Пентоксифиллин рецепт для него

Инструкция по применению ПЕНТОКСИФИЛЛИН (PENTOXIFYLLINE) р-р

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Фармакологическое действие

Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического АМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в других тканях и органах. Блокирует аденозиновые рецепторы.

Фармакокинетика

T 1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (более 90%), менее 4% введенной дозы выделяется с фекалиями, может экскретироваться лактирующими молочными железами.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.

У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение T 1/2 пентоксифиллина.

Показания к применению

Уменьшение болезненных проявлений артериопатий при прогрессировании ишемической болезни сердца в комбинации с хирургическим лечением или в предоперационный период, или в случае невозможности оперативного вмешательства.

Режим дозирования

Доза и способ назначения определяются врачом в зависимости от тяжести нарушений кровообращения и индивидуальной переносимости препарата.

Обычная доза составляет 1-2 непрерывные инфузии в день (утром и днем), каждая их которых содержит 200 мг пентоксифиллина (2 ампулы по 5 мл) или 300 мг пентоксифиллина (3 ампулы по 5 мл). Содержимое ампул разводят 0.9% раствором натрия хлорида или раствором Рингера, или 5% раствором декстрозы (глюкозы) из расчета 1 ампула (100 мг пентоксифиллина) в 250-500 мл растворителя.

Рекомендовано не превышать скорость введения 100 мг/ч, т.е. 1 ампула в течение 60 мин.

В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30-50%, что зависит от индивидуальной переносимости препарата больным.

Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезнью сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

В пожилом возрасте рекомендовано снизить дозировку и контролировать артериальное давление, особенно при применении совместно с гипотензивными и вазодилатирующими средствами.

Параллельно с парентеральным назначением возможно назначение пентоксифиллина внутрь в виде таблеток.

Побочные действия

В случаях, когда пентоксифиллин используется в больших дозах или при высокой скорости инфузии, иногда могут возникнуть следующие побочные эффекты:

Со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей;

Со стороны пищеварительной системы: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления;

В случае появления побочных эффектов необходимо отменить приём препарата.

В случае появления побочных эффектов, не упомянутых в инструкции, необходимо проинформировать об этом лечащего врача.

Противопоказания к применению

С осторожностью назначать пациентам с артериальной гипотензией (риск снижения артериального давления), нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), тяжелыми нарушениями функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения пентоксифиллина при беременности не установлена, в связи с чем назначать лекарственное средство не рекомендуется.

Пентоксифиллин выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30-50%, что зависит от индивидуальной переносимости препарата больным.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучена недостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

При проведении внутривенных инфузий больной должен находиться в положении лежа.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин усиливает действие антигипертензивных средств.

На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Источник

Пентоксифиллин (для инъекций), 20 мг/мл, концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения, 5 мл, 10 шт.

Состав

Пентоксифиллин — 20 мг;

Натрия хлорид — 6 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный) — 1 мг, 0,1 М раствор натрия гидроксида до pH 6,0–8,0, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (незначительный антиангинальный эффект), сосуды легких — улучшает оксигенацию крови.

При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.

Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

Препарат после введения быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма происходит образование двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1‑(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантина (метаболит V), которые обладают аналогичной пентоксифиллину активностью. Через 1,5–2 ч после инфузии концентрация метаболитов I и V в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше концентрации исходного вещества. К 8-му часу концентрация пентоксифиллина и его метаболитов в крови значительно снижается (до 10% от начальной).

Период полувыведения от 30 мин до 1,5 часа. Экскретируется преимущественно почками (94%) в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником (4%), за первые 4 ч выводится до 90% дозы. В неизмененном виде выводится 2% препарата.

Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.

Выделяется с грудным молоком.

При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Пентоксифиллина раствор для инъекций 2%: Показания

Способ применения и дозы

Внутривенно или внутриартериально. При проведении инфузии больной должен находиться в положении «лежа».

Препарат вводят внутривенно капельно медленно в дозе 100 мг в 250–500 мл в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы (глюкозы) (длительность введения — 90–180 мин). Суточная доза при внутривенном введении может быть увеличена до максимальной — 300 мг/сут.

Внутриартериально — сначала в дозе 100 мг в 20–50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, а в последующие дни — по 200–300 мг в 30–50 мл 0,9% раствора натрия хлорида (скорость введения — 10 мл/мин).

При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга препарат нельзя вводить в сонную артерию.

Больным с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначают 50–70% обычной дозы.

Порядок работы с полимерной ампулой: «см. схему на упаковке препарата», а именно:

1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.

Источник