Пранлукаст рецепт на латинском
Пранлукаст рецепт на латинском
В последние годы были синтезированы 4 класса антилейкотриеновых препаратов:
1. Прямые ингибиторы 5-липооксигеназы (зилеутон, АВТ-761, Z-D2138).
2. Ингибиторы активирующего протеина (ФЛАП), предупреждающие связывание этого мембраносвязанного белка с арахидоновой кислотой (МК-886, МК-0591, BAYxl005 и др.).
3. Антагонисты рецепторов сульфидопептидных (С4, D4, Е4) лейкотриенов (зафирлукаст, монтелукаст, пранлукаст, томелукаст, побилукаст, верлукаст и др.).
4. Антагонисты рецепторов лейкотриенов В4 (U-75, 302 и др.).
Наиболее изучены терапевтические эффекты ингибиторов 5-липооксигеназы (зилеутона) и антагонистов рецепторов сульфидопептидных лейкотриенов (зафирлукаста, монтелукаста, пранлукаста).
Зилеутон выпускается в таблетках по 300 и 600 мг. Его особенностью является короткий период полувыведения, что требует 4-кратного приема в течение суток. Следует подчеркнуть, что зилеутон снижает клиренс теофиллина, поэтому при их совместном использовании доза последнего должна быть снижена. При длительном применении препарата необходимо контролировать у больных уровень печеночных ферментов.
В настоящее время осуществляется промышленный выпуск зафирлукаста (аколат, таблетки по 20 и 40 мг, суточная доза 40-160 мг делится на 2 приема), монтелукаста (сингуляр, таблетки по 5 и 10 мг назначаются 1 раз в сутки, на ночь), пранлукаста (Ultair).
Таким образом, результаты цитируемых выше работ свидетельствуют о противовоспалительном и бронхорасширяющем действии антилейкотриеновых соединений. В настоящее время уточняются показания для их применения при БА. Эксперты национального института сердца, крови и легких США рекомендуют использовать их в качестве базисных средств первого ряда при лечении астмы легкого течения. Стероидсберегающая активность открывает перспективы их назначения больным БА средней тяжести и тяжелого течения для снижения дозы и уменьшения числа побочных эффектов глюкокортикоидов. В качестве других показаний рассматриваются аспириновая астма и астма физического усилия. Дополнительным преимуществом антилейкотриеновых соединений считается наличие их таблетированных форм для перорального приема 1-2 раза в сутки. Некоторые исследователи рассматривают их в качестве альтернативы ингаляционным препаратам у больных с низкой дисциплиной и плохой техникой ингаляций.
Таким образом, синтезированные в последние 25 лет антилейкотриеновые соединения являются новым классом средств для лечения бронхиальной астмы. Ожидается, что их внедрение в клиническую практику позволит существенно повысить эффективность лечения различных форм этого заболевания.
Пранлукаст
3. ГЛЮКОКОРТИКОИДЫБеклометазон= Бекотид
СРЕДСТВА, ПРЕДУПРЕЖДАЮЩИЕ ВЫСВОБОЖДЕНИЕ «МЕДИАТОРОВ АЛЛЕРГИИ» = СТАБИЛИЗАТОРЫ МЕМБРАН ТУЧНЫХ КЛЕТОК
Эти препараты не обладают непосредственным бронхорасширяющим действием.
Они уменьшают выход биологически активных веществ в кровь из «депо» и тем самым предупреждают возникновение бронхоспазма.
Только для профилактики приступов бронхоспазма, систематического лечения бронхиальной астмы в основном аллергической природы.
Кромоглициевая кислота = Интал = Кромолин
Препятствует дегрануляции мастоцитов и выходу из них биологически активных веществ.
Стабилизирует мембрану, обладая противокальциевым действием.
Препарат препятствует формированию гиперчувствительности замедленного типа.
Назначают при бронхиальной астме, при аллергическом рините.
Близок к предыдущему по строению и свойствам.
Профилактика и лечение разных форм бронхиальной астмы, астматических бронхитов.
Препарат обладает антианафилактической активностью за счет стабилизации мембран тучных клеток и базофилоцитов.
Возможно длительное поддерживающее лечение этим препаратом.
В последние годы были синтезированы 4 класса антилейкотриеновых препаратов:
1. Прямые ингибиторы 5-липооксигеназы (Зилеутон).
2. Ингибиторы активирующего протеина, предупреждающие связывание этого
мембраносвязанного белка с арахидоновой кислотой.
3. Антагонисты рецепторов сульфидопептидых лейкотриенов (С4, D4, E4)
(Зафирлукаст, Монтелукаст, Пранлукаст).
4. Антагонисты рецепторов лейкотриенов.
В России в качестве препаратов для лечения бронхиальной астмы зарегистрированы Зафирлукаст и Монтелукаст.
Селективный и обратимый ингибитор 5-липооксигеназы, уменьшает образование сульфидопептидных лейкотриенов.
Установлено, что этот препарат оказывает бронхорасширяющее действие.
Препарат предупреждает развитие бронхоспазма, вызванного аспирином и холодным воздухом.
Препарат выпускается в таблетках по 300 и 600 мг.
Высокоселективный конкурентный и обратимый блокатор лейкотриеновых рецепторов ЛТД4.
Наиболее изученный препарат этой группы.
Предотвращает повышение проницаемости сосудов и проникновение эозинофилов в дыхательные пути (вызываемое лейкотриенами).
Снижает содержание клеточных и внеклеточных факторов воспалительной реакции в дыхательных путях, индуцированной антителами.
Препарат предотвращает или уменьшает бронхоспазм, вызываемый различными видами провокаций: физической нагрузкой, холодным воздухом, различными антителами (пыльца).
Препарат эффективен у больных аллергическим ринитом.
Хорошо всасывается при приеме внутрь (2 раза в сутки).Выпускается в виде таблеток по 0,02 г.
Препарат обычно переносится хорошо.
Безопасность у детей в возрасте до 12 лет пока не установлена.
Применяют для профилактики приступов бронхиальной астмы и поддерживающей терапии.
Существенно улучшает течение заболевания у больных аспириновой астмой, которая плохо контролируется ингаляционными и пероральными глюкокортикоидами.
Выпускается в виде таблеток по 0,01 г и жевательных таблеток по 0,005 г (1 раз в сутки).
Препарат обычно хорошо переносится.Детям до 5 лет препарат не назначают (нет данных).
Применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.
Таким образом, антилейкотриеновые соединения обладают противовоспалительным и бронхорасширяющим действием. Рекомендуется использовать их в качестве базисных средств первого ряда при лечении астмы легкого течения. Рекомендуется назначать их больным БА средней тяжести и тяжелого течения для снижения дозы и уменьшения числа побочных эффектов глюкокортикоидов.
Другие показания: аспириновая астма, астма физического усилия.
Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Студалл.Орг (0.083 сек.)
Пранлукаст рецепт на латинском
Рецепт (Formula medica, Praescriptio, Receptum) — письменное, составленное по определённой форме, предписание врача в аптеку об изготовлении и отпуске больному лекарства с указанием дозы и способов его применения.
Современный рецепт содержит 9 частей:
I. Inscriptio (надпись) — полное наименование лечебного учреждения, выдающего рецепт, его код и штамп, а также указания: льготный, бесплатный, детский.
II. Datum (дата выдачи рецепта).
III. Nomen aegroti (Ф.И.О. больного).
IV. Aetas aegroti (возраст больного).
V. Nomen medici (Ф.И.О. врача).
VI. Designatio materiarum (обозначение лекарственных средств и их количества).
VII. Subscriptio (указания фармацевту: в какой лекарственной форме выдать взятые ингредиенты, количество доз, технологические указания, в какой упаковке).
VIII. Signatura (способ применения лекарства; пишут на русском или национальном языке).
IX. Sigillum medici (подпись и личная печать врача).
Части VI-VII рецепта заполняются на латинском языке, в части VIII на латыни пишется только слово Signa (Signetur) — обозначь.
Рецепт является официальной формой связи между врачом (лечебным учреждением) и фармацевтом (аптекой). Он является одной из форм врачебной документации, то есть медицинским и юридическим документом. При возникновении сомнений в правильности лечения рецепт может служить оправдательным документом, свидетельствующим в пользу врача. В случае бесплатного отпуска лекарственных средств рецепт является еще и финансовым документом и служит основанием для расчётов между аптеками и лечебными учреждениями.
На рецепте обязательно должны быть штамп с наименованием учреждения, печать этого учреждения «Для рецептов» и личная печать врача. Бланки построены таким образом, что они заполняются врачом и фармацевтом. Собственно рецепт заполняет врач, а отметки о стоимости, приготовлении лекарств производятся фармацевтом в аптеке.
Как написать латинскую часть
Recipe: Tincturae Valerianae 25 ml
Da. Signa. По 25 капель на приём 4 раза в день.
Recipe: Coffeini-natrii benzoatis 2,4
Natrii bromidi 6,0
Aquae purificatae ad 180 ml
Misce. Da. Signa. По 1 столовой ложке 3 раза в день.
В тех случаях, когда возникает необходимость ускоренного изготовления и отпуска лекарства, в левом верхнем углу рецептурного бланка пишут «Cito» (быстро) или «Statim» (немедленно). Слова подчеркивают или ставят восклицательный знак.
При необходимости повторения лекарственной прописи на рецепте указывается также в левом верхнем углу «Repetatur» (пусть будет повторено), «Bis repetatur (Repete bis)» (пусть будет повторено дважды), «Ter repetatur (Repete ter)» (пусть будет повторено трижды) или «Semper repetatur» (пусть повторяется всегда). Если вещество не следует отпускать повторно, надписывается «Non repetatur!» (Не повторять).
Если рецепт не помещается на лицевой стороне рецептурного бланка, то оставшуюся часть прописи можно перенести на обратную сторону, а на лицевой стороне в правом нижнем углу написать «Verte!» (Переверни!).
Когда врач выписывает лекарство для себя, на рецепте пишут «Pro auctore» (для автора) или «pro me» (для меня) в строке «Ф.И.О. больного».
Существуют сокращённые и развёрнутые формы прописи рецептов. В развёрнутой лекарственной прописи перечисляют все входящие в лекарственный препарат ингредиенты и их количества. В сокращённой лекарственной прописи указывают сначала лекарственную форму, затем название лекарственного средства, концентрацию (если нужно) и количество.
Официнальные препараты выписываются в сокращённой форме. Магистральные — в развёрнутой форме. В практической деятельности рекомендуется пользоваться готовыми лекарственными формами (официнальными препаратами и сокращёнными лекарственными прописями). В педиатрической практике магистральными препаратами пользуются чаще, так как Фармакопея в большинстве случаев составлена с расчётом на взрослое население.
Простым называется рецепт, в котором имеется только одно действующее вещество. Он выписывается в сокращенной или развернутой форме прописи.
В сложный рецепт входит два или более ингредиентов. Такой рецепт выписывается только в развёрнутой форме прописи. Порядок выписывания лекарственных веществ в составе подобного рецепта следующий:
1. Основное действующее вещество (Basis);
2. Вспомогательное индифферентное вещество (Adiuvans);
3. Корригирующее индифферентное вещество, исправляющее органолептические свойства лекарства (Corrigens);
4. Формообразующее индифферентное вещество (Constituens).
ЛЕЙКОТРИЕНЫ и бронхиальная астма
Для бронхиальной астмы (БА) характерно множество химических медиаторов воспаления, однако ключевую роль при БА играют цистеиновые лейкотриены (Лт). Лт являются не только мощными бронхоконстрикторами, но и участвуют в повышении проницаемости сосудов и гиперсекреции слизи, высвобождении нейропептидаз, влияют на активацию эозинофилов, гипертрофию гладкой мускулатуры бронхов и депозицию коллагена [1, 4].
О биологической роли Лт и их клиническом эффекте свидетельствует тот факт, что у здоровых лиц и астматиков провокационный тест ЛтС4 и ЛтД4 приводит к бронхоспазму и селективному повышению уровня эозинофилов и нейтрофилов, инфильтрирующих дыхательные пути [1, 9].
У больных БА в период обострения болезни в несколько раз повышается содержание ЛтС4 в назальном секрете и бронхоальвеолярной лаважной жидкости, а также экскреция ЛтЕ4 с мочой [1, 4]. При проведении бронхопровокационных тестов аллергеном, физической нагрузкой, холодным воздухом и аспирином также наблюдается резкое повышение уровня Лт [4].
Показано, что ингибиторы синтеза Лт и антагонисты их рецепторов частично или полностью блокируют констрикторный ответ бронхов на различные триггеры.
Модификаторы Лт
На сегодня имеются три группы препаратов, способных влиять на синтез Лт: ингибиторы активности 5-липоксигеназы, ингибиторы 5-липоксигеназа-активирующего протеина и антагонисты лейкотриеновых рецепторов. Наиболее широкое клиническое применение нашли антагонисты лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст, монтелукаст, пранлукаст) и ингибитор биосинтеза Лт зилеутон.
Модификаторы Лт — бронходилататоры?
В последние годы говорят о бронходилатирующем действии антилейкотриеновых препаратов, хотя они не являются такими же бронхоспазмолитиками, как β2-агонисты. Установлено, что назначение модификаторов Лт способствует снижению частоты использования β2-агонистов и аддитивному улучшению легочной функции после приема симпатомиметика [4]. Так, у больных БА с исходными значениями ОФВ1 40-80% от должного через 15 мин после внутривенного введения 7 мг монтелукаста отмечалось увеличение ОФВ1 в среднем на 18% [4, 6]. После перорального приема 10 мг монтелукаста прирост ОФВ1 составлял 9–12,9% (в группе плацебо — 3,5%), а при приеме зафирлукаста в дозе 40 мг в сутки ОФВ1 увеличивался в среднем на 6–11% по сравнению с плацебо [4, 7].
В процессе проведения антилейкотриеновой терапии быстрое улучшение функциональных показателей легких наблюдается у больных БА любой степени тяжести [1–4, 6, 7, 10].
Роль модификаторов Лт в терапии аспириновой астмы
Поскольку основным звеном патогенеза аспириновой астмы признается гиперпродукция Лт, то при лечении таких больных терапевтическая эффективность антилейкотриеновых средств представляет особый интерес. Действительно, применение модификаторов Лт позволяет не только блокировать аспириновый бронхоспазм, но и облегчить внелегочные (назальные, гастроинтестинальные, кожные) проявления болезни [8]. Пранлукаст, применяемый у больных аспириновой астмой, не улучшал бронхиальную проходимость и мало влиял на экскрецию ЛтЕ4 с мочой, но оказывал заметное бронхопротективное действие при ингалировании лизин-аспирина [7]. Зилеутон, использовавшийся в лечении 40 больных аспириновой астмой, принимавших ингаляционные или системные глюкокортикоиды (Гк), способствовал повышению ОФВ1 и пиковой скорости выдоха, а также снижению потребности в β2-агонистах [8].
Исследования показали, что применение ингибиторов лейкотриеновых рецепторов у больных аспириновой астмой также способствует снижению дозы ингаляционных и системных Гк [20].
Сочетание модификаторов Лт с другими препаратами
Антигистаминные препараты. Комбинация зафирлукаста и лоратадина приводит к достоверному ингибированию раннего и позднего астматического ответа при проведении аллерген-индуцированного бронхоспазма у больных БА. Бронхопротективный эффект был выражен значительно слабее в случае применения каждого из них в виде монотерапии [1, 8]. Сочетанное применение этих препаратов предотвращает появление многих симптомов атопии при поллинозах, БА, аллергическом рините.
Глюкокортикоиды. Комплексное использование препаратов позволяет снизить дозу ингаляционных и системных стероидов. Добавление к терапии средними и высокими дозами иГк монтелукаста или зафирлукаста улучшает функциональные показатели легких и способствует снижению более чем вдвое дозы гормональных препаратов при сохранении контроля над течением БА [2, 4, 10].
Известно, что вскоре после отмены или снижения дозы иГк у 80% астматиков повышается бронхиальная гиперреактивность и наблюдается рецидив болезни. Однако даже во время приема иГк в бронхоальвеолярном пространстве сохраняются признаки воспаления: в lamina propria находят повышенное содержание активированных эозинофилов, а также выявляют морфологические изменения эпителиальных клеток и слизистой оболочки дыхательных путей [1, 10].
In vivo выявлено, что продукция Лт не снижается у больных, принимавших Гк [1, 4]. Следовательно, комбинированная терапия антилейкотриеновыми и гормональными препаратами более рациональна. Недавно проведенные клинические исследования подтверждают комплементарность такого действия: в частности, при добавлении беклометазона к терапии монтелукастом еще больше супрессируется количество эозинофилов периферической крови [7].
Назначение пранлукаста у 79 больных с тяжелой БА, принимавших беклометазон дипропионат, в дозе более 1500 мкг в сутки позволило снизить дозу иГк на 50% и предотвратить ухудшение функциональных показателей легких [6, 10]. Однако препарат оказался неэффективен для уменьшения ночных симптомов БА у 11 больных с тяжелым течением болезни, также принимавших высокие дозы беклометазона дипропионата. Возможно, это объясняется изменением метаболизма пранлукаста в ночное время или невыясненными механизмами его взаимодействия с другими лекарственными средствами.
β2-агонисты. При приеме антилейкотриеновых препаратов у больных снижается потребность в β2-агонистах [4, 6]. Однако в группе астматиков, принимавших сальметерол в дозе 50 мкг два раза в сутки в сочетании с иГк в течение 4 недель, было отмечено более достоверное повышение пиковой скорости выдоха, чем у больных, получавших комбинированную терапию зафирлукастом и иГк [5]. В данном исследовании больные обеих групп имели исходный уровень ОФВ1 66,7% от нормы. Через одну неделю от начала терапии прирост ОФВ1 составил 0,29 л в группе больных, принимавших β2-агонист и иГк, против 0,19 л в группе пациентов, которым было назначено лечение зафирлукастом и иГк. Утренняя максимальная скорость выдоха была достоверно выше у больных, принимавших сальметерол, однако через 4 недели различий между двумя группами больных обнаружено не было. С одинаковой частотой в обеих группах фиксировались также случаи обострений БА.
Показано, что при астме физического напряжения антилейкотриеновые препараты более эффективны, чем кромоны (бронхопротективный эффект последних при провокационном тесте физической нагрузкой длится 2 часа) или β2-агонисты [3, 4].
В настоящее время обсуждаются режимы назначения модификаторов Лт в качестве монотерапии. Поскольку эти препараты, в отличие от β2-агонистов пролонгированного действия (сальметерол, формотерол), обладают противовоспалительными свойствами, их применение в случае легкого течения БА представляется перспективным. Это особенно важно в педиатрической практике, когда врачи не спешат назначать детям гормональные препараты.
Пероральный прием модификаторов Лт способствует достижению высокого уровня комплаенса. В сравнении с кортикостероидами модификаторы Лт обладают такими преимуществами, как безопасность и гибкий режим применения (один или два раза в сутки).
Благодаря системной биоактивности препаратов они оказываются эффективны при кожных проявлениях аллергии (хроническая крапивница), а также при риноконъюнктивальном синдроме, особенно при поллинозах; помогают контролировать сопутствующие атопические заболевания, особенно в сочетании с Н1-блокаторами.
Современный подход к использованию модификаторов Лт в терапии БА представлен в таблице.
Все ли больные реагируют на антилейкотриеновую терапию?
Следует помнить о том, что для больных БА характерна индивидуальная чувствительность к модификаторам Лт. Так, 1/3 из них не реагируют на терапию этой группой препаратов [7]. Среди больных аспириновой астмой также встречаются пациенты, не чувствительные к ингибиторам синтеза Лт и их рецепторов [8]. Механизм резистентности не выяснен.
Степень эффективности антилейкотриенового препарата у больного БА можно предсказать через 2-3 недели от начала терапии, хотя у большинства астматиков наблюдается достоверное повышение пиковой скорости выдоха уже на 3-4-й день приема препарата [6, 7].
Применение модификаторов Лт у детей
Роль модификаторов Лт в достижении контроля над астмой у детей широко изучается во многих странах. Лишь один препарат — монтелукаст (сингуляр, Merck, West Point) (4 мг, жевательная резинка) уже разрешен за рубежом к применению у детей в возрасте старше 2 лет. Зафирлукаст (аколат, Astra Zeneca) используют в лечении БА у детей старше 6 лет.
Было обнаружено, что применение этих препаратов позволяет уменьшить интенсивность симптомов БА и улучшить переносимость физической нагрузки при приеме даже однократной дозы.
При БА средней степени тяжести зафирлукаст может представлять альтернативу низким/средним дозам иГк [2, 7]. Так, по нашим данным, зафирлукаст, применяемый у детей с БА в виде монотерапии или в комбинации с низкими дозами иГк, обладает умеренным бронхолитическим действием и предотвращает ухудшение функциональных показателей легких [2]. Терапия монтелукастом может предотвратить появление симптомов постнагрузочного бронхоспазма даже в случае тяжелого течения БА у детей и взрослых [2, 7].
Побочные явления модификаторов Лт
В рекомендуемых дозах модификаторы Лт вызывают транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в крови или повышение частоты ОРВИ не в большей степени, чем в плацебо [4, 7]. Исследования ряда авторов показали, что зафирлукаст в дозах 40-80 мг в сутки, применяемый в течение 13 недель и даже одного года, не обладает гепатотоксичностью [6]. Сообщения о развитии синдрома Черга-Страусса в процессе терапии зафирлукастом у пациентов с БА вполне сопоставимы с данными о частоте выявления данного синдрома у лиц без БА [4, 7, 9]. Более того, описаны случаи развития синдрома Черга-Страусса при использовании монтелукаста, а также таких препаратов, как серетид (комбинированный препарат, состоящий из сальметерола и флютиказона пропионата) и даже макролидов [9].
Литература
Д. Ш. Мачарадзе, доктор медицинских наук
Детская поликлиника 102, Москва
Лукаст : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: монтелукаст;
1 таблетка содержит 10 мг монтелукаста (в форме натриевой соли)
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный магния стеарат опадри OY-L белый (лактоза моногидрат, титана диоксид (E 171) гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль) желтый закат FCF (Е 110) вода очищенная.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, с оттиском «PhI» с одной стороны.
Фармакологическая группа
Другие системные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст.
Фармакологические свойства
Цистеиниллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, высвобождаются различными клетками, в том числе тучных клеток и эозинофилов. Эти важные проастматични медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновимы рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека, и вызывают такую реакцию как бронхоспазм, гиперсекрецию, усиление проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. CysLT имеют отношение к патофизиологии астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриенопосередковани эффекты включают бронхоспазм, выделение мокроты, изменение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после экспозиции с аллергеном CysLT продуцируются с носовой слизистой оболочки во время обеих фаз (ранней и поздней), что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальном пробе с CysLT было продемонстрировано увеличение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомы назальной обструкции.
Монтелукаст является активным соединением, которая с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Монтелукаст вызывает значительное блокировки цистеиниллейкотриенових рецепторов дыхательных путей, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию у пациентов, больных астмой, вызванной вдыханием LTD4. Монтелукаст вызывает бронходилатацию течение 2:00 после перорального назначения; этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной бета-агонистов.
Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст по сравнению с плацебо, уменьшает количество эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. В отдельном исследовании прием монтелукаста значительно уменьшал количество эозинофилов в дыхательных путях (по замерам мокроты).
Монтелукаст после приема абсорбируется быстро и почти полностью. После применения препарата (таблетка 10 мг, покрытая оболочкой) взрослым натощак максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3:00. Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 64%. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и на C max при пероральном применении. Безопасность и эффективность препарата доказана в клинических исследованиях, где таблетки по 10 мг применяли без учета времени приема пищи.
99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесия составляет от 8 до 11 л. Исследования у животных с применением радиоактивно меченым монтелукастом свидетельствуют о минимальной степени прохождения через гематоэнцефалический барьер. Кроме этого, концентрации радиоактивного материала через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.
Монтелукаст активно метаболизируется. Во время исследований с применением терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются.
Цитохром Р450 2С8 является основным ферментом в метаболизме монтелукаста. Кроме того, цитохромы CYP ЗА4 и 2С9 играют незначительную роль в метаболизме монтелукаста, хотя итраконазол (ингибитор CYP ЗА4) не менял фармакокинетические показатели монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших 10 мг монтелукаста в сутки. Согласно результатам исследований in vitro с использованием микросом печени человека, терапевтические плазменные концентрации монтелукаста не подавляют цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимальна.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Для пациентов пожилого возраста, а также пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Исследования для пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью считается необходимой. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
При приеме больших доз монтелукаста (что в 20 и 60 раз превышали дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдается при приеме рекомендованной дозы 10 мг один раз в сутки.
Показания
Дополнительное лечение бронхиальной астмы у пациентов с персистирующей астмой легкой и средней степени, что недостаточно контролируется ингаляционными ГКС, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью бета-агонистов краткосрочного действия, применяемые при необходимости. Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита у больных бронхиальной астмой.
Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного ринита.