Медроксипрогестерон рецепт на латинском

МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОН (MEDROXYPROGESTERONUM)

M_m = 344,5 Да. Точка плавления — 214,5 °С; log P (октанол-вода) = 3,5. Медроксипрогестерон (в форме ацетата) — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха, устойчивый на воздухе. Растворим в ацетоне и диоксане, частично — в этаноле и метаноле, плохорастворим в эфире, нерастворим в воде.

Форма выпуска: суспензия для инъекций.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОН

Фармакологические свойства

синтетический прогестин. По активности почти в 15 раз превосходит прогестерон. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ) и подавляет овуляцию. Тормозит также секреторные изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки, и повышает вязкость слизи шейки матки, препятствует проникновению сперматозоидов. Лишен андрогенной и эстрогенной активности.

В высоких дозах проявляет противоопухолевый эффект при гормончувствительных злокачественных новообразованиях, обусловленный, по-видимому, влиянием на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную ось. Препарат оказывает пирогенное действие, в высоких дозах обладает кортикостероидной активностью.

Оказывает мягкое возбуждающее действие на дыхательный центр, за счет чего проявляет антигиперкапнический эффект при некоторых состояниях и заболеваниях (беременность, ХОБЛ, синдром Пиквика, эпизоды апноэ во сне).

После в/м введения абсорбируется медленно, в результате чего создается низкая, но постоянная концентрация медроксипрогестерона в крови. C_max в плазме крови достигается через 4–20 сут после в/м введения. Остаточная концентрация медроксипрогестерона определяется в плазме крови через 7–9 мес. Связывание с белками плазмы крови составляет 90–95%. Метаболизируется в печени, выводится из организма с желчью и мочой как в виде метаболитов, так и в неизмененном виде (около 44%). T_½ при приеме внутрь составляет около 30 дней, после в/м, в/в — 50 дней. Проникает в грудное молоко, а также через ГЭБ.

Показания МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОН

в гинекологии — контрацепция; эндометриоз. В онкологии — адъювантное или паллиативное лечение рецидивирующего или метастазирующего рака эндометрия или почки; паллиативная терапия гормонзависимых форм рецидивирующего или метастазирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузальный период.

Применение МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОН

в/м для контрацепции — по 150 мг каждые 3 мес. Первую в/м инъекцию рекомендуют делать в первые 5 дней менструального цикла или на 6-й неделе после родов (в период кормления грудью).

Рекомендуемая доза медроксипрогестерона при эндометриозе составляет 50 мг в/м 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед в/м в течение не менее 6 мес.

При раке эндометрия или почки вводят в/м в начальной дозе 500–1000 мг/нед. Если состояние больной улучшается в течение нескольких недель или месяцев и отмечается стабилизация клинической картины заболевания, лечение можно продолжить, назначив поддерживающую терапию в дозе 500 мг/нед. При раке молочной железы рекомендуют в/м введение по 500 мг/сут в течение 28 дней, далее — в поддерживающей дозе по 500 мг 2 раза в неделю до тех пор, пока лечение эффективно. Эффект при лечении рака молочной железы может проявиться через 8–10 нед после начала терапии. Если в процессе лечения наблюдается быстрое прогрессирование заболевания, медроксипрогестерон следует отменить.

Противопоказания

повышенная чувствительность к медроксипрогестерону.

Побочные эффекты

крапивница, сыпь, анафилактоидные реакции, тромбоэмболия, тромбофлебит, повышенная возбудимость, бессонница, сонливость, общая слабость, депрессия, головокружение, головная боль, тошнота, нарушения менструального цикла, изменение характера влагалищных выделений и чувствительности молочных желез, галакторея, пирогенные реакции, изменение массы тела, боль и остаточное уплотнение и изменение цвета кожи в месте инъекции.

Особые указания

до начала лечения необходимо исключить наличие у пациентки опухоли половых органов или молочных желез (кроме случаев проведения противоопухолевой терапии). Следует предупреждать пациенток о том, что в начале применения медроксипрогестерона возможно появление нерегулярных кровянистых выделений, которые по мере продолжения терапии обычно уменьшаются до аменореи без дополнительного лечения. Обильные или длительные кровотечения контролируют применением эстрогенов внутрь или парентерально в дозе, эквивалентной 25–50 мкг этинилэстрадиола, ежедневно в период с 7-го по 21-й день цикла. Такую терапию продолжают в течение не более 1–2 циклов. Если аномальные кровотечения продолжаются, необходимо провести обследование для исключения органической патологии.

Пациентки, в анамнезе которых имеются указания на терапию по поводу депрессивного состояния, в период лечения медроксипрогестероном нуждаются в тщательном наблюдении.

У некоторых пациенток, получающих низкие дозы медроксипрогестерона, возможно снижение толерантности к глюкозе, что следует учитывать при назначении его больным сахарным диабетом.

Если на фоне лечения медроксипрогестероном проводят цитологическое или гистологическое исследование эндометрия или шейки матки, необходимо предупредить морфолога о проводимой терапии.

Применение медроксипрогестерона может оказывать влияние на результаты определения уровня гонадотропинов, прогестерона, кортизола, эстрогенов в плазме крови; уровня прегнандиола в моче; теста толерантности к глюкозе; метапиронового теста.

Применять медроксипрогестерон в период беременности не рекомендуется. Медроксипрогестерон не влияет на лактацию, концентрация активного вещества в грудном молоке незначительна.

Взаимодействия

аминоглутетимид существенно снижает концентрацию медроксипрогестерона в плазме крови при одновременном применении, что может снижать его эффективность, в том числе контрацептивную.

Препараты — индукторы печеночных ферментов могут ускорять метаболизм медроксипрогестерона и снижать его эффективность, в первую очередь контрацептивную. К подобным средствам относятся барбитураты (фенобарбитал), карбамазепин, окскарбазепин, фенитоин, примидон, рифампицин, рифабутин, рифапентин, фосфенитоин, топирамат, модафинил, троглитазон.

Контрацептивную эффективность медроксипрогестерона могут снижать препараты зверобоя продырявленного.

Источник

Медроксипрогестерон

Фармакологическое действие

Медроксипрогестерон — синтетический стероидный препарат с прогестагенной активностью. Не обладает андрогенной и эстрогенной активностью. Подавляет секрецию гонадотропных гормонов (особенно лютеинизирующего, вследствие чего у женщин предотвращается созревание фолликулов и наблюдается продолжительная ановуляция. Оказывает тормозящее действие на процессы, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворённой яйцеклетки и повышает вязкость слизи шейки матки.

Снижает вазомоторные симптомы в периоде менопаузы, тормозит секреторные изменения эндометрия, повышает вязкость цервикальной слизи, увеличивает число промежуточных клеток в индексе созревания влагалищного эпителия, не влияет на лактацию. У мужчин гестагены угнетают выработку тестостерона. Возможно проявление андрогенного и анаболического эффектов. При приёме в целях контрацепции снижает риск возникновения воспалительных заболеваний половых органов, кандидозного вульвовагинита. У большинства женщин с гиперпластическими процессами эндометрия наблюдается их частичный или полный регресс. При парентеральном введении в высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных новообразованиях. Противоопухолевое действие определяется комплексным влиянием на гипофиз, эстрогенные рецепторы и метаболизм стероидных гормонов на тканевом уровне. При раке молочной железы отмечается корреляция между эффективностью терапии и концентрацией рецепторов эстрогенов и прогестеронав опухолевой ткани. В больших дозах обладает ГКС-активностью.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 90–95 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет около 30 часов. Выводится с желчью и мочой в виде метаболитов и в неизменённом виде.

Показания

Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста, эндометриоз, дифференциальная диагностика первичной и вторичной аменореи, коррекция побочных эффектов со стороны эндометрия при терапии эстрогенами в менопаузу, ановуляторная метроррагия, вторичная аменорея, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами кальция).

Дополнительное и паллиативное лечение: рак почки (рецидивирующий и метастатический), рак молочной железы (гормонозависимый, рецидивирующий, в постменопаузном периоде), рак эндометрия (в том числе метастазирующий), рак предстательной железы, гипертрофия предстательной железы (некоторые формы), раковая кахексия при запущенных опухолях различной локализации.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к медроксипрогестерону, беременность, опухоли половых органов или молочной железы (кроме случаев противоопухолевой терапии), кровотечение из половых путей неясного генеза, период лактации.

С осторожностью

Тромбофлебит, тромбоэмболия или инсульт (повышенный риск развития или в анамнезе), печёночная недостаточность, гиперкальциемия, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма, сердечная или почечная недостаточность, сахарный диабет, депрессивные состояния.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения медроксипрогестерона при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Исследования на животных показали, что прогестагены, могут оказывать неблагоприятное воздействие на развивающийся плод, включая тератогенность и фетотоксичность.

Необходимо использовать дополнительный метод контрацепции в течение 2 недель после первого введения. Каждые три месяца рекомендуется инъекция препарата (повышается надёжность контрацепции). При появлении изменений цикла во время приёма требуется консультация врача.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения медроксипрогестерон в период грудного вскармливания не проведено. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, стадии заболевания, схемы противоопухолевой терапии, переносимости медроксипрогестерона и лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, раздражительность, бессонница, сонливость, повышенная утомляемость, депрессия.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, боли и дискомфорт в животе.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза

Тромбоэмболические нарушения (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия мелких ветвей лёгочной артерии, почечный тромбоз).

Аллергические реакции

Крапивница, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции.

Со стороны эндокринной системы

Повышенная чувствительность сосков молочных желёз, галакторея, эрозия шейки матки, дисменорея, «мажущие» выделения, снижение толерантности к глюкозе. При применении в дозе более 500 мг/сут — «вульгарные» угри, гирсутизм, изменение массы тела, лунообразное лицо.

Прочие

Местные реакции

В месте инъекции — боль, остаточные уплотнения, изменение цвета кожи.

Передозировка

Специфический антидот не известен. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение концентрации медроксипрогестерона в плазме крови.

Медроксипрогестерон может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с противосудорожными препаратами (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал), антибактериальными препаратами (рифампицин, рифабутин, эфавиренц) и другими индукторами системы изоферментов цитохрома P450 повышается активность метаболических процессов.

Гестагены (прогестагены) могут изменять эффективность гипогликемических препаратов.

Гестагены (прогестагены) могут ингибировать метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска токсичности.

Меры предосторожности

Необходимо строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы препарата показаниям к применению.

Перед применением медроксипрогестерона для лечения гинекологических заболеваний и контрацепции необходимо исключить наличие у пациентки опухоли половых органов или молочных желёз.

Первый приём следует назначать только на 5 день нормальной менструации (гарантия отсутствия беременности).

При проведении патогистологического исследования определённых органов и тканей необходимо предупредить гистолога о предыдущем лечении прогестагенами.

На фоне приёма медроксипрогестерона возможно изменение результатов ряда лабораторных тестов (в том числе сульфабромофталеинового и других функциональных печёночных тестов) — снижение уровня стероидов в плазме и моче (прогестерон, эстрадиол, прегнандиол, тестостерон, кортизол), гонадотропинов, глобулина, связывающего половые гормоны, уровня T₃, повышение содержания протромбина, факторов VII, VIII, IX, X.

При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и другие органические поражения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник

Медроксипрогестерона ацетат

Фармакологическое действие

Ингибирует секрецию гонадотропинов гипофизом, предотвращает созревание фолликула и овуляцию, способствует истончению эндометрия. В высоких дозах при нормальном содержании эстрогенов вызывает трансформацию пролиферативного эндометрия в секреторный. Возможно проявление андрогенного и анаболического эффектов.

Фармакодинамика

Гестаген. Не обладает андрогенной и эстрогенной активностью. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворённой яйцеклетки и повышает вязкость слизи шейки матки.

В более высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект обусловлен, по-видимому, действием на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную систему.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы — 90–95 %, период полувыведения — 30 часов. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболита.

Показания

Для применения в гинекологии: контрацепция, эндометриоз.

Для применения в онкологии: дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки; паллиативное лечение при гормонозависимых формах рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузном периоде; карцинома предстательной железы, некоторые формы аденомы простаты; раковая кахексия при запущенных опухолях различной локализации.

Противопоказания

Беременность, повышенная чувствительность к медроксипрогестерону.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения препарата при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Исследования на животных показали, что прогестагены, могут оказывать неблагоприятное воздействие на развивающийся плод, включая тератогенность и фетотоксичность.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, переносимости препарата и лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы

Головная боль, раздражительность, нарушения сна, сонливость, чувство усталости, депрессия, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы

Аллергические реакции

Крапивница, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции.

Со стороны системы кроветворения

Со стороны эндокринной системы

Повышенная чувствительность молочной железы, галакторея, эрозия и изменение секреции шейки матки. При применении в дозе 500 мг/ и более возможны акне, гирсутизм, увеличение массы тела, «лунообразное» лицо.

Прочие

Взаимодействие

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение концентрации медроксипрогестерона в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени возможно уменьшение контрацептивного действия медроксипрогестерона при парентеральном применении.

Карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин могут повышать клиренс гестагенов (прогестагенов).

Гестагены (прогестагены) могут изменять эффективность гипогликемических препаратов.

Гестагены (прогестагены) могут ингибировать метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска токсичности.

Особые указания

На фоне приёма медроксипрогестерона возможно изменение результатов ряда лабораторных тестов (в том числе сульфабромофталеинового и других функциональных печёночных тестов) — снижение уровня стероидов в плазме и моче (прогестерон, эстрадиол, прегнандиол, тестостерон, кортизол), гонадотропинов, глобулина, связывающего половые гормоны, уровня T₃, повышение содержания протромбина, факторов VII, VIII, IX, X.

Меры предосторожности

Первый приём следует назначать только на 5 день нормальной менструации (гарантия отсутствия беременности). Необходимо использовать дополнительный метод контрацепции в течение 2 недель после первого введения. Каждые три месяца рекомендуется инъекция препарата (повышается надёжность контрацепции). При появлении изменений цикла во время приёма требуется консультация врача. При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и другие органические поражения. Подозрение на развитие тромбофилических состояний (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия ветвей лёгочной артерии, почечный тромбоз) требует немедленной отмены. Необходима осторожность при эпилепсии, мигрени, астме, сердечной и почечной недостаточности, учитывая возможную задержку жидкости. С осторожностью назначают при сахарном диабете, депрессивных состояниях.

Классификация

Категория при беременности по FDA

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Медроксипрогестерона ацетат:

Источник

Медроксипрогестерон рецепт на латинском

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем и нанесенным кодом «1+2.5» на одной из сторон.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, магния стеарат.

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем и нанесенным кодом «1+5» на одной из сторон.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, магния стеарат.

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем и нанесенным кодом «2+5» на одной из сторон.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, магния стеарат.

Фармакологическое действие

Комбинированный противоклимактерический препарат, содержит эстроген и прогестаген.

Эстрадиол стимулирует пролиферацию эндометрия, одновременно увеличивая риск возникновения гиперплазии эндометрия и рака. Медроксипрогестерона ацетат противодействует этому эффекту.

Эстрадиол предотвращает развитие постменопаузного остеопороза путем уменьшения резорбции костной массы. Этот эффект зависит от дозы препарата. У женщин, находящихся в постменопаузе, препарат, содержащий эстрадиола валерат в дозе 1 мг, оказывает менее выраженное действие на минеральную плотность костей позвонков, чем в дозе 2 мг.

Кроме того, было показано, что Индивина влияет на липидный спектр сыворотки крови: уменьшает уровень общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПНП, увеличивает уровень Хс-ЛПВП, улучшает соотношение ЛПВП/Хс.

Индивина представляет собой препарат для длительной непрерывной комбинированной заместительной гормональной терапии (ЗГТ), которая назначается с тем, чтобы избежать регулярных кровотечений отмены, связанных с циклической или последовательной ЗГТ. В первые месяцы лечения иногда могут наблюдаться прорывные маточные кровотечения и менструальноподобные кровотечения, которые со временем уменьшаются и прекращаются. Через 10-12 мес после начала лечения у 90% женщин, получавших эстрадиола валерат в дозе 1 мг, и почти у 80% женщин, получавших его в дозе 2 мг, наблюдалась аменорея.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ и быстро подвергается гидролизу до эстрадиола при участии эстераз. Cmax достигается через 4-6 ч.

Циркулирующий эстрадиол связывается с белками плазмы, в основном с глобулином, связывающим половой гормон, и альбумином сыворотки крови.

Метаболизм и выведение

Подвергается интенсивной биотрансформации. Его метаболиты выводятся с мочой в виде глюкуронида и сульфатных конъюгатов. В неизмененном виде эстрадиол выводится в незначительных количествах. Незначительная часть дозы выводится с калом.

Абсорбция после приема внутрь низкая из-за его плохой растворимости и характеризуется выраженными индивидуальными различиями. Практически не подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. После приема внутрь 1 таб. препарата Индивина Cmax медроксипрогестерона ацетата в плазме достигается в течение 1-2 ч.

Cвязывается с белками плазмы более чем на 90% (в основном с альбумином).

Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования и конъюгации. Метаболизм его недостаточно изучен, а фармакологическая активность метаболитов не известна.

При пероральном применении T1/2 составляет около 24 ч, выводится с мочой и c желчью.

Дозировка

Препарат назначают внутрь по 1 таб./сут ежедневно без перерыва. Таблетки следует принимать примерно в одно и то же время суток.

Лечение препаратом Индивина рекомендуется начинать с таблеток, содержащих эстрадиола валерат и медроксипрогестерона ацетат в соотношении 1 мг/2.5 мг. В зависимости от клинического эффекта доза может быть скорректирована.

Для предотвращения прорывных кровотечений обычно достаточно применения таблеток Индивины, содержащих 2.5 мг медроксипрогестерона ацетата. Если такое кровотечение началось и продолжается, а патология эндометрия исключена, дозу медроксипрогестерона ацетата можно увеличить, применяя таблетки 1 мг/5 мг.

Если 1 мг эстрадиола валерата недостаточно для облегчения симптомов дефицита эстрогена, то дозу можно увеличить до 2 мг, применяя таблетки 2 мг/5 мг.

Для поддерживающей терапии следует использовать наименьшие эффективные дозы. Лечение препаратом Индивина можно начинать в любой день, если женщина с аменореей ранее не получала ЗГТ или если женщина получала другой комбинированный лекарственный препарат для ЗГТ в непрерывном режиме. В том случае, если женщина ранее получала ЗГТ в циклическом режиме, начинать лечение Индивиной следует через 1 неделю после окончания очередного цикла ЗГТ.

При пропуске очередного приема препарата таблетку следует принять как можно скорее; при задержке в приеме препарата более чем на 12 ч пропущенную таблетку не принимают. Пропуск очередной дозы может вызвать прорывное кровотечение.

Передозировка

Симптомы: при передозировке эстрогенов возможны тошнота, головная боль, маточные кровотечения. Судя по многочисленным сообщениям об ошибочном приеме детьми младшего возраста эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов в высоких дозах, серьезных последствий это не вызывает.

Применение медроксипрогестерона ацетата в высоких дозах в онкологической практике не приводит к развитию серьезных побочных эффектов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Эстрогенный эффект Индивины может снижаться при одновременном приеме с гипотензивными препаратами, непрямыми антикоагулянтами, пероральными гипогликемическими препаратами, гидантоином, ампициллином, тетрациклином, а также с препаратами-индукторами микросомальных печеночных ферментов (барбитураты, фенитоин, карбамазепин, гризеофульвин, рифампицин).

Эстрогенный эффект Индивины может увеличиваться при одновременном приеме с препаратами, угнетающими микросомальное окисление (кетоконазол, циклоспорин).

Применение при беременности и лактации

Препарат Индивина противопоказан к применению при предполагаемой или установленной беременности и в период лактации.

Побочные действия

В клинических исследованиях (как наиболее часто встречающийся побочный эффект) при лечении Индивиной описано чувство напряжения в молочных железах, наблюдающееся реже при дозе эстрадиола валерата 1 мг. В начале лечения может возникнуть маточное кровотечение, но оно обычно уменьшается или прекращается при продолжении лечения. Маточное кровотечение наблюдается чаще в тех случаях, когда лечение начиналось в течение 2 первых лет после наступления менопаузы.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, мигрень, расстройства сна, изменение настроения, включая тревожное и депрессивное настроение, нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диспепсия, рвота, метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ и ACT), ЩФ.

Со стороны эндокринной системы: алопеция, гирсутизм, нагрубание молочных желез, увеличение миоматозных узлов, изменение либидо.

Со стороны половой системы: маточные кровотечения, вагинальный кандидоз.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, многоформная эритема, узловатая эритема.

Условия и сроки хранения

Показания

— заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при симптомах эстрогенной недостаточности.

Противопоказания

— тромбоэмболические нарушения в настоящее время или в анамнезе;

— тромбофлебит глубоких вен нижних конечностей;

— желтуха в настоящее время или в анамнезе;

— тяжелые заболевания печени, в т.ч. опухоли печени, в настоящее время или в анамнезе;

— рак молочной железы (в т.ч. подозреваемый или в анамнезе);

— врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора);

— гормонозависимые опухоли эндометрия и молочной железы или других органов;

— маточные кровотечения неясной этиологии;

— выраженная почечная недостаточность;

— беременность (установленная или предполагаемая);

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при рассеянном склерозе, волчаночном синдроме, эпилепсии, судорожном синдроме, сахарном диабете с сосудистыми осложнениями, при доброкачественных новообразованиях молочной железы, артериальной гипертензии (резистентной к терапии), хронической почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, порфирии, при отосклерозе с осложнениями во время предшествующей беременности, при эстрогенозависимых опухолях в анамнезе, желчнокаменной болезни, выраженном ожирении (в т.ч. в анамнезе), мигрени.

Особые указания

Перед началом или повторным назначением ЗГТ необходимо собрать полный личный и семейный анамнез, а также провести тщательное общее и гинекологическое обследование с целью выявления возможных противопоказаний и соблюдения необходимых предосторожностей при приеме препарата. В процессе лечения также рекомендуется проводить дополнительные обследования. Частота обследований и применяемые методики определяются для каждой конкретной пациентки индивидуально. Обследование молочных желез и/или маммография проводятся в соответствии с принятыми нормами.

Для женщин, получающих ЗГТ, необходимо периодически тщательно оценивать соотношение риска и пользы проводимого лечения.

Особенно тщательно следует взвесить пользу и риск лечения, если присутствуют, возникали когда-либо прежде, имели место во время беременности или предшествовавших курсов гормональной терапии состояния, при которых применение препарата рекомендуется проводить с осторожностью.

Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, поэтому пациенткам с сердечной недостаточностью и нарушениями функции почек требуется особый медицинский контроль. При заболеваниях почек в терминальной стадии необходимо особенно тщательное наблюдение, поскольку следует ожидать повышения концентрации активных веществ Индивины в крови.

У некоторых пациенток, получающих эстроген/гестагенную терапию, могут возникать изменения толерантности к глюкозе. При сахарном диабете следует контролировать уровень глюкозы в крови в первые месяцы ЗГТ.

Данные эпидемиологических исследований дают основания предполагать, что ЗГТ связана с относительно высоким риском развития тромбоза глубоких вен нижних конечностей или тромбоэмболии легочных сосудов. Общепризнанными факторами риска для тромбоэмболических заболеваний являются их наличие в персональном и семейном анамнезе, выраженное ожирение (индекс массы тела >30 кг/м2) и системная красная волчанка. Единое мнение о возможной роли варикозного расширения вен отсутствует.

Назначение ЗГТ пациенткам с рецидивирующим или с установленным тромбозом глубоких вен нижних конечностей в анамнезе на фоне антикоагулянтной терапии требует тщательной оценки соотношения риска и пользы от ЗГТ.

Для того, чтобы исключить предрасположенность к возникновению тромбозов, следует тщательно изучить анамнез на наличие рецидивирующих тромбозов или рецидивирующих спонтанных абортов. До постановки вышеуказанного диагноза или до начала антикоагулянтной терапии назначение ЗГТ следует считать противопоказанным.

Риск развития тромбоза глубоких вен нижних конечностей может временно увеличиваться при длительной иммобилизации, обширных травмах или больших хирургических операциях. У всех больных в послеоперационном периоде следует уделять особое внимание профилактическим мероприятиям, направленным на предотвращение тромбоэмболических осложнений. В случаях, когда длительная иммобилизация необходима после хирургических операций, в частности после операций на органах брюшной полости и ортопедических операций на нижних конечностях, следует рассмотреть возможность временного прекращения ЗГТ за 4-6 недель до операции. Решение о возобновлении ЗГТ принимается индивидуально для каждого конкретного случая.

Если тромбозы развиваются после начала ЗГТ, Индивину следует отменить.

Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости немедленного обращения к врачу при возникновении боли и отечности нижних конечностей, внезапной боли в грудной клетке, диспепсии.

Данными эпидемиологических исследований показано некоторое увеличение вероятности развития рака молочной железы у женщин, получавших ранее или получающих в настоящее время ЗГТ. Выявление рака молочной железы может быть связано с ранней диагностикой, биологическими эффектами ЗГТ или комбинацией обоих факторов. Вероятность развития рака молочной железы увеличивается вместе с длительностью лечения и возвращается к исходному уровню через 5 лет после прекращения ЗГТ.

У женщин в постменопаузе, получающих эстрогены, увеличивается риск возникновения желчнокаменной болезни; при проведении ЗГТ повышается риск развития системной красной волчанки.

При эстрогенной терапии возможно увеличение уровня триглицеридов плазмы, что в некоторых случаях способствует развитию панкреатита и других осложнений у пациенток с врожденными дефектами метаболизма липопротеинов.

Прорывные маточные кровотечения и нерезко выраженные менструальноподобные кровотечения могут отмечаться в первые месяцы лечения. Если, несмотря на корректировку дозы, подобные кровотечения не прекращаются, прием препарата следует прекратить до установления причины кровотечения. Если кровотечение рецидивирует после периода аменореи или продолжается после отмены лечения, следует установить его этиологию. При этом может потребоваться биопсия эндометрия.

На фоне применения эстрогенов возможны изменения результатов определения толерантности к глюкозе, исследования функций щитовидной железы и печени.

Клинический опыт применения препарата у женщин старше 65 лет ограничен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Индивина не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Применение при нарушении функции почек

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности.

Применение при нарушении функции печени

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени (в т.ч. при опухолях печени) в настоящее время или в анамнезе.

Источник