибриногена (ПДФ D и ПДФ E) оказывают прямое инотропное действие на миокард.
Вызывает лизис тромба снаружи и изнутри. Повышает сократимость и улучшает перфузию миокарда. Образовавшиеся продукты деградации фибриногена способствуют гипокоагуляции, блокируют агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, снижают вязкость крови. После парентерального введения гипокоагуляционные сдвиги отмечаются через 3–6 ч. Эффективность повышается при повторном введении в комбинации с небольшими дозами гепарина.
Перед проведением терапии для выбора эффективных доз необходимо определение активности плазминогена и антитромбина III, тромбинового времени и содержания фибриногена в крови. В случае истощения плазминогена в крови (тяжелый стенозирующий атеросклероз, рецидивирующая тромбоэмболия, инфаркт миокарда, ожирение, гиперлипидемия) рекомендуется введение больших доз препарата длительным курсом и комбинирование со свежей плазмой и препаратами плазминогена. Во время беременности терапия может оказаться неэффективной из-за наличия в крови высокого уровня естественных ингибиторов урокиназы.
После в/в введения связывается с белками и инактивируется протеазами (альфа2-макроглобулин, альфа1-антитрипсин, альфа2-антиплазмин, антитромбин III). Мелкие фрагменты этих комплексов выводятся с мочой — до 30–60 мг/сут. T1/2 не превышает 20 мин. При снижении функции почек экскреция значительно уменьшается.
Способ применения
Для взрослых:
Показания
— Острый артериальный и венозный тромбоз
— Тромбоэмболия ветвей легочной артерии
— Острый инфаркт миокарда в первые 3–6 ч.
— Нестабильная стенокардия
— Тромбоз артериовенозного шунта
— Облитерирующий атеросклероз сосудов нижних и верхних конечностей
— Первичная гипертензия малого круга кровообращения.
Противопоказания
— Гиперчувствительность
— Кровотечение (продолжающееся или недавно остановленное), в т.ч. в первые 72 ч после операции (особенно нейрохирургической)
— При недавней биопсии и пункции артерии (в течение 10 дней)
— I триместр беременности, 10 дней после родов.
— Язва или рак желудка
— Церебральные тромбозы (в т.ч. в анамнезе)
— Выраженная артериальная гипертензия
— Внутричерепная травма, опухоли головного мозга, нарушения свертываемости крови (особенно при выраженной почечной или печеночной недостаточности).
— Кровоточащая опухоль
— Острый отек легких
— Диабетическая геморрагическая ретинопатия
— Тромбоз позвоночной или сонной артерии, бактериальный эндокардит (подострый), мерцание предсердий, митральный стеноз.
Побочные действия
— Возможны кровоизлияния в области укола, кровотечения из десен, пурпура, кишечные кровотечения, перемещение тромба, снижение гематокрита (объема красных кровяных телец в крови).
— Повышение активности ферментов печени, шок, тошнота, снижение аппетита, озноб и лихорадка, головная боль, вялость.
Форма выпуска
Действующее вещество: урокиназа. Флаконы, содержащие по 5000, 25 000, 100 000, 250 000, 500 000, 1 000 000 ME урокиназы в комплекте с флаконами растворителя.
Пуролаза ® (Purolase ® ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пуролаза ®
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде аморфного порошка или пористой массы белого цвета, без запаха.
| 1 фл. | |
| проурокиназа рекомбинантная | 2 млн.МЕ |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид.
Фармакологическое действие
Тромболитик. Рекомбинантный фибрин-специфичный активатор плазминогена урокиназного типа.
Представляет собой одноцепочечную молекулу с молекулярной массой 46000 Да, состоящую из двух полипептидных цепей-доменов с молекулярными массами 17000 и 29000 Да, которые содержат регуляторную часть и каталитический домен фермента, соответственно, и соединены дисульфидным мостиком. Благодаря своей регуляторной части специфически взаимодействует с фибрин-связанным плазминогеном и катализирует превращение плазминогена в плазмин — протеазу, способную лизировать фибриновые сгустки (тромбы).
Фармакокинетика
Показания препарата Пуролаза ®
Режим дозирования
Препарат предназначен только для в/в введения!
Препарат назначают в максимально ранние сроки от появления клинической симптоматики в дозе 6 млн. МЕ (2 млн. ME болюсно + 4 млн. ME в виде инфузии в течение 60 мин).
Препарат вводят по следующей схеме: содержимое одного флакона (2 млн. ME ) разводится в 20 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводится болюсно. Для приготовления инфузионного раствора содержимое двух флаконов (4 млн. ME ) разводится в 0.9% растворе натрия хлорида (по 20 мл на каждый флакон), затем общий объем раствора доводится до 100 мл и вводится в/в за 60 мин.
Раствор готовится непосредственно перед применением и не подлежит хранению!
Побочное действие
Введение препарата в терапевтических дозах, как правило, не приводит к возникновению аллергических реакций и к снижению АД.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при заболеваниях печени, сопровождающихся выраженными нарушениями системы гемостаза.
Применение при нарушениях функции почек
Особые указания
Для увеличения эффективности терапии Пуролазой рекомендуется одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и гепарина, которые следует вводить сразу после установления диагноза острого инфаркта миокарда. Рекомендуемая начальная доза ацетилсалициловой кислоты составляет 250-325 мг. В этом случае для быстрого начала действия препарата необходимо использовать таблетку ацетилсалициловой кислоты, не покрытую кишечнорастворимой оболочкой (если доступны только лекарственные формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, первую таблетку необходимо разжевать). В последующие дни доза ацетилсалициловой кислоты составляет 100 мг/сут в течение длительного времени после перенесенного инфаркта. Доза гепарина рассчитывается в зависимости от массы тела. Назначение гепарина рекомендуется начинать с в/в болюсного введения из расчета 60 ед/кг, но не более 4000 ед, с последующим инфузионным введением гепарина в течение 24-48 ч со скоростью 1000 ед/ч под контролем АЧТВ каждые 3 ч до повышения АЧТВ в 2-2.5 раза выше исходных значений.
Передозировка
Симптомы: проявления геморрагического синдрома.
Лечение: небольшие по объему кровотечения могут быть остановлены без прекращения введения Пуролазы путем временного отключения инфузии гепарина с дополнительным контролем АЧТВ.
При возникновении жизнеугрожающих кровотечений, введение препарата следует остановить и назначить свежезамороженную плазму или цельную кровь. При необходимости, для нейтрализации эффекта Пуролазы, можно ввести антифибринолитическое средство (в т.ч. апротинин, аминокапроновую или транексамовую кислоту).