Рецепт ацикловира в таблетках
Инструкция по применению АЦИКЛОВИР (ACICLOVIR)
Форма выпуска, состав и упаковка
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, магния стеарат.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, магния стеарат.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, магния стеарат.
Фармакологическое действие
Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидина, нормального компонента ДНК. Активен in vitro и in vivo в отношении вирусов Hepres simplex (HSV) типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.
Ингибиторная активность ацикловира в отношении Hepres simples 1 и 2, Varicellazoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса крайне селективна. Фермент тимидинкиназа (ТК) нормальной, неинфицированной клетки не использует ацикловир в качестве субстрата, таким образом, токсичность для клетки-хозяина (клетки человека) очень низка; тем не менее, тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир в ацикловир-монофосфат, аналог нуклеозида, который затем преобразуется в дифосфат и, наконец, в трифосфат при помощи клеточных ферментов. Ацикловир должен быть фосфорилирован, чтобы стать активным в отношении вируса. Ацикловир трифосфат действует как ингибитор и субстрат для вирусной ДНК-полимеразой, которая предотвращает дальнейший синтез вирусной ДНК.
Длительное применение или частые курсы терапии у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета могут привести к появлению штаммов вируса со сниженной чувствительностью, которые могут не реагировать на применение ацикловира. Большинство клинических изолятов со сниженной чувствительностью испытывают относительный дефицит ТК, тем не менее, штаммы с измененной ТК или вирусной ДНК-полимеразой также встречаются. In vitro воздействие ацикловира на HSV изоляты также может привести к появлению менее восприимчивых штаммов. Отношение между in vitro определенной чувствительностью HSV изолятов и клинической реакцией на ацикловир не ясно.
Фармакокинетика
Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. Средние устойчивые пиковые концентрации в плазме (C ss max) после применения 200 мг каждые 4 ч достигают 3.1 мкмоль (0.7 микрограмм/мл), а эквивалентные минимальные уровни в плазме (С ss min) были 1.8 мкмоль (0.4 мкг/мл). Соответствующие уровни C ss max после доз 400 мг и 800 мг, принимаемые каждые 4 ч были 5.3 мкмоль (1.2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1.8 мкг/мл) соответственно, а эквивалентные уровни C ss min были 2.7 мкмоль (0.6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0.9 мкг/мл).
У взрослых C ss max после одночасовой инфузии 2.5 мг/кг, 5 мг/кг и 10 мг/кг были 22.7 мкмоль (5.1 мкг/мл), 43.6 мкмоль (9.8 мкг/мл) и 92 мкмоль (20.7 мкг/мл), соответственно. Соответствующие C ss min через 7 ч были 2.2 мкмоль (0.5 мкг/мл), 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл), и 10.2 мкмоль (2.3 мкг/мл), соответственно.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний конечный период полувыведения был 19.5 ч. Средний T 1/2 ацикловира в ходе гемодиализа равен 5.7 ч. Уровни ацикловира в плазме снижались примерно на 60% в ходе диализа.
Уровни в спинномозговой жидкости составляют примерно 50% от соответствующих уровней в плазме. Связывание с белками плазмы относительно мало (9-33%), поэтому лекарственных взаимодействий, включающих изменение мест связывания, не ожидается.
Показания к применению
Режим дозирования
Профилактика рецидивирующих, инфекции, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2:
Лечение необходимо прерывать через каждые 6-12 месяцев, чтобы изучить возможные изменения течения болезни.
Длительность профилактического применения определяется длительностью периода риска инфицирования.
Для пациентов с иммунодефицитом необходимо рассмотреть возможность в/в применения препарата.
Лечение ацикловиром будет более эффективно, если начать его как можно скорее после появления сыпи.
Лечение ветряной оспы у пациентов с иммунодефицитом должно быть начато в течение 24 ч после появления сыпи.
Взрослые (при нарушении функции почек):
Лечение должно длиться 5 дней.
Для лечения ветряной оспы у детей с иммунодефицитом необходимо рассмотреть возможность в/в применения препарата.
Нет данных о профилактике рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, и о лечении инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом.
У пожилых пациентов клиренс ацикловира снижается. Следует уделять особое внимание снижению дозы для пожилых пациентов со сниженным клиренсом креатинина. Перед применением больших доз ацикловира, особенно пожилыми пациентами, рекомендуется оценивать степень обезвоживания и клиренса креатинина.
Пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических побочных эффектов, эти реакции, как правило, обратимы после прекращения лечения. Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с ослабленным иммунитетом может привести к развитию штаммов вируса со сниженной чувствительностью к ацикловиру.
Побочные действия
Ацикловир, 200 мг, таблетки, 20 шт.
Состав
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки или в банках темного стекла по 20 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Мазь 5% | 100 г |
ацикловир | 5 г |
в алюминиевых тубах по 5 г; в пачке картонной 1 туба.
Фармакологическое действие
Проникает в инфицированные вирусом клетки, конкурентно взаимодействует с вирусной тимидинкиназой и последовательно фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфата. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК, конкурентно ингибирует ДНК-полимеразу вируса и подавляет его репликацию.
Фармакодинамика
Обладает высокой специфичностью в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) типа I и II, вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster), вируса Эпштейна — Барр и цитомегаловируса.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет 15–30%, Cmax достигается через 1,5–2 ч. Концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки составляет 0,7 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет 9–33% и не зависит от концентрации ацикловира в плазме. Хорошо проникает во все органы и ткани, включая головной мозг и кожу. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% от концентрации в плазме. Проходит через плацентарный барьер, накапливается в грудном молоке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного производного — 9-карбоксиметоксиметилгуанина. T1/2 у взрослых с нормальной функцией почек — 2–3 ч, при тяжелой почечной недостаточности — 20 ч, у больных при гемодиализе — 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Выводится почками (84% — в неизмененном виде, 14% — в виде метаболита), менее 2% — через кишечник. Почечный клиренс составляет 75–80% от общего клиренса.
Ацикловир: Показания
Для системного применения:
— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II (первичные и вторичные, включая генитальный герпес);
— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у больных с иммунодефицитом;
— в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).
Для наружного применения: простой герпес кожи, генитальный герпес (простой и рецидивирующий), лабиальный герпес; опоясывающий лишай и ветряная оспа.
Характеристика
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Мазь белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex I или II, взрослым и детям старше 2 лет — по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4 ч интервалами в течении дня и с 8 ч интервалом на ночь (при необходимости курс может быть продлен). В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и СПИДа), после трансплантации костного мозга — по 400 мг 5 раз в сутки.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных Herpes simplex I или II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания — по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч (максимальная доза — до 400 мг 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции).
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым и детям массой более 40 кг — по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8 ч интервалом на ночь. Продолжительность лечения — 7–10 дней. Детям старше 2 лет — по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней.
При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым — по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч днем в течение 5 дней.
При нарушении функции почек при лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с Cl креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата снижают до 200 мг 2 раза в сутки с 12 ч интервалом.
При лечении и профилактике инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с Cl креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата снижают до 800 мг 2 раза в сутки с 12 ч интервалом, при Cl креатинина до 25 мл/мин — по 800 мг 3 раза в сутки с 8 ч интервалом.
Наружно, мазь наносят на пораженную поверхность 5 раз в сутки (через 4 ч). Продолжительность лечения — 5–10 дней.
Мы говорим о вскочившей на губе простуде и сразу вспоминаем Ацикловир. Это иммуномодулятор, относящийся к группе противовирусных препаратов используется для лечения герпеса 1-го и 2-го типа, генитального герпеса и ветряной оспы.
Итак, начнем с того, что герпес возникает не только на губе, вирусные заболевания поражают различные участки человеческого тела. Поэтому Ацикловир реализуется в следующих формах, у каждой из которых свои показания к приему: крем и мазь для местного применения 5%, таблетки (200 мг, 400 мг, 500 мг), раствор для внутривенных инъекций Лиофилизат 250 мг, глазная мазь 3%.
Показания к применению Ацикловира
Ацикловир показан при следующих заболеваниях:
Противопоказания
Так как Ацикловир лекарственное средство, то существуют и противопоказания:
Курс Ацикловира, который назначил врач, прерывать нельзя, даже если симптомы заболевания исчезли.
Дозы и способ применения Ацикловира
Дозировка
Дозировка зависит от болезни и тяжести ее протекания.
Способ применения Ацикловира
Способ применения Ацикловира зависит от формы выпуска. Таблетки глотают, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи, обильно запивая водой. Мазь и крем с помощью ватной палочки наносят на пораженные участки тонким слоем 5 раз в день (раз в 4 часа плюс ночной перерыв). Лиофилизат (внутривенно) сначала нужно развести до нужной концентрации. Глазную мазь закладывают полоской 1 см за нижнее веко 5 раз в день через 4 часа.
Мазь и крем Ацикловир предназначены для наружного использования, а нанесение на поверхности слизистых оболочек (носовая и ротовая полости) не рекомендуется, но не противопоказано. Необходимо помнить о некоторых правилах нанесения лекарственных средств на слизистую и проконсультироваться с врачом!
Если же мазь все равно нужно нанести, то перед применением Ацикловира ротовую или носовую полости очищают. Желательно промыть их солевым раствором или другим средством для промывания или полоскания, а потом промокнуть поверхность марлевым тампоном или ватным шариком. Затем точечно нанести небольшое количество крема или мази. Возможно появится жжение и боль. Если они проходят, то нанесите остатки крема или мази. Если же боль усиливается, то это аллергическая реакция, и применение средства необходимо прекратить. Помните о том, что через ротовую полость крем и мазь будут попадать в пищевод, при небольших количествах это не опасно, но лучше воспользоваться другой формой Ацикловира.
Можно ли ветрянку мазать Ацикловиром?
В инструкции Ацикловира среди показаний к применению фигурирует ветряная оспа (varicella zoster), или попросту ветрянка. Ацикловир активно борется с ней, но все зависит от иммунитета конкретного человека и характера протекания болезни. При средней и тяжелой формах ветрянки Ацикловир назначают как в виде таблеток, так и виде крема или мази. Взрослым препарат назначается на ранней стадии болезни, а детям до 12 лет — только при непереносимости болезненного состояния или при тяжелом течении болезни. Схема приема следующая: взрослым показано 1-2 таблетки по 400 мг. каждые 4-е часа 3-5 раз в сутки. Детская доза составляет половину от взрослой, а временной интервал между приемом увеличивается на 1 час, но не более 4 раз в сутки. Крем или мазь наносятся точечно, на места поражения до 5 раз в день. Если при ветряной оспе поражены слизистые глаз, в этом случае используется глазная мазь, закладываемая за нижнее веко до 5 раз в сутки. Ацикловир применяют на протяжении 5 дней, но лечащий врач может внести корректировки в терапию.
Можно ли Ацикловир при простуде?
Ацикловир успешно борется с вирусами герпеса, но иногда терапевт назначает Ацикловир при ОРВИ. Почему? Не секрет, что при ОРВИ и простуде в целом иммунитет ослаблен, и это благодатная почва для проявления герпеса, который на фоне все того же ОРВИ ситуацию не облегчает. Хоть Ацикловир малоэффективен в борьбе с вирусами, которые вызывают респираторные заболевания, однако он используется как профилактическое средство, предупреждающее развитие герпеса.
Ацикловир при беременности
Иммунитет беременной женщины ослаблен и может быть подвержен гепертическим инфекциям. Поэтому будущие мамы и те, кто проходит период лактации задаются вопросом “А можно ли Ацикловир при беременности?” Согласно инструкции применение ацикловира в период беременности допустимо, но с осторожностью. Причем эта формулировка означает, что применение возможно, во-первых, только по назначению врача, во-вторых, только, когда терапевтический эффект больше риска. Это касается всех лекарственных форм. Что касается периода лактации, то препарат проникает в грудное молоко. Поэтому сначала консультация врача, а потом прием препарата. При негативных реакциях необходимо изменить терапию, либо на время прекратить ГВ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и алкоголем
Ацикловир и алкоголь
Когда доктор назначает тот или иной препарат, возникает вопрос о совместимости не только с другими лекарствами (об этом ниже), но и с алкоголем. Ведь часто простуда выскакивает не вовремя, а в планах посещение мероприятия, где будут крепкие напитки. Как поступить в такой ситуации? Несмотря на отсутствие прямых противопоказаний, спиртное и лекарство несовместимы.
Во-первых, алкоголь, подавляя активность лейкоцитов и выработку антител, снижает защитные силы организма. Во-вторых, любой препарат нагружает печень и почки, и алкоголь обладает схожим эффектом. И когда печень не справляется с переработкой, происходит выброс ферментов, которые подавляют действие Ацикловира. То есть эффект от иммуномодулятора будет равен нулю. Также, это способно спровоцировать интоксикацию организма и увеличить риск появления побочных эффектов таких, как тошнота, рвота; судороги, нарушения сознания; тремор и галлюцинации; аллергия (зуд, высыпания на коже, крапивница, ангионевротические виды отечности); жидкий стул; анемия; одышка, болевой синдром в грудине, учащение сердцебиения; расстройство глотательных и дыхательных функций; цефалгия, головокружение, сонливость.
Если после выпитого вас мучает похмельный синдром, это не самое подходящее время для приема Ацикловира. При возникновении похмелья организм уже испытывает стресс. Прием препарата может спровоцировать ухудшение общего состояния.
Ацикловир и антибиотики
Может так получиться, что Ацикловир принимается в то же время, что и антибиотики. При лечении вирусных заболеваний одновременный прием антибиотиков не рекомендуется, так как они попросту будут мешать друг другу. То есть лечение будет малоэффективно как со стороны Ацикловира, так и со стороны другого препарата. Единовременное применение медикаментов не ускорит выздоровление пациента, да и печень не скажет вам “спасибо”, так как на нее создается дополнительная нагрузка, что может привести к негативным последствиям. В исключительных случаях, по назначению врача, единовременный прием возможен, но он сопряжен с рисками. Обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Аналоги
Наравне с Ацикловиром пациентам с вирусными заболеваниями назначают Ремантадин. Можно ли одновременно принимать Ацикловир и Ремантадин? Что лучше?
Ремантадин препятствует размножению клеток вируса, укрепляет иммунитет, а также используется в качестве профилактического средства во время эпидемий гриппа.
Показаниями к приему Ремантадин являются:
Применяться препарат может детьми от 7-ми лет и более.
Основное же предназначение Ацикловира – лечение герпеса, ветряной оспы и противовирусная терапия. Встраиваясь в структуру ДНК вирусов, Ацикловир не дает им размножаться и развиваться. При необходимости лекарство может быть назначено детям.
Принимать одновременно Ремантадин и Ацикловир не следует, так как оба этих лекарства схожи. Точно определиться с необходимым препаратом и рассчитать дозировку может исключительно лечащий врач.
Профилактический прием Ацикловира
Нередко возникает вопрос, как предотвратить такую неприятную ситуацию, как проявление герпеса. Какой должна быть профилактика? Рекомендации просты:
Ацикловира таблетки 0.2 г (Aciclovir tablets 0.2)
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ацикловира таблетки 0.2 г
Фармакологическое действие
Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.
Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибрующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.
Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
При лечении герпеса предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацнклонира на штаммы вируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к апикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Ацикловира таблетки 0.2 г
Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом; лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч ветряной оспы и опоясывающего герпеса; лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у новорожденных; профилактика цитомегаловирусной инфекции у реципиентов трансплантатов костного мозга.
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
A60 | Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex] |
B00 | Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex] |
B01 | Ветряная оспа [varicella] |
B02 | Опоясывающий лишай [herpes zoster] |
B20.3 | Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других вирусных инфекций |
B25 | Цитомегаловирусная болезнь |
P35.2 | Врожденная инфекция, вызванная вирусом простого герпеса [herpes simplex] |
Z29.8 | Другие уточненные профилактические меры |
Z94.8 | Наличие других трансплантированных органов и тканей |
Режим дозирования
Препарат можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не вызывает существенных нарушений абсорбции ацикловира.
Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2
Рекомендуемая доза оставляет 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна). Как правило, курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у, пациентов с нормальным иммунным статусом
Рекомендуемая доза составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч); может быть использована схема приема по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).
У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом
Рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг 4 раза/сут. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.
Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
Рекомендуемая ацикловира составляет 800 мг 5 раз/сут (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.
Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно.
Дети и возрасте 3 лет и старше
Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом
Ацикловир применяется в таких же дозах, как и для взрослых.
Лечение ветряной оспы
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; лечение опоясывающего герпеса
Данные о режиме дозирования отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста
Дозу препарата следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.
Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Ацикловир следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы ацикловира составляют:
Ацикловир вводят в виде медленной в/в инфузии в течение 1 ч.
Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2
Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.
Дети и подростки от 12 до 18 лет
Режим дозирования ацикловира такой же как у взрослых.
Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет
Расчет дозы ацикловира проводят в зависимости от площади поверхности тела.
При герпетическом энцефалите ацикловир назначают в дозе 500 мг/м 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек.
У детей и подростков с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.
Дети от 29 дня жизни до 3 месяцев
Режим дозирования ацикловира такой же как для новорожденных.
Новорожденные (дети до 28 дня жизни включительно)
Доза для новорожденных рассчитывается в соответствии с массой тела.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Таблица 1. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для лечения инфекций, вызванных вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у подростков и взрослых с нарушением функции почек
КК | Дозы |
25-50 мл/мин | Рекомендованную дозу 5-10 мг/кг применять каждые 12 ч |
10-25 мл/мин | Рекомендованную дозу 5-10 мг/кг применять каждые 24 ч |
0 (анурия)-10 мл/мин | Рекомендованную дозу 2.5-5 мг/кг применять каждые 24 ч |
Пациенты на гемодиализе | Рекомендованную дозу 2.5-5 мг/кг применять каждые 24 ч после диализа |
Таблица 2. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для лечения инфекций, вызванных вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у детей в возрасте от 29 дней жизни до 12 лет с нарушением функции почек
КК | Дозы |
25-50 мл/мин/1.73 м 2 | Рекомендованную дозу 250 или 500 мг/м 2 или 20 мг/кг применять каждые 12 ч |
10-25 мл/мин/1.73 м 2 | Рекомендованную дозу 250 или 500 мг/м 2 или 20 мг/кг применять каждые 24 ч |
0 (анурия)-10 мл/мин/1.73 м 2 | Рекомендованную дозу 125 или 250 мг/м 2 или 10 мг/кг применять каждые 24 ч |
Пациенты на гемодиализе | Рекомендованную дозу 125 или 250 мг/м 2 или 10 мг/кг применять после диализа |
Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом
Продолжительность профилактического применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска возникновения инфекции.
Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.
Режим дозирования такой же как при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2.
Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.
Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет
Расчет дозы ацикловира проводят в зависимости от площади поверхности тела.
Режим дозирования такой же как при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2.
У детей и подростков с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 1 или 2.
Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч. ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Курс лечения, как правило, составляет 5 дней, но может быть изменен в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию.
Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.
Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.
Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет
Расчет дозы ацикловира для введения в/в в виде инфузии проводят в зависимости от площади поверхности тела.
При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности, в соответствии с таблицей 2.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 1 или 2.
Профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом, у реципиентов трансплантатов костного мозга
Продолжительность профилактического применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска возникновения инфекции.
Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.
Продолжительность лечения: от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.
Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.
Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет
Расчет дозы ацикловира для введения в/в в виде инфузии проводят в зависимости от площади поверхности тела.
При нарушении функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 3 или 4.
Таблица 3. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для профилактики инфекции, вызванной цитомегаловирусом, у подростков и взрослых с нарушением функции почек
КК | Дозы |
25-50 мл/мин | Рекомендованную дозу 500 мг/м 2 применять каждые 12 ч |
10-25 мл/мин | Рекомендованную дозу 500 мг/м 2 применять каждые 24 ч |
0 (анурия)-10 мл/мин | Рекомендованную дозу 250 мг/м 2 применять каждые 24 ч |
Пациенты на гемодиализе | Рекомендованную дозу 250 мг/м 2 применять каждые 24 ч после диализа |
Таблица 4. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для профилактики инфекции, вызванной цитомегаловирусом, у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с нарушением функции почек
КК | Дозы |
25-50 мл/мин/1.73 м 2 | Рекомендованную дозу 500 мг/м 2 применять каждые 12 ч |
10-25 мл/мин/1.73 м 2 | Рекомендованную дозу 500 мг/м 2 применять каждые 24 ч |
0 (анурия)-10 мл/мин/1.73 м 2 | Рекомендованную дозу 250 мг/м 2 применять каждые 24 ч |
Пациенты на гемодиализе | Рекомендованную дозу 250 мг/м 2 применять каждые 24 ч после диализа |
Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Для приема внутрь
Местные реакции: воспалительные реакции в месте введения. При случайном введении ацикловира во внеклеточное пространство при в/в инфузии были выявлены тяжелые местные воспалительные реакции, что может привести к деструктивным изменениям кожи.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 3 лет (для приема внутрь); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственных форм, содержащих лактозу).
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность; состояния, сопровождающиеся дегидратацией (в т.ч. рвота, диарея); беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
После приема ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут его концентрация в грудном молоке составляет от 60% до 410% плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0.3 мг/кг/сут. Учитывая данный факт, при необходимости системного применения ацикловира на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции почек
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.
При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.
Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.
При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.
Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у пациентов с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.
При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).
Лечение пациентов пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается T 1/2 ацикловира.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.