Перлинганит рецепт на латинском
ПЕРЛИНГАНИТ
ПЕРЛИНГАНИТ: инструкция по применению и отзывы
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Концентрат для приготовления раствора для инфузий | 1 мл | 1 амп. |
нитроглицерин | 1 мг | 10 мг |
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, декстроза, вода д/и.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.
Показания
Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.
Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.
Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.
Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.
Противопоказания
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.
При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).
При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.
Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.
В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.
Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.
На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).
При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.
Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.
Перлинганит рецепт на латинском
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, декстроза, вода д/и.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий | 1 мл | 1 фл. |
нитроглицерин | 1 мг | 50 мг |
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, декстроза, вода д/и, хлороводородная кислота (для поддержания уровня рН).
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор группы нитратов. Вызывает расслабление тонуса гладкой мускулатуры сосудов, особенно венул и вен. При в/в введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде. Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда.
При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки, также снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
Данные о фармакокинетике препарата Перлинганит не предоставлены.
Дозировка
В зависимости от клинических и гемодинамических показателей доза подбирается индивидуально для каждого больного. При использовании в условиях стационара лечение следует начинать с дозы 0.5-1 мг/ч, при необходимости дозу постепенно увеличивают. Максимальная доза составляет 8-10 мг/ч.
При тяжелой стенокардии доза составляет 2-8 мг/ч (33-133 мкг/мин). Во время инфузии необходимо постоянно контролировать центральную и внутрисердечную гемодинамику.
При острой левожелудочковой недостаточности (отек легких) назначают 2-8 мг/ч (33-133 мкг/мин) в течение 1-2 дней.
При гипертоническом кризе с декомпенсацией сердечной деятельности под постоянным контролем АД и ЧСС проводят инфузию со скоростью 2-8 мг/ч (в среднем 5 мг/ч).
При контролируемой гипотензии в зависимости от вида наркоза и требуемого уровня снижения АД доза составляет 2-10 мкг/кг массы тела/мин под контролем ЭКГ, центральной и внутрисердечной гемодинамики.
У пациентов с нарушением функции печени или почек необходимо подбирать дозу в зависимости от степени тяжести нарушения.
Перлинганит следует использовать для длительных в/в инфузий с помощью автоматических инфузионных систем в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы.
Перлинганит можно вводить как неразведенным при соответствующем оборудовании, так и разведенным (совместим с обычно используемыми инфузионными растворами, такими, например, как физиологический раствор, 5% раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы).
Правила разведения препарата
Количество активного вещества (нитроглицерина) | 10 мг | 20 мг | 30 мг | 40 мг | 50 мг | |
Объем первичного раствора | 10 мл | 20 мл | 30 мл | 40 мл | 50 мл | |
Инфузионный раствор при разведении (мл) | 1+10 | 100 | 200 | 300 | 400 | 500 |
1+20 | 200 | 400 | 600 | 800 | 1000 | |
1+40 | 400 | 800 | 1200 | 1600 | 2000 | |
Готовый инфузионный раствор (мл) | 1+10 | 110 | 220 | 330 | 440 | 550 |
1+20 | 210 | 420 | 630 | 840 | 1050 | |
1+40 | 410 | 820 | 1230 | 1640 | 2050 |
Правила введения препарата
Необходимая доза нитроглицерина в час | Разведение | ||
1+10 | 1+20 | 1+40 | |
Инфузия (мл/ч) | |||
0.5 мг | 5.5 | 10.5 | 20.5 |
0.75 мг | 8.25 | 15.75 | 30.75 |
1 мг | 11 | 21 | 41 |
1.25 мг | 13.75 | 26.25 | 51.25 |
1.5 мг | 16.5 | 31.5 | 61.5 |
2 мг | 22 | 42 | 82 |
2.5 мг | 27.5 | 52.5 | 102.5 |
3 мг | 33 | 63 | 123 |
3.5 мг | 38.5 | 73.5 | 143.5 |
4 мг | 44 | 84 | 164 |
4.5 мг | 49.5 | 94.5 | 184.5 |
5 мг | 55 | 105 | 205 |
5.5 мг | 60.5 | 115.5 | 225.5 |
6 мг | 66 | 126 | 246 |
7 мг | 77 | 147 | 287 |
8 мг | 88 | 168 | 328 |
9 мг | 99 | 189 | 369 |
10 мг | 110 | 210 | 410 |
В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено в течение 3 дней или более.
Передозировка
Симптомы: резкое снижение АД, рефлекторное учащение пульса, ощущение общей слабости, головокружение и заторможенность, а также головная боль, покраснение кожи лица или верхней половины туловища, тошнота, рвота и диарея. При применении препарата в высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) возможно развитие метгемоглобинемии, цианоза, одышки и тахипноэ; возможно повышение внутричерепного давления с церебральными симптомами.
Лечение: необходимо следить за функцией жизненно важных органов.
При выраженной артериальной гипотензии и/или шоке следует увеличить объем циркулирующей крови; в исключительных случаях можно провести инфузию норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Противопоказано применение эпинефрина (адреналина) и родственных веществ.
При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести рекомендуются следующие антидоты: аскорбиновая кислота (1 г внутрь или в/в в виде соли натрия); метиленовый синий (до 50 мг 1% раствора метиленового синего в/в); толуидин синий (начальная доза 2-4 мг/кг массы тела в/в; при необходимости возможно многократное повторение с часовыми интервалами 2 мг/кг массы тела). Показана кислородная терапия, гемодиализ, переливание крови.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, применяемыми для лечения эректильной дисфункции (например, сильденафил), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, а также этанолом возможно усиление гипотензивного действия.
При одновременном применении Перлинганита с дигидроэрготамином может отмечаться увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови, что приводит к усилению его гипотензивного действия.
При одновременном применении гепарина и Перлинганита возможно ослабление действия гепарина. Под контролем показателей свертываемости крови подбирается соответствующая доза гепарина. После прекращения инфузии Перлинганита возможно значительное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина.
При одновременном применении раствора Перлинганита и тканевого активатора плазминогена описано снижение концентрации в крови и уменьшение эффективности последнего.
Применение при беременности и лактации
При беременности и в период грудного вскармливания применение Перлинганита возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не выявлено повреждающего действия на плод.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто в начале лечения возможно появление головной боли («нитратная» головная боль), которая, как правило, проходит через несколько дней при дальнейшем применении препарата.
Иногда при первом применении или при повышении дозы наблюдается снижение АД или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением частоты пульса, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. При выраженном снижении АД инфузию следует прекратить. В случае, если АД не повышается, необходимо принять соответствующие меры.
Редко при выраженном снижении АД возможно снижение коронарного кровотока, что приводит к прогрессированию стенокардии.
В единичных случаях наблюдаются коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией и внезапной потерей сознания (синкопе).
При применении препарата возможно развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим препаратам группы нитратов), поэтому следует избегать длительных непрерывных инфузий.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет (срок годности препарата указан на картонной коробке и на каждой ампуле).
Показания
— стенокардия (в т.ч. нестабильная стенокардия, ангиоспастическая стенокардия);
— острый инфаркт миокарда;
— острая левожелудочковая недостаточность;
— гипертонический криз с декомпенсацией сердечной деятельности;
— контролируемая гипотензия при оперативных вмешательствах.
Противопоказания
— острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс);
— кардиогенный шок (если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием);
— токсический отек легких;
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
— заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления;
— одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (например, сильденафил);
— повышенная чувствительность к нитратным соединениям.
С осторожностью следует назначать препарат при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, стенозе устья аорты и/или митральном стенозе, при снижении давления наполнения левого желудочка (например, при остром инфаркте миокарда, недостаточности левого желудочка; следует избегать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст.), склонности к ортостатическим реакциям, при почечной недостаточности, печеночной недостаточности (т.к. возрастает риск развития метгемоглобинемии).
Особые указания
При применении Перлинганита возможно перераспределение кровотока в легких, что может привести к гипоксемии и вызвать преходящую ишемию миокарда у пациентов с ИБС.
После появления первых признаков непереносимости нельзя применять препарат повторно.
При лечении пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом следует учитывать, что раствор содержит около 5% декстрозы (глюкозы).
Раствор стерилен, не содержит консервантов. Перлинганит в ампулах или флаконах следует открывать в асептических условиях непосредственно перед использованием.
Для в/в введения Перлинганита используются следующие материалы: полиэтилен, полипропилен и политетрафторэтилен. Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, снижают эффективность препарата в результате абсорбции, что приходится восполнять увеличением дозы.
Если пациент ранее лечился органическими нитратами, например, изосорбида динитратом, изосорбид-5-мононитратом, то могут потребоваться большие дозы Перлинганита для достижения желаемого гемодинамического эффекта.
Следует учитывать, что ампула уже надпилена под синей точкой, поэтому дополнительное надпиливание не требуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение препарата может вызывать изменение скорости психомоторных реакций, что может оказать влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Это действие в значительной мере усиливается при сочетании с приемом алкоголя.
Применение при нарушении функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
Применение при нарушении функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности (т.к. возрастает риск развития метгемоглобинемии).
Перлинганит : инструкция по применению
Состав
1 мл раствора содержит: активное вещество: нитроглицерин 1 мг
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакологическое действие
Уменьшая приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких; снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в зоны ишемизированного миокарда. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение мозговых сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
В связи со значительным гипотензивным действием и выраженными побочными эффектам и (обморок, инфаркт миокарда). некоторые лекарственные средства (ингибиторы фосфодиэстеразы), применяемые для лечения эректильной дисфункции не должны использоваться на фоне терапии препаратами группы нитроглицерина.
Беременность и период лактации
Применение нитроглицерина при беременности и в период кормления грудью должно проводиться только при оценке польза/риск и под врачебным контролем.
Способ применения и дозы
Рекомендуется лечение начинать с дозы 0,5-1,0 мг нитроглицерина в час (8-16 мкг/мин), при необходимости дозу постепенно (каждые 3-5 минут) увеличивают (в зависимости от эффекта и реакции частоты сердечных сокращений, центрального венозного давления и систолического артериального давления, которое может быть снижено на 10-25% от исходного, но не должно быть ниже 90 мм рт.ст.). Если при скорости введения 20 мкг/мин не получено терапевтического эффекта, дальнейший прирост скорости введения должен составлять 10-20 мкг/мин. При появлении ответной реакции (в частности, снижения АД) дальнейшее увеличение скорости инфузии не проводится или проводится через более продолжительные промежутки времени. Максимальная доза составляет 8 мг нитроглицерина в час (133 мкг/мин), редко 10 мг в час (166 мкг/мин).
При тяжелой стенокардии, острой левожелудочковой недостаточности (отеке легких), гипертоническом кризе, в том числе с декомпенсацией сердечной деятельности, доза составляет от 2 до 8 мг в час (от 33 до 133 мкг в минуту).
При контролируемой артериальной гипотензии в зависимости от вида общего наркоза и требуемого уровня снижения артериального давления доза составляет от 2 до 10 мкг/кг/мин под контролем ЭКГ, центральной и внутрисердечной гемодинамики.
Таблица расчета дозы
5 ампул по 10 мл или 1 флакон
по 50 мл ПЕРЛИНГАНИТА развести до 500 мл (100 мкг/мл)
10 ампул по 10 мл или 2 флакона по 50 мл ПЕРЛИНГАНИТА развести до 500 мл (200 мкг/мл)
Скорость инфузии мл/ч капли/мин
1 мл соответствует 20 каплям
Длительность лечения определяется клиническими показаниями и может быть продолжено до 3 дней.
В случае тяжелой артериальной гипотензии и/ил и шока, должно быть произведено возмещение объема циркулирующей крови; в исключительных случаях, для поддержания кровообращения можно ввести норадреналин (норэпинефрин) и/или допамин.
Применение альфа- и бета-адреномиметиков (адреналина и др.) противопоказано!
Необходимо следить за функцией жизненноважных органов.
При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести рекомендуется:
1. Аскорбиновая кислота: 1 г перорально или в виде натриевой соли внутривенно
2. Метилтиониния хлорид (метиленовый синий) 0,1-0,15 мл/кг 1 % раствора (до 50 мл).
Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Побочное действие
При выраженном снижении артериального давления возможно развитие парадоксальной брадикардии и усиление симптомов стенокардии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.
Местные реакции: гиперемия кожи, зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит, эксфолиативный дерматит (в месте введения).
Прочие: нечеткость зрения, слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.
Возможно развитие толерантности к нитроглицерину, а так же развитие групповой толерантности к нитратам (уменьшение эффективности лекарственного средства при предыдущем лечении другими нитратами).
Для предотвращения развития толерантности следует избегать длительных непрерывных инфузий.
Передозировка
Лечение: прекращают дальнейшее введение. Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения препарата. Введение можно продолжить после повторного подбора скорости инфузии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в крови и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата может потребоваться снижение дозы гепарина).
На фоне хинидина и новокаинамида возможно развитие ортостатического коллапса.
Особенности применения
Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.
На фоне внутривенного введения нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя»; жаркой погоде, а также усиление стенокардии (при резком снижении АД) и ишемии миокарда вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции). Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально и методически правильно подбирать скорость введения препарата. Снижение АД может наблюдаться не только в период подбора скорости введения нитроглицерина, но и позднее, на фоне стабилизированного АД. Поэтому контроль за АД необходимо проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии нитроглицерина.
При частом применении без свободных от применения интервалов может развиться привыкание, требующее повышения дозировки.
Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (например, изосорбидом динитратом, изосорбидом- 5-мононитратом), может потребоваться более высокая доза.
Выраженность головной боли на фоне применения нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом ментолсодержащих лекарственных средств. Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется и выражена сильно, лечение должно быть прекращено.
При лечении пациентов с сопутствующим инсулинзависимым сахарным диабетом следует учитывать, что раствор нитроглицерина содержит декстрозу.
Для внутривенного введения ПЕРЛИНГАНИТА используются следующие материалы: полиэтилен, полипропилен и политетрафторэтилен. Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, снижают эффективность препарата в результате абсорбции, что приходится восполнять увеличением дозы.
Ампула уже надпилена под синей точкой, далее отламывать кончик ампулы.