Рецепт бемегрида на латинском
87. Bemegridum
87. Bemegridum
Описание. Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса.
Растворимость. Мало растворим в воде и эфире, трудно растворим в 95% спирте.
Подлинность. К 0,1 г препарата прибавляют 2,5 мл концентрированной фосфорной кислоты, 0,1 г ванилина и кипятят; появляется вишневое окрашивание, переходящее в сине-фиолетовое.
0,1 г препарата взбалтывают с 5 мл воды и фильтруют. К 1 мл полученного фильтрата прибавляют 1 мл раствора едкого натра и 0,2 мл бромной воды. Нагревают на водяной бане в течение 5 минут, охлаждают, нейтрализуют разведенной уксусной кислотой, добавляют 1 мг нингидрина и кипятят; появляется сине-фиолетовое окрашивание.
Температура плавления 126-128°.
Кислотность. 0,5 г препарата растворяют в 50 мл горячей свежепро-кипяченной воды, охлаждают и прибавляют 3 капли раствора фенолфталеина. Розовое окрашивание должно появиться от прибавления не более 0,1 мл 0,1 н. раствора едкого натра.
Сульфаты. К 0,5 г препарата прибавляют 14 мл воды и 1 мл разведенной соляной кислоты, взбалтывают в течение 2-3 минут и фильтруют. 10 мл фильтрата должны выдерживать испытание на сульфаты (не более 0,03% в препарате).
Метиловый спирт. К 1 г препарата прибавляют 8 мл воды, 2 мл разведенной серной кислоты, взбалтывают в течение 2-3 минут и фильтруют. К 5 мл полученного фильтрата прибавляют 2 мл раствора пер-манганата калия в фосфорной кислоте, перемешивают и оставляют на 10 минут. Затем прибавляют 2 мл раствора щавелевой кислоты в серной кислоте, перемешивают (раствор должен обесцветиться), охлаждают до комнатной температуры и прибавляют 5 мл раствора фуксин-сернистой кислоты. Через 45 минут наблюдают окраску раствора по оси пробирки, поместив ее на лист белой бумаги. Раствор должен быть бесцветным.
Сульфатная зола и тяжелые металлы. Сульфатная зола из 0,5 г препарата не должна превышать 0,1% и должна выдерживать испытание на тяжелые металлы (не более 0,001% в препарате).
Мышьяк. 0,5 г препарата должны выдерживать испытание на мышьяк (не более 0,0001 % в препарате).
Количественное определение. Около 0,3 г препарата (точная навеска) помещают в колбу Кьельдаля, прибавляют 10 мл концентрированной серной кислоты, 3 г безводного сульфата натрия и 0,3 г окиси ртути. Содержимое колбы кипятят до обесцвечивания раствора; после этого продолжают осторожно нагревать еще 2 часа. Затем смесь охлаждают, осторожно приливают воды до общего объема 80 мл, колбу присоединяют к прибору для отгонки аммиака (см. статью «Определение азота в органических соединениях», стр. 762), добавляют несколько кусочков гранулированного цинка, 40 мл 30% раствора едкого натра, 2 г тиосульфата натрия и отгоняют аммиак в приемник, содержащий 20 мл раствора борной кислоты. Собирают 300 мл отгона, который титруют 0,1 и. раствором соляной кислоты по смешанному индикатору.
Параллельно проводят контрольный опыт.
1 мл 0,1 н. раствора соляной кислоты соответствует 0,01552 г C8H13N02, которого в препарате должно быть не менее 99,0%.
Хранение. Список Б. В хорошо укупоренной таре.
Антагонист барбитуратов; аналептик.
АНАЛЕПТИКИ
К аналептикам относят лекарственные препараты, способствующие восстановлению функций дыхания, деятельности сердечно-сосудистой системы, оказывающие стимулирующее действие на жизненно важные центры продолговатого мозга — дыхательный и сосудодвигательный.Аналептики в меньшей степени стимулируют другие отделы ЦНС: кору головного мозга, подкорковые центры, спинной мозг. Стимулирующее действие аналептиков (оживляющее действие) проявляется особенно отчетливо при угнетении функций дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы, в том числе наступивших в результате использования средств, угнетающих ЦНС (наркозных, снотворных).
К аналептикам относят бемегрид, камфору, кордиамин, этимизол и др. Аналептиком является и кофеин, оказывающий психостимулирующее действие, а также лобелии, цититон и другие препараты с рефлекторным механизмом действия, в основном стимулирующие дыхательный центр за счет возбуждения Н-холинорецепторов синокаротидной зоны.
БЕМЕГРИД — наиболее сильный аналептик. Бемегрид применяют для стимуляции дыхания и кровообращения, для выведения из состояния наркоза, при передозировке наркотических средств; рекомендуется при отравлении барбитуратами и другими снотворными. Дозировка бемегрида строго индивидуальна в зависимости от состояния больного. Побочные действия при применении бемегрида: рвота, судороги. Бемегрид противопоказан при наклонности к судорогам. Форма выпуска: ампулы по 10 мл 0,5 раствора. Список Б.
Пример рецепта бемегрида на латинском:
Rp.: Sol. Bemegridi 0,5 % 10 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. Вводить внутривенно 2-5 мл ненаркотизированным больным; 5-10 мл — при отравлении снотворными, для выведения из наркоза.
ЭТИМИЗОЛ — оказывает выраженное стимулирующее действие на дыхательный центр, находит применение как стимулятор дыхания (при наркозе и др.). Этимизол улучшает краткосрочную память, повышает умственную работоспособность. Этимизол стимулирует гипофиз-адреналовую систему, в связи с чем оказывает противовоспалительное, противоаллергическое действие. Этимизол применяют при полиартритах, бронхиальной астме и др. В механизме действия этимизола играет роль накопление в тканях цАМФ. Побочные действия при применении этимизола: тошнота, диспепсически явления, беспокойство, нарушения сна, головокружения. Этимизол противопоказан при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением ЦНС. Этимизол назначают внутрь и парентерально (внутримышечно, внутривенно медленно). Форма выпуска этимизола: таблетки по 0,1 г и ампулы по 3 мл 1,5 % раствора. Список Б.
БЕМЕГРИД
БЕМЕГРИД (Bemegridum; Ahypnon, Bemegride, Etimid, Eukraton, Glutemisol, Malysol, Megibal, Megimide, Methertharmide, Mikedimide, Pariam, Zentraleptin; ГФХ, список Б) —аналептическое средство. 2-Метил-2-этил-глутаримид; C9H13NO2:
Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде (0,5%) и в эфире, трудно — в спирте; pH 0,5% водного раствора — 5,0—6,5; t°пл 126—128°; в растворе стоек, выдерживает стерилизацию при t° 100°.
Бемегрид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, в подкожной клетчатке и в мышцах, однако достаточно высокие терапевтические концентрации в организме создаются только при внутривенном введении. Препарат быстро и относительно равномерно распределяется в тканях организма, в результате чего концентрация его в крови снижается. С белками крови связывается мало. Действует кратковременно. Часть введенного бемегрида инактивируется путем окисления в печени, часть выделяется почками в неизмененном виде. Местного действия бемегрид практически не оказывает.
По характеру резорбтивного действия является типичным аналептиком: оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему, в первую очередь на продолговатый мозг. Наиболее ярко это действие проявляется при отравлении снотворными и наркотическими веществами, а также при угнетении дыхания. Беегрид является эффективным, но неспецифичным антагонистом барбитуратов, с которыми имеет определенное сходство в химическом строении: увеличивает амплитуду и частоту дыхательных движений и минутный объем легочной вентиляции, повышает артериальное давление, ускоряет восстановление рефлексов, мышечного тонуса и спонтанных движений, выход больного из коматозного состояния и пробуждение его; уменьшает их токсическое действие. Бемегрид ослабляет также действие других веществ, угнетающих центральную нервную систему. Из вызываемых им эффектов основным является восстановление дыхания; влияние на кровообращение менее выражено и непостоянно. Интимный механизм действия бемегрида не выяснен.
Антагонизм между бемегридом и наркотиками — двусторонний, но не конкурентный.
Применяют бемегрид при острых отравлениях барбитуратами, а также другими снотворными и наркотическими веществами и соединениями, угнетающими функции жизненно важных центров продолговатого мозга; для предупреждения и устранения осложнений, в частности остановки дыхания, во время наркоза; для ускорения выведения ингаляционных наркотиков. Применение бемегрида не исключает и не заменяет других мероприятий (искусственной вентиляции легких, введения больших количеств жидкости, осмотических диуретиков, гемодиализа, оксигенотерапии и т. д.).
Бемегрид может быть использован также в качестве провоцирующего агента при электроэнцофалографической диагностике эпилепсии.
Вводят бемегрид внутривенно (медленно) в виде 0,5% раствора. Общее количество вводимого раствора (от 1 до 70 мл) зависит от показаний.
Для выведения больного из состояния наркоза раствор бемегрида вводят отдельными порциями по 5—10— 20 мл через каждые 3—5 минут до наступления стойкого эффекта (восстановление дыхания и рефлексов). Бемегрид применяют только под наблюдением врача. Следует соблюдать осторожность при назначении его больным с гипертонией и сердечной недостаточностью.
При передозировке бемегрида могут наблюдаться токсические эффекты, обусловленные его возбуждающим действием на центральную нервную систему: мышечные подергивания, тремор, повышенная рефлекторная возбудимость, гипервентиляция, отрыжка, рвота, клонико-тонические судороги; возможны сердечные аритмии. Для купирования этих эффектов используют барбитураты кратковременного действия (гексенал, тиопентал-натрий). Бемегрид противопоказан при эпилепсии, отравлении веществами, повышающими судорожную готовность (например, производные фенотиазина, резерпин, углекислый газ).
Форма выпуска: 0,5% стерильный раствор в ампулах по 10 мл и в герметически закрытых флаконах по 30 и 100 мл. Сохраняют в защищенном от света месте; при хранении в растворе бемегрида могут образоваться кристаллы, которые растворяются при подогревании до t° 50°.
Библиография: Ериванцев Н. А. и Сваджян Э. П. Клинический опыт применения новых аналептиков бемегрида (мегимида) и агипнона, Эксперим. хир., т. 8, № 4, с. 77, 1963; Кименис А. А., БрицеМ. А. и Шустер Я. Я. Противонаркотическое действие бемегрида и некоторых близких к нему соединений, Фарм. и токсикол., т. 27, 3, с. 278, 1984; Раевская В. В. Применение советского препарата бемегрида при отравлениях барбитуратами, Тер. арх.. т. 38, ЛА 12, с. 105, 1984; HabnF. Analeptics, Pharmacol. Rer., v. 12, p. 447, I960; Nanni Costa P. e Giana-s i G. C. Analettici in medicina di urgenza; Acta anaesth. (Padova), 20, p. 371, 1969;