Рецепт алтеплаза на латинском

Алтеплаза

Показания к применению

Тромболизис в ургентных ситуациях: острый инфаркт миокарда в первые 6-12 ч от начала заболевания, острая массивная тромбоэмболия легочной артерии с нестабильной гемодинамикой.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Противопоказания

Учитывая важность тромболитической терапии при состояниях, угрожающих жизни пациента, в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск, возможно контролируемое применение алтеплазы в уменьшенных дозах, в специализированном стационаре специалистами высокого класса, имеющими опыт проведения тромболитической терапии, несмотря на вышеперечисленные противопоказания.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в. Терапию начинают как можно раньше после развития симптомов тромбоза. Содержимое флакона в асептических условиях растворяют в воде для инъекций до концентрации 1 мг/мл; полученный раствор разводят 0.9% раствором NaCl до концентрации 0.2 мг/мл.

Общая доза препарата у пациентов с массой тела менее 65 кг должна не превышать 1.5 мг/кг.

Вспомогательная терапия: после применения, если протромбиновое время превышает исходное менее чем в 2 раза, следует назначить (или продолжить назначение) гепарина. Дальнейшую инфузию проводят также под контролем АЧТВ.

Фармакологическое действие

При острой массивной тромбоэмболии легочной артерии, сопровождающейся нестабильной гемодинамикой, тромболитическая терапия приводит к быстрому уменьшению размера тромба, снижению давления в легочной артерии и, следовательно, к сохранению функции правого желудочка.

Побочные действия

Кровотечение (ограниченное местом инъекции и не являющееся основанием для прекращения терапии; риск возрастает при использовании доз, превышающих 100 мг), экхимоз, носовое кровотечение, кровотечение из десен, внутренние кровотечения в ЖКТ или мочеполовом тракте, ретроперитонеальном пространстве, ЦНС, кровотечения из паренхиматозных органов, нарушения ритма сердца (синдром реперфузии миокарда); местная эмболизация кристаллами холестерина или микротромбоэмболия (печеночная недостаточность, тромбоэмболия почечной артерии); тошнота, рвота, снижение АД, головная боль, гипертермия, аллергические реакции.Передозировка. Симптомы: поверхностные кровотечения из точек пункции сосудов или зоны повреждения сосуда, кровотечения из ЖКТ, урогенитального тракта, паренхиматозных органов, ретроперитонеальная гематома, кровотечение в ЦНС, снижение концентрации фибриногена и факторов свертывания крови.

Лечение: введение свежезамороженной плазмы, цельной крови, плазмозамещающих растворов, синтетических ингибиторов фибринолиза.

Особые указания

При возникновении кровотечения, благодаря короткому T1/2 и минимальному влиянию на свертывающую систему крови, заместительная терапия коагуляционными факторами не требуется.

Следует учитывать, что у пожилых пациентов возможно повышение как терапевтической эффективности, так и риска внутричерепного кровоизлияния (необходима оценка соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска).

Пока имеется лишь ограниченный опыт применения у детей.

Риск геморрагических осложнений возрастает при применении в дозах, превышающих 100 мг.

В случае возникновения кровотечения лечение фибринолитиками прекратить.

Не обладает антигенными свойствами, что позволяет применять его повторно (в т.ч. у пациентов, ранее получивших стрептокиназу).

Разбавленный раствор может быть в дальнейшем разбавлен стерильным 0.9% раствором NaCl до 1:5 (нельзя продолжать разбавлять раствор водой для инъекций или углеводными растворами для инфузий, например декстрозой).

Взаимодействие

Непрямые антикоагулянты, антиагреганты и гепарин повышают риск развития кровотечений.

Алтеплаза фармацевтически несовместима с любыми другими лекарственными средствами.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Алтеплаза

Фармакологическое действие

Алтеплаза оказывает тромболитическое действие.

Фармакодинамика

Рекомбинантный человеческий тканевой активатор плазминогена (активирует плазминоген, превращает плазминоген в плазмин, способствует растворению сгустка фибрина, фибриногена, факторов свёртывания крови Ⅴ и Ⅷ).

Фармакокинетика

Период полувыведения (T_½) составляет 4,5 минуты. Алтеплаза быстро выводится из циркулирующей крови и метаболизируется главным образом в печени.

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Недавно перенесённые небольшие травмы (в результате биопсии, пункции сосудов, внутримышечной инъекции, массажа сердца) и другие состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений, беременность, период лактации. Учитывая важность тромболитической терапии при состояниях, угрожающих жизни пациента, в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск, возможно контролируемое применение алтеплазы в уменьшенных дозах, в специализированном стационаре специалистами высокого класса, имеющими опыт проведения тромболитической терапии, несмотря на вышеперечисленные противопоказания.

Беременность и грудное вскармливание

Беременность:

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Предполагается, что тромболитические средства, вводимые в течение первых 18 недель беременности, повышают риск преждевременного отделения плаценты, поскольку она прикрепляется к матке преимущественно с помощью фибрина.

В экспериментальных исследованиях показано, что алтеплаза не проникает через плацентарный барьер у крыс; отрицательного влияния на плод не обнаружено.

Лактация:

Нет данных о проникновении алтеплазы в грудное молоко у женщин. Ввиду экскреции многих лекарственных препаратов молоком следует с осторожностью назначать тромболитические средства кормящим женщинам.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказания: печёночная недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия (c варикозным расширением вен пищевода), активный гепатит.

Применение в детском возрасте

Противопоказано: терапия острого инсульта у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний, схемы лечения и лекарственной формы.

Вводят внутривенно на протяжении 1–2 минут в дозе 10 мг, затем капельно на протяжении 3 часов в дозе 90 мг (при всём этом на протяжении 1 часа вводят 50 мг, а оставшиеся 40 мг вводят на протяжении 2-го и 3-го часов со скоростью 20 мг/ч).

Если вследствие передозировки продукта возникло кровотечение, показано переливание свежезамороженной плазмы или свежей крови; кроме того, можно использовать ингибиторы фибринолиза (средства, подавляющие растворение сгустка крови).

Побочные действия

Система кроветворения

Кровотечение наружное, из места инъекции, повреждённых сосудов, носа, дёсен (не является основанием для прекращения лечения).

Кровотечение внутреннее (в желудочно-кишечном тракте, мочеполовом тракте, ретроперитонеальном пространстве, центральной нервной системе, в том числе внутричерепное, из паренхиматозных органов)

Риск геморрагических осложнений возрастает при применении дозы 100 мг и более (в единичных случаях — внутричерепные кровоизлияния).

Сердечно-сосудистая система

Нарушения сердечного ритма (синдром реперфузии миокарда), местная эмболия кристаллами холестерина или микротромбоэмболия, в том числе почек с развитием почечной недостаточности, тошнота, рвота и понижение артериального давление (могут быть симптомами инфаркта миокарда), головная боль, гипертермия.

Прочие

Аллергические реакции, лихорадка.

Передозировка

Симптомы

Кровотечения, снижение концентрации фибриногена и факторов свёртывания крови, усиление побочных эффектов.

Лечение

Введение свежезамороженной плазмы, цельной крови, плазмозамещающих растворов, синтетических ингибиторов фибринолиза.

Взаимодействие

Одновременное применение алтеплазы с непрямыми антикоагулянтами, антиагрегантами, гепарином, производных кумарина и другими лекарственными средствами, уменьшающими свёртывание крови, повышается риск кровотечений.

Особые указания

При проявлении геморрагических осложнений введение алтеплазы следует прекратить, по возможности остановить кровотечение. В коагуляционном лечении обычно нет необходимости благодаря короткому периоду полувыведения алтеплазы.

С осторожностью, предварительно оценив степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения, следует применять при: недавно выполненной внутримышечной инъекции или небольших недавних вмешательствах, таких как биопсия (иглой), пункция (иглой) крупных сосудов, массаже сердца при реанимации; заболеваниях (не упомянутых в списке противопоказаний), при которых повышен риск кровотечения; при одновременном приёме пероральных антикоагулянтов применение алтеплазы можно рассматривать лишь в случае, когда лабораторные показатели антикоагулянтной активности не являются клинически значимыми.

При лечении острого инфаркта миокарда и острой эмболии лёгочной артерии следует дополнительно иметь в виду следующие особые предостережения и меры предосторожности: систолическое артериальное давление >160 мм рт.ст.; пожилой возраст, при котором может повышаться риск внутричерепного кровоизлияния. Поскольку у пациентов пожилого возраста вероятность положительного результата данного лечения также повышается, необходима тщательная оценка соотношения польза/риск.

При лечении острого ишемического инсульта следует дополнительно иметь в виду следующие особые предостережения и меры предосторожности: применение у пациентов с острым ишемическим инсультом, по сравнению с применением по другим показаниям, сопровождается повышенным риском внутричерепного кровоизлияния, поскольку кровотечение происходит преимущественно в некротическую область. Это особенно следует принимать во внимание в следующих случаях: все состояния, характеризующиеся высоким риском кровотечения; наличие небольших бессимптомных аневризм церебральных сосудов; задержка начала лечения; у пациентов, которым ранее проводилось лечение ацетилсалициловой кислотой или другими антиагрегантными средствами, возможен повышенный риск внутримозгового кровоизлияния, особенно если применение алтеплазы начато в более поздние сроки. Риск развития геморрагических осложнений возрастает при применении доз препарата, превышающих 100 мг. У пациентов старше 80 лет, в сравнении с более молодыми пациентами, может повышаться риск мозгового кровоизлияния и снижаться общая эффективность лечения, поэтому вопрос о применении алтеплазы следует решать с учётом предполагаемого риска.

Лечение не следует начинать позднее, чем через 4,5 часа после возникновения симптомов, вследствие неблагоприятного соотношения польза/риск, что обусловлено следующими обстоятельствами: положительный эффект лечения снижается при позднем начале терапии; смертность увеличивается преимущественно у пациентов, ранее получавших ацетилсалициловую кислоту; повышается риск кровотечения.

Источник

АЛТЕПЛАЗА (ALTEPLASUM)

Форма выпуска: порошок для приготовления инфузионного р — ра.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество АЛТЕПЛАЗА

Фармакологические свойства

тромболитическое средство, гликопротеин, рекомбинантный человеческий тканевой активатор плазминогена. После в/в введения находится в кровотоке в неактивном виде. Связываясь с фибрином стимулирует переход плазминогена в плазмин, который растворяет сгустки фибрина. Из-за относительной фибриноспецифичности альтеплаза при введении в терапевтической дозе лишь незначительно влияет на уровень фибриногена, плазминогена и α₂-антиплазмина крови. Антигенные свойства не выражены. Применение альтеплазы способствует снижению уровня смертности при остром инфаркте миокарда, благоприятно влияет на течение заболевания и прогноз при острой тромбоэмболии легочной артерии и ишемическом инсульте.

Альтеплаза быстро выводится из кровеносного русла и подвергается метаболизму, главным образом в печени. Через 20 мин в плазме крови определяется менее 10% исходной концентрации активного вещества.

Показания АЛТЕПЛАЗА

тромболитическая терапия при остром инфаркте миокарда, острой массивной тромбоэмболии легочной артерии, остром ишемическом инсульте.

Применение АЛТЕПЛАЗА

следует вводить как можно раньше после возникновения тромбоза.

При остром инфаркте миокарда, если от момента появления симптомов прошло 6 ч, сначала вводят 15 мг альтеплазы в/в болюсно, затем в течение первых 30 мин в/в капельно — 50 мг, после чего продолжают инфузию и вводят 35 мг в течение 1 ч. У пациентов с массой тела 65 кг суммарная доза не должна превышать 1,5 мг/кг.

Лечение при ишемическом инсульте следует начинать в течение 3 ч с момента появления симптомов; обычно альтеплазу вводят в дозе 0,9 мг/кг (не более 90 мг) в/в капельно в течение 1 ч, причем 10% общей дозы вводят в начале инфузии в/в болюсно. Максимальная доза альтеплазы — 100 мг.

Противопоказания

Побочные эффекты

поверхностное и/или внутреннее кровотечение, эмболизация кристаллами ХС, тромбоэмболия, реперфузионный синдром при инфаркте миокарда, тошнота, рвота, а также снижение АД, лихорадка, крапивница, бронхоспазм.

Особые указания

не допускается использование жестких катетеров при введении р-ров альтеплазы. В случае развития анафилактоидных реакций инфузию альтеплазы необходимо прекратить и назначить соответствующее лечение. С особой осторожностью проводят терапию у лиц пожилого возраста и пациентов, недавно перенесших инвазивные лечебные или диагностические манипуляции, а также после реанимационных мероприятий. В период беременности и кормления грудью альтеплазу назначают только по жизненным показаниям с учетом потенциального риска для плода или ребенка.

Взаимодействия

одновременное применение гепарина, непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов повышает риск развития геморрагических осложнений. Р-р альтеплазы нельзя смешивать в одном объеме с другими р-рами для парентерального введения, включая р-р декстрозы.

Передозировка

при развитии тяжелых геморрагических осложнений рекомендуется инфузия свежей крови или р-ра лиофилизированной плазмы, применение ингибиторов фибринолиза.

Источник

Актилизе ® (Actilyse ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Актилизе ®

Примечание.
Избыток составляет 3.5% от номинального количества активного компонента и вспомогательных веществ во флаконе.
Для заполнения свободного пространства до окончательной укупорки флакона используется азот, не входящий в состав препарата.
Остаточные следы: гентамицин (используется в процессе производства).
* для установления pH.

Фармакологическое действие

После в/в введения алтеплаза остается относительно неактивной в системном кровотоке. Она активируется, связываясь с фибрином, что вызывает превращение плазминогена в плазмин и ведет к растворению фибринового сгустка.

Пациенты с острым инфарктом миокарда

Ускоренная инфузия препарата у пациентов с острым инфарктом миокарда

3-часовая инфузия у пациентов с острым инфарктом миокарда

Пациенты с эмболией легочной артерии

При исследовании, проводившемся у пациентов с ангиографически документированной острой массивной эмболией легочной артерии, установлено, что лечение приводит к достоверному снижению частоты легочной гипертензии, вызывавшейся эмболией легочной артерии.

Пациенты с ишемическим инсультом (острый период)

В обычных клинических условиях оценивались безопасность и эффективность Актилизе ® при остром инсульте в случае начала лечения в течение 3 ч от момента возникновения симптомов. Установлено, что частота клинически выраженных внутричерепных кровотечений (в течение 24 ч) в этих исследованиях была сравнима, она составляла 7.3% и 8.6%, смертность (через 3 мес) составляла 11.3% и 17%.

Пациенты с острым инсультом через 3-4.5 ч после возникновения симптомов (пациенты с неврологическим дефицитом, который мог быть оценен количественно)

Безопасность и эффективность применения Актилизе ® в лечении острого ишемического инсульта, которое предпринимается в течение до 4.5 ч после появления симптомов, продолжает оценивается в регистре (SITS-ISTR: The Safe Implementation of Thrombolysis in Stroke registry). В настоящее время установлено, что к 3 месяцам частота клинически выраженных внутричерепных кровотечений была несколько выше в случае начала лечения через 3-4.5 ч (9.13%) по сравнению с началом лечения в течение первых 3 ч (7.49%). Смертность в случае начала лечения через 3-4.5 ч (12.4%) и в течение 0-3 ч (12.3%) была сходной.

Фармакокинетика

Актилизе ® быстро выводится из кровотока и метаболизируется, главным образом, в печени. Плазменный клиренс препарата составляет 550-680 мл/мин.

T 1/2α составляет 4-5 мин, это означает что через 20 мин в плазме остается менее 10% от исходной концентрации алтеплазы. Показано, что для оставшейся дозы алтеплазы, сохраняющейся глубоко в тканях, T 1/2 в β-фазе составляет около 40 мин.

Когда Актилизе ® применяется с целью восстановления проходимости нефункционирующих катетеров, установленных в центральных венах, достижения фармакологических концентраций в плазме не ожидается.

Показания препарата Актилизе ®

Режим дозирования

Актилизе ® следует применять как можно раньше от момента возникновения симптомов.

90-минутный (ускоренный) режим дозирования для пациентов с инфарктом миокарда, у которых лечение может быть начато в течение 6 ч после возникновения симптомов

У пациентов с массой тела менее 65 кг суммарную дозу корректируют с учетом массы тела:

3-часовой режим дозирования для пациентов, у которых лечение может быть начато в промежутке между 6 и 12 ч после развития симптомов

У пациентов с массой тела менее 65 кг суммарная доза не должна превышать 1.5 мг/кг.

Рекомендуемая максимальная доза алтеплазы при остром инфаркте миокарда составляет 100 мг.

Вспомогательная антитромботическая терапия показана у пациентов с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST согласно текущим международным рекомендациям.

Эмболия легочной артерии

Суммарная доза, составляющая 100 мг, должна быть введена в течение 2 ч. Наибольший опыт получен при использовании следующего режима дозирования:

У пациентов с массой тела менее 65 кг суммарная доза не должна превышать 1.5 мг/кг.

После применения Актилизе ® в том случае, когда значения АЧТВ менее чем в 2 раза превышают ВГН, должно быть начато (или продолжено) инфузионное применение гепарина. Доза гепарина должна быть скорректирована для поддержания АЧТВ между 50-70 сек (значения должны превышать исходные в 1.5-2.5 раза).

Ишемический инсульт (острый период)

Рекомендуемая доза 0.9 мг/кг (максимально 90 мг) вводится инфузионно в течение 60 мин после первоначального в/в струйного введения дозы препарата, составляющей 10% от величины суммарной дозы.

Терапия должна быть начата как можно быстрее, в течение 4.5 ч после появления симптомов. Лечебный эффект зависит от времени начала терапии, т.е. чем раньше начато лечение, тем больше вероятность благоприятного результата.

Безопасность и эффективность указанного выше режима терапии, применяемого в сочетании с гепарином и ацетилсалициловой кислотой, в первые 24 ч после возникновения симптомов, изучены недостаточно. В связи с этим, в первые 24 ч после начала терапии Актилизе ® применения ацетилсалициловой кислоты или в/в введения гепарина следует избегать. Если применение гепарина требуется по другим показаниям (например, для профилактики тромбоза глубоких вен), его доза не должна превышать 10 000 ME/сут, при этом препарат вводится п/к.

Правила приготовления раствора для инфузий

Сухое вещество, содержащееся во флаконе Актилизе ® для инъекций (50 мг), растворяют в асептических условиях стерильной водой для инъекций так, чтобы конечная концентрация алтеплазы составляла 1 мг/мл (согласно указанной ниже таблице).

При приготовлении препарата из соответствующего количества порошка и растворителя полученную смесь следует лишь осторожно перемешать до полного растворения. Необходимо избегать сильного взбалтывания (возможно образование пены).

Препарат после разведения представляет собой прозрачный бесцветный или бледно-желтый раствор. Перед применением необходимо визуально проверить цвет раствора и наличие в нем частиц. Полученный первоначально раствор может быть дополнительно разведен стерильным раствором (9 мг/мл, 0.9%) натрия хлорида для инъекций, при этом минимальная концентрация алтеплазы должна составлять 0.2 мг/мл.

Полученный первоначально раствор нельзя в дальнейшем разводить водой для инъекций или растворами для инфузий на основе углеводов, например, декстрозы.

Препарат Актилизе ® нельзя смешивать с другими лекарственными средствами (даже с гепарином), ни во флаконе для инфузий, ни в общей системе для в/в введения.

Побочное действие

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Применение при инфаркте миокарда, эмболии легочной артерии и ишемическом инсульте в остром периоде

Может произойти кровоизлияние в любой части или полости тела и привести к жизнеугрожающей ситуации, временной нетрудоспособности или смерти.

Кровотечения, связанные с тромболитической терапией, можно разделить на две основные категории:

С внутричерепными кровотечениями могут быть связаны следующие неврологические симптомы: сонливость, афазия, гемипарез, судороги.

Указание о жировой эмболии, не наблюдавшейся в популяции пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, основывается на спонтанном сообщении.

В сравнении с исследованиями при инфаркте миокарда число пациентов с эмболией легочной артерии и инсультом, которые участвовали в клинических исследованиях (в пределах 0-4.5 ч от момента возникновения симптомов этих заболеваний), было очень небольшим. Поэтому небольшие числовые различия, отмеченные при сравнении с данными, полученными при инфаркте миокарда, были, скорее всего, следствием небольшого объема выборки. Помимо внутричерепного кровоизлияния (как побочного действия) при инсульте и реперфузионных аритмий (как побочного действия при инфаркте миокарда), нет клинических оснований предполагать качественные и количественные различия в спектре побочных эффектов препарата Актилизе ® в случае его применения при эмболии легочной артерии и остром ишемическом инсульте, или при инфаркте миокарда.

Применение при инфаркте миокарда

Применение при инфаркте миокарда и эмболии легочной артерии

Применение при ишемическом инсульте (острый период)

Противопоказания к применению

Препарат не следует применять при имеющемся повышенном риске развития кровотечений:

Препарат Актилизе ® не показан для терапии острого инсульта у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение препарата у пациентов старше 80 лет (см. раздел «С осторожностью»).

В следующих случаях при назначении Актилизе ® следует тщательно оценить степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения:

При лечении острого инфаркта миокарда и острой эмболии легочной артерии следует дополнительно иметь в виду следующие особые предостережения и меры предосторожности:

При лечении острого ишемического инсульта следует дополнительно иметь в виду следующие особые предостережения и меры предосторожности:

Применение Актилизе ® у пациентов с острым ишемическим инсультом, по сравнению с использованием этого препарата по другим показаниям, сопровождается повышенным риском внутричерепного кровоизлияния, поскольку кровотечение происходит преимущественно в некротическую область. Это особенно следует принимать во внимание в следующих случаях:

Лечение не следует начинать позднее, чем через 4.5 ч после возникновения симптомов, вследствие неблагоприятного соотношения польза/риск, что обусловлено следующими обстоятельствами:

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения Актилизе ® при беременности и в период лактации очень ограничен. В доклинических исследованиях, проводившихся с применением алтеплазы в дозах, превышающих дозы, применяемые у человека, наблюдались признаки незрелости плода и/или эмбриотоксичности, считавшиеся следствием фармакологической активности препарата. Алтеплаза не обладает тератогенным действием.

При заболеваниях, непосредственно угрожающих жизни, необходимо взвешивать соотношение между пользой и потенциальным риском. В связи с этим применение Актилизе ® при беременности и в период кормления грудью не рекомендуется.

Вопрос о проникновении алтеплазы в грудное молоко женщины не изучен.

Клинические данные о влиянии Актилизе ® на фертильность отсутствуют. В доклинических исследованиях отрицательного влияния алтеплазы на фертильность не установлено.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях печени, включая печеночную недостаточность, цирроз печени, портальную гипертензию (с варикозным расширением вен пищевода), активный гепатит.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Общие меры предосторожности

После окончания лечения устойчивого образования антител к рекомбинантному человеческому активатору тканевого плазминогена не наблюдалось. Систематизированного опыта повторного применения Актилизе ® не имеется.

Пробка стеклянного флакона с лиофилизатом Актилизе ® содержит натуральный каучук (производное латекса), который может вызывать аллергические реакции.

В случае развития анафилактоидной реакции инфузию следует прекратить и назначить соответствующее лечение. Рекомендуется регулярный контроль переносимости лечения, особенно у пациентов, одновременно получающих ингибиторы АПФ.

Наиболее частым осложнением терапии Актилизе ® является кровотечение.

В случае возникновения тяжелого кровотечения (в особенности церебрального), фибринолитическую терапию, а также применение гепарина следует немедленно прекратить. Если в течение 4 ч до начала кровотечения применялся гепарин, следует рассмотреть вопрос о целесообразности использования протамина.

В редких случаях, когда указанные выше консервативные меры являются неэффективными, кровотечение продолжается, показано применение препаратов крови. Трансфузионное введение криопреципитата, свежезамороженной плазмы и тромбоцитов следует назначать в соответствии с клиническими и лабораторными показателями, определяемыми повторно после каждого введения. Инфузию криопреципитата желательно проводить до достижения концентрации фибриногена 1 г/л. Можно рассмотреть возможность применения антифибринолитических средств (например, транексамовой кислоты), однако специальных исследований не проводилось.

При лечении острого инфаркта миокарда следует дополнительно иметь в виду следующие особые предостережения и меры предосторожности:

Коронарный тромболизис может привести к аритмии, связанной с реперфузией.

Реперфузионные аритмии могут приводить к остановке сердца, представлять угрозу для жизни и потребовать применения общепринятой антиаритмической терапии.

Антагонисты гликопротеина IIb/IIIa

Сопутствующее применение антагонистов гликопротеина IIb/IIIa повышает риск кровотечения.

Использование тромболитических средств может увеличить риск тромбоэмболий у пациентов с тромбозом левых отделов сердца, например, при митральном стенозе или при фибрилляции предсердий.

При лечении острого ишемического инсульта следует дополнительно иметь в виду следующие особые предостережения и меры предосторожности:

Лечение должно проводиться под руководством опытного врача, имеющего навыки и опыт оказания интенсивной неврологической помощи. Для контроля назначения лечения могут соответствующим образом учитываться результаты диагностических обследований, проведенных ранее.

Необходимо мониторировать АД во время лечения и в течение 24 ч после его окончания. При повышении систолического АД >180 мм рт.ст. или диастолического АД >105 мм рт.ст. рекомендуется в/в применение антигипертензивных препаратов.

Лечебный эффект снижается у пациентов, перенесших ранее инсульт, или при наличии неконтролируемого сахарного диабета. У таких пациентов соотношение польза-риск считается менее благоприятным, хотя все же остается положительным.

У пациентов с инсультом легкой степени тяжести риск превышает ожидаемую пользу, поэтому применение Актилизе ® не рекомендуется.

У пациентов с тяжелой формой инсульта повышен риск внутричерепного кровотечения и смерти, в этих случаях Актилизе ® применять не следует.

У пациентов с обширными инфарктами мозга отмечается повышенный риск неблагоприятного исхода, в т.ч. выраженного внутримозгового кровоизлияния и смерти. В таких случаях следует тщательно взвешивать риск и пользу проведения терапии.

При инсульте вероятность благоприятного результата лечения уменьшается с увеличением возраста, а также по мере увеличения степени тяжести инсульта и при повышенной концентрации глюкозы в крови. В то же время, вероятность серьезного нарушения дееспособности и смертельного исхода или серьезного внутричерепного кровоизлияния повышается вне зависимости от лечения. Актилизе ® не следует применять у пациентов с тяжелой формой инсульта (по клиническим данным и/или по данным визуализирующих исследований) и в тех случаях, когда исходные значения глюкозы крови составляют 22.20 ммоль/л.

Реперфузия ишемизированной области может привести к отеку мозга в зоне инфаркта. Из-за повышенного риска геморрагий применение антиагрегантов не следует начинать в течение первых 24 ч после проведения тромболизиса с помощью алтеплазы.

Использование в педиатрии

К настоящему времени опыт применения Актилизе ® у детей ограничен.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не применимо. Лекарственный препарат предназначен для терапии ургентных состояний.

Передозировка

Симптомы: несмотря на относительную специфичность воздействия препарата на фибрин, передозировка может привести к клинически значимому снижению уровня фибриногена и факторов свертывания крови.

Лечение: в большинстве случаев достаточно прекратить введение Актилизе ® и ожидать физиологического восстановления этих факторов. Однако если развивается серьезное кровотечение, рекомендуются инфузии свежезамороженной плазмы или свежей крови; при необходимости можно назначить синтетические антифибринолитические средства.

Лекарственное взаимодействие

Специальных исследований взаимодействия Актилизе ® с другими лекарственными препаратами, обычно применяемыми при остром инфаркте миокарда, не проводилось.

Применение лекарственных средств, влияющих на свертывание крови или изменяющих функцию тромбоцитов, до, во время или после начала терапии Актилизе ® может увеличить риск кровотечения.

Одновременное применение ингибиторов АПФ может повышать риск анафилактоидных реакций. Эти реакции наблюдались у относительно большей части пациентов, получавших ингибиторы АПФ.

Условия хранения препарата Актилизе ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности препарата Актилизе ®

Источник