Нетилмицин рецепт на латинском

Нетилмицин

Содержание

Латинское название [ править ]

Фармакологическая группа [ править ]

Характеристика вещества [ править ]

Фармакология [ править ]

Нетилмицин связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. В больших концентрациях нетилмицин нарушает проницаемость цитоплазматической мембраны и вызывает гибель микроорганизмов.

Нетилмицин высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae и некоторых грамположительных микроорганизмов, в частности Staphylococcus spp. (пенициллино- и метициллинорезистентные штаммы).

При в/м введении нетилмицин быстро и полностью абсорбируется, T_max — 30–60 мин. Нетилмицин определяется в сыворотке крови в течение 12 ч после введения. C_max при в/м введении 2 мг/кг — 5,5 мкг/мл, после 30 мин в/в введения 2 мг/кг — 11,8 мкг/мл. Связывание нетилмицина с белками плазмы — 0–10%. Нетилмицин хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимом абсцессов, плевральном выпоте, асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкостях); высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости. Нетилмицин хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: в легких, печени, миокарде, селезенке и особенно в почках (накапливается в корковом веществе), более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях. В терапевтических концентрациях у взрослых нетилмицин не проходит через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость увеличивается. У новорожденных концентрации нетилмицина в спинно-мозговой жидкости более высокие, чем у взрослых. Проходит через плаценту, обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения нетилмицина у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г — до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г — до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0,3–0,39 л/кг. Не метаболизируется. T_1/2 у взрослых — 2–4 ч, новорожденных — 5–8 ч, у детей более старшего возраста — 2,5–4 ч. Конечный T_1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Концентрации нетилмицина в сыворотке крови после применения одной и той же дозы у больных с повышенной температурой тела могут быть ниже, чем у пациентов с нормальной температурой тела (как следствие более короткого T_1/2). После нормализации температуры тела концентрации нетилмицина в сыворотке могут увеличиваться, корректировки режима дозирования не требуется. У больных анемией также более короткий T_1/2. У больных с ожогами и гипертермией T_1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. У пациентов с тяжелыми ожогами особенно важно определение концентраций нетилмицина в сыворотке крови с целью корректировки дозы.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65–94%) преимущественно в неизмененном виде. T_1/2 нетилмицина у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения до 100 ч, у больных с муковисцидозом — 1–2 ч. Выводится при гемодиализе (50% за 4–6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48–72 ч).

В офтальмологии нетилмицин может использоваться для местного лечения заболеваний глаз — субконъюнктивально вводят 0,5 мл раствора нетилмицина (25 мг/мл).

Применение [ править ]

Сепсис, перитонит, абсцесс органов брюшной полости, инфекции дыхательных и мочевых путей, костей и суставов, кожи и подкожной клетчатки, вызванные Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp. и Staphylococcus spp.

Глазные капли и мазь: для лечения инфекций век и наружных отделов глаза, вызванных чувствительными к нетилмицину микроорганизмами.

Нетилмицин: Противопоказания [ править ]

Гиперчувствительность к нетилмицину, в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе; неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией.

Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]

В случае необходимости применения при угрожающих жизни состояниях или для лечения тяжелых заболеваний, когда другие ЛС не могут быть использованы или неэффективны, следует тщательно сопоставлять риск и пользу.

Ввиду возможности серьезных побочных эффектов следует либо прекратить применение нетилмицина, либо прекратить грудное вскармливание.

Нетилмицин: Побочные действия [ править ]

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, недомогание, дезориентация, парестезия, нарушение нервно-мышечной передачи (в т.ч. нарушение дыхания), нарушение зрения, ототоксичность (снижение слуха, звон или ощущение закладывания в ушах, необратимая глухота, нарушение вестибулярной и кохлеарной функции; токсическое действие на вестибулярный аппарат проявляется нарушением координации движений, головокружением, тошнотой, рвотой).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, артериальная гипотензия, сердцебиение, тромбоцитоз/тромбоцитопения, лейкопения, анемия, увеличение ПВ.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, рвота, диарея, нарушение функции печени, гипергликемия.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, олигурия, протеинурия, гематурия, цилиндрурия, снижение клубочковой фильтрации, повышение концентрации мочевины).

Аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия кожи, озноб, лихорадка, ангионевротический отек.

Прочие: задержка жидкости в организме, гипергликемия, гиперкалиемия, сообщалось о развитии синдрома Фанкони (экскреция с мочой аминокислот и развитие метаболического ацидоза); болезненность в месте инъекции, жжение и зуд в глазу, покраснение конъюнктивы глаза.

Глазная мазь и капли: жжение, зуд в глазу, покраснение конъюнктивы глаза.

Взаимодействие [ править ]

Нефро- и ототоксичность нетилмицина усиливают другие ЛС, обладающие такими же побочными эффектами. Имеются сообщения об увеличении нефротоксичности при совместном применении аминогликозидов и некоторых цефалоспоринов. При комбинации нетилмицина с миорелаксантами и анестетиками, а также после массивного переливания крови, содержащей цитратный антикоагулянт, возможно усиление нервно-мышечной блокады и паралича дыхания. Необходимо избегать применения нетилмицина совместно с цисплатином, полимиксином В, ацикловиром, другими аминогликозидами, этакриновой кислотой, фуросемидом. При в/в введении нетилмицина диуретики могут усилить токсичность аминогликозида в результате изменения концентрации антибиотика в сыворотке и тканях.

Была показана перекрестная аллергенность аминогликозидов.

In vitro отмечается синергизм действия нетилмицина с бензилпенициллином в отношении большинства штаммов Streptococcus faecalis, с карбенициллином (или тикарциллином) в отношении многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, с карбенициллином, азлоциллином, мезлоциллином, цефамандолом, цефотаксимом — в отношении штаммов Serratia spp. Парентеральное введение индометацина увеличивает риск возникновения токсических проявлений аминогликозидов вследствие увеличения их T_1/2 и клиренса.

При местном применении нетилмицина в виде глазной мази или капель взаимодействие с другими ЛС не выявлено.

Нетилмицин: Способ применения и дозы [ править ]

Дети 12 лет и взрослые: 1,5—2 мг/кг 2—3 раза в сутки.

Полоску мази длиной 0.5-1 см закладывают за нижнее веко 3-4 раза в день. Если применение глазной мази сочетается с применением глазных капель, содержащих нетилмицин, то достаточно применения мази 1 раз в день на ночь.

Меры предосторожности [ править ]

При лечении нетилмицином необходим регулярный (не реже 1 раза в неделю) контроль функции почек, VIII пары черепно-мозговых нервов. При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Риск нефротоксичности нетилмицина выше у пациентов с нарушенной функцией почек, у людей, получающих препарат в больших дозах или в течение длительного времени, а также у пациентов пожилого возраста. Признаки ототоксичности — понижение слуха и нарушение функции вестибулярного аппарата — чаще могут проявляться у людей с нарушением функции почек или у пациентов с нормальной функцией почек, получающих препарат в более высоких дозах или в течение более длительного времени, чем рекомендовано. Следует исключить совместное и/или последовательное системное или местное применение других потенциально нейро- и нефротоксических препаратов.

Необходимо осуществлять контроль содержания нетилмицина в сыворотке крови, что позволит обеспечить присутствие достаточного количества антибиотика в крови и избежать повышения концентрации до потенциально токсичного уровня. При контроле минимальных концентраций нетилмицина дозу регулируют так, чтобы не допускать длительного превышения уровня 16 мкг/мл. Для расчета требуемой дозы нетилмицина следует определить массу тела пациента до начала лечения.

С осторожностью назначают нетилмицин пациентам с нейромышечными нарушениями (злокачественная миастения, паркинсонизм, детский ботулизм).

Условия хранения [ править ]

Торговые наименования [ править ]

Нетромицин: инъекционный раствор 50 мг и 200 мг во флаконах 2 мл. «Шеринг-Плау»

Источник

НЕТИЛМИЦИН ПРОТЕКХ

НЕТИЛМИЦИН ПРОТЕКХ: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или светло-желтый.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или светло-желтый.

Фармакологическое действие

Полусинтетический аминогликозидный бактерицидный антибиотик широкого спектра действия. Связывается с 30S субъединицей рибосом микроорганизмов и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит нарушение считывания генетического кода и образование нефункциональных белков; полирибосомы расщепляются и теряют способность синтезировать белок.

Нетилмицин высокоактивен in vivo в отношении нижеперечисленных микроорганизмов: Escherichia coli, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные штаммы, включая Proteus mirabilis, Proteus morganii, Proteus vulgaris), Provideneia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.

In vitro нетилмицин активен также в отношении: Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Staphylococcus spp. (пецилиллиназаобразующие и пенициллиназанеобразующие штаммы, включая метициллинрезистентные), некоторые штаммы Providencia spp., Acinetobacter spp., Aeromonas spp.

Фармакокинетика

Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее аффективен (25% за 48-72 ч).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к нетилмицину микроорганизмами:

В комбинации с карбенициллином или тикарциллином: инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa.

В комбинации с пенициллинами: эндокардит, вызванный Streptococcus spp.; подозрение на сепсис или пневмонию, вызванные Staphylococcus spp., у новорожденных.

Противопоказания

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно- мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Дозировка

Нетилмицин вводится в/м и в/в струйно (в течение 3-5 мин) или капельно (в течение 0.5-2 ч). Дозы, рекомендуемые для в/в и в/м введения, идентичны. В/в путь введения предпочтителен при септицемии и шоке, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями крови, тяжелыми ожогами или сниженной мышечной массой. Дозы определяются тяжестью инфекции и рассчитываются исходя из массы тела; пациентам с повышенной массой тела учитывают идеальную массу тела. т.е. без учета избыточной массы подкожной жировой клетчатки. Обычно продолжительность терапии нетилмицином составляет 7-14 дней, иногда может потребоваться более дли тельный курс лечения.

Взрослым пациентом с нормальной функцией почек

При тяжелом течении заболевания и жизнеугрожающих инфекциях допускается вводить до 2.5 мг/кг каждые 8 ч (7.5 мг/кг/сут), после улучшения состоя (как правило, в течение 48 ч) дозу снижают до 6 мг/кг/сут.

При гонорее у мужчин и женщин рекомендуется однократное в/м введение 300 мг препарата.

Инъекцию раствора с концентрацией 100 мг/мл следует делать глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы, вводя по половине дозы в каждую ягодичную мышцу.

Детям препарат назначается в зависимости от возраста и массы тела.

Пациентам с нарушением функции почек проводят коррекцию режима дозирования путем увеличения интервалов между введениями или уменьшения разовой дозы. По возможности следует контролировать концентрацию нетилмицина в плазме крови. Приведенные ниже схемы дозирования представлены для ориентирования в случае, если нет возможности определить содержание нетилмицина в плазме крови. В этом случае для коррекции дозы нетилмицина наиболее целесообразно ориентироваться на показатели концентрации креатинина в плазме крови и КК.

Коррекция путем увеличения интервалов между введениями. Для расчета интервала времени необходимо умножить значение концентрации креатинина в плазме крови (выраженное в мг/100 мл) на 8. (Например, пациент с массой тела 60 кг при концентрации креатинина в плазме крови 3 мг/100 мл может получать 120 мг препарата (2 мг/кг) каждые 24 ч (3×8).

Коррекция разовой дозы. Предложены такие методы расчета доз:

1. После применения обычной начальной дозы определяют приблизительную сниженную дозу (при применении с интервалами 8 ч) путем деления рекомендуемой дозы назначение концентрации креатинина в плазме крови (табл. 1). Так, например, после применения начальной дозы 120 мг (2 мг/кг) пациент с массой тела 60 кг и концентрацией креатинина в сыворотке крови 3 мг/100 мл может получать по 40 мг препарата каждые 8 ч (120:3).

Таблица 1. Рекомендации по коррекции дозы для лиц с нарушением функции почек (введение каждые 8 ч после введения стандартной начальной дозы)