Примахин рецепт на латинском

ПРИМАХИН

Смотреть что такое «ПРИМАХИН» в других словарях:

примахин — сущ., кол во синонимов: 2 • гаметоцид (2) • лекарство (1413) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов

ПРИМАХИН — (primaquine) лекарственное вещество; применяется для лечения малярии. Назначается внутрь, обычно в сочетании с другими антималярийными препаратами, такими как хлорохин. Его применение в больших дозах может привести к различным нарушениям в… … Толковый словарь по медицине

Примахин (Primaquine) — лекарственное вещество; применяется для лечения малярии. Назначается внутрь, обычно в сочетании с другими антималярийными препаратами, такими как хлорохин. Его применение в больших дозах может привести к различным нарушениям в составе крови… … Медицинские термины

Primachinum — ПРИМАХИН ( Primachinum ). 8 (4 Амино 1 метил бутиламино) 6 метоксихинолин. Выпускается в виде дифосфата. Синонимы: Avlon, Neo Quipenyl, Primaquine diphosphate, Primaquini diphosphas. Мелкокристаллический порошок ярко желтого цвета, горький на… … Словарь медицинских препаратов

Противомалярийные средства — I Противомалярийные средства химиотерапевтические средства, применяемые для лечения и химиопрофилактики малярии. В соответствии с рекомендациями ВОЗ различают П. с. для купирования клинических признаков малярии, а также для радикального и… … Медицинская энциклопедия

Противомалярийные средства — лечебные препараты для лечения и профилактики малярии (См. Малярия). По избирательному или преимущественному действию на различные формы плазмодия выделяют несколько групп П. с. Так, например, акрихин, хлорохин, хинин и др. П. с. убивают… … Большая советская энциклопедия

ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА — лек. в ва для лечения и профилактики заболеваний, вызванных простейшими, малярии, лейшманиоза, трипаносомоза, трихомоноза, амёбиаза, лямблиоза и др. В качестве П. с. используют препараты растит. происхождения (алкалоиды эметин и хинин),нек рые… … Химическая энциклопедия

Малярия — Эритроциты, зараженные P.vivax МКБ 10 B … Википедия

МАЛЯРИЯ — мед. Малярия трансмиссивное заболевание человека, характеризующееся преимущественным поражением ретикулогистиоцитарной системы и эритроцитов, лихорадочными приступами, анемией, увеличением печени и селезёнки. Этиология • Возбудители простейшие… … Справочник по болезням

гамонтоцидные средства — (gamontocida; гамонты + лат. caedo убивать; син. гамонтоциды) гамотропные средства, обладающие способностью вызывать гибель половых форм возбудителей малярии (гамонтов), напр. хиноцид, примахин … Большой медицинский словарь

Источник

ПРИМАХИН

П. используется в виде дифосфата.

Мелкокристаллический порошок ярко-желтого цвета, горького вкуса. Растворим в воде.

Хорошо всасывается из жел.-киш. тракта и в максимальных концентрациях накапливается в крови через 6 час. после приема внутрь. Через 24 часа в крови определяются следы П. Уровень П. в плазме крови подвержен значительным индивидуальным колебаниям. Выводится почками гл. обр. в виде метаболитов.

П. высокоактивен в отношении первичных экзоэритроцитарных (преэритроцитарных) форм возбудителя трехдневной малярии и особенно возбудителя тропической малярии, оказывает гамонтоцидное действие на гамонты всех видов плазмодиев, вызывающих малярию у человека, а также действует на вторичные экзоэритроцитарные (параэритроцитарные) формы плазмодиев.

Механизм действия обусловлен, по-видимому, тем, что П. нарушает функции ДНК в клетках возбудителей малярии.

П. применяют для общественной химиопрофилактики малярии, а также для предупреждения отдаленных рецидивов трехдневной и четырехдневной малярии. В комбинации с хингамином П. можно применять для личной химиопрофилактики малярии в эндемических р-нах.

Назначают внутрь в таблетках по 0,009 г. Суточная доза для взрослых 0,027 г (3 таблетки); для детей до 1 года 0,00225 г (1/4 таблетки), 1—2 лет 0,0045 г (1/2 таблетки), 2 — 4 лет 0,00675 г (3/4 таблетки), 4—7 лет 0,009 г (1 таблетка), 7—12 лет 0,0135 г ( 1,5 таблетки), 12—15 лет 0,018 г (2 таблетки), старше 15 лет 0,027 г (3 таблетки). Курс лечения 14 дней.

Побочное действие П. проявляется диспептическими расстройствами, болями в области сердца, общей слабостью и цианозом (вследствие образования метгемоглобина). При генетически обусловленном дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы в эритроцитах (чаще у лиц некоторых этнических групп из р-нов Средиземноморья и Закавказья, а также Африки) применение П. может вызвать острый внутрисосудистый гемолиз с гемоглобинурией. При подозрении на данную ферментопатию П. следует назначать с большой осторожностью. Перед назначением препарата в таких случаях целесообразно определить чувствительность к П. Наиболее простым тестом для определения повышенной чувствительности к П. является более медленная, чем в норме, скорость восстановления метгемоглобина в присутствии метиленового синего.

При появлении первых же признаков токсического влияния П. на кровь (внезапное снижение уровня гемоглобина и числа эритроцитов в крови, потемнение мочи) препарат отменяют.

П. противопоказан при болезнях крови, а также при острых инфекционных и системных заболеваниях с тенденцией к гранулоцитопении (напр., при активной форме ревматизма, системной красной волчанке и др.).

Препарат не следует назначать совместно с веществами, потенциально обладающими гемолитическим действием или способностью угнетать миелоидные элементы костного мозга (сульфаниламиды, сульфоны, производные анилина и др.). Кроме того, П. не следует назначать вместе с акрихином, который замедляет выделение П. из организма и тем самым повышает его токсичность.

Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,009 г примахина дифосфата, что соответствует 0.005 г примахина основания. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.

Библиография: Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 2, с. 291, М., 1977; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman a. o.,N. Y., 1980.

Источник

Примахин*

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Примахин*
Латинское название: Primaquine*

Химическое название.

N4-(6-Метокси-8-хинолинил)-1,4-пентандиамин (в виде дифосфата или гидрохлорида)

Характеристика.

Противомалярийное средство из группы производных 8-аминохинолина.

Выпускается в виде дифосфата. Ярко-желтый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Растворим в воде.

Фармакология.

Предполагаемый механизм действия заключается в связывании с ДНК плазмодия и изменении ее свойств. Высоко активен в отношении экзоэритроцитарных форм Plasmodium vivax и Plasmodium ovale, первичных экзоэритроцитарных форм Plasmodium falciparum, а также половых форм (гаметоциты) плазмодия, особенно Plasmodium falciparum, вследствие чего прерывается передача заболевания (устраняется источник, из которого москиты переносят инфекцию). Гистошизонтоцидный эффект особенно выражен в отношении тканевых форм плазмодия, находящихся в печени.

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет около 96% и не зависит от приема пищи. T_max — примерно 2–3 ч. Экстенсивно распределяется в тканях и жидкостях организма. Объем распределения — 248 л (от 149 до 303 л). Быстро метаболизируется в печени с образованием карбоксипримахина (нет данных о противомалярийной активности метаболита). T_max карбоксипримахина — примерно 7 ч (от 2,6 до 8 ч). Значения С_max в равновесном состоянии после приема доз примахина 15 и 30 мг составляют 50–66 и 104 нг/мл соответственно. С_max карбоксипримахина при приеме однократной дозы 15 мг составляет 291–736 нг/мл, при ежедневном приеме в той же дозе в течение 14 дней по окончании приема — 432–1240 нг/мл. Т_1/2 примахина — 5,5 ч (от 3,7 до 7,4 ч), карбоксипримахина — 22–30 ч. Менее 2% перорально введенного примахина выводится с мочой в течение 24 ч. Нет доказательств аккумуляции примахина или карбоксипримахина в эритроцитах; в одном исследовании у пациентов, получавших 15 мг примахина ежедневно в течение 14 дней, соотношение цельная кровь/плазма составляло 0,93.

Имеются данные об эффективности комбинации примахина с клиндамицином при пневмоцистной пневмонии в случае неэффективности стандартной терапии.

Показания.

Профилактика отдаленных рецидивов трех-, четырехдневной и тропической малярии; личная и общественная химиопрофилактика (в сочетании с хлорохином).

Противопоказания.

Гиперчувствительность, обострение системных заболеваний, сопровождающихся тенденцией к гранулоцитопении (ревматоидный артрит, системная красная волчанка и др.); одновременный прием ЛС, угнетающих кроветворение и потенциально гемолитических; острые инфекционные заболевания (кроме малярии), хроническая почечная недостаточность, стенокардия.

Ограничения к применению.

Фавизм или острая гемолитическая анемия в анамнезе, в т.ч. семейная, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, анемия, болезни почек.

Побочные действия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в области сердца, гемолитическая анемия (особенно при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), угнетение костно-мозгового кроветворения, лейкопения, острый внутрисосудистый гемолиз с гемоглобинурией, цианоз (метгемоглобинемия), особенно у пациентов с дефицитом никотинамиддинуклеотидметгемоглобин-редуктазы.

Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, диспептические явления (тошнота, рвота).

Прочие: общая слабость, лихорадка на фоне гемоглобинурии (у людей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), аллергические реакции.

Взаимодействие.

Нельзя принимать одновременно с ЛС, угнетающими кроветворение. Мепакрин, сульфаниламиды повышают токсичность примахина. ЛС, угнетающие костно-мозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Способ применения и дозы.

Внутрь, во время еды, запивая достаточным количеством воды. Взрослым и детям старше 15 лет: по 27 мг/сут примахина дифосфата (соответствует 15 мг примахина основания). Детям суточную дозу уменьшают в соответствии с возрастом: до 1 года — 2,25 мг; от 1 года до 2 лет — 4,5 мг; от 2 до 4 лет — 6,75 мг; 4–7 лет — 9 мг; 7–12 лет — 13,5 мг; 12–15 лет — 18 мг. Курс лечения — 14 дней. При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы: взрослым — по 45 мг, детям — 0,5–0,75 мг/кг 1 раз в неделю в течение 8 нед.

Передозировка.

Симптомы: рвота, спастические боли в животе, ощущение жжения в эпигастрии, нарушение функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы, цианоз, метгемоглобинемия, умеренный лейкоцитоз или лейкопения, анемия; гранулоцитопения и острая гемолитическая анемия у пациентов с гиперчувствительностью. Встречался острый гемолиз, но состояние пациентов нормализовалось при прекращении приема препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью.

При беременности возможно, если эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (проходит через гематоплацентарный барьер, может вызывать гемолитическую анемию in utero при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы у плода).

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют).

Меры предосторожности.

Во время лечения следует регулярно проводить общий анализ крови и мочи, ЭКГ. При первых признаках изменения цвета мочи, резком уменьшении содержания гемоглобина или числа лейкоцитов примахин немедленно отменяют. В педиатрической практике применять под строгим врачебным контролем.

С особой осторожностью и под постоянным медицинским наблюдением применяют у населения Средиземноморья, Закавказья и Африки, где часто встречается врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. С осторожностью применять у людей пожилого возраста. Не следует применять некоторое время после отмены мепакрина (ввиду его медленного выведения из организма). Возможна перекрестная чувствительность с йодохинолом.

Источник