Пиндолол рецепт на латыни
Пиндолол
Наименование:
Пиндолол (Pindololum)
Состав
Фармакологическое действие
Является некардиоселективным бетаадреноблокатором (неизбирательно блокирующим бета-адренореиепторы). Оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие.
Показания к применению
Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), гипертонический криз (быстрый и резкий подъем артериального давления).
Способ применения
При гипертонической болезни назначают, начиная с 5 мг (1 таблетка) 2-3 раза в день; при необходимости дозу постепенно увеличивают до 45 мг в день (в 3 приема). Гипотензивный эффект несколько менее выражен, чем при применении пропранолола. Можно сочетать применение пиндолола с салуретиками (мочегонными средствами, усиливающими выведение натрия и хлора) и другими антигипертензивными (снижающими артериальное давление) препаратами (в уменьшенных дозах).
Внутривенно вводят медленно (в течение 5 минут) 0,4 мг (2 мл 0,02% раствора) под контролем артериального давления. При необходимости можно вводить повторно по 1 мл (0,2 мг) через 15-20 минут.
При гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) у больных гипертонической болезнью I и II стадии вводят 1 мг в 20 мл 5% раствора глюкозы.
Побочные действия
Временное легкое головокружение, чувство усталости, расстройства пищеварения, нарушения сна (например кошмарные сновидения); изредка встречаются кожные реакции, психические расстройства (депрессия, галлюцинации), которые не требуют прекращения применения препарата.
Передозировка препарата или индувидуальная непереносимость могут сопровождаться брадикардией, тошнотой, рвотой, ортостатической гипотензией, гипокалиемией.
При обструктивных заболеваниях легких или при предрасположенности к ним препарат может вызывать спазм бронхов.
Противопоказания
Острый гломерулонефрит; тяжелая недостаточность печени и почек; тяжелая или неконтролируемая гипокалиемия; сердечная недостаточность, устойчивая к сердечным гликозидам; легочное сердце; выраженная брадикардия; атрио-вентрикулярный блок II и III степени; приступ бронхиальной астмы; повышенная чувствительность к сульфаниламидам; общий наркоз эфиром или хлороформом.
Лекарственное взаимодействие
Требуется осторожность при совместном назначении с:
солями лития (возможно повышение концентрации лития в крови);
симпато- и адреномиметиками, трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО (уменьшение эффекта Вискалдикса);
симпатолитическими средствами, периферическими сосудорасширающими препаратами (усиление гипотензивного действия);
оральными противодиабетическими средствами и инсулином (усиление гипогликемического эффекта; пиндолол может маскировать симптомы гипогликемии).
Передозировка
В случае выраженного бронхоспазма назначается эуфиллин внутривенно или изадрин внутривенно или в виде ингаляции. В случае брадикардии или выраженной артериальной гипотензии внутривенно вводится 0,5-1 мг атропина, или же внутривенно медленно (из рассчета 5 мкг в минуту) 25 мкг изадрина или 500 мкг орципреналина сульфата.
Форма выпуска
Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте.
Синонимы
Вискен (Viscen), Блоклин (Blocklin), Карвискен (Carvisken), Дурапиндол (Durapindol), Пенктоблок (Pectobloc), Пинадол (Pinadol), Пинбетол (Pinbetol), Пиндомекс (Pindomex), Пинлок (Pinloc), Приндолол (Prindolol)
Надолол
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Рецепт
Міжнародний:
Rp. Tabl. «Nadolol» 80 mg № 100
D.S. По 1 таблетке 1 раз в сутки
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию на периферию, понижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, подавляет секрецию ренина. Урежает частоту и силу сердечных сокращений, уменьшает скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма, замедляет AV проводимость. Понижает сАД и дАД, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде (в т.ч. при физической нагрузке). Уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и улучшает кровоснабжение в зоне ишемии, тормозит развитие рефлекторной тахикардии. Гипотензивное действие развивается в течение 24ч. Улучшает функцию почек (при обычных дозах почечный кровоток увеличивается на 17–26%). Уменьшает частоту приступов мигрени (предотвращает вазоконстрикцию в системе внутренней сонной артерии и избыточную адренергическую импульсацию, ведущую к расширению наружной сонной артерии).
В экспериментальных исследованиях на кроликах при использовании доз, до 10 раз превышающих МДРЧ, оказывал эмбриотоксическое и фетотоксическое действие. В 2-летнем изучении на крысах и мышах не выявлено канцерогенного и тератогенного эффекта.
После приема внутрь плохо и неравномерно всасывается из ЖКТ (около 30%). Cmax в плазме отмечается через 3–4ч. Равновесная концентрация в крови достигается через 6–9 дней регулярного приема. Связывание с белками плазмы составляет 18–30%. T1/2— 14–24ч, при почечной недостаточности отмечается тенденция к увеличению. Не метаболизируется в организме, выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде. После однократного приема полностью экскретируется через 4 дня. Практически не проникает через ГЭБ и др. гистогематические барьеры, секретируется в грудное молоко, проходит через плацентарный барьер (риск гипогликемии, брадикардии, гипотензии, затруднение дыхания у плода и новорожденного).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Назначают внутрь (в виде таблеток) независимо от приема пищи. В связи с продолжительным эффектом может применяться 1 раз (иногда 2 раза) в сутки.
При ишемической болезни сердца принимают начиная с 40 мг 1 раз в день. Через 3-7 дней можно повысить дозу до 80-160 мг в сутки (редко до 240 мг). Дозу регулируют в зависимости от эффекта, в случае появления избыточной брадикардии (редкого пульса) дозу уменьшают.
При гипертензии (подъеме артериального давления) назначают по 40-80 мг 1 раз в день, постепенно (с недельными интервалами) повышают дозу до 240 мг в сутки (в 1-2 приема). Можно одновременно применять диуретики (мочегонные средства) или вазодилататоры (средства, расширяющие сосуды).
Для лечения тахиаритмий начинают с 40 мг в день, при необходимости дозу можно увеличивать до 160 мг в день. При появлении брадикардии (урежении пульса менее 50 ударов в минуту) дозу уменьшают до 40 мг в день.
Для лечения мигрени и тиреотоксикоза диапазон доз составляет 40-80-160 мг 1 раз в день.
Как и при лечении другими бета-адреноблокаторами, отмену препарата следует производить, постепенно (в течение 2 нед.) понижая дозу.
Показання
— ИБС,
— стенокардия,
— инфаркт миокарда (вторичная профилактика),
— артериальная гипертензия,
— гиперкинетический кардиальный синдром,
— нарушения ритма (синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия),
— тремор,
— мигрень (профилактика),
— контроль ЧСС при мерцании или трепетании предсердий),
— аритмии при феохромоцитоме (в комбинации с альфа-адреноблокаторами),
— пролапсе митрального клапана,
— врожденном синдроме удлиненного интервала QT,
— инфаркте миокарда без признаков сердечной недостаточности,
— тиреотоксикозе.
Протипоказання
— Гиперчувствительность,
— выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин),
— AV-блокада II–III степени,
— синдром слабости синусного узла,
— кардиогенный шок,
— хроническая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность,
— легочно-сердечная недостаточность,
— гипотензия,
— облитерирующие заболевания сосудов (синдром Рейно),
— бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе),
— кормление грудью.
Побічні ефекти
— Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость, парестезии в конечностях, тремор.
— Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
— Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса; изменение активности ферментов, уровня билирубина.
— Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм.
— Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
— Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.
— Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.
— Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Лікарська форма
таблетки (по 10 шт. в блистерах и по 100 шт. во флаконах, в картонной пачке 3 блистера или 1 флакон и инструкция по применению Надолола).
Пиндолол (Pindolol)
Описание активного компонента
Фармакологическое действие
Неселективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью, обладает слабой мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости. Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Благодаря внутренней симпатомиметической активности оказывает прямое дилатирующее воздействие на периферические сосуды.
Антиаритмический эффект обусловлен угнетением некоторых аритмогенных факторов, таких как тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы (при желудочковых тахиаритмиях и инфаркте миокарда), цАМФ, играющего важную роль в возникновении фибрилляции желудочков при ишемии миокарда, и повышенное АД. Уменьшает скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма. Угнетает проведение импульса в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел, практически не влияя на проведение по дополнительным путям.
Повышает концентрацию ТГ и ЛПНП, понижает концентрацию ЛПВП в плазме крови.
Показания
Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения (профилактика приступов), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гипертрофическая кардиомиопатия, гиперкинетический кардиальный синдром, пролапс митрального клапана.
В качестве вспомогательного средства при феохромоцитоме.
Режим дозирования
Максимальная разовая доза составляет 20 мг.
Для в/в введения (медленно) начальная доза составляет 400 мкг, затем каждые 20 мин дозу можно повышать на 200 мкг до максимальной дозы 1.2 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, изменение активности печеночных ферментов, концентрации билирубина.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм (у предрасположенных пациентов).
Со стороны костно-мышечной системы: возможны мышечные судороги, боли в ногах, похолодание конечностей.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Противопоказания
AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 40 уд./мин), кардиогенный шок, СССУ, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда), хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), бронхиальная астма (тяжелого течения), болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов (осложненные гангреной, перемежающейся хромотой или болью в покое), выраженные нарушения функции печени и/или почек, сахарный диабет, лактация (грудное вскармливание), одновременный прием ингибиторов МАО, повышенная чувствительность к пиндололу.
Беременность и лактация
Пиндолол может оказывать отрицательное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Применять с осторожностью и только в случае крайней необходимости, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Пиндолол противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение для детей
В настоящее время отсутствуют рекомендации по применению пиндолола у детей.
Особые указания
C осторожностью применять при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, при хронической сердечной недостаточности, феохромоцитоме, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, синдроме Рейно, миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).
Применение бета-адреноблокаторов при сердечной недостаточности возможно только в условиях специализированного стационара.
У пациентов с заболеваниями коронарных артерий необходима осторожность при резкой отмене бета-адреноблокатора.
С особой осторожностью применять одновременно с блокаторами кальциевых каналов, оказывающими угнетающее влияние на миокард и на деятельность синусового узла.
Парентерально вводят только в условиях стационара при постоянном контроле ЭКГ и АД. С осторожностью применяют у пациентов с синдромом Рейно и другими облитерирующими заболеваниями периферических артерий.
У пациентов с нарушениями функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.
При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены пиндолола.
Перед хирургическим вмешательством постепенная отмена пиндолола должна быть завершена по меньшей мере за 48 ч до операции. Если больной принимал пиндолол перед операцией, ему следует подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
В настоящее время отсутствуют рекомендации по применению пиндолола у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения возможны головокружение и повышенная утомляемость, что может повлиять на способность к вождению автотранспорта и выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с симпатолитиками, периферическими вазодилататорами возможно усиление антигипертензивного действия пиндолола.
При одновременном применении возможно уменьшение интенсивности действия симпатомиметических средств, трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, ибупрофеном, индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия пиндолола.
Вследствие усиления угнетающего влияния на миокард возможны артериальная гипотензия, брадикардия, асистолия при одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом.
При одновременном применении с дизопирамидом описаны случаи тяжелой брадикардии, по-видимому, вследствие значительного угнетения сократимости и проводимости миокарда.
При одновременном применении с инсулинами возможно небольшое усиление гипогликемического действия.
При одновременном применении с тиоридазином повышается концентрация в плазме крови пиндолола и тиоридазина.
При одновременном применении с тубокурарином описаны случаи укорочения периода восстановления после нервно-мышечной блокады.
При одновременном применении с циметидином возможно увеличение концентрации пиндолола в плазме крови.