Левемир рецепт на латыни
Левемир флекспен
Полное название: Левемир флекспен раствор для п/к в/в, 100ед/мл катриджи 3мл №5
Артикул товара: 9C8R4S
Цена: 1857,1
Описание:
Действующее вещество
Инсулин детемир(Insulin detemir*)
Формы выпуска
Последняя актуализация описания производителем
Латинское название препарата Левемир ® ФлексПен ®
A10AE05 Инсулин детемир
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Лекарственная форма и состав
| Раствор для подкожного введения | 1 мл |
| активное вещество: | |
| инсулин детемир | 100 ЕД |
| вспомогательные вещества: глицерол; фенол; метакрезол; цинка ацетат; натрия гидрофосфата дигидрат; натрия хлорид; кислота хлористоводородная или натрия гидроксид; вода для инъекций | |
| 1 шприц-ручка содержит 3 мл раствора, эквивалентного 300 ЕД. | |
| 1 ЕД содержит 0,142 мг бессолевого инсулина детемир, что соответствует 1-ой единице человеческого инсулина (МЕ). |
Описание лекарственной формы
Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакологическое действие
Фармокологическое действие
Фармакодинамика
Препарат Левемир ® ФлексПен ® производится методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae. Является растворимым аналогом базального человеческого инсулина пролонгированного действия с плоским профилем действия.
Профиль действия препарата Левемир ® ФлексПен ® значительно менее вариабелен по сравнению с изофан-инсулином и инсулином гларгин.
Пролонгированное действие препарата Левемир ® ФлексПен ® обусловлено выраженной самоассоциацией молекул инсулина детемир в месте инъекции и связыванием молекул препарата с альбумином посредством соединения с боковой жирно-кислотной цепью. Инсулин детемир по сравнению с изофан-инсулином к периферическим тканям-мишеням поступает медленнее. Эти комбинированные механизмы замедленного распределения обеспечивают более воспроизводимый профиль абсорбции и действия препарата Левемир ® ФлексПен ® по сравнению с изофан-инсулином.
Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза).
Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.
Для доз 0,2–0,4 ЕД/кг 50% от максимального эффекта препарата наступает в интервале от 3–4 ч до 14 ч после введения. Продолжительность действия составляет до 24 ч в зависимости от дозы, что обеспечивает возможность однократного и двукратного ежедневного введения.
После п/к введения наблюдался фармакодинамический ответ, пропорциональный введенной дозе (максимальный эффект, продолжительность действия, общий эффект).
В длительных исследованиях были продемонстрированы низкие показатели суточных колебаний концентрации глюкозы плазмы при лечении пациентов препаратом Левемир ® ФлексПен ® в отличие от изофан-инсулина.
В длительных исследованиях у пациентов с сахарным диабетом типа 2, получавших терапию базальным инсулином в комбинации с пероральными гипогликемическими препаратами, было продемонстрировано, что гликемический контроль (по показателю гликозилированного гемоглобина — НbА1C) на фоне терапии препаратом Левемир ® ФлексПен ® был сравним с таковым при лечении изофан-инсулином и инсулином гларгин, при этом наблюдался низкий прирост массы тела (см. таблицу).
Изменение массы тела при инсулинотерапии
| Длительность исследования, нед | Изменение массы тела, кг | |||
| Инсулин детемир 1 раз в сутки | Инсулин детемир 2 раза в сутки | Инсулин-изофан | Инсулин гларгин | |
| 20 | +0,7 | +1,6 | ||
| 26 | +1,2 | +2,8 | ||
| 52 | +2,3 | +3,7 | +4,0 | |
В исследованиях применение комбинированной терапии препарата Левемир ® ФлексПен ® и пероральных гипогликемических препаратов в 61–65% случаев привело к снижению риска развития легкой ночной гипогликемии в отличие от изофан-инсулина.
При применении препарата Левемир ® ФлексПен ® наблюдалась выработка антител. Однако этот факт никак не влияет на гликемический контроль.
Фармакокинетика
При п/к введении концентрации в сыворотке крови были пропорциональны введенной дозе.
Cmax в сыворотке крови достигается через 6–8 ч после введения. При двукратном ежедневном режиме введения Css достигается после 2–3 введений.
Межиндивидуальная вариабельность всасывания ниже у препарата Левемир ® ФлексПен ® по сравнению с другими препаратами базального инсулина.
Средний Vd препарата Левемир ® ФлексПен ® (приблизительно 0,1 л/кг) указывает на то, что высокая доля инсулина детемир циркулирует в крови.
Метаболизм
Биотрансформация препарата Левемир ® ФлексПен ® сходна с таковой у препаратов человеческого инсулина; все образующиеся метаболиты являются неактивными.
Выведение
Терминальный T1/2 после п/к инъекции определяется степенью всасывания из подкожной ткани и составляет 5–7 ч в зависимости от дозы.
Особые группы пациентов
Клинически значимых межполовых различий в фармакокинетике препарата Левемир ® ФлексПен ® выявлено не было.
Фармакокинетические свойства препарата Левемир ® ФлексПен ® были исследованы у детей (6–12 лет) и подростков (13–17 лет) и сравнены с таковыми у взрослых пациентов с сахарным диабетом типа 1. Различий в фармакокинетических свойствах не выявлено.
Клинически значимых различий в фармакокинетике препарата Левемир ® ФлексПен ® между пожилыми и молодыми пациентами или между пациентами с нарушениями функции почек и печени и здоровыми пациентами не выявлено.
Данные доклинических исследований по безопасности
Исследования in vitro в человеческой клеточной линии, включая исследования по связыванию с рецепторами инсулина и ИФР-1 (инсулиноподобный фактор роста), показали, что инсулин детемир имеет низкое сродство к обоим рецепторам и мало влияет на рост клеток по сравнению с человеческим инсулином. Доклинические данные, основанные на обычных исследованиях фармакологической безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала, токсического влияния на репродуктивную функцию, не выявили какой-либо опасности для человека.
Показания препарата Левемир ® ФлексПен ®
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину детемир или любому из компонентов препарата.
Не рекомендуется применять препарат Левемир ® ФлексПен ® у детей в возрасте до 6 лет, т.к. клинические исследования у данной группы пациентов не проводились.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинический опыт применения инсулина детемир во время беременности и грудного вскармливания ограничен. Исследования репродуктивной функции у животных не выявили различий между инсулином детемир и человеческим инсулином в показателях эмбриотоксичности и тератогенности.
В целом, необходимо тщательное наблюдение за беременными женщинами с сахарным диабетом в течение всего срока беременности, а также при планировании беременности. Потребность в инсулине в I триместре беременности обычно уменьшается, затем во II и III триместрах возрастает. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.
У кормящих женщин может потребоваться коррекция дозы инсулина и диеты.
Побочные действия
Нарушения метаболизма: часто (>1/100– 1/100– 1/1000– 1/1000– 1/1000– 1/10000– ® ФлексПен ® могут вызывать разрушение инсулина детемир. Левемир ® ФлексПен ® не следует добавлять в инфузионные растворы.
Способ применения и дозы
Доза и кратность введения препарата Левемир ® ФлексПен ® определяется индивидуально в каждом конкретном случае.
Лечение препаратом Левемир ® ФлексПен ® в комбинации с пероральными гипогликемическими препаратами рекомендуется начинать с одного раза в сутки в дозе 10 ЕД или 0,1–0,2 ЕД/кг. Доза препарата Левемир ® ФлексПен ® должна подбираться индивидуально на основании показателей глюкозы плазмы. На основании результатов исследований ниже представлены рекомендации по титрованию доз: