Примахин рецепт на латыни

ПРИМАХИН

П. используется в виде дифосфата.

Мелкокристаллический порошок ярко-желтого цвета, горького вкуса. Растворим в воде.

Хорошо всасывается из жел.-киш. тракта и в максимальных концентрациях накапливается в крови через 6 час. после приема внутрь. Через 24 часа в крови определяются следы П. Уровень П. в плазме крови подвержен значительным индивидуальным колебаниям. Выводится почками гл. обр. в виде метаболитов.

П. высокоактивен в отношении первичных экзоэритроцитарных (преэритроцитарных) форм возбудителя трехдневной малярии и особенно возбудителя тропической малярии, оказывает гамонтоцидное действие на гамонты всех видов плазмодиев, вызывающих малярию у человека, а также действует на вторичные экзоэритроцитарные (параэритроцитарные) формы плазмодиев.

Механизм действия обусловлен, по-видимому, тем, что П. нарушает функции ДНК в клетках возбудителей малярии.

П. применяют для общественной химиопрофилактики малярии, а также для предупреждения отдаленных рецидивов трехдневной и четырехдневной малярии. В комбинации с хингамином П. можно применять для личной химиопрофилактики малярии в эндемических р-нах.

Назначают внутрь в таблетках по 0,009 г. Суточная доза для взрослых 0,027 г (3 таблетки); для детей до 1 года 0,00225 г (1/4 таблетки), 1—2 лет 0,0045 г (1/2 таблетки), 2 — 4 лет 0,00675 г (3/4 таблетки), 4—7 лет 0,009 г (1 таблетка), 7—12 лет 0,0135 г ( 1,5 таблетки), 12—15 лет 0,018 г (2 таблетки), старше 15 лет 0,027 г (3 таблетки). Курс лечения 14 дней.

Побочное действие П. проявляется диспептическими расстройствами, болями в области сердца, общей слабостью и цианозом (вследствие образования метгемоглобина). При генетически обусловленном дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы в эритроцитах (чаще у лиц некоторых этнических групп из р-нов Средиземноморья и Закавказья, а также Африки) применение П. может вызвать острый внутрисосудистый гемолиз с гемоглобинурией. При подозрении на данную ферментопатию П. следует назначать с большой осторожностью. Перед назначением препарата в таких случаях целесообразно определить чувствительность к П. Наиболее простым тестом для определения повышенной чувствительности к П. является более медленная, чем в норме, скорость восстановления метгемоглобина в присутствии метиленового синего.

При появлении первых же признаков токсического влияния П. на кровь (внезапное снижение уровня гемоглобина и числа эритроцитов в крови, потемнение мочи) препарат отменяют.

П. противопоказан при болезнях крови, а также при острых инфекционных и системных заболеваниях с тенденцией к гранулоцитопении (напр., при активной форме ревматизма, системной красной волчанке и др.).

Препарат не следует назначать совместно с веществами, потенциально обладающими гемолитическим действием или способностью угнетать миелоидные элементы костного мозга (сульфаниламиды, сульфоны, производные анилина и др.). Кроме того, П. не следует назначать вместе с акрихином, который замедляет выделение П. из организма и тем самым повышает его токсичность.

Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,009 г примахина дифосфата, что соответствует 0.005 г примахина основания. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.

Библиография: Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 2, с. 291, М., 1977; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman a. o.,N. Y., 1980.

Источник

ПРИМАХИН

Смотреть что такое «ПРИМАХИН» в других словарях:

примахин — сущ., кол во синонимов: 2 • гаметоцид (2) • лекарство (1413) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов

ПРИМАХИН — (primaquine) лекарственное вещество; применяется для лечения малярии. Назначается внутрь, обычно в сочетании с другими антималярийными препаратами, такими как хлорохин. Его применение в больших дозах может привести к различным нарушениям в… … Толковый словарь по медицине

Примахин (Primaquine) — лекарственное вещество; применяется для лечения малярии. Назначается внутрь, обычно в сочетании с другими антималярийными препаратами, такими как хлорохин. Его применение в больших дозах может привести к различным нарушениям в составе крови… … Медицинские термины

Primachinum — ПРИМАХИН ( Primachinum ). 8 (4 Амино 1 метил бутиламино) 6 метоксихинолин. Выпускается в виде дифосфата. Синонимы: Avlon, Neo Quipenyl, Primaquine diphosphate, Primaquini diphosphas. Мелкокристаллический порошок ярко желтого цвета, горький на… … Словарь медицинских препаратов

Противомалярийные средства — I Противомалярийные средства химиотерапевтические средства, применяемые для лечения и химиопрофилактики малярии. В соответствии с рекомендациями ВОЗ различают П. с. для купирования клинических признаков малярии, а также для радикального и… … Медицинская энциклопедия

Противомалярийные средства — лечебные препараты для лечения и профилактики малярии (См. Малярия). По избирательному или преимущественному действию на различные формы плазмодия выделяют несколько групп П. с. Так, например, акрихин, хлорохин, хинин и др. П. с. убивают… … Большая советская энциклопедия

ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА — лек. в ва для лечения и профилактики заболеваний, вызванных простейшими, малярии, лейшманиоза, трипаносомоза, трихомоноза, амёбиаза, лямблиоза и др. В качестве П. с. используют препараты растит. происхождения (алкалоиды эметин и хинин),нек рые… … Химическая энциклопедия

Малярия — Эритроциты, зараженные P.vivax МКБ 10 B … Википедия

МАЛЯРИЯ — мед. Малярия трансмиссивное заболевание человека, характеризующееся преимущественным поражением ретикулогистиоцитарной системы и эритроцитов, лихорадочными приступами, анемией, увеличением печени и селезёнки. Этиология • Возбудители простейшие… … Справочник по болезням

гамонтоцидные средства — (gamontocida; гамонты + лат. caedo убивать; син. гамонтоциды) гамотропные средства, обладающие способностью вызывать гибель половых форм возбудителей малярии (гамонтов), напр. хиноцид, примахин … Большой медицинский словарь

Источник

Примахин

Фармакологическое действие

Примахин — противомалярийное средство из группы производных 8-аминохинолина. Для него характерна интеркаляция с ДНК плазмодиев, приводящая к нарушению синтеза нуклеиновых кислот. Проявляет высокую активность в отношении экзоэритроцитарных форм всех видов малярии, включая первичнотканевые и параэритроцитарные формы. Особенно активен в отношении первичнотканевых форм Plasmodium falciparum. Оказывает выраженное гамотропное действие: подавляет гамонты всех видов малярии (Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium ovale, Plasmodium malariae), в результате чего цикл развития в организме комара прерывается. Шизонтоцидное действие выражено очень слабо. Имеются данные об эффективности комбинации примахина с клиндамицином при пневмоцистной пневмонии в случае неэффективности стандартной терапии.

Фармакокинетика

Абсорбция

При приёме внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 96 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается приблизительно через 2–3 часа.

Распределение и метаболизм

Экстенсивно распределяется в тканях и жидкостях организма. Объём распределения (V_d) — 248 л (от 149 до 303 л). Быстро метаболизируется в печени с образованием карбоксипримахина (нет данных о противомалярийной активности метаболита). Время достижения максимальной концентрации (TC_max) карбоксипримахина — примерно 7 часов (от 2,6 до 8 часов). Значения C_max в равновесном состоянии после приёма доз примахина 15 и 30 мг составляют 50–66 и 104 нг/мл соответственно. C_max карбоксипримахина при приёме однократной дозы 15 мг составляет 291–736 нг/мл, при ежедневном приёме в той же дозе в течение 14 дней по окончании приёма — 432–1240 нг/мл.

Элиминация

Период полувыведения (T_½) примахина — 5,5 часа (от 3,7 до 7,4 часа), карбоксипримахина — 22–30 часов. Менее 2 % перорально введённого примахина выводится с мочой в течение 24 часов. Нет доказательств аккумуляции примахина или карбоксипримахина в эритроцитах; в одном исследовании у пациентов, получавших 15 мг примахина ежедневно в течение 14 дней, соотношение цельная кровь/плазма составляло 0,93.

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения примахина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Может назначаться во время беременности, только если потенциальная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода (проходит через гематоплацентарный барьер, может вызывать гемолитическую анемию in utero при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы у плода).

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения примахина в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли примахин с грудным молоком у человека. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

В период грудного вскармливания применение препарата не рекомендовано.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике применять под строгим врачебным контролем.

Способ применения и дозы

Внутрь, в суточной дозе взрослым и детям старше 15 лет — 27 мг; детям до 1 года — 2,25 мг, 1–2 лет — 4,5 мг, 2–4 лет — 6,75 мг, 4–7 лет — 9 мг, 7–12 лет — 13,5 мг, 12–15 лет — 18 мг. Курс лечения — 2 недели.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Боль в области сердца, гемолитическая анемия (особенно при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), угнетение костномозгового кроветворения, лейкопения, острый внутрисосудистый гемолиз с гемоглобинурией, цианоз (метгемоглобинемия), особенно у пациентов с дефицитом никотинамиддинуклеотидметгемоглобин-редуктазы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Боль в животе, диспептические явления (тошнота, рвота).

Прочие

Общая слабость, лихорадка на фоне гемоглобинурии (у людей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы

Рвота, спастические боли в животе, ощущение жжения в эпигастрии, нарушение функции центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, цианоз, метгемоглобинемия, умеренный лейкоцитоз или лейкопения, анемия; гранулоцитопения и острая гемолитическая анемия у пациентов с гиперчувствительностью. Встречался острый гемолиз, но состояние пациентов нормализовалось при прекращении приёма примахина.

Лечение

Взаимодействие

Мепакрин, сульфаниламиды повышают токсичность примахина.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Особые указания

Во время лечения следует регулярно проводить общий анализ крови и мочи, ЭКГ. При первых признаках изменения цвета мочи, резком уменьшении содержания гемоглобина или числа лейкоцитов примахин немедленно отменяют.

С особой осторожностью и под постоянным медицинским наблюдением применяют у населения Средиземноморья, Закавказья и Африки, где часто встречается врождённый дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

С осторожностью применять у людей пожилого возраста.

Не следует применять некоторое время после отмены мепакрина (ввиду его медленного выведения из организма).

Возможна перекрёстная чувствительность с йодохинолом.

Источник

Примахин*

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Примахин*
Латинское название: Primaquine*

Химическое название.

N4-(6-Метокси-8-хинолинил)-1,4-пентандиамин (в виде дифосфата или гидрохлорида)

Характеристика.

Противомалярийное средство из группы производных 8-аминохинолина.

Выпускается в виде дифосфата. Ярко-желтый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Растворим в воде.

Фармакология.

Предполагаемый механизм действия заключается в связывании с ДНК плазмодия и изменении ее свойств. Высоко активен в отношении экзоэритроцитарных форм Plasmodium vivax и Plasmodium ovale, первичных экзоэритроцитарных форм Plasmodium falciparum, а также половых форм (гаметоциты) плазмодия, особенно Plasmodium falciparum, вследствие чего прерывается передача заболевания (устраняется источник, из которого москиты переносят инфекцию). Гистошизонтоцидный эффект особенно выражен в отношении тканевых форм плазмодия, находящихся в печени.

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет около 96% и не зависит от приема пищи. T_max — примерно 2–3 ч. Экстенсивно распределяется в тканях и жидкостях организма. Объем распределения — 248 л (от 149 до 303 л). Быстро метаболизируется в печени с образованием карбоксипримахина (нет данных о противомалярийной активности метаболита). T_max карбоксипримахина — примерно 7 ч (от 2,6 до 8 ч). Значения С_max в равновесном состоянии после приема доз примахина 15 и 30 мг составляют 50–66 и 104 нг/мл соответственно. С_max карбоксипримахина при приеме однократной дозы 15 мг составляет 291–736 нг/мл, при ежедневном приеме в той же дозе в течение 14 дней по окончании приема — 432–1240 нг/мл. Т_1/2 примахина — 5,5 ч (от 3,7 до 7,4 ч), карбоксипримахина — 22–30 ч. Менее 2% перорально введенного примахина выводится с мочой в течение 24 ч. Нет доказательств аккумуляции примахина или карбоксипримахина в эритроцитах; в одном исследовании у пациентов, получавших 15 мг примахина ежедневно в течение 14 дней, соотношение цельная кровь/плазма составляло 0,93.

Имеются данные об эффективности комбинации примахина с клиндамицином при пневмоцистной пневмонии в случае неэффективности стандартной терапии.

Показания.

Профилактика отдаленных рецидивов трех-, четырехдневной и тропической малярии; личная и общественная химиопрофилактика (в сочетании с хлорохином).

Противопоказания.

Гиперчувствительность, обострение системных заболеваний, сопровождающихся тенденцией к гранулоцитопении (ревматоидный артрит, системная красная волчанка и др.); одновременный прием ЛС, угнетающих кроветворение и потенциально гемолитических; острые инфекционные заболевания (кроме малярии), хроническая почечная недостаточность, стенокардия.

Ограничения к применению.

Фавизм или острая гемолитическая анемия в анамнезе, в т.ч. семейная, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, анемия, болезни почек.

Побочные действия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в области сердца, гемолитическая анемия (особенно при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), угнетение костно-мозгового кроветворения, лейкопения, острый внутрисосудистый гемолиз с гемоглобинурией, цианоз (метгемоглобинемия), особенно у пациентов с дефицитом никотинамиддинуклеотидметгемоглобин-редуктазы.

Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, диспептические явления (тошнота, рвота).

Прочие: общая слабость, лихорадка на фоне гемоглобинурии (у людей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), аллергические реакции.

Взаимодействие.

Нельзя принимать одновременно с ЛС, угнетающими кроветворение. Мепакрин, сульфаниламиды повышают токсичность примахина. ЛС, угнетающие костно-мозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Способ применения и дозы.

Внутрь, во время еды, запивая достаточным количеством воды. Взрослым и детям старше 15 лет: по 27 мг/сут примахина дифосфата (соответствует 15 мг примахина основания). Детям суточную дозу уменьшают в соответствии с возрастом: до 1 года — 2,25 мг; от 1 года до 2 лет — 4,5 мг; от 2 до 4 лет — 6,75 мг; 4–7 лет — 9 мг; 7–12 лет — 13,5 мг; 12–15 лет — 18 мг. Курс лечения — 14 дней. При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы: взрослым — по 45 мг, детям — 0,5–0,75 мг/кг 1 раз в неделю в течение 8 нед.

Передозировка.

Симптомы: рвота, спастические боли в животе, ощущение жжения в эпигастрии, нарушение функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы, цианоз, метгемоглобинемия, умеренный лейкоцитоз или лейкопения, анемия; гранулоцитопения и острая гемолитическая анемия у пациентов с гиперчувствительностью. Встречался острый гемолиз, но состояние пациентов нормализовалось при прекращении приема препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью.

При беременности возможно, если эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (проходит через гематоплацентарный барьер, может вызывать гемолитическую анемию in utero при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы у плода).

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют).

Меры предосторожности.

Во время лечения следует регулярно проводить общий анализ крови и мочи, ЭКГ. При первых признаках изменения цвета мочи, резком уменьшении содержания гемоглобина или числа лейкоцитов примахин немедленно отменяют. В педиатрической практике применять под строгим врачебным контролем.

С особой осторожностью и под постоянным медицинским наблюдением применяют у населения Средиземноморья, Закавказья и Африки, где часто встречается врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. С осторожностью применять у людей пожилого возраста. Не следует применять некоторое время после отмены мепакрина (ввиду его медленного выведения из организма). Возможна перекрестная чувствительность с йодохинолом.

Источник