Налбуфин нужен ли рецепт
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетическое опиоидное средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонист
Код АТХ
Фармакодинамика:
Фармакокинетика:
Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов главным образом с желчью и в небольших количествах с мочой. Проникает через плацентарный барьер выделяется с материнским молоком (менее 1% вводимой дозы).
Показания:
— Выраженный болевой синдром различного происхождения (послеоперационный период гинекологические вмешательства травмы злокачественные новообразования);
— боль при инфаркте миокарда (внутривенное введение);
— в качестве дополнительного средства при общей анестезии.
Противопоказания:
С осторожностью:
Способ применения и дозы:
Внутривенно внутримышечно или подкожно. При внутривенном введении препарат разводят 10-15 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: вялость сонливость спутанность сознания головокружение головная боль возбуждение эйфория или депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления тахи- или брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота сухость во рту диспепсия спастические боли.
Аллергические реакции: крапивница отек гортани зуд чиханье.
Со стороны дыхательной системы: снижение минутного объема дыхания.
Прочие: усиление потоотделения болезненность в месте введения синдром «отмены» (спастические абдоминальные боли тошнота рвота ринорея слезотечение слабость чувство тревоги повышение температуры тела).
Передозировка:
Симптомы: гиповентиляция легких изменение сознания (вплоть до комы) бледность кожных покровов гипотермия миоз снижение артериального давления сердечнососудистая недостаточность.
Взаимодействие:
Особые указания:
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
Условия хранения:
Срок годности:
Условия отпуска
Производитель
Серб С.А., 53 rue Villiers de l’Isle Adam, 75020 Paris, France, Франция
Регистрационный номер:
Торговое название препарата: Налбуфин
Международное название: налбуфин
Химическое название: (5α, 6α)-17-(циклобутилметил)-4,5-эпоксиморфинан-3,6,14-триол
Лекарственная форма:
Описание: бесцветная или слегка окрашенная прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость
Состав:
Фармакотерапевтическая группа:
Код ATX: [NO2AF02]
Фармакологические свойства
Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов, главным образом, с желчью и и небольших количествах с мочой. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с материнским молоком (менее 1 % вводимой дозы).
Показания к применению
Способ применения и дозы
Побочные действия
Со стороны нервной системы: вялость, сонливость, спутанность сознания, головокружение, головная боль, возбуждение, эйфория или депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, тахи- или брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, спастические боли.
Аллергические реакции: крапивница, отек гортани, зуд, чиханье.
Со стороны дыхательной системы: снижение минутного объема дыхания.
Прочие: усиление потоотделения, болезненность в месте введения, синдром «отмены» (спастические абдоминальные боли, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, чувство тревоги, повышение температуры тела).
Передозировка
Симптомы: гиповентиляция легких, изменение сознания (вплоть до комы), бледность кожных покровов, гипотермия, миоз, снижение артериального давления, сердечнососудистая недостаточность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных, антигистаминных средств, анксиолитических, антипсихотических, антидепрессивных средств. Этанол усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему. Не следует комбинировать с др.наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома «отмены» у больных с наркотической зависимостью. В комбинации с производными фенотиазина и пенициллина может усилить тошноту и рвоту. Фармацевтически совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы и раствором Хартманна в стеклянных, поливинилхлоридных, полиэтиленовых контейнерах.
Особые указания
Не следует превышать дозировку из-за возможности развития физической зависимости. Амбулаторным больным в период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл (в ампулах по 1 мл). По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором в пачку из картона.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором в коробку из картона и бумаги пачечной.
Срок годности:
Условия хранения
Список А. В защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек: по рецепту.
Налбуфин (Nalbuphin)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Налбуфин
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему преимущественно через опиоидные κ-рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.
Обладает сопоставимым с морфином анальгезирующим действием, оказывает седативный эффект, стимулирует рвотный центр, вызывает миоз, тормозит условные рефлексы. В меньшей степени, чем агонисты опиоидных μ-рецепторов (морфин, промедол, фентанил) угнетает дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на гемодинамику и на моторику органов ЖКТ.
Фармакокинетика
Метаболизируется в печени.
Показания активных веществ препарата Налбуфин
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, сухость во рту.
Прочие: возможно усиление потоотделения.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только по строгим показаниям.
С осторожностью применяют при преждевременных родах и предполагаемой незрелости плода (т.к. налбуфин проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного).
С осторожностью применяют в период лактации (грудного вскармливания).
Налбуфин выделяется с материнским молоком в очень небольших, клинически незначимых количествах (менее 1% вводимой дозы).
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
С осторожностью следует применять при нарушениях функции дыхания (в т.ч. при обструктивных заболеваниях легких, эмфиземе), т.к. налбуфин может вызвать сокращение минутного объема дыхания приблизительно на 20-25% (при введении в дозе 20 мг на 70 кг массы тела), при уремии, у лиц пожилого возраста, при выраженном истощении.
С осторожностью и под постоянным наблюдением налбуфин следует применять при травмах черепа (из-за возможного развития угнетения дыхания), повышении внутричерепного давления и давления ликвора в спинномозговом канале.
При почечной и печеночной недостаточности налбуфин следует тщательно дозировать и предусмотреть возможность быстрого прекращения введения.
Налбуфин не следует комбинировать с другими опиоидными анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.
Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять налбуфин на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и антипсихотических средств (нейролептиков) во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью применяют в амбулаторных условиях у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Налбуфин
Фармакологическое действие
Начинает действовать через 2–3 минуты после внутривенного введения и через 10–15 минут после внутримышечного введения. Максимальный эффект достигается через 1–2 часа, продолжительность действия составляет 3–6 часов.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация плазменная концентрация (Cmax) после внутримышечного введения наблюдается через 0,5–1 час. При назначении внутрь в 4–5 раз менее активен, чем при внутримышечной аппликации. Период полувыведения (T½) составляет 3–6 часов. В печени подвергается биотрансформации, метаболиты выделяются с желчью в кишечник, а затем с фекалиями удаляются из организма. С мочой экскретируется в незначительных количествах.
Показания
Выраженный болевой синдром различного происхождения (послеоперационный период, инфаркт миокарда, гинекологические вмешательства, злокачественные новообразования); премедикация перед ингаляционным наркозом, в качестве компонента внутривенного наркоза.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к налбуфину; выраженное угнетение дыхания и центральной нервной системы; эпилептический синдром, внутричерепная гипертензия; травмы головы, острое алкогольное отравление, алкогольный психоз; острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза); оперативные вмешательства на гепатобилпарной системе (возможен спазм сфинктера Одди); лекарственная зависимость к морфиноподобным препаратам (морфин, промедол, фентанил) — возможность развития синдрома отмены; диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пеиициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи).
С осторожностью
Пожилой возраст, кахексия, печёночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (в том числе при хронических обструктивных болезнях лёгких, уремии), преждевременные роды и предполагаемая незрелость плода, период лактации, беременность, детский и юношеский возраст (до 18 лет). Желчекаменная болезнь, тяжёлые воспалительные заболевания кишечника, бронхиальная астма, аритмия, артериальная гипертензия, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, тяжелобольные, ослабленные больные.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения налбуфина при беременности не проведено.
Применение в период беременности не рекомендуется, за исключением «жизненных» показаний, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
С осторожностью применяют при преждевременных родах и предполагаемой незрелости плода (так как налбуфин проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорождённого).
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.
Налбуфин выделяется с материнским молоком в очень небольших, клинически незначимых количествах (менее 1 % вводимой дозы).
Необходимо соблюдать осторожность в случае применения препарата.
Способ применения и дозы
Внутривенно, внутримышечно или подкожно. Строго в соответствии с предписаниями лекарственной формы.
При болевом синдроме — внутривенно или внутримышечно по 0,15–0,3 мг налбуфина/кг. Разовую дозу можно вводить повторно, при необходимости — каждые 4–6 часов. Максимальная разовая доза — 0,3 мг/кг, максимальная суточная доза — 2,4 мг/кг. Продолжительность назначения — не более 3 дней.
При подозрении на инфаркт миокарда — 10–20 мг внутривенно медленно. При необходимости дозу можно увеличить до 30 мг. При отсутствии отчётливой положительной динамики болевого синдрома — 20 мг повторно, через 30 минут.
Для премедикации — 100–200 мкг/кг. Для вводной анестезии налбуфином — 0,3–1 мг/кг за период 10–15 минут, для поддержания анестезии — 250–500 мкг/кг каждые 30 минут. Начальная разовая доза для детей — 300 мкг/кг внутривенно, внутримышечно, подкожно. При необходимости разовая доза может быть повторена 1 или 2 раза.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств
Более часто — сонливость (36 %), головная боль (3 %); менее часто — головокружение, усталость, общая слабость, вялость; редко (менее 1 %) — нервозность, эйфория, дискомфорт, нечёткость зрительного восприятия, диплопия, беспокойный сон, ночные кошмары, необычные сновидения, депрессия, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), у детей — парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна — звон в ушах, судороги, ригидность мышц (особенно дыхательных), тремор, непроизвольные мышечные подёргивания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Менее часто — снижение артериального давления; редко (менее 1 %) — аритмии (тахикардия/брадикардия), повышение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы
Редко (менее 1 %) — угнетение дыхания (снижение минутного объёма дыхания).
Со стороны пищеварительной системы
Менее часто — сухость во рту (4 %), анорексия, тошнота и/или рвота (6 %); редко — раздражение ЖКТ, спазм желчевыводящего тракта, при воспалительных заболеваниях кишечника — паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота); частота неизвестна — запор, гепатотоксичность (тёмная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов).
Со стороны мочевыводящей системы
Редко (менее 1 %) — снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию).
Аллергические реакции
Менее часто — крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, отёк лица; редко (менее 1 %) — бронхоспазм, ангионевротический отёк, ларингоспазм; в крайних случаях — анафилактический или анафилактоидный шок.
Местные реакции
Гиперемия, отёк, жжение в месте инъекции, болезненность в месте введения.
Прочие
Менее часто — усиление потоотделения; частота неизвестна — лекарственная зависимость, синдром «отмены» (абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, чувство тревоги, повышение температуры тела).
Передозировка
Симптомы
Усиление побочных эффектов, потеря сознания, коматозное состояние, периодическое дыхание типа Чейна-Стокса, бледность и снижение температуры кожных покровов, понижение температуры тела, миоз; летальный исход (паралич дыхательного центра).
Лечение
Промывание желудка, внутривенное введение специфических антидотов — налоксона или налорфина, оксигенотерапия, поддержание жизненно важных функций.
Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и дыхание препаратов для общей анестезии, снотворных и антигистаминных средств с центральным компонентом действия, анксиолитических, антипсихотических, антидепрессивных лекарственных средств, миорелаксантов.
Этанол усиливает угнетающее действие налбуфина на центральную нервную систему.
Частично снижает анальгезирующий эффект и угнетение дыхания других опиоидных анальгетиков (не следует комбинировать с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома «отмены» у больных с наркотической зависимостью).
В комбинации с производными фенотиазина и пенициллина может усилить тошноту и рвоту.
ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные средства (в том числе лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы.
Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в том числе ганглиоблокаторов, диуретиков).
Бупренорфин (в том числе предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков; на фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов может усиливать угнетение дыхания.
Снижает эффект метоклопрамида.
С осторожностью следует применять лечение налбуфином одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до ¼ от рекомендуемой).
Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и центральной нервной системы; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов других опиоидов; может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости.
Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 минут после введения препарата, продолжаются в течение 48 часов, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.
Не предотвращает и не облегчает симптомы синдрома «отмены» при наркотической зависимости (в том числе на фоне фентанила).
Фармацевтически совместим с 0,9 % раствором NaCl, 5 % раствором декстрозы, и раствором Хартманна в стеклянных, поливинилхлоридных, полиэтиленовых контейнерах.
Особые указания
Не следует применять более 3 дней и превышать дозировку из-за возможности развития физической зависимости.
Внезапное прекращение приёма после длительного использования может вызвать абстинентный синдром (спастические боли в животе, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, чувство тревоги, повышение температуры тела).
С осторожностью назначают при эмоциональной нестабильности, наркомании (высокая вероятность развития острого приступа абстиненции).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Амбулаторным больным в период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Налбуфин
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Налбуфин является наркотическим обезболивающим средством. Входит в категорию лекарств агонистов-антагонистов, воздействующих на опиатные рецепторы.
[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Налбуфина
Показан при лечении сильных болевых синдромов (сюда входят также боли при родах и послеоперационные болевые ощущения). Кроме этого, лекарство используют в качестве вспомогательного при выполнении анестезии.
[9], [10], [11], [12]
Форма выпуска
Выпускается в виде инъекционного раствора в ампулах из стекла объёмом 1 мл. При этом в упаковке с лекарством Налбуфин 10 содержится 10 таких ампул, а в пачке Налбуфин 20 – 5 ампул с раствором.
Налбуфин серб оказывает подавляющее воздействие на ЦНС, а кроме того обладает снотворными, обезболивающими, а также противокашлевыми свойствами. Лекарство способно оказывать возбуждающий эффект на μ-рецепторы, а также блокировать ҡ-рецепторы.
[13], [14], [15], [16]
Фармакодинамика
Гидрохлорид налбуфина является антагонистом µ-окончаний, а также агонистом ҡ-окончаний. Лекарство нарушает происходящую между нейронами передачу болевых сигналов на различных уровнях ЦНС, оказывая воздействие на высшие головномозговые отделы. Раствор замедляет условные рефлексы, а кроме этого обладает мощными успокоительными свойствами, активизирует рвотный центр, провоцирует дисфорию с миозом.
Действующий компонент воздействует (менее сильно, чем фентанил с морфином и промедолом) на моторику ЖКТ, а также дыхательный центр.
[17], [18], [19], [20], [21], [22]
Фармакокинетика
После в/м введения лекарственное воздействие начинается спустя 10-15 минут. При этом обезболивающего эффекта лекарство достигает через полчаса после введения. Длительность лекарственного воздействия составляет 3-6 часов (более точная цифра зависит от особенностей организма больного).
При в/в введении пик показателей действующего вещества внутри плазмы наблюдается спустя 0,5-1 час.
Метаболизм лекарства осуществляется в печени, в результате чего формируются неактивные фармакологически продукты распада.
Экскреция также в основном происходит в печени, и лишь малая часть вещества экскретируется через почки. Время полураспада лекарства равно приблизительно 2,5-3 часам.
Гидрохлорид налбуфина способен проходить сквозь гематоплацентарный барьер, и может обнаруживаться внутри материнского молока.
[23], [24], [25], [26]
Использование Налбуфина во время беременности
Нельзя применять лекарство при беременности. При родах лекарство может вызвать у новорожденного апноэ, брадикардию, а также подавление дыхательной функции и цианоз.
Требуется тщательно контролировать состояние новорожденных, чьим матерям вводили Налбуфин во время родов.
Противопоказания
С осторожностью требуется выписывать лекарство людям, которые страдают расстройствами печеночной либо почечной функции, при состояниях, сопровождаемых рвотой с тошнотой и инфарктом миокарда, а помимо этого лицам, которые вскоре должны перенести хирургическую операцию в области гепатобилиарной системы (так как есть вероятность возникновения спазма в области сфинктера Одди). Кроме этого требуется осторожность при назначении пожилым или ослабленным больным.
[27]
Побочные действия Налбуфина
При использовании раствора могут развиваться следующие побочные эффекты:
В случае резкой остановки использования ЛС после продолжительного курса лечения возможно развитие у больного так называемого синдрома отмены.
[28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]
Способ применения и дозы
Лекарство можно вводить как в/м, так и в/в способом. Размер дозы подбирается отдельно для каждого пациента, с учётом переносимости им лекарства, а кроме этого интенсивности болей и особенностей организма больного.
Взрослая доза зачастую составляет 0,15-0,3 мг/кг. При этом промежуток между выполнением процедур должен быть равен минимум 4-м часам. Максимум однократной рекомендованной дозы равен 0,3 мг/кг. За сутки же разрешается вводить не больше 2,4 мг/кг лекарственного раствора. Запрещено использовать лекарство больше 3-х суток подряд.
В случае инфаркта миокарда обычно вводят 20 мг гидрохлорида налбуфина (одноразовое введение в/в методом). Скорость введения раствора должна быть медленной. Если существует необходимость, разрешается повысить однократную дозу до 30-ти мг. Если положительный результат (ослабление боли) отсутствует через полчаса после введения ЛС, требуется выполнить повторную процедуру – ввести 20 мг Налбуфина.
При предоперационной подготовке больного обычно вводится 100-200 мкг/кг лекарства.
В случае выполнения в/в анестезии, чтобы ввести человека в наркоз, используется налбуфин в размере 0,3-1 мг/кг, а затем, чтобы поддержать наркоз, следует вводить лекарство в размере 250-500 мкг/кг через каждые последующие полчаса.
Раствор должен вводить опытный доктор. При этом у него должны быть под рукой все средства, необходимые для устранения возможной передозировки (среди таковых налоксон, а также наличие оборудования для выполнения искусственной легочной вентиляции, а также интубации).
[36], [37], [38], [39]
Передозировка
Использование ЛС в больших дозах может подавлять функцию ЦНС – у больных наблюдается появление дисфории и ощущения сонливости, а также подавление дыхательной системы.
В случае передозировки потребуется симптоматическое лечение, а при тяжёлом отравлении лекарством необходимо вводить больному гидрохлорид налоксона (специфический антидот Налбуфина).
[40], [41], [42], [43], [44]