Реланиум таблетки без рецептов

Реланиум таблетки без рецептов

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или желто-зеленого цвета.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, бензиловый спирт, натрия бензоат, уксусная кислота ледяная, уксусная кислота 10% (до рН 6.3-6.4), вода д/и.

Фармакологическое действие

Анксиолитический препарат (транквилизатор), производное бензодиазепина.

Диазепам оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминобутировой кислоты (GABA), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, что приводит к активации рецептора GABA, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика

После в/м введения диазепам абсорбируется медленно и неравномерно, в зависимости от места введения; при введении в дельтовидную мышцу абсорбция быстрая и полная. Биодоступность составляет 90%. Cmax при в/м введении достигается через 0.5-1.5 ч, при в/в введении в течение 0.25 ч.

При постоянном применении Css достигаются через 1-2 нед.

Связывание с белками плазмы крови составляет 98%.

Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком в концентрациях, соответствующих 1/10 концентрации в плазме крови.

При повторном применении препарата наблюдается выраженная кумуляция диазепама и его активных метаболитов.

Относится к бензодиазепинам с длительным T1/2. После прекращения лечения метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Дозировка

С целью купирования психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, назначают по 5-10 мг в/в медленно, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

При столбняке назначают по 10 мг в/в медленно или глубоко в/м, затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг/ч.

При эпилептическом статусе назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

В акушерстве назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Новорожденным после 5-й недели жизни (старше 30 дней) назначают в/в медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости введение повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).

Детям в возрасте 5 лет и старше препарат вводят в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушения зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной деятельности, угнетение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля; проведение симптоматической терапии (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких.

Специфическим антидотом является флумазенил, который следует применять в условиях стационара. Флумазенил не показан пациентам с эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. В таких случаях антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы МАО, стрихнин и коразол проявляют антагонизм в отношении эффектов Реланиума.

При одновременном применении Реланиума со снотворными, седативными средствами, опиоидными анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, а также с этанолом наблюдается резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.

Изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и повышают его концентрацию в плазме крови.

Пропранолол и вальпроевая кислота повышают концентрацию диазепама в плазме крови.

Рифампицин может индуцировать метаболизм диазепама, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность Реланиума.

Опиодные анальгетики усиливают угнетающее влияние Реланиума на ЦНС.

При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении Реланиума с сердечными гликозидами возможно повышение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).

Реланиум снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Дыхательные аналептики, психостимуляторы снижают активность Реланиума.

При одновременном применении с Реланиумом возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (в низких дозах) может уменьшить седативное действие Реланиума.

Премедикация Реланиумом позволяет уменьшить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Реланиум® несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

При применении Реланиума в дозах более 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания («синдром вялого ребенка»).

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, выраженная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания (при слишком быстром введении препарата).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, боль) в месте введения.

Условия и сроки хранения

Реланиум® относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Показания

— лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;

— купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;

— купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;

— состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (в т.ч. столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения);

— купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;

— для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;

— в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии артериальной гипертензии (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания

— тяжелая форма миастении;

— указания в анамнезе на явления зависимости от наркотических средств, алкоголя (за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);

— синдром ночного апноэ;

— состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;

— острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);

— тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности);

— острая дыхательная недостаточность;

— детский возраст до 30 дней включительно;

— беременность (особенно I и III триместры);

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

С осторожностью назначать при абсансах (petit mal) или синдроме Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса), эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, при гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, при депрессии, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, пациентам пожилого возраста.

Особые указания

С особой осторожностью следует назначать диазепам при тяжелой депрессии, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

При почечной или печеночной недостаточности и длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении Реланиума в высоких дозах, при значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особой необходимости препарат не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома отмены, однако благодаря медленному выведению диазепама, проявление данного синдрома выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у больных таких необычных реакций как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, суицидальные мысли, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон лечение следует прекратить.

Начало лечения Реланиумом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

С особой осторожностью и не превышая рекомендуемые дозы следует применять Реланиум® у пациентов пожилого возраста.

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

Реланиум® не вводят внутриартериально из-за риска развития гангрены.

При длительном применении препарата возможно развитие привыкания.

В период лечения употребление алкоголя запрещается.

Использование в педиатрии

Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему влиянию бензодиазепинов на ЦНС.

Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт, т.к. возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, получающим препарат, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

Применение при нарушении функции печени

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

Источник

Реланиум

Показания к применению

Дисфория (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного ЛС).

Бессонница (затруднение засыпания).

Спазм скелетных мышц при местной травме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз, столбняк); миозит, бурсит, артрит, ревматический пельвиспондилоартрит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц; вертебральный синдром, стенокардия, головная боль напряжения.

Абстинентный алкогольный синдром: тревожность, напряженность, ажитация, тремор, транзиторные реактивные состояния.

В составе комплексной терапии: артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; психосоматические расстройства в акушерстве и гинекологии: климактерические и менструальные расстройства, гестоз; эпилептический статус; экзема и др. заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью.

Болезнь Меньера. Отравления ЛС.

Премедикация перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими манипуляциями, общей анестезией.

Для парентерального введения: премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента комбинированной общей анестезии; инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии); двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; параноидально-галлюцинаторные состояния; эпилептические припадки (купирование); облегчение родовой деятельности; преждевременные роды (только в конце III триместра беременности); преждевременное отслоение плаценты.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Драже, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для инъекций, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые оболочкой [для детей]

Противопоказания

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, в/м, в/в, ректально. Доза рассчитывается индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату.

В качестве анксиолитического ЛС назначают внутрь, по 2.5-10 мг 2-4 раза в сутки.

Пациентам пожилого и старческого возраста лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. Парентерально при тревожных состояниях вводят в/в в начальной дозе 0.1-0.2 мг/кг, инъекции повторяют каждые 8 ч до исчезновения симптомов, затем переходят на пероральный прием.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Механизм действия обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать снижение АД и расширение коронарных сосудов. Повышает порог болевой чувствительности. Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в т.ч. вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока.

Действие препарата наблюдается к 2-7 дню лечения.

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцинаций.

Терапевтический эффект у больных кардиалгиями, аритмиями и парестезиями наблюдается к концу 1 нед.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, снижение АД (при парентеральном введении).

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), ИВЛ. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Особые указания

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и «печеночных» ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

Начало лечения или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

Использование (особенно в/м или в/в) в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка») и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

При применении препарата Реланиум в дозах более 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания («синдром вялого ребенка»).

Взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола, седативных и антипсихотических ЛС (нейролептиков), антидепрессантов, наркотических анальгетиков, ЛС для общей анестезии, миорелаксантов.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) удлиняют T1/2 и усиливают действие.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.

Антацидные ЛС уменьшают скорость всасывания диазепама из ЖКТ, но не его полноту.

Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Премедикация препаратом Реланиум позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для «выключения» сознания с помощью индукционных доз.

Может повышать токсичность зидовудина.

Рифампин может усиливать выведение диазепама и понижать его концентрации в плазме.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с др. ЛС.

Условия хранения

В недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит:

вспомогательные вещества:

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитическое средство (транквилизатор)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Препарат относится к списку психотропных веществ (список III).

Диазепам относится к группе производных бензодиазепина. Препарат действует на многие структуры центральной нервной системы.

Клиническое действие диазепама проявляется выраженным анкисиолитическим и противосудорожными действием; несколько слабее выражен снотворный и центральный миорелаксирующий эффект.

Механизм действия диазепама тесно связан с тормозным эндогенным нейромедиатором гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и рецептором ГАМК-А. через который нейромедиатор реализует свои эффекты в центральной нервной системе.

Как и все другие бензодиазепины диазепам усиливает тормозное влияние ГАМК- ергических нейронов в центральной нервной системе. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК- рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга (лимбическая система таламус гипоталамус) тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения ослаблении тревоги страха беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги страха).

Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности но не снимается возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Обладая умеренной симпатолитической активностью может вызывать снижение артериального давления и расширение коронарных сосудов. Повышает порог болевой чувствительности. Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в том числе и вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока.

Развитие терапевтического действия препарата наблюдается к 2-7 дню применения.

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые галлюцинаторные аффективные расстройства) практически не влияет редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности бредовых расстройств.

При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации тремора негативизма а также алкогольного делирия и галлюцинаций.

Терапевтический эффект у больных кардиалгиями аритмиями и парестезиями наблюдается к концу 1 недели.

Фармакокинетика:

После перорального применения диазепам хорошо и быстро всасывается из пищеварительного тракта биодоступность составляет около 98 %.

После однократного перорального применения 20 мг диазепама максимальная концентрация в сыворотке крови (С_mах) достигается через 09-13 часов и составляет около 500 нг/мл.

Диазепам приблизительно на 94-99 % связывается с белками крови. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер проникает в молоко матери. Диазепам проявляет большое сродство к жировой ткани в которой депонируется и оттуда постепенно высвобождается в кровь.

Объем распределения составляет 11-15 л/кг.

Диазепам подвергается метаболизму в печени с образованием активных метаболитов: N-дезметилдиазепама (нордиазепама) темазепама и оксазепама которые затем связываются с глюкуроновой кислотой.

Период полувыведения (t_1/2) составляет 24-48 часов может удлиняться у новорожденных пациентов пожилого возраста и пациентов с печеночно-почечной недостаточностью. Активные метаболиты удлиняют период полувыведения; период полувыведения N-дезметилоксазепама может доходить до 100 часов в зависимости от возраста и активности печени.

Диазепам и его метаболиты выводится главным образом с мочой в виде метаболитов. До 25% препарата может выводиться почками в неизмененном виде. Повторяемые дозы препарата могут привести к кумулированию препарата и его метаболитов.

Показания:

Кратковременное лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги которые могут быть также связаны с бессонницей.

Купирование психомоторного возбуждения связанного с тревогой.

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии (в сочетании с другими противосудорожными препаратами).

Применяют при состояниях сопровождающихся повышением мышечного тонуса (столбняк при острых нарушениях мозгового кровообращения и т.п.).

Купирование абстинентного синдрома.

Применяется также для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах в хирургической практике.

Препарат следует применять строго по назначению врача во избежание осложнений. Состояния нервного напряжения и страха связанные с проблемами повседневной жизни не являются показанием к применению лекарственного препарата.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к какому-либо компоненту препарата расстройства дыхания центрального происхождения и тяжелая дыхательная недостаточность независимо от причины Miasteniagravis синдром ночного апноэ закрытоугольная форма глаукомы нарушения сознания состояния алкогольного опьянения различной степени тяжести интоксикация лекарственными средствами оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические анальгетики снотворные и психотропные лекарственные средства) наследственная непереносимость галактозы лактазная недостаточность или плохое всасыванием глюкозы-галактозы. тяжелая печеночная недостаточность гипертрофия предстательной железы беременность (особенно I и III триместр) период грудного вскармливания детский возраст.

С осторожностью:

Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса) печеночная и/или почечная недостаточность порфирия церебральные и спинальные атаксии гиперкинез явления зависимости в анамнезе психоз склонность к злоупотреблению психоактивными веществами органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции) гипопротеинемия пожилой возраст не применяется при остром приступе глаукомы.

При наличии у пациента одного из перечисленных состояний и/или заболеваний перед приемом препарата он должен обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность и лактация:

Доклинические данные о безопасности а также эпидемиологические данные указывают на тератогенное действие диазепама (особенно в I триместре беременности).

Применение диазепама в период беременности допускается только в том случае если его использование у матери имеет абсолютные показания а применение более безопасного альтернативного средства невозможно или противопоказано.

Применение диазепама в последнем триместре беременности или в перинатальном периоде может вызвать у новорожденного снижение температуры тела и кровяного давления привести к нарушению сердечного ритма и расстройства дыхания у плода и новорожденного а также ослабление сосательного рефлекса. Наблюдался синдром отмены у детей матери которых длительно принимали бензодиазепины в позднем периоде беременности а также симптомы отмены у новорожденного непосредственно после рождения.

Женщины в репродуктивном возрасте должны быть проинформированы о том. чтобы в случае планирования беременности или подозрения на наступление беременности проконсультировались с врачом о возможных последствиях применения препарата.

Во время лечения диазепамом нельзя кормить грудью. Если возникнет необходимость применения лекарственного средства у кормящей матери следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Взрослые

В качестве анксиолитика: 5-10 мг в сутки в 2-4 приема. Лечение не должно превышать 4 недель в тяжелых случаях допускается продление лечения до 8-12 недель включая время постепенного прекращения приема лекарственного средства.

При бессонице: 5-15 мг в разовой дозе перед сном. Лечение не должно превышать 4 недель.

Как противосудорожное средство: 5-10 мг в сутки в 2-4 приема. Лечение не должно превышать 4 недель.

Для снятия спазмов скелетных мышц: 5-10 мг в сутки в сутки в 3-4 приема. Лечение не должно превышать 4 недель.

При алкогольном абстиненом синдроме: 10 мг 3-4 раза в первые 24 ч. затем (если необходимо) 5 мг 3-4 раза в сутки. Лечение не должно превышать 4 недель.

Для премедикации : 5-20 мг в разовой дозе или в разделенных дозах в течение 1-2 дней перед операционным вмешательством.

Максимальная суточная доза: до 60 мг/сутки (в комплексной терапии эпилепсии часто при спастических состояниях).

Лекарственный препарат Релиум таблетки покрытые оболочкой по 5 мг не применяется у детей ввиду невозможности точного дозирования препарата (деления таблеток).

Пациенты пожилого возраста

Диазепам необходимо применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста. Лицам пожилого возраста следует назначать не более половины обычной дозы рекомендованной взрослым. Если необходимо дозу можно постепенно увеличить (при условии хорошей переносимости препарата).

Пациенты с нарушенной функцией печени и почек

Рекомендуется уменьшение дозы препарата.

Доза подбирается индивидуально в зависимости от степени печеночной и почечной (клиренс креатинина) недостаточности.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения диазепамом следует ограничить до минимума; оно не должно превышать 4 недель в случае состояний тревоги в тяжелых случаях допускается продление лечения до 8-12 недель включая время постепенного прекращения приема лекарственного средства. Не следует продлевать этого времени без повторной оценки состояния пациента.

Наиболее безопасным способом отмены бензодиазепинов является применение лекарственного препарата в постепенно уменьшающихся дозах строго под наблюдением врача.

Схема дозирования при постепенной отмене терапии бензодиазепинов:

У пациентов принимающих менее 40 мг диазепама следует действовать по схеме уменьшения дозы бензодиазепина предназначенной «для низких доз»

Пациенты применяющие диазепам в дозе менее 40 мг/сутки

Время приема дозы диазепама

Общая суточная доза

У пациентов принимающих 40 мг диазепама или более следует действовать по схеме уменьшения дозы бензодиазепина предназначенной «для высоких доз»

Пациенты применяющие диазепам в дозе более 50 мг/сутки

Время приема дозы диазепама

Общая суточная доза

Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

Психическая и физическая зависимость может развиться при лечении диазепамом в терапевтических дозах в течение 2-3 недель. Резкое прекращение приема препарата может привести к синдрому «отмены».

Пациенты злоупотребляющие алкоголем или лекарственными средствами более предрасположены к развитию лекарственной зависимости.

Во время лечения диазепамом может выявиться имеющаяся недиагностированная депрессия.

При длительном применении бензодиазепинов изменяется переносимость этих препаратов: могут развиться признаки психической или физической зависимости. Риск развития зависимости выше при использовании высоких доз и длительном применении препаратов.

При резком прекращении применения диазепама особенно при лечении высокими дозами препарата развиваются симптомы синдрома «отмены» (судороги тремор спазмы в животе и мышцах рвота потливость). Более легкие симптомы такие как дисфория бессонница отмечаются после внезапной отмены бензодиазепинов принимаемых в терапевтических дозах в течении нескольких месяцев.

Следует избегать резкого прекращения применения препарата при его длительном применении при отмене препарата суточную дозу уменьшают постепенно.

При развитии тяжелых побочных эффектов лечение должно быть прекращено.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции необходимо сообщить об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: сонливость спутанность сознания нарушение координации движений дизартрия нарушение зрения (нистагм) а в случае значительной передозировки: атаксия снижение рефлексов снижение артериального давления угнетение сердечной и дыхательной деятельности апноэ кома.

Опасными для жизни могут оказаться отравления вызванные одновременным применением диазепама с другими лекарственными средствами действующими угнетающе на ЦНС или прием диазепама с алкоголем.

Специфическим антидотом является флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов). Флумазенил не рекомендуется применять у пациентов с эпилепсией (может спровоцировать развитие эпилептических припадков).

Взаимодействие:

Во избежание возможных лекарственных взаимодействий с диазепамом применять другие препараты можно только после согласования с врачом.

Угнетающее действие диазепама на ЦНС усиливают все лекарственные средства обладающие подобным действием: психотропные препараты препараты для общей анестезии снотворные седативные препараты противоэпилептические. антигистаминные препараты нейролептики антидепрессанты препараты понижающие артериальное давление центрального действия.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию приводя к нарастанию психологической зависимости а также усиливают угнетающее действие диазепама на центральную нервную систему.

Употребление алкоголя во время лечения диазепамом усиливает угнетающее действие на ЦНС и может привести к развитию парадоксальных реакций таких как: психодвигательное возбуждение агрессивное поведение угнетение дыхания и даже кома. Ингибиторы микросомального окисления (например пероральные контрацептивы эритромицин дисульфирам флуоксетин изониазид кетоконазол циметидин омепразол) удлиняют период полувыведения и усиливают действие диазепама.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин) ускоряют метаболизм диазепама и снижаютт его эффективность.

Курение ослабляет действие диазепама так как ускоряет его метаболизм.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления.

При совместном применении диазепама с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).

Диазепам снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

При совместном применении с миорелаксантами может усилить их действие.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила требующуюся для вводной общей анестезии и уменьшить время необходимое для «выключения сознания» с помощью индукционных доз.

Препараты блокирующие канальцевую секрецию могут препятствовать процессу конъюгации диазепама в печени что приводит к более быстрому всасыванию или к увеличению длительности действия.

Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать действие диазепама.

Особые указания:

Общая информация касающаяся наблюдаемых эффектов после лечения бензодиазепинами и другими препаратами подобного действия которую следует учитывать при назначении диазепама.

Лекарственная зависимость. Применение бензодиазепинов может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения и возрастает у пациентов с алкогольной зависимостью а также у пациентов с зависимостью к лекарственным препаратам в анамнезе.

Бессонница по типу «рикошета». После окончания лечения может наступить преходящий рецидив симптомов в более выраженной форме чем те которые были причиной первоначального лечения (так называемая бессонница по типу «рикошета»). Этим симптомам часто сопутствуют изменения настроения тревога беспокойство расстройства сна и бессоница.

Пациент должен быть проинформирован о возможности возникновения бессонницы по типу «рикошета». Эта информация уменьшит его беспокойство в случае если такие симптомы появятся после прекращения применения препарата.

Вероятность развития синдрома отмены или появления бессонницы по типу «рикошета» возрастает при резком прекращении применения препарата. Для уменьшения риска развития этих симптомов рекомендуется постепенное уменьшение дозы.

Антероградная амнезия. Диазепам также как другие бензодиазепины и подобные препараты может вызвать антероградную амнезию. Такое состояние возникает чаще всего несколько часов после приема препарата особенно в большой дозе. Симптомы амнезии могут сопровождаться неадекватным к ситуации поведением. Для снижения риска возникновения антероградной амнезии рекомендуется принимать препарат за пол часа до сна и обеспечить условия для непрерывного сна в течение 7-8 часов.

Психические и парадоксальные реакции. Применение диазепама может вызывать неправильные (противоположные ожидаемым) психические и парадоксальные реакции такие как: беспокойство возбуждение раздражительность агрессивность озлобление ночные кошмары галлюцинации психозы сомнамбулизм нарушения личности и другие поведенческие расстройства. Эти реакции значительно чаще наблюдается у пожилых пациентов и у пациентов с алкогольной зависимостью.

В случае появления таких симптомов необходимо сразу же прекратить прием препарата. Специфические группы пациентов

Пациентам пожилого возраста рекомендуется назначать меньшие дозы в связи с возможным усилением побочных действий главным образом расстройств ориентации и координации движений (падения травмы).

Не рекомендуется применять бензодиазепины у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью так как они могут ускорять развитие печеночной энцефалопатии.

Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью так как установлено что бензодиазепины могут оказывать угнетающее влияние на дыхательный центр.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных с эпилепсией или с эпилептическими припадками могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

Не рекомендуется применять бензодиазепины и подобные препараты у пациентов с психозами.

Диазепам следует применять с большой осторожностью у пациентов с симптомами депрессии. У этих пациентов могут появляться суицидальные склонности. В связи с возможностью умышленной передозировки этим пациентам следует назначать бензодиазепины насколько это возможно в наименьших дозах.

Бензодиазепины не должны применяться в монотерапии депрессии или тревоги связанной с депрессией. Монотерапия этими препаратами может усилить суицидальные тенденции.

В случае потери близких или траура бензодиазепины могут замедлять психологическое осознание и принятие ситуации.

Бензодиазепины и подобные препараты необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с алкогольной лекарственной и наркотической зависимостью в анамнезе. Такие пациенты во время лечения должны находиться под строгим контролем т.к. входят в группу риска развития привыкания и психической зависимости.

Диазепам необходимо с осторожностью применять у пациентов с порфирией. Применение диазепама может вызвать усиление симптомов этой болезни.

С осторожностью следует применять диазепам у пациентов с глаукомой (возможно применение у больных с открытоугольной формой глаукомы которые получают соответствующее лечение но противопоказан при закрытоугольной форме глаукомы).

Во время продолжительной терапии показаны периодические исследования крови (морфология с мазком) и функциональные пробы печени.

В связи с содержанием лактозы препарат Релиум не должен применяться у пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы лактазной недостаточностью или плохим всасыванием глюкозы-галактозы.

Лекарственный препарат Релиум может вызывать аллергические реакции из-за содержания азокрасителя-хинолинового желтого.

Во время лечения диазепамом и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг.

Упаковка:

По 20 таблеток покрытых пленочной оболочкой в блистер из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги.

По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку снабженную стикерами контроля первого вскрытия.

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах недоступных для детей.

Препарат относится к списку психотропных веществ (список III).

Срок годности:

«Не применять препарат с истекшим сроком годности!»

Условия отпуска

Производитель

Тархоминский фармацевтический завод Польфа А.О., 2, A. Fleming str., 03-176 Warsaw, Poland, Польша

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Тархоминский фармацевтический завод Польфа А.О.

Источник