Пиндолол рецепт на латинском

Пиндолол

Содержание

Латинское название [ править ]

Фармакологическая группа [ править ]

Характеристика вещества [ править ]

Фармакология [ править ]

Блокирует бета₁— и бета₂-адренорецепторы, обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам и секрецию ренина. Урежает ЧСС, снижает сердечный выброс, ОПСС, сАД и скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопических водителей ритма. Уменьшает работу сердца и потребление миокардом кислорода. Корректирует агрессивное поведение. Снижает внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме (местная аппликация раствора). Не влияет на показатели липидного обмена. Гипотензивный эффект развивается через 1 нед и достигает максимума в течение 4–6 нед.

Быстро и полностью (более чем на 95%) всасывается из ЖКТ, биодоступность — 87%. Cmax достигается через 1 ч. На 40% связывается с белками плазмы и сорбируется на эритроцитах. Объем распределения — 2–3 л/кг. Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный, секретируется в грудное молоко. T_1/2 составляет 3–4 ч (при циррозе печени — 2,5–30 ч, нарушении функции почек — 3–11,5 ч, в пожилом возрасте — 7–15 ч). Экскретируется с мочой в неизмененном виде (35–40%) и в виде глюкуронидов и сульфатов (60–65%). У больных с почечной недостаточностью T_1/2 и объем распределения зависят от степени нарушения функции почек, так при Cl креатинина ниже 20 мл/мин менее 15% дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде.

Применение [ править ]

Пиндолол: Противопоказания [ править ]

Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Пиндолол: Побочные действия [ править ]

Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница (10%), головокружение (9%), утомляемость (8%), беспокойство (7%), увеличение числа или появление странных сновидений (5%), слабость (4%), парестезии (3%), нарушение ориентации во времени и пространстве, депрессия, кратковременная амнезия, эмоциональная лабильность, галлюцинации, изменение зрения, ощущение дискомфорта в глазах.

Со стороны мочеполовой системы: отеки (6%), менее чем в 2% случаев — импотенция, поллакиурия.

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (4%), тошнота (5%), диарея (2%), рвота (2%), ишемический колит, тромбоз мезентериальной артерии.

Со стороны респираторной системы: одышка (5%), боль в грудной клетке (3%), ларинго- и бронхоспазм, респираторный дистресс-синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): менее чем в 1% случаев — сердцебиение, сердечная недостаточность, брадикардия, тахикардия, AV блокада, гипотензия, синкопе, перемежающаяся хромота, похолодание конечностей, агранулоцитоз, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (7%), миалгия (10%), мышечные судороги (3%).

Прочие: гипергидроз, эритематозные высыпания, крапивница, обратимая алопеция, увеличение массы тела.

Взаимодействие [ править ]

Увеличивается вероятность нарушений всех функций сердца и риск гипотензии на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила (особенно при в/в введении), препаратов хинидинового ряда.

При совместном назначении с клонидином возможно нарушение регуляции АД, с адреномиметиками (амфетамины, эфедрин, эпинефрин, норэпинефрин, фенилэфрин, псевдоэфедрин) — повышение риска гипертензии и брадикардии, с резерпином — вероятности AV блокады, с фенотиазинами — усиление гипотензии, с НПВС — ослабление гипотензивного эффекта; циметидин увеличивает концентрацию в плазме.

Назначение на фоне стимуляторов бета-адренорецепторов и производных ксантина приводит к взаимному подавлению эффектов. Несовместим с ингибиторами МАО (взаимное ослабление эффектов). Тормозит метаболизм лидокаина в печени, повышает уровень тиоридазина в крови, потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов.

Пиндолол: Способ применения и дозы [ править ]

Внутрь, в один или два приема (утром и после обеда). Дозу подбирают индивидуально.

Гипертензия — по 5 мг 1–2 раза в сутки, при необходимости через 1–2 нед дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут (с двух- трехнедельными интервалами) до максимальной — 60 мг/сут; поддерживающая доза — 5 мг 1 раз в сутки.

Стенокардия — по 5 мг 3 раза в сутки; через 1 нед возможно повышение до 10 мг 3 раза или 15 мг 2 раза в сутки (у пожилых людей — 1 раз); максимальная доза — 40 мг/сут.

Нарушение сердечного ритма — 15–30 мг/сут, гиперкинетический кардиальный синдром — 7,5–20 мг в 1 или 2 приема.

Меры предосторожности [ править ]

Необходимо иметь в виду возможность маскировки клинических проявлений гипертиреоза (тахикардия) и гипогликемии (тахикардия, изменение АД).

Повышает тяжесть и продолжительность анафилактических реакций на аллергены. Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

При феохромоцитоме не следует назначать без дополнительного введения альфа-адреноблокаторов.

При сочетании с алкогольными напитками возможен ортостатический коллапс.

Снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных средств. За несколько дней перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии необходимо отменить или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.

С целью предупреждения развития синдрома отмены прием прекращают постепенно в течение примерно 2 нед.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Источник

PINDOLOL (ПИНДОЛОЛ)

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью, обладает слабой мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости. Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Благодаря внутренней симпатомиметической активности оказывает прямое дилатирующее воздействие на периферические сосуды.

Антиаритмический эффект обусловлен угнетением некоторых аритмогенных факторов, таких как тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы (при желудочковых тахиаритмиях и инфаркте миокарда), цАМФ, играющего важную роль в возникновении фибрилляции желудочков при ишемии миокарда, и повышенное АД. Уменьшает скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма. Угнетает проведение импульса в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел, практически не влияя на проведение по дополнительным путям.

Повышает концентрацию ТГ и ЛПНП, понижает концентрацию ЛПВП в плазме крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь пиндолол почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 40-60%. Умеренно растворим в жирах.

Частично метаболизируется в печени (60%) главным образом путем конъюгации. Активные метаболиты неизвестны. Выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T 1/2 составляет 3-4 ч (у здоровых взрослых).

T 1/2 увеличивается у пожилых пациентов с артериальной гипертензией и у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Показания активного вещества ПИНДОЛОЛ

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения (профилактика приступов), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гипертрофическая кардиомиопатия, гиперкинетический кардиальный синдром, пролапс митрального клапана.

В качестве вспомогательного средства при феохромоцитоме.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Максимальная разовая доза составляет 20 мг.

Для в/в введения (медленно) начальная доза составляет 400 мкг, затем каждые 20 мин дозу можно повышать на 200 мкг до максимальной дозы 1.2 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, изменение активности печеночных ферментов, концентрации билирубина.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм (у предрасположенных пациентов).

Со стороны костно-мышечной системы: возможны мышечные судороги, боли в ногах, похолодание конечностей.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Пиндолол может оказывать отрицательное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Применять с осторожностью и только в случае крайней необходимости, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Пиндолол противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

C осторожностью применять при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, при хронической сердечной недостаточности, феохромоцитоме, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, синдроме Рейно, миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).

Применение бета-адреноблокаторов при сердечной недостаточности возможно только в условиях специализированного стационара.

У пациентов с заболеваниями коронарных артерий необходима осторожность при резкой отмене бета-адреноблокатора.

С особой осторожностью применять одновременно с блокаторами кальциевых каналов, оказывающими угнетающее влияние на миокард и на деятельность синусового узла.

Парентерально вводят только в условиях стационара при постоянном контроле ЭКГ и АД. С осторожностью применяют у пациентов с синдромом Рейно и другими облитерирующими заболеваниями периферических артерий.

У пациентов с нарушениями функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены пиндолола.

Перед хирургическим вмешательством постепенная отмена пиндолола должна быть завершена по меньшей мере за 48 ч до операции. Если больной принимал пиндолол перед операцией, ему следует подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

В настоящее время отсутствуют рекомендации по применению пиндолола у детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начале лечения возможны головокружение и повышенная утомляемость, что может повлиять на способность к вождению автотранспорта и выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с симпатолитиками, периферическими вазодилататорами возможно усиление антигипертензивного действия пиндолола.

При одновременном применении возможно уменьшение интенсивности действия симпатомиметических средств, трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, ибупрофеном, индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия пиндолола.

Вследствие усиления угнетающего влияния на миокард возможны артериальная гипотензия, брадикардия, асистолия при одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом.

При одновременном применении с дизопирамидом описаны случаи тяжелой брадикардии, по-видимому, вследствие значительного угнетения сократимости и проводимости миокарда.

При одновременном применении с инсулинами возможно небольшое усиление гипогликемического действия.

При одновременном применении с тиоридазином повышается концентрация в плазме крови пиндолола и тиоридазина.

При одновременном применении с тубокурарином описаны случаи укорочения периода восстановления после нервно-мышечной блокады.

При одновременном применении с циметидином возможно увеличение концентрации пиндолола в плазме крови.

Источник