Ломустин рецепт на латинском

Ломустин Медак (Lomustine Medac) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ломустин Медак

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, тальк, магния стеарат, желатин, титана диоксид, индигокармин.

Показания препарата Ломустин Медак

Ломустин применяется в монотерапии и в комбинированной терапии следующих заболеваний:

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Ломустин следует принимать внутрь вечером, перед сном или через 3 часа после приема пищи. Рекомендуемая доза ломустина у взрослых и детей составляет 130 мг/м 2 при однократном приеме внутрь каждые 6 недель.

У больных с пониженной функцией костного мозга дозу можно снизить до 100 мг/м 2 при сохранении шестинедельного интервала между приемами.

Повторные курсы не следует назначать при количестве тромбоцитов менее 100000/мкл и лейкоцитов менее 4000/мкл.

Дальнейшие дозы препарата должны подбираться в зависимости от гематологического ответа больного на предыдущую дозу. При подборе доз можно ориентироваться на следующую схему:

Побочное действие

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения развивается спустя 4 недели, лейкопения спустя 5-6 недель после применения препарата и может продолжаться 1-2 недели. Обычно тромбоцитопения имеет более тяжелый характер, чем лейкопения. Реже наблюдается анемия и гранулоцитопения.

Ломустин может вызывать кумулятивную миелосупрессию, причем после приема повторных доз может отмечаться более выраженное подавление костного мозга, или же продолжительность миелосупрессии может быть большей.

Со стороны нервной системы: дезориентация, летаргия, атаксия, расстройство артикуляции речи, повышенная утомляемость.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, отеки стоп или нижних конечностей, азотемия, уменьшение размеров почек (обычно при высоких кумулятивных дозах препарата в условиях продолжительного лечения ломустином и другими препаратами нитрозомочевины).

Со стороны репродуктивной системы: азооспермия (в некоторых случаях необратимая), аменорея.

Противопоказания к применению

С осторожностью: миелосупрессия (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, интоксикации); ветряная оспа (в т.ч. недавно перенесенная или после контакта с заболевшими), опоясывающий герпес и другие острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы; кахексия, интоксикации, почечная и/или печеночная недостаточность, дыхательная недостаточность, лечение цитостатиками и лучевая терапия в анамнезе.

Условия хранения препарата Ломустин Медак

Список Б. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Источник

ЛОМУСТИН МЕДАК

ЛОМУСТИН МЕДАК: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, тальк, магния стеарат, желатин, титана диоксид, индигокармин.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Ломустин применяется в монотерапии и в комбинированной терапии следующих заболеваний:

Противопоказания

С осторожностью: миелосупрессия (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, интоксикации); ветряная оспа (в т.ч. недавно перенесенная или после контакта с заболевшими), опоясывающий герпес и другие острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы; кахексия, интоксикации, почечная и/или печеночная недостаточность, дыхательная недостаточность, лечение цитостатиками и лучевая терапия в анамнезе.

Дозировка

Ломустин следует принимать внутрь вечером, перед сном или через 3 часа после приема пищи. Рекомендуемая доза ломустина у взрослых и детей составляет 130 мг/м 2 при однократном приеме внутрь каждые 6 недель.

У больных с пониженной функцией костного мозга дозу можно снизить до 100 мг/м 2 при сохранении шестинедельного интервала между приемами.

Повторные курсы не следует назначать при количестве тромбоцитов менее 100000/мкл и лейкоцитов менее 4000/мкл.

Дальнейшие дозы препарата должны подбираться в зависимости от гематологического ответа больного на предыдущую дозу. При подборе доз можно ориентироваться на следующую схему:

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения развивается спустя 4 недели, лейкопения спустя 5-6 недель после применения препарата и может продолжаться 1-2 недели. Обычно тромбоцитопения имеет более тяжелый характер, чем лейкопения. Реже наблюдается анемия и гранулоцитопения.

Ломустин может вызывать кумулятивную миелосупрессию, причем после приема повторных доз может отмечаться более выраженное подавление костного мозга, или же продолжительность миелосупрессии может быть большей.

Со стороны нервной системы: дезориентация, летаргия, атаксия, расстройство артикуляции речи, повышенная утомляемость.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, отеки стоп или нижних конечностей, азотемия, уменьшение размеров почек (обычно при высоких кумулятивных дозах препарата в условиях продолжительного лечения ломустином и другими препаратами нитрозомочевины).

Со стороны репродуктивной системы: азооспермия (в некоторых случаях необратимая), аменорея.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, вызывающие миелосупрессию, а также другие цитостатики и радиотерапия могут усиливать лейкопению и тромбоцитопению, вызванные ломустином. Сочетанное применение ломустина с амфотерицином В повышает риск нефротоксического действия, снижения артериального давления крови и бронхоспазма.

Описан случай существенного усиления лейкопении и нейтропении при совместном применении ломустина и циметидина.

Усиление токсичности может наблюдаться при одновременном приеме ломустина и теофиллина. Фенобарбитал, активирующий микросомальные ферменты, может усиливать метаболизм ломустина. У пациентов, получающих ломустин, может наступить ослабление защитных механизмов организма, что может вызвать снижение образования антител при введении противовирусных вакцин. Такое состояние продолжается от 3 месяцев до 1 года после проведения последнего курса химиотерапии. Особую осторожность следует соблюдать в случае применения вакцин, содержащих живые вирусы.

Особые указания

Ломустин должен применяться под наблюдением врачей, имеющих опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

Необходим систематический (не реже 1 раза в неделю) контроль картины периферической крови во время терапии и в течение 6 недель после окончания лечения, а также периодический контроль лабораторных показателей функции печени и почек.

На фоне тромбоцитопении и лейкопении у ослабленных больных могут возникать кровотечения и тяжелые инфекции.

До начала терапии и в процессе лечения следует оценивать функцию легких. Пациенты с изначально сниженной жизненной емкостью легких более подвержены легочной токсичности ломустина. Не рекомендуется применение препарата чаще, чем 1 раз в 6 недель.

Мужчинам и женщинам детородного возраста следует во время лечения и, как минимум, в течение 6 мес после, применять надежные методы контрацепции.

Не вскрывать капсулы (порошок обладает раздражающим действием), избегать попадания порошка на кожу и слизистые оболочки.

Источник

Ломустин

Показания к применению

Новообразования ЦНС, метастатические опухоли мозга, опухоли глотки, гортани, бронхов, легких, лимфогранулематоз, лимфосаркома, злокачественная лимфома, миелома, плазмоцитома, рак желудка, рак толстой кишки, диссеминированная меланома кожи.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.C осторожностью. Угнетение функции костного мозга (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, интоксикации), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), кахексия, почечная и/или печеночная недостаточность, дыхательная недостаточность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, в дозе 100-130 мг/кв.м однократно, с интервалом в 6 нед или по 75 мг/кв.м с интервалом 3 нед. При комбинации с др. цитостатиками доза составляет от 70 до 100 мг/кв.м с интервалом 6 нед.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат с алкилирующим действием (из группы нитрозомочевины).

В клетках расщепляется с образованием метилкарбониевых ионов, которые воздействуют на нуклеофильные центры ДНК, РНК, белков и алкилируют их молекулы; повреждает трансляцию и транскрипцию в опухолевых клетках.

Ингибирование синтеза ДНК обусловлено карбамоилированием ДНК-полимеразы и др. ферментов репарации ДНК и повреждением ДНК-матрицы.

Вызывает значительное количество хромосомных аберраций в клетках опухоли и костном мозге, коррекция которых не совпадает по времени у нормальных и опухолевых клеток (скорость уменьшения хромосомных аберраций в опухолевых клетках значительно ниже, чем в здоровых, а повреждение генетического аппарата носит более глубокий характер; нарушения кинетики и пролиферации клеток и клеточного цикла проявляются в большей степени в тканях опухоли).

Влияние на фазы клеточного цикла выражено в замедлении прохождения клетками фазы S (в то время, когда происходит значительное угнетение синтеза ДНК). Удлиняется прохождения фазы G2. Наиболее высокая чувствительность к препарату у клеток в стационарной фазе роста (фактор, определяющий активность при солидных опухолях с низким пролиферативным пулом).

Побочные действия

Передозировка. Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Особые указания

Из-за некоторого «запаздывания» появления признаков миелотоксичности др. цитостатические ЛС можно назначать не ранее 3-6 нед с момента введения.

Не вскрывать капсулы, поскольку порошок, содержащийся в них, обладает раздражающим действием, следует избегать попадания порошка на кожу и слизистые оболочки.

Следует учитывать повышенный риск развития токсического действия на легкие при применении у пациентов с бронхообструктивным синдромом.

На фоне терапии не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

Необходим систематический (не реже 1 раза в неделю) контроль картины периферической крови во время терапии и в течение 6 нед после окончания лечения (с учетом вероятности позднего появления миелотоксического эффекта), а также периодический контроль лабораторных показателей функции печени и почек.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

Взаимодействие

При одновременном применении с ЛС, угнетающими кроветворение, возможно усиление миелотоксичности.

Источник

Ломустин

Фармакологическое действие

Ломустин — противоопухолевый препарат с алкилирующим действием (из группы нитрозомочевины).

В клетках расщепляется с образованием метилкарбониевых ионов, которые воздействуют на нуклеофильные центры ДНК, РНК, белков и алкилируют их молекулы; повреждает трансляцию и транскрипцию в опухолевых клетках. Ингибирование синтеза ДНК обусловлено карбамоилированием ДНК-полимеразы и других ферментов репарации ДНК и повреждением ДНК-матрицы.

Вызывает значительное количество хромосомных аберраций в клетках опухоли и костном мозге, коррекция которых не совпадает по времени у нормальных и опухолевых клеток (скорость уменьшения хромосомных аберраций в опухолевых клетках значительно ниже, чем в здоровых, а повреждение генетического аппарата носит более глубокий характер; нарушения кинетики и пролиферации клеток и клеточного цикла проявляются в большей степени в тканях опухоли).

Влияние на фазы клеточного цикла выражено в замедлении прохождения клетками фазы S (в то время, когда происходит значительное угнетение синтеза ДНК). Удлиняется прохождения фазы G2. Наиболее высокая чувствительность к ломустину у клеток в стационарной фазе роста (фактор, определяющий активность при солидных опухолях с низким пролиферативным пулом).

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, полностью метаболизируется в печени до образования активных метаболитов. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 1–4 часа после приёма. Связь с белками плазмы — 50 %. При внутривенном введении быстро выводится из кровотока и распределяется по тканям, проникает в клетки и субклеточные структуры. Избирательного накопления в опухолях не отмечено, хотя T_½ для них больше, чем в нормальных тканях. Подвергается метаболическим превращениям: вначале образуются оксиметилдиазоний и изоцианат, затем оксиметилдиазоний ионизируется и превращается в ион метилдиазония, который либо трансформируется в более устойчивую таутомерную форму (диазометан), либо распадается на метилкарбониевый ион и азот. Вызывает значительное количество хромосомных аберраций в костном мозге и в клетках опухоли, коррекция которых не совпадает по времени у нормальных и опухолевых клеток. При внутривенном введении период полувыведения (T_½) составляет 15 минут, T_½ для метаболитов более длительный — 16–48 часов. Хорошо растворяется в липидах, проходит через гематоэнцефалический барьер (уровень концентрации в спинномозговой жидкости составляет не менее 50 % концентрации в плазме), выделяется с грудным молоком. После внутривенного введения через 15 минут концентрация в тканях сопоставима с концентрацией в плазме. Основным путём элиминации является почечная экскреция, выводится с мочой в виде метаболитов, 5 % — с фекалиями и 10 % — с выдыхаемым воздухом. При нарушениях функции почек и у людей пожилого возраста (вероятно снижение почечной фильтрации) необходима корректировка режима дозирования и снижение дозы, так как возможна кумуляция и увеличение времени воздействия на костный мозг.

Показания

Новообразования центральной нервной системы, метастатические опухоли мозга, опухоли глотки, гортани, бронхов, лёгких, лимфогранулематоз, лимфосаркома, злокачественная лимфома, миелома, плазмоцитома, рак желудка, рак толстой кишки, диссеминированная меланома кожи.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ломустину, миелодепрессия, беременность, лактация.

С осторожностью

Угнетение функции костного мозга (в том числе на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, интоксикации), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в том числе ветряная оспа, опоясывающий лишай), кахексия, почечная и/или печёночная недостаточность, дыхательная недостаточность.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Противопоказан при беременности.

В доклинических исследованиях ломустин проявлял эмбриотоксическое и тератогенное действие. Пациентки, применяющие препарат, должны быть осведомлены о потенциальной опасности для плода в случае, если беременность наступает во время лечения ломустина.

В период лечения ломустином пациенты репродуктивного возраста должны пользоваться надёжными методами контрацепции.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу. Если у партнёрши пациента, принимающего ломустин, наступает беременность, врачу необходимо сообщить о возможных неблагоприятных эффектах для плода.

Если ломустин применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения ломустина в период грудного вскармливания не проведено.

Ломустин выделяется в грудное молоко.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения и, как минимум, в течение 6 месяцев после его окончания необходимо применять надёжные методы контрацепции.

Пациенты мужского пола должны быть проинформированы о риске необратимого наступления бесплодия в результате лечения ломустином.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии, переносимости ломустина и лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

Желудочно-кишечные кровотечения, анорексия, стоматит, тошнота, рвота, нарушение функции печени, кратковременное и обратимое повышение показателей функциональных проб печени.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Спутанность сознания, дизартрия, астения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Миелодепрессия: лейкопения (число лейкоцитов ниже 5 × 10 9 /л — 65 %, ниже 3 × 10 9 /л — 36 %), тромбоцитопения, анемия, кровотечения и кровоизлияния, острый лейкоз, периферические отёки.

Со стороны респираторной системы

Кашель, одышка, инфильтрация лёгочной ткани, пневмосклероз.

Со стороны мочеполовой системы

Болезненное, затруднённое мочеиспускание, гематурия, нарушение функции почек (уменьшение размеров почки, прогрессирующая азотемия, почечная недостаточность), аменорея, азооспермия.

Со стороны кожных покровов

Алопеция, потемнение кожи, кожная сыпь, контактный дерматит, зуд, некроз околососудистого пространства, флебит, облитерация вен в месте введения.

Прочие

Болевой синдром (боль в спине, боку), развитие инфекций, гипертермия.

Передозировка

Симптомы

Тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, гепатотоксичность, кровотечения.

Лечение

Госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.

Взаимодействие

Миелотоксичность ломустина может усиливаться при его совместном использовании с теофиллином или циметидином, являющимся анатагонистом H₂-рецепторов.

Для ломустина характерна перекрёстная резистентность с другими производными нитрозомочевины, которая не наблюдается в отношении других алкилирующих средств.

Фенобарбитал, активирующий микросомальные ферменты печени, может усиливать метаболизм ломустина и ускорять его выведение из организма, поэтому применение фенобарбитала перед ломустином может снизить противоопухолевую активность последнего.

Применение вакцины против желтой лихорадки повышает риск системных поствакцинальных осложнений, в том числе с летальным исходом.

Пациентам, проходящим иммуносупрессивную терапию, противопоказано применение живых вакцин.

Совместное применение противоэпилептических и химиотерапевтических препаратов, включая ломустин, может вызвать осложнения, вызванные фармакокинетическим взаимодействием между препаратами.

Одновременное применение ломустина с другими цитостатическими препаратами и радиотерапией может усиливать миелотоксичность ломустина.

Ломустин при совместном применении с амфотерицином B может усиливать токсичность последнего.

Меры предосторожности

Лечение ломустином должен проводить врач-онколог, имеющий опыт проведения противоопухолевой терапии.

Пациентов необходимо обязательно проинформировать о том, что разовую дозу препарата следует принимать внутрь один раз в 6 недель, в течение которых нельзя принимать повторные дозы, а также о недопустимости приёма препарата в дозах, превышающих назначенные врачом.

Наиболее распространённый и тяжёлый токсический эффект ломустина — отсроченное подавление функции костного мозга, проявляющееся в первую очередь тромбоцитопенией и лейкопенией, которые могут привести к развитию кровотечений и инфекций у ослабленных пациентов. Поэтому до начала приёма препарата и в течение всего курса лечения (раз в неделю как минимум в течение 6 недель после приёма препарата) необходимо проводить развёрнутый клинический анализ крови.

При назначении терапии ломустином и определении дозы следует руководствоваться главным образом значениями концентрации гемоглобина, лейкоцитов и тромбоцитов в сыворотке крови. Миелосупрессия, вызываемая ломустином, является кумулятивной, поэтому очередную дозу следует подбирать с учётом минимального значения концентрации форменных элементов крови, наблюдавшегося после последнего приёма препарата. Применение ломустина потенциально может привести к нарушению функции печени, почек. Необходимо периодически контролировать функцию печени и почек.

Лёгочная токсичность ломустина носит дозозависимый характер. До начала и в процессе лечения необходимо регулярно контролировать функцию лёгких. Пациенты со сниженными менее 70 % исходными значениями форсированной жизненной ёмкости лёгких, а также диффузионной способности лёгких по поглощению оксида углерода (DLco), входят в группу особого риска.

Сообщалось о возможной взаимосвязи развития вторичных злокачественных новообразований с длительным применением препаратов нитрозомочевины.

При обращении с ломустином, как и с любыми другими противоопухолевыми препаратами, необходимо соблюдать осторожность. Не вскрывать капсулы. Следует избегать контакта содержимого капсул с кожей и слизистыми оболочками. При контакте с порошком препарата необходимо использовать специально выделенные для этого материалы, пользоваться перчатками, после контакта следует утилизировать использованные материалы и вымыть руки водой с мылом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и использовать механизмы ввиду риска развития тошноты и рвоты. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Источник

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

1 капсула содержит:

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код ATX.

Фармакологические свойства

Показания к применению

Ломустин применяется в монотерапии и в комбинированной терапии (в том числе в комбинации с лучевой терапией и хирургическим лечением) следующих заболеваний:

— первичные и метастатические опухоли мозга;
— рак легкого (особенно мелкоклеточный);
— лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина) резистентный к стандартной химиотерапии;
— злокачественная метастатическая меланома.

Ломустин может также применяться в терапии множественной миеломы, рака желудка и кишечника, рака почки.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к ломустину и другим компонентам препарата, другим производным нитрозомочевины, в том числе в анамнезе;
— ранее выявление резистентность опухоли к производным нитрозомочевины;
— выраженное подавление функции костного мозга;
— тяжелая почечная недостаточность;
— совместное применение с вакциной желтой лихорадки или другими живыми вакцинами у пациентов со сниженным иммунным статусом;
— беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

— у пациентов с миелосупрессией и пониженной концентрацией тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов в крови;
— ветряная оспа (в т.ч. недавно перенесенная или после контакта с заболевшими);
— опоясывающий герпес и другие острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы;
— кахексия;
— интоксикации;
— почечная и/или печеночная недостаточность;
— дыхательная недостаточность;
— лечение цитостатиками и лучевая терапия в анамнезе;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. препарат содержит лактозу).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Препарат противопоказан при беременности.
В доклинических исследованиях ломустин проявлял эмбриотоксическое и тератогенное действие. Пациентки, применяющие препарат, должны быть осведомлены о потенциальной опасности для плода в случае, если беременность наступает во время лечения препаратом ЛОМУСТИН. Женщинам детородного возраста необходимо избегать наступления беременности. В случае наступления беременности на фоне приема препарата ЛОМУСТИН пациентке следует проинформировать своего врача.

Период грудного вскармливания
Так как ломустин обладает липофильными свойствами, есть основания полагать, что он проникает в грудное молоко. Учитывая риск негативного воздействия на ребенка, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для ребенка и принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения ломустином.

Способ применения и дозы

Ломустин следует принимать внутрь вечером, перед сном или через 3 часа после приема пищи.

В профилактических целях рекомендуется применение совместно с ломустином антиэметиков.

Рекомендуемая доза ломустина у взрослых и детей с нормальной функцией костного мозга составляет 120-130 мг/м 2 при однократном приеме внутрь каждые 6-8 недель. Данную дозу можно разделить на три приема в течение трех последовательных дней.

У пациентов со сниженной функцией костного мозга дозу можно снизить до 100 мг/м 2 при сохранении шестинедельного интервала между приемами.

Кумулятивная миелосупрессия может потребовать более продолжительного интервала между приемом препарата.

Перед каждым очередным приемом ломустина следует проводить общий анализ крови и при необходимости корректировать дозу препарата.

Дозу необходимо уменьшить в случае, если:

— препарат применяется в составе схемы терапии, в которую входят другие препараты с миелосупрессивными свойствами;
— при лейкопении ниже 3000/мкл или тромбоцитопении ниже 75000/мкл.

Повторные курсы не следует назначать при количестве тромбоцитов менее 100000/мкл и лейкоцитов менее 4000/мкл.

Дальнейшие дозы препарата должны подбираться в зависимости от гематологического ответа пациента на предыдущую дозу. При подборе доз можно ориентироваться на следующую схему:

Минимальные показатели после приема предыдущей дозы

Рекомендуемая следующая доза (% от предыдущей дозы)

Применение у детей
Применение препарата для лечения детей с онкологическими заболеваниями должно проводиться только в специализированных центрах и только после соотношения ожидаемой пользы лечения к потенциальному риску.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10), часто (>1/100, ≤1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), редко (>1/10000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10000), частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто: угнетение костномозгового кроветворения, тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): частота неизвестна: сообщалось о развитии острого лейкоза и дисплазии костного мозга у пациентов, в течение длительного времени получавших препараты нитрозомочевины.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: тошнота, рвота, анорексия; редко: диарея, стоматит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: нарушение функции печени (в большинстве случаев легкой степени выраженности); редко: холестатическая желтуха, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: интерстициальная пневмония, инфильтративные процессы, фиброз легких.

Нарушения со стороны нервной системы: редко: нарушение координации, спутанность сознания, сонливость, апатия, расстройство артикуляции речи, заикание (сообщалось о развитии этих симптомов при проведении комбинированной терапии с применением других противоопухолевых средств и лучевой терапии).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна: почечная недостаточность, прогрессирующая азотемия, уменьшение размеров (атрофия) почек.

Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей: редко: алопеция.

Нарушение со стороны органа зрения: очень редко: поражение зрительных нервов (при сочетании с лучевой терапией опухолей головного мозга), необратимая потеря зрения.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: частота неизвестна: повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), щелочной фосфатазы), повышение концентрации билирубина в сыворотке крови.

Тошнота и рвота обычно проявляются через 4-6 ч после введения полной разовой дозы ломустина и продолжаются 24-48 ч, анорексия обычно продолжается в течение 2-3 дней. Выраженность этих побочных явлений может быть уменьшена путем разделения разовой дозы, рассчитанной на 6 недель, на три приема в первые три дня каждого 6-недельного цикла. Обычно препарат хорошо переносится, если его применение сопровождается профилактическим приемом противорвотных средств (например, метоклопрамида или хлорпромазина).

Передозировка

Сообщалось о случаях передозировки ломустином, включая смертельные исходы. Возможные симптомы при передозировке: миелотоксичность, гематологическая токсичность, боль в абдоминальной области, тошнота, рвота, диарея, анорексия, сонливость, головокружение, нарушение функции печени, кашель, одышка.
Антидот не известен. При передозировке следует немедленно провести промывание желудка. Лечение симптоматическое. При наличии клинических показаний следует предпринять меры для восполнения потери форменных элементов крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Миелотоксичность ломустина может усиливаться при его совместном использовании с теофиллином или циметидином, являющимся анатагонистом Н₂-рецепторов. Для ломустина характерна перекрестная резистентность с другими производными нитрозомочевины, которая не наблюдается в отношении других алкилирующих средств.

Фенобарбитал, активирующий микросомальные ферменты печени, может усиливать метаболизм ломустина и ускорять его выведение из организма, поэтому применение фенобарбитала перед ломустином может снизить противоопухолевую активность последнего.

Применение вакцины против желтой лихорадки повышает риск системных поствакцинальных осложнений, в том числе с летальным исходом. Пациентам, проходящим иммуносупрессивную терапию, противопоказано применение живых вакцин.

Совместное применение противоэпилептических и химиотерапевтических препаратов, включая ломустин, может вызвать осложнения, вызванные фармакокинетическим взаимодействием между препаратами.

Одновременное применение ломустина с другими цитостатическими препаратами и радиотерапией может усиливать миелотоксичность ломустина. Ломустин при совместном применении с амфотерицином В может усиливать токсичность последнего.

Особые указания

Лечение ЛОМУ СТИНОМ должен проводить врач-онколог, имеющий опыт проведения противоопухолевой терапии.

Пациентов необходимо обязательно проинформировать о том, что разовую дозу препарата следует принимать внутрь один раз в 6 недель, в течение которых нельзя принимать повторные дозы, а также о недопустимости приема препарата в дозах, превышающих назначенные врачом.

При назначении терапии ломустином и определении дозы следует руководствоваться главным образом значениями концентрации гемоглобина, лейкоцитов и тромбоцитов в сыворотке крови.

Миелосупрессия, вызываемая ломустином, является кумулятивной, поэтому очередную дозу следует подбирать с учетом минимального значения концентрации форменных элементов крови, наблюдавшегося после последнего приема препарата.

Применение ломустина потенциально может привести к нарушению функции печени, почек. Необходимо периодически контролировать функцию печени и почек.

Легочная токсичность ломустина носит дозозависимый характер. До начала и в процессе лечения необходимо регулярно контролировать функцию легких. Пациенты со сниженными менее 70 % исходными значениями форсированной жизненной емкости легких, а также диффузной способности легких по поглощению оксида углерода (DLco), входят в группу особого риска.

Сообщалось о возможности взаимосвязи развития вторичных злокачественных новообразований с длительным применением препаратов нитрозомочевины.

Фертильность
Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения и, как минимум, в течение 6 месяцев после его окончания необходимо применять надежные методы контрацепции.

Пациенты мужского пола должны быть проинформированы и риске необратимого наступления бесплодия в результате лечения ломустином.

При обращении с ломустином, как и с любыми другими противоопухолевыми препаратами, необходимо соблюдать осторожность. Не вскрывать капсулы. Следует избегать контакта содержимого капсул с кожей и слизистыми оболочками. При контакте с порошком препарата необходимо использовать специально выделенные для этого материалы, пользоваться перчатками, после контакта следует утилизировать использованные материалы и вымыть руки водой с мылом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и использовать механизмы ввиду риска развития тошноты и рвоты. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Капсулы 40 мг.
По 20 или 50 капсул помещают в банки полиэтиленовые (ПЭВП) с винтовой горловиной для лекарственных средств, закрытые крышками полиэтиленовыми (ПЭВП), с встроенным осушителем и контролем первого вскрытия.
Каждую банку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель:

ФГБУ «НМИЦ онкологии им. Н.Н. Блохина» Минздрава России, Россия
115478, Москва, Каширское шоссе, д. 24, стр. 2, филиал «Наукопрофи»

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

Общество с ограниченной ответственностью «Нанолек» (ООО «Нанолек»), Россия.
127055, г. Москва, ул. Бутырский вал, д. 68/70, стр. 1, этаж 2, пом. I, ком. 23-37.

Претензии потребителей направлять по адресу:

127055, г. Москва, ул. Бутырский вал, д. 68/70, стр. 1, этаж 2, пом. I, ком. 23-37.

Источник