Макролиды рецепт на латинском

Макропен ® (Macropen)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Макропен ®

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь мелкие, оранжевого цвета, с легким запахом банана, без видимых примесей; приготовленная водная суспензия оранжевого цвета, с легким запахом банана.

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, лимонная кислота, натрия гидрофосфат безводный, ароматизатор банановый, порошок, краситель солнечный закат желтый FCF (E110), гипромеллоза, пеногаситель силиконовый, натрия сахаринат, маннитол.

Фармакологическое действие

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila; анаэробных бактерий: Clostridium spp.

Активен в отношении Mycoplasma pneumoniae, Erysipelothrix spp., Ureaplasma urealyticum, Chlamydia (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Mycoplasma hominis.

Фармакокинетика

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Возможно: кожная сыпь.

Редко: анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина в сыворотке крови (у предрасположенных пациентов).

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью назначают мидекамицин при беременности и в период лактации, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск возникновения побочных эффектов у плода или ребенка.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Источник

Макролиды рецепт на латинском

Макролиды представляют собой класс антибиотиков, основу химической структуры которых составляет макроциклическое лактонное кольцо. В зависимости от числа атомов углерода в кольце макролиды подразделяются на 14-членные (эритромицин, рокситромицин, кларитромицин), 15-членные (азитромицин) и 16-членные (мидекамицин, спирамицин, джозамицин). Основное клиническое значение имеет активность макролидов в отношении грамположительных кокков и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, кампилобактеры, легионеллы). Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков.

Классификация макролидов

Механизм действия

Антимикробный эффект обусловлен нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Как правило, макролиды оказывают бактериостатическое действие, но в высоких концентрациях способны действовать бактерицидно на БГСА, пневмококк, возбудителей коклюша и дифтерии. Макролиды проявляют ПАЭ в отношении грамположительных кокков. Кроме антибактериального действия макролиды обладают иммуномодулирующей и умеренной противовоспалительной активностью.

Спектр активности

Макролиды активны в отношении грамположительных кокков, таких как S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus (кроме MRSA). В последние годы отмечено нарастание резистентности, но при этом 16-членные макролиды в некоторых случаях могут сохранять активность в отношении пневмококков и пиогенных стрептококков, устойчивых к 14- и 15-членным препаратам.

Макролиды действуют на возбудителей коклюша и дифтерии, моракселлы, легионеллы, кампилобактеры, листерии, спирохеты, хламидии, микоплазмы, уреаплазмы, анаэробы (исключая B.fragilis).

Микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. и Acinetobacter spp. обладают природной устойчивостью ко всем макролидам.

Фармакокинетика

Метаболизируются макролиды в печени при участии микросомальной системы цитохрома P-450, метаболиты выводятся преимущественно с желчью. Один из метаболитов кларитромицина обладает антимикробной активностью. Метаболиты выводятся преимущественно с желчью, почечная экскреция составляет 5-10%. Период полувыведения препаратов колеблется от 1 ч (мидекамицин) до 55 ч (азитромицин). При почечной недостаточности у большинства макролидов (кроме кларитромицина и рокситромицина) этот параметр не изменяется. При циррозе печени возможно значительное увеличение периода полувыведения эритромицина и джозамицина.

Нежелательные реакции

Макролиды являются одной из самых безопасных групп АМП. НР в целом встречаются редко.

Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, холестатический гепатит, которые могут проявляться желтухой, лихорадкой, общим недомоганием, слабостью, болью в животе, тошнотой, рвотой (чаще при применении эритромицина и кларитромицина, очень редко при использовании спирамицина и джозамицина).

ЦНС: головная боль, головокружение, нарушения слуха (редко при в/в введении больших доз эритромицина или кларитромицина).

Сердце: удлинение интервала QT на электрокардиограмме (редко).

Местные реакции: флебит и тромбофлебит при в/в введении, вызванные местнораздражающим действием (макролиды нельзя вводить в концентрированном виде и струйно, они вводятся только путем медленной инфузии).

Аллергические реакции (сыпь, крапивница и др.) отмечаются очень редко.

Показания

Инфекции ВДП: стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит, ОСО у детей (азитромицин).

Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (включая атипичную).

Дифтерия (эритромицин в сочетании с антидифтерийной сывороткой).

ИППП: хламидиоз, сифилис (кроме нейросифилиса), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема.

Тяжелая угревая сыпь (эритромицин, азитромицин).

Кампилобактерный гастроэнтерит (эритромицин).

Эрадикация H.pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (кларитромицин в сочетании с амоксициллином, метронидазолом и антисекреторными препаратами).

Профилактика и лечение микобактериоза, вызванного M.avium у больных СПИДом (кларитромицин, азитромицин).

профилактика коклюша у людей, контактировавших с больными (эритромицин);

санация носителей менингококка (спирамицин);

круглогодичная профилактика ревматизма при аллергии на пенициллин (эритромицин);

профилактика эндокардита в стоматологии (азитромицин, кларитромицин);

деконтаминация кишечника перед операцией на толстой кишке (эритромицин в сочетании с канамицином).

Противопоказания

Аллергическая реакция на макролиды.

Беременность (кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин).

Кормление грудью (джозамицин, кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин, спирамицин).

Предупреждения

Беременность. Имеются данные о нежелательном влиянии кларитромицина на плод. Информация, доказывающая безопасность рокситромицина и мидекамицина для плода, отсутствует, поэтому их также не следует назначать во время беременности. Эритромицин, джозамицин и спирамицин не оказывают отрицательного действия на плод и могут назначаться беременным. Азитромицин применяется при беременности в случае крайней необходимости.

Кормление грудью. Большинство макролидов проникает в грудное молоко (по азитромицину данные отсутствуют). Информация о безопасности для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, имеется только для эритромицина. Применения других макролидов женщинам, кормящим грудью, следует по возможности избегать.

Педиатрия. Безопасность кларитромицина у детей до 6 мес не установлена. Период полувыведения рокситромицина у детей может увеличиваться до 20 ч.

Гериатрия. Каких-либо ограничений для применения макролидов у людей пожилого возраста не существует, однако надо учитывать возможные возрастные изменения функции печени, а также повышенный риск нарушений слуха при использовании эритромицина.

Нарушение функции печени. При тяжелых заболеваниях печени макролиды следует применять с осторожностью, поскольку может увеличиваться период полувыведения и возрастать риск их гепатотоксичности, в особенности таких препаратов, как эритромицин и джозамицин.

Заболевания сердца. С осторожностью использовать при удлинении интервала QT на электрокардиограмме.

Лекарственные взаимодействия

Большинство лекарственных взаимодействий макролидов основывается на угнетении ими цитохрома Р-450 в печени. По степени выраженности его ингибирования макролиды можно распределить в следующем порядке: кларитромицин > эритромицин > джозамицин = мидекамицин > рокситромицин > азитромицин > спирамицин. Макролиды ингибируют метаболизм и повышают концентрацию в крови непрямых антикоагулянтов, теофиллина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, дизопирамида, препаратов спорыньи, циклоспорина, что повышает риск развития НР, свойственных этим препаратам, и может потребовать коррекции режима их дозирования. Не рекомендуется сочетать макролиды (кроме спирамицина) с терфенадином, астемизолом и цизапридом ввиду опасности развития тяжелых нарушений сердечного ритма, обусловленных удлинением интервала QT.

Макролиды могут увеличивать биодоступность дигоксина при приеме внутрь за счет ослабления его инактивации кишечной микрофлорой.

Антациды уменьшают всасывание макролидов, особенно азитромицина, в ЖКТ.

Рифампицин усиливает метаболизм макролидов в печени и понижает их концентрацию в крови.

Макролиды не следует сочетать с линкозамидами ввиду сходного механизма действия и возможной конкуренции.

Эритромицин, особенно при в/в введении, способен усиливать всасывание алкоголя в ЖКТ и повышать его концентрацию в крови.

Информация для пациентов

Большинство макролидов следует принимать внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды и лишь кларитромицин, спирамицин и джозамицин можно принимать независимо от приема пищи.

Эритромицин при приеме внутрь следует запивать полным стаканом воды.

Жидкие лекарственные формы для приема внутрь готовить и принимать в соответствии с прилагаемой инструкцией.

Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Не использовать препараты с истекшим сроком годности.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не принимать макролиды совместно с антацидами.

Во время лечения эритромицином не употреблять алкоголь.

Источник

Макролиды рецепт на латинском

АНТИБИОТИКИ

Пенициллины

природные

Rp: Benzylpenicillini Natrii 1млн. Ед

S. По 500000 ЕД х 6 р/д в/м

полусинтетические

Rp: Tab. Amoxycillini 0,5

D.S. По 1 табл. х 3 р/д

Rp: Benzatinbenzylpenicillini (Extencillin) 2,4 млн.Ед

S. По 1,2-2,4 млн.ЕД в/м 1 раз в 4 недели

Rp: Tab. Augmentin 0,625 (Amoxycillini 0,5 Clavulanic acidi 0,125)

D.S. По 1табл. х 3 р/д

Цефалоспорины

1 поколение

Rp: Сephazolini (Kefzol) 1,0

S. По 1-2 г 2-3 р/д (2-6 г/сут) в/в, в/м

2 поколение

Rp: Сefuroximi axetili (Zinnat) 0,5

S. 1 табл.х 2 р /день

3 поколение

Rp: Cefotaximi (Klaforan) 1,0

S. По 1-4 г 2-3 р/д (2-12 г/сут) в/м, в/в Rp: Сeftriaxoni (Rocephin) 1,0

S. По 1-2 г 1- 2 р/д (2-4 г/сут) в/м, в/в

4 поколение

Rp: Cefepimi (Maxipim) 1,0

Карбапенемы

Rp: Мeropenemi (Meronem) 0,5

S. По 0,5-1 г 2 р /сут в/в

Макролиды и азалиды

Rp: Tab. Erythromycini 0,5

D.S. 1 табл. х 4 раза

Rp: Tab.Roxitromycini (Rulidi) 0,15

D.S. 1 табл. х 2 раза

Rp: Tab.Сlaritromycini (Klacidi) 0,5

D.S. 1 табл. х 2 раза

Rp: Tab. Azitromycini (Sumamedi) 0,5

Тетрациклины

Rp: Tab. Doxycyclini (Vibramycin) 0,1

Аминогликозиды

Rp: Sol. Gentamycini 0, 08

S. По 80 мг 3 р/д в/м

Фторхинолоны

Rp: Tab. Ciprofloxacini 0,25

D.S. По 1-2 табл. х 2 р/д

Rp: Tab. Levofloxacini (Tavanici ) 0,5

Rp: Tab. Moxifloxacini (Aveloxi) 0,4

Нитроимидазолы

Rp: Metronidazoli (Trichopoli) 0,25

Противогрибковые антибиотики

Rp: Fluconazoli (Diflucani) 0,05

D.S. По 1 таб 1 р/д 5-7 дней

b-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

Неселективные (b1, b2)

Rp: Tab. Propranololi (Anaprilin) 0,04

D.S. По 1 табл. х 3-4 р/д

Селективные (b1-АБ).

Rp:Tab. Atenololi 0,05

D.S. По 1 табл.x 2 р/д

Rp: Tab. Bisoprololi (Concor) 0,01

Rp: Tab. Metoprololi (Egiloc) 0,05

С вазодилятирующими свойствами*

Rp:Tab.Carvediloli (Dilatrend) 0,0125

D.S. По 1 табл. х 2 р/д

АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ

Rp: Tab. Verapamili (Isoptin) 0,08

Rp: Tab. Diltiazemi 0,06

D.S. По 1 табл. х 3 р/день

Rp: Tab. Amlodipini (Norvasc) 0,005

НИТРАТЫ

Короткого дейтвия (для купирования приступа стенокардии)

Препараты нитроглицерина

— Rp: Tab. Nitroglycerini 0,0005

D.S. По 1 таб. сублингвально при приступе стенокардии

Длительного действия (для профилактики приступов стенокардии)

Препараты изосорбида-мононитрата

Rp: Tab. Olicardi (Monocinque) 0,04

Препараты изосорбида-динитрата

Rp: Tab. Nitrosorbidi (Сardiketi) 0,02

D.S. По 2 табл. до 3 р/д

D.S. в/в кап. на 100 мл физ.р-ра по 40-45 кап в мин.

ИНГИБИТОРЫ АНГИОТЕНЗИН-ПРЕВРАЩАЮЩЕГО ФЕРМЕНТА (АПФ)

Rp: Tab. Cаptoprili (Сapoten) 0,025

Rp: Tab. Enalaprili (Renitec) 0,01

D.S. По 1 табл. х 2 р/д

Rp:Tab.Perindoprili (Prestarium) 0,004

АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРОВ АНГИОТЕНЗИНА II

Rp: Tab. Lozartani (Cozaari) 0,05

Rp: Tab. Valsartani 0,08

ДИУРЕТИКИ

Петлевые

Rp: Tab. Furosemidi 0,04
D.S. По 2 табл. утром натощак

S. 60 мг в/м/, в/в-струйно

Тиазидные

Rp: Tab. Hypothiazidi 0,025

Тиазидоподобные

Rp: Tab. Indapamidi (Arifon) 0,0025

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

Rp: Sol. Digoxini 0,025%-1,0

S. По 1 мл в/в-кап. в составе поляризующей смеси

Rp: Tab. Digoxini 0,00025

СТАТИНЫ

Rp: Tab. Simvastatini (Zocor) 0,02

D.S. 1 табл.х 1 р/д во время ужина

Rp: Tab. Atorvastatini 0,01

АНТИАГРЕГАНТЫ

Rp: Tab. Aspirini 0,5

Rp: Tab. Thrombo ASS 100 mg

Rp: Tab Сlopidogreli (Plavix) 0,075

АНТИКОАГУЛЯНТЫ

Прямые

Rp: Sol. Heparini 5000 Ед

Rp: Sol. Fraxiparini 0,3 ml

Непрямые антикоагулянты

Rp: Tab. Warfarini 2,5 mg

D.S. 1-2 таб/сут под контролем МНО

ТРОМБОЛИТИКИ

S. при инфаркте миокарда 1,5 млн ЕД в/в за 60 мин

Rp: Alteplasi (Actilysе) 0,05

S. 50мг в/в за 30 мин и далее 35 мг в течение 1 ч до достижения общей дозы 100 мг

АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ

Rp: Tab. Аmiodaroni (Cordaron) 0,2

Rp: Tab.Sotaloli (Sotalex) 0,08

ХОНДРОПРОТЕКТОРЫ

Rp: Сhondroitini sulfati (Structum) 0,25

S. По 3 капс.х 2 р/д в течение 3-х нед, далее по 2 капс 2 р/д

Rp: Glucosamini (Dona) 1500 mg

ИММУНОДЕПРЕССАНТЫ (базисная терапия РА)

Rp: Tab. Methotrexati 0,0025

D.S. 7,5 мг (3 табл.) в нед

Rp: Tab.Leflunоmidi (Arava) 0,02

Rp: Tab. Sulfasalazini 0,5

ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДЫ

Rp: Tab. Prednisoloni 0,005

Rp: Sol. Methylprednisoloni (Metypred) 0,04

S. 1000 мг в/в-кап 3 дня подряд(пульс-терапия)
Ингаляционные

Rp: Fluticasoni (Flixotide) 50 мкг

D.S. По 2 вдоха 2 р/д

НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ ПЕПАРАТЫ (НПВП)

НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ (ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-1, ЦОГ-2)

Rp: Tab. Diclofenaci (Ortophen) 50 mg

D.S. По 1табл. х 2 р/д

Rp: Sol. Diclofenaci 3,0 (75 mg)

D.S. По 3 мл в/м 1 р/д

СЕЛЕКТИВНЫЕ (ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-2)

Rp: Сaps.Сelecoxibi (Celebrex)100 mg

Rp: Meloxicami (Movalis) 15 mg

D.S. По 1 табл. х 1 р/д

АНАЛЬГЕТИКИ

наркотические

— Rp: Sol. Morphini — 1,0

S. По 1-2 мл п/к, в/м, в/в

ненаркотические

Rp:Tab.Paracetamoli (Efferalgani) 0,5

Rp: Tab. Ketorolaci 0,01 N 10

D.S. По 1 табл. х 2-4 р/д

ЖЕЛЕЗОСОДЕРЖАЩИЕ ПРЕПАРАТЫ

Rp: Cap. Ferrous sulfati (Aktiferrin)

ПРЕПАРАТЫ ВИТАМИНА В₁₂

Rp: Cyancobalamini 500 mcg

БЛОКАТОРЫ Н2-ГИСТАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Rp: Tab. Ranitidini 0,15

ИНГИБИТОРЫ Н + —К + — АТФ—азы

Rp:Tab.Omeprazoli (Losec = Omez) 0,02

ГЕПАТОПРОТЕКТОРЫ

Rp: Caps. Essentialae

Rp: Ornitini (Hepa-Merz) 0,003

S. 1пак. 3 р/д ( содержимое пак. растворить в 100 мл кипяченной воды)

ПРЕПАРАТЫ a-ИНТЕРФЕРОНА

D.S. По 3 млн. МЕ п/к 3 р/нед в течение 12 мес.

Rp: Pegasysi 180 mcg

D.S. По 180 мкг п/к 1 р/нед

МУКОЛИТИКИ

Rp: Tab. Acetylcysteini (ACC) 600 мг

D.S. 1р/д пить, растворяя вводе

Rp: Tab. Bromgexini 0,008

D.S. По 2 табл. х 3-4 р/д

Rp: Tab. Ambroxoli 0,03

D.S. По 1 табл. х 3-4 р/д

ИНГАЛЯЦИОННЫЕ ХОЛИНОЛИТИКИ

Rp: Ipratropium bromidi (Atrovent) 250mcg

D.S. По 2 вдоха х 4 р/д

D.S. По 1-2 вдоха х 3 р/д *Комбинированный препарат, состоящий из беротека и атровента

METИЛКСАНТИНЫ

Rp: S. Euphyllini 2,4%-10,0

Rp:Tab.Theophillini anhydrati (Teopec)0,3

СТАБИЛИЗАТОРЫ МЕМБРАН ТУЧНЫХ КЛЕТОК

Rp: Cromoglicic acidi (Intal) 0,02

b2 – АДРЕНОМИМЕТИКИ ИНГАЛЯЦИОННЫЕ

короткого действия

Rp: Fenoteroli (Berotec) 200 mkg

D.S. инг. по 2 вд. 4 р/д или по необходимости

Rp: Salbutamoli (Ventolin) 200 mkg

D.S. По 2 вд. по потребности (не более 4 раз в день)

пролонгированного действия

Источник

Макролиды рецепт на латинском

Антибактериальные препараты. Часть 4. Макролиды, Кетолиды, Аминогликозиды, Тетрациклины

Классификация макролидов

Механизм действия макролидов
Антимикробный эффект макролидов обусловлен нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Как правило, макролиды оказывают бактериостатическое действие, но в высоких концентрациях способны действовать бактерицидно на β-гемолитический стрептококк группы А, пневмококк, возбудителей коклюша и дифтерии.
Механизм действия макролидов связан с торможением биосинтеза белка рибосомами бактерий (нарушается образование пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, клетка перестает расти и размножаться, т.е. возникает бактериостаз).

Обычно макролиды описываются, как бактериостатические препараты, хотя в определенных условиях, в зависимости от вида микроорганизма, концентрации антибиотика можно наблюдать и бактерицидное действие (например, в отношении Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, возбудителей коклюша, дифтерии).
Проникновение в ткани
• В отличие от многих антибактериальных препаратов, макролиды хорошо проникают внутрь клеток организма человека, где создают высокие концентрации.
• Это имеет исключительное значение для лечения инфекционных заболеваний, вызываемых внутриклеточными возбудителями (Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Campylobacter spp.).
• За исключением рокситромицина, содержание макролидов в моноцитах, макрофагах, фибробластах и полиморфноядерных лейкоцитах в десятки, а для азитромицина в сотни раз превышает их сывороточную концентрацию.
• Важной особенностью макролидов является их способность накапливаться в фагоцитах с последующим выделением в очаге инфекции под воздействием бактериальных стимулов и обратный активный захват «неутилизированного» микроорганизмами препарата.
• Максимальное накопление макролидов наблюдается в легочной ткани, жидкости, выстилающей слизистую бронхов и альвеолы, бронхиальном секрете, слюне, миндалинах, среднем ухе, синусах, слизистой желудочно-кишечного тракта, предстательной железе, конъюнктиве и тканях глаза, коже, желчи, уретре, матке, придатках и плаценте.

Фармакокинетика макролидов
• Макролиды представляют собой слабые основания и лучше всасываются из щелочной среды, под действием соляной кислоты желудка они частично разрушаются.
• Оптимальным значением рН для всасывания эритромицина, кларитромицина и особенно азитромицина является 7,5.
• Макролиды хорошо растворяются в липидах, применяются, как правило, перорально и хорошо абсорбируются из кишечника.
• Пища замедляет всасывание. Она снижает абсорбцию эритромицина и спирамицина, незначительно – мидекамицина.
• На полноту абсорбции джозамицина, кларитромицина и телитромицина прием пищи не влияет.
• Макролиды выводятся из организма главным образом с желчью, подвергаясь кишечно–печеночной рециркуляции.
• Некоторые метаболиты макролидов (кларитромицин, миокамицин, спирамицин) обладают самостоятельной антимикробной активностью.
• Причем один из метаболитов кларитромицина – 14–гидроксикларитромицин – характеризуется большей антигемофильной активностью и Т1/2, чем сам кларитромицин, хотя клиническое значение этого феномена оспаривается.
Биодоступность per os: 80-95 %
Хорошее проникновение в ткани, терапевтические концентрации в плазме
Высокие внутриклеточные концентрации
Плохо проникают через ГЭБ, в костную ткань
Незначительно проникают через плаценту и в грудное молоко
Метаболизируются в основном в печени
Эритромицин, кларитромицин могут угнетать активность ферментов цитохрома Р450
Выводятся в основном с желчью

Спектр активности макролидов
• Грамположительные кокки: стафилококк, включая PSRA (пенициллинрезистентный), стрептококки (БГСА и пневмококки)
• Грамположительные палочки: листерии, дифтерийная палочка.
• Грамотрицательные кокки: моракселла
• Грамотрицательные палочки: коклюшная, кампилобактер, легионелла.
• Внутриклеточная инфекция: хламидии (все серотипы), микоплазма.

Джозамицин (вильпрафен)
Показания:
• Инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов; стоматологические инфекции; инфекции в офтальмологии (дакриоцистит, блефарит); инфекции кожных покровов и мягких тканей; инфекции мочеполовой системы (простатит, уретрит, гонорея, сифилис — при повышенной чувствительности к пенициллину, хламидийные, микоплазменные, в т.ч. уреаплазменные, и смешанные инфекции).
• Рокситромицин (рулид, эспарокси). Показания те же. Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с заболевшими. Профилактика бактериемии у пациентов с эндокардитом после стоматологических вмешательств.

Показания для назначения макролидов
• Инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллофарингит).
• Инфекции нижних дыхательных путей (внебольничные нетяжелые пневмонии, обострения хронических бронхолегочных заболеваний).
• Атипичные респираторные и урогенитальные инфекции.
• Ородентальные инфекции.
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• В лечении и профилактике дифтерии и коклюша (особенно при контакте с коклюшными больными детей раннего возраста)

Противопоказания
• Макролиды противопоказаны лишь при повышенной чувствительности к ним и тяжелых заболеваниях печени.
• Макролиды I поколения могут быть назначены беременным женщинам даже в I триместре беременности.
• Макролиды II поколения противопоказаны в I триместре беременности (за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода).
• Грудное вскармливание
• Тяжелая печеночная недостаточность (азитромицин)

Беременность и кормление грудью
• Препаратами, которые могут безопасно применяться у беременных, являются эритромицин, спирамицин, азитромицин и джосамицин.
• В период беременности не рекомендовано применение кларитромицина, а также эритромицина эстолата.
• Ограничения применения макролидов при грудном вскармливании обусловлены исключительно их проникновением в молоко и неизученностью эффекта ряда препаратов у новорожденных.

Комбинация макролидов с другими антибиотиками может обеспечить синергидное или аддитивное действие.
Комбинация b-лактамов с высокими дозами макролидов возможна при эмпирической терапии тяжелых внебольничных пневмоний и предназначена для «перекрытия» атипичных возбудителей, в отношении которых неэффективны b-лактамы.
Комбинированное применение макролидов возможно с: b-лактамами, фторхинолонами, аминогликозидами, рифампицином.

Нежелательные реакции
• Наблюдаются со стороны желудочно–кишечного тракта. В случае применения азитромицина и кларитромицина их частота редко достигает 12%, но может доходить до 32% при применении эритромицина основания.
• При применении джосамицина, кларитромицина, спирамицина и высоких доз эритромицина (≥4 мг/сут) возможно развитие острого холестатического гепатита.
• При проведении высокодозной терапии эритромицином в сроки от 36 ч до 8 суток возможно обратимое снижения слуха.
• Высокие дозы эритромицина, телитромицина и спирамицина могут вызвать удлинение интервала QT и возникновение желудочковой тахикардии типа «torsades de pointes».
• Крайне редко наблюдаются и перекрестные аллергические реакции ко всем макролидам. Их характерной чертой при применении азитромицина является возобновление в отдаленные сроки после прекращения симптоматической терапии, что требует наблюдения в течение 3–4 недель.

Кетолиды
Телитромицин (абиратерон, кетек). Подавляет синтез белка на уровне бактериальной рибосомы.
К препарату чувствительны:
• Аэробные грамположительные бактерии (Streptococcus pneumoniae (чувствительные или резистентные к бензилпенициллину G и чувствительные или резистентные к эритромицину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci viridans spp., Streptococci spp. С и G (бета-гемолитические), Staphylococcus aureus (чувствительные или резистентные к эритромицину ;
• Аэробные грамотрицательные бактерии (Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу));
• А также Legionella spp., Legionella pneumophila, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae.
• Умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Haemophilus parainfluenzae.
• Нечувствительны: Staphylococcus aureus (резистентные к эритромицину А), Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter.
• Развитие резистентности к телитромицину вследствие спонтанной мутации является редким.
• Для Streptococcus pneumoniae отсутствует перекрестная резистентность с антибактериальными препаратами др. классов.

Источник